Efectul medicamentelor asupra organismului. Efecte secundare ale comprimatelor: ce organe sunt afectate de medicamente

Lecție pe tema „Medicamente și sănătatea umană”

Ţintă:

Didactic:

Studiul conceptului " medicamentele» și istoria creației lor

Dați o idee despre clasificarea medicamentelor și a formelor acestora

Să consolideze cunoștințele elevilor despre reacțiile calitative ale compușilor organici și regulile de manipulare a substanțelor în Viata de zi cu zi;

Pentru a familiariza studenții cu chimioterapia, cu metodele de utilizare competentă din punct de vedere chimic a medicamentelor

În curs de dezvoltare:

Dezvoltarea capacității de a stabili relații cauzale între structura și proprietățile substanțelor

Aflați efectul diferitelor medicamente asupra corpului uman

-utilizarea elementelor MTC și TIC pentru a îmbunătăți activitatea cognitivă a elevilor în clasă

Educational:

Spectacol valoare practică medicamente

Contribuie la formarea motivației adolescenților pentru a-și păstra propria sănătate.

Tip de lecție:

Lecție de studiu și consolidare primară a noilor cunoștințe

Echipamente, materiale didactice: prezentare electronică, computer, proiector, ecran, masă demonstrativă, aspirina, eprubete, lămpi cu spirt, suporturi, soluție de carbonat de sodiu, mortar, apă.

Motto:

Și multe de înțeles și de înțeles

1. Moment organizatoric.

Profesor .Băieți, vă propun următoarele rânduri ca motto al lecției noastre:

Putem rezolva multe mistere

Și multe de înțeles și de înțeles

Ceea ce obținem în viață este util

Cât de interesant este să înveți!

Da, la lecție trebuie să rezolvăm mistere și să înțelegem multe și, cel mai important, că ceea ce ați învățat vă va fi de folos în viață și dacă este interesant să studiați sau nu, fiecare dintre voi va decide singur la sfarsitul lectiei.

2. Studiul de material nou.

Profesor . Fii atent la ecran, poți ghici cu ușurință care este subiectul lecției de astăzi.

(medicamentele sunt afișate pe ecran) Da, tema lecției noastre este medicamentele și sănătatea umană.

Planul lecției:

Clasificarea medicamentelor

Istoria creării drogurilor

Efectul medicamentelor asupra organismului uman

Acestea sunt principalele întrebări pe care trebuie să le studiem. Dar întrebarea principală, cea fundamentală, o propun întrebarea: (pe ecran)

Medicamente - rău sau beneficiu?

Este însoțit de întrebări problematice și educative, citiți-le și completați tabelul pe care îl aveți pe tabele, adică selectați acele întrebări la care știți deja răspunsul, plasați-le în prima coloană a tabelului „Știu” , în a doua coloană întrebările la care ați dori să primiți răspunsuri „Vreau să știu”, iar a treia coloană a tabelului o veți completa în timpul lecției și la sfârșitul lecției.

STIU

VREAU SĂ ȘTIU

ÎNVĂȚAT

Probleme problematice

1. Ce sunt drogurile?

2. Cum afectează medicamentele corpul uman?

3. Cum se protejează organismul de efectele lor negative?

Întrebări de studiu

1. Ce domeniu de chimie studiază substanțele medicamentoase?

2. Povestește-ne despre istoria medicamentelor

3. Numiți hormonul care este o substanță medicinală?

4.Ce sunt hormonii?

5. Ce sunt antibioticele?
Pe ce se bazează efectul terapeutic al antibioticelor?

1 intrebare: Ce sunt medicamentele? ( medicamente - acesta este un grup de substanțe, diferite ca formă, acțiune și dinamică, care vizează eliminarea semnelor bolii).

Știința care se ocupă cu studiul drogurilor se numește farmacologie).

În trecutul îndepărtat, cuvântul grecesc antic „pharmakon” și „poțiunea” rusă antică aveau o conotație semantică unică otrăvitoare, iar medicamentele erau numite „droguri”. De-a lungul secolelor, semnificațiile acestor cuvinte nu s-au schimbat: medicina – medicina dând vindecare , otravă – poţiune, capabil să omoare. Aproape orice medicament poate fi otrăvitor în anumite condiții și multe otrăvuri sunt folosite ca medicamente. Condiționalitatea graniței dintre ele este determinată de modul general de acțiune asupra corpului

Prea multe droguri. Sub ce formă sunt produse medicamentele?

(solid, lichid). Există următoarele forme de medicamente. Notați într-un caiet formulare și exemple de medicamente.

Pe diapozitive:

Slide №2 Care sunt medicamentele și de ce se tratează

Medicamentele sunt diferite. Câte boli, atâtea medicamente. Se întâmplă adesea ca aceeași boală să fie tratată cu multe medicamente. De obicei medicamente clasificate după efectul lor terapeutic principal

În practica medicală, substanțele medicinale sunt împărțite în grupuri în funcție de efectul lor asupra sistemelor și organelor. De exemplu:

Somnifere și sedative (sedative);

Cardiovascular;

Analgezic (calmante), antipiretic și antiinflamator;

Antimicrobiene (antibiotice, medicamente sulfa etc.);

Anestezice locale;

Antiseptic;

Diuretic;

1. vitamine

Principiul principal al tratamentului diferitelor boli cu substanțe chimice este că substanța pe care o folosim ca medicament, ar avea cel mai puțin rău organismului. Băieți, referitor la efectele medicamentelor asupra organismului uman. Unele medicamente elimină cauza bolii, adică acționează asupra agenților bolii - bacterii, viruși și celule tumorale, în timp ce alte medicamente elimină simptomele bolii - scad temperatura, ameliorează durerea și elimină inflamația. Băieți, lucrați acum cu fișa de lucru, notați ce ați învățat din întrebările subiectului care vi s-au propus. (Discuție)

2. La a doua întrebare din planul nostru de lecție, sunteți invitat prezentare

« Istoria creării drogurilor»

Materialul de prezentare v-a prezentat oamenilor de știință care au adus o anumită contribuție la dezvoltarea științei medicale în diferite etape dezvoltarea acestuia. Și, de asemenea, ar fi trebuit să auzi răspunsul la întrebarea „Ce sunt antibioticele?” Cine poate răspunde la această întrebare?

Notează răspunsul în caiet. Produse de deșeuri (sau analogii lor sintetici) ale celulelor vii (bacteriene, fungice etc.) care suprimă selectiv funcționarea altor celule (microorganisme, tumori etc.).

Fizkultminutka.

3. 1) .Acum să facem o excursie la trusa de prim ajutor. Fiecare persoană în procesul vieții trebuie să deschidă o trusă de prim ajutor și să o folosească medicamente cunoscute, ca o soluție alcoolică de iod și „verde strălucitor”. Cine poate răspunde în ce cazuri se folosește iodul și când „verde strălucitor”? Și ce parere are știința medicală despre asta? (elevii studiază textul)

Fișa informativă nr. 1

Învață când să folosești iod și când să folosești verde.

Poate părea că aceste medicamente diferă doar prin culoare, dar aceasta este o mare greșeală.
Ambele sunt antiseptice. . Iodul se usucățesături prelucrate și suprasolicitare usorle poate arde . Prin urmare, iodul este utilizat pentru tratament pentru zgârieturi, precum și pielea în jurul răni pentru dezinfecție și în cazurile în care este necesară uscarea pielii.. În plus, se folosește iod ori de câte ori este necesar să se stimuleze fluxul de sânge către moalețesuturi, în primul rând caz de diverse vânătăi și entorse.În acest scop, suprafața intact așa-numita plasă de iod este aplicată pe piele - presupun că știi asta.

Zelenka este, de asemenea, un antiseptic, dar mai slab și mai moale, dar e un pic stimulează vindecarea rănilor șinu usuca pielea . Zelenka, și nu iodul, trebuie utilizat atunci când se tratează suprafețe vizibile (de dimensiunea unei monede de cinci ruble și mai sus), precum și piele sensibila(de exemplu, la sugari). Zelenka este utilizat pentru a preveni supurarea rănilor.

(conversație) Deci, în ce cazuri este folosit iodul și în ce verde strălucitor?

2) În orice trusă de prim ajutor veți găsi întotdeauna aspirină . Ce știi despre aplicarea lui?

Conversaţie. Pentru informații mai precise despre aspirină, consultați fișa informativă #2.

Explorați informațiile (foaia numarul 2)

Principalul efect al aspirinei este antipiretic. Contraindicații - coagulare slabă a sângelui. Principalul rău al aspirinei este efectul negativ asupra membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal, subțiază mucoasa, îi reduce proprietățile protectoare și poate provoca apariția unui ulcer. La copii, atunci când iau aspirină, se poate dezvolta o complicație periculoasă, sindromul Reye (în principal din această boală ficatul suferă(boala este însoțită de hepatită, transformându-se în ciroză) și creier, ceea ce duce fie la scăderea inteligenței, fie la încetarea completă a activității mentale.

Una dintre cauzele cunoscute ale dezvoltării bolii este utilizarea abuzivă a medicamentelor destinate combaterii raceli. Conform deciziei Centrului pentru Controlul Bolilor (1980), Academiei Americane de Pediatrie (1982), Comitetului pentru Siguranța Medicamentului din Regatul Unit, Ministerul Sănătății al Federației Ruse, acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat copiilor sub 12 ani. vârstă.

Cauza apariției bolii numită " sindromul Reye» sunt procese biochimice complexe din organism care duc la renaștere organe interne, inclusiv ficatul și creierul.) prin urmare, acest medicament este interzis copiilor. De exemplu, pentru persoanele în vârstă cu sânge gros și cu tendință de tromboză, aspirina este utilă, deoarece aspirina subțiază sângele.

3) imi propun sa iau studiu cu aspirină., pentru a afla de ce astfel de consecințe negative ale utilizării sale. Aspirina se numește acid acetilsalicilic, vom demonstra caracterul acid și vom examina compoziția.

Experienta numarul 1.

Experiența de laborator 1:

Se macină o tabletă de aspirină, se pune pulberea într-o eprubetă și se fierbe cu soluție de carbonat de sodiu. Se adaugă soluție diluată de acid clorhidric și se încălzește amestecul. La ce te uiti? (Miros de acid acetic).

Întrebare: Ce fel de grup functionalîn compoziţia aspirinei dovedeşte această experienţă ? (Formula de diapozitiv de aspirină)

Concluzie: Aspirina conține un grup carboxil, care demonstrează natura acidă a aspirinei (persoanele cu aciditate mare a sucului gastric, ulcere și gastrită ar trebui să se abțină mai bine de la a-l folosi)

Prezența unui compus fenolic în soluție se dovedește prin efectuarea unei reacții calitative cu clorură de fier (III) (colorarea violetă a soluției) care în timpul hidrolizei aspirinei se formează un compus fenolic care, pe lângă bactericid, are și un efect toxic asupra organismului uman.Fenolul este o otravă puternică, are un efect cancerigen.

Unele medicamente conțin elemente esențiale elemente chimice care joacă un rol important în corpul nostru. Să dăm exemple. De exemplu, fierul este prezent în medicamentul Ferroplex. Care este rolul fierului în organism?

Mai multe exemple. Și ce element se numește elementul intelectului? Iod. Ce medicamente conțin iod? Iodomarina, iod activ.

Elementul calciu joacă un rol important în viața organismului. Ionii de calciu sunt necesari pentru implementarea procesului de transmitere a impulsurilor nervoase, pentru contracția mușchilor scheletici și a mușchilor inimii, pentru formarea țesut osos pentru coagularea sângelui. Vă propun următoarea provocare. 4) Sarcină (calculată).

După o fractură, medicul ia prescris pacientului un preparat de calciu și ia oferit o alegere dintre trei medicamente:gluconat 2 Ca*H 2 Olactat 2Ca*5H 2 O șiglicerofosfat de calciu СaP 3 OC 3 H 5 (OH) 2 *2H 2 O

(care va fi la vânzare). Farmacia a spus că le au pe toate trei pe stoc și costă la fel. Trebuie să ajutăm pacientul să aleagă medicamentul potrivit.

Sugestiile dumneavoastră. Demonstrarea calculelor, concluziilor

Se dovedește că a fi un chimist competent este foarte util în viața noastră.

Și cu medicamentele trebuie să fii foarte atent să nu-ți dăunezi sănătății.

De asemenea, este importantă depozitarea adecvată a medicamentelor, lumina este dăunătoare pentru mulți, alții au nevoie de o anumită temperatură pentru depozitare, nu puteți păstra sau utiliza un medicament deschis pentru o lungă perioadă de timp, toate aceste lucruri trebuie acordate atenție.

3 Reflecție.

Băieți, ce veți răspunde la întrebarea principală "Medicina - beneficiu sau rău?"

(cu siguranță imposibil de răspuns, raționament)

Să ne întoarcem la masa cu care ai lucrat la începutul lecției.

Elevii citesc ceea ce au învățat în clasă.

1. Într-o propoziție, introduceți cuvintele sau expresiile lipsă.

Medicamente - _____________ care ajută la câștig sau _____________. Medicamentele pot fi de origine _____________ sau _______________. Când utilizați __________, este necesar să urmați cu strictețe recomandările __________ și ___________ atașate medicamentului. Când se utilizează __________, medicamentul devine _______.

Cuvinte de referință: prevenire, instrucție, natural, medicament, boală, sintetic, greșit, compuși chimici, otravă, doctor.

4. Tema pentru acasă: abstract.

Mulțumesc tuturor pentru cooperare. Aș dori să termin lecția noastră cu cuvintele oamenilor înțelepți:

" Sănătatea depinde mult mai mult de obiceiurile și dieta noastră decât de arta medicală și medicamente. D. Lubbock

„Sănătatea este la fel de contagioasă ca boala”. R. Rolland

Așadar, lăsați-vă obiceiurile și alimentația să fie astfel încât să puteți infecta pe toți cei din jurul vostru cu sănătatea dumneavoastră excelentă.

La urma urmei, un medicament cu selectivitate excepțională este un ideal, un „glonț magic”, îndreptat cu precizie către un loc dureros și care nu atinge țesuturile sănătoase. În viața reală, majoritatea medicamentelor sunt injecții care lovesc suprafețe mari.

Prejudiciu planificat

Diverse manifestări ale intoleranței la medicamente au fost descrise încă de la începutul secolului al XX-lea. În 1901, a fost introdus în practică termenul de „boală medicamentoasă”, care a acumulat toate reacțiile adverse posibile la medicamente. Acestea sunt acum denumite „efecte secundare ale medicamentelor” (DEP).

De obicei, PDL-urile sunt deja bine cunoscute în timpul eliberării medicamentelor și sunt indicate în instrucțiunile pentru acestea, cu toate acestea, fără excepție, este imposibil să se ia în considerare toate efectele medicamentului asupra corpului uman în experiment și în preliminar. Test. De exemplu, efectul ototoxic (deficiență de auz) al streptomicinei a fost găsit numai în tratamentul pacienților din clinică, iar la animale această proprietate este nedeterminată. Conform instalațiilor moderne, nou introduse în practică medicală medicamentele pentru 5 ani sunt considerate noi, iar atunci când sunt utilizate, se efectuează o supraveghere deosebit de atentă de către medic a pacienților.

Majoritatea reacțiilor adverse sunt ușoare și dispar după întreruperea sau reducerea dozei medicamentului, dar există unele care pot provoca daune semnificative.

Efectele secundare pot fi directe (de exemplu, iritarea membranei mucoase) sau indirecte (de exemplu, o lipsă de vitamine atunci când microflora umană naturală este suprimată de antibiotice). Aceste efecte pot apărea cu orice medicament.

organe țintă

Când un medicament este administrat pe cale orală, tractul gastrointestinal este primul care experimentează efectul său. În astfel de cazuri, efectele secundare pot fi distrugerea smalțului dentar, stomatită, tulburări gastrointestinale - iritații ale mucoasei, greață, senzație de balonare, pierderea poftei de mâncare, constipație sau diaree, indigestie etc.

O serie de medicamente pot stimula eliberarea acidului clorhidric, pot încetini producția de mucus protector sau procesele de reînnoire naturală a mucoasei gastrice, care creează condițiile prealabile pentru formarea ulcerelor sale. Corticosteroizii, analgezicele, medicamentele cu efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic (antiinflamatoare nesteroidiene), cofeina și altele au acest efect.

Relativ des, ficatul suferă de droguri. Ea este cea care primește prima lovitură și în ea se acumulează majoritatea medicamentelor și suferă o biotransformare. Complicațiile la nivelul ficatului apar adesea când se utilizează arsen, mercur, anumite antibiotice și așa mai departe.

Rinichii sunt, de asemenea, adesea expuși efectelor nedorite ale medicamentelor. Prin intermediul acestora, multe substanțe medicinale sunt excretate din organism – neschimbate sau după o serie de transformări. Acumularea acestor substanțe în rinichi este o bază bună pentru manifestarea unui efect toxic asupra acestui organ. Asa actioneaza unele antibiotice, sulfonamide, vasoconstrictoare.

Efectele secundare ale medicamentelor se pot manifesta și prin încălcarea unor funcții. sistem nervos. Celulele nervoase sunt deosebit de sensibile la substanțele chimice, astfel încât medicamentele care traversează bariera care separă sistemul nervos central de sânge pot provoca durere de cap, amețeli, letargie, performanțe afectate. Utilizarea pe termen lung a anumitor medicamente este periculoasă, cu complicații mai grave. Deci, medicamentele care au efect inhibitor asupra sistemului nervos central (neurolepticele) pot provoca dezvoltarea depresiei și a parkinsonismului, iar medicamentele care reduc senzația de frică și tensiune (tranchilizante) pot perturba mersul, stimulentele pot provoca insomnie prelungită etc.

Reduceți riscul

Multe efecte secundare apar din cauza încălcării regulilor de utilizare a medicamentelor.

supradozaj - problema serioasa, mai ales în cazul luării unor astfel de medicamente, pentru care doza maximă tolerată nu este cu mult mai mare decât doza terapeutică. Riscul de supradozaj este adesea motivul pentru care medicii preferă un medicament decât altul dacă ambele sunt similare ca eficacitate, dar unul este mai sigur în caz de supradozaj accidental sau intenționat.

Viteza de dezvoltare a efectelor secundare depinde de calea de administrare a medicamentului: aplicarea și inhalarea provoacă o reacție mai rapidă cu condiții mai rare periculoase, iar administrarea parenterală (injecții) este mai lentă, dar și mai nefavorabilă.

Un rol important joacă și alimentele consumate, deoarece afectează rata de absorbție a medicamentelor, o încetinește sau, dimpotrivă, o mărește. Substanțele alimentare pot interacționa cu medicamentele și pot crește efectul lor negativ. De exemplu, brânza conține substanțe biologic active - tiramină, histamina și atunci când este consumată în mod similar medicamente active apar efecte secundare.

În plus, unele medicamente (antibiotice) inhibă absorbția substanțelor necesare organismului, de exemplu, vitaminele B, deoarece suprimă flora intestinală naturală. Și prezența alimentelor în intestin slăbește efectul antimicrobian al sulfonamidelor.

În timpul tratamentului, trebuie să refuzați băuturi alcoolice, deoarece etanol, acționând ca un solvent, îmbunătățește absorbția multor medicamente, iar alergiile pot apărea la impuritățile conținute în băuturi (de exemplu, în vin).

De asemenea, este necesar să se țină seama de faptul că, odată cu utilizarea simultană a multor medicamente, are loc interacțiunea lor, în timpul căreia pot apărea complexe foarte alergene. Unele medicamente inhibă enzimele, prevenind astfel dizolvarea și eliminarea altor medicamente din organism și, astfel, contribuie la dezvoltarea reacțiilor toxice și alergice. Când luați medicamente, rețineți acest lucru!

Dar, chiar dacă faceți totul corect și au apărut probleme, asigurați-vă că consultați un medic. El poate reduce doza, poate schimba frecvența medicamentului sau o poate înlocui cu una diferită. Toate acestea vor minimiza efectele nedorite.

INTRODUCERE

De obicei, atunci când luăm un medicament, nu ne gândim prea mult la soarta lui viitoare în organism. Acest lucru este clar. Ne pasă de rezultat, fără să înțelegem ce se întâmplă în interiorul nostru când medicamentul ajunge acolo. Dar, înainte de a aduce alinare, medicamentul trebuie să facă o adevărată călătorie pentru a fi la locul potrivit la momentul potrivit și pentru a nu-și pierde arma. Această cale poate fi lungă sau scurtă, dar este întotdeauna dificilă, iar la fiecare pas „micul doctor” așteaptă capcane, bariere și vârtejuri de transformări biochimice preinstalate. Să încercăm mental să urmăm fiecare pas al acestui „călător curajos”.

Știința care studiază interacțiunea dintre medicamente și organismele vii se numește farmacologieși face parte din vastul complex de științe medicale. Originea cuvântului "farmacologie" este greacă: de la "pharmakon" - medicină și "logos" - știință. Dar chiar și în dicționarul egiptenilor antici, puteți găsi definiția „pharmaki”, care în traducere sună ca „darea de vindecare”.
1. DROGURI ŞI EFECTUL ORGANISMULUI ASUPRA EL
Medicament- o substanță care vindecă, ameliorează boală sau favorizează recuperarea. Conform acestei definiții, atât o conversație bună, cât și atenția persoanelor apropiate sau necunoscute nouă pot deveni un medicament. Dar pentru farmacologie, medicamentul este o substanță care, la intrarea într-un organism viu, provoacă o modificare a funcțiilor biologice din cauza interacțiunii chimice sau fizico-chimice.

Un medicament poate fi solid, lichid sau gazos, poate avea molecule mici sau mari și are, de asemenea, o serie de alte proprietăți fizice, fizico-chimice și chimice, fiecare dintre acestea reflectându-se în acțiunea sa biologică. Un medicament poate fi un analog al unor substanțe naturale sau sintetizate în organismul nostru (de exemplu, un alcaloid sau un hormon) sau poate fi o substanță care nu are astfel de analogi. Otrăvurile sunt adesea și medicamente (gândiți-vă la „venin de albine” sau „venin de șarpe”), în timp ce orice medicament sigur poate deveni o otravă - totul depinde de doză.

Tratamentul pe bază de plante la modă, sau fitoterapie, nu este nicidecum atât de inofensiv pe cât declară adepții săi, cerând abandonarea „medicamentelor chimice” în favoarea celor „naturale”. În orice caz, auto-medicația este dăunătoare, dar odată cu folosirea „amatorică” a ierburilor medicinale, ar trebui să se țină seama și de faptul că nici cunoștințele pentru prepararea medicamentului, nici acuratețea dozei sale (toate acestea, apropo, ne este garantat atunci când luăm formele „clasice” de medicamente - tablete , capsule și altele) sunt adesea pur și simplu de neatins, iar acest lucru duce la consecințe grave. De exemplu, un decoct de plantă senna preparat necorespunzător poate duce la dureri ascuțite și crampe în abdomen (mai ales dacă vă amintiți că îl pregătesc pentru cei care suferă de constipație).

Pentru ca medicamentul să fie mai ușor de luat și să funcționeze în mod corect, acesta este administrat anumit fel. În același timp, diverși aditivi sunt utilizați pentru obținerea și menținerea formei, modificarea gustului neplăcut, prelungirea (prelungirea) efectului medicamentului și așa mai departe. Se numesc tablete, capsule, soluții, supozitoare, unguente, plasturi create astfel forma de dozare. Există multe forme de dozare. În mod convențional, ele sunt împărțite în patru grupe: solide, lichide, moi și gazoase. Formele de dozare solide includ tablete, capsule, pulberi, granule, drajeuri, brichete și altele asemenea. În această grupă sunt incluse și tot felul de taxe, alcătuite din mai multe tipuri de materiale vegetale medicinale. forme lichide- diverse solutii, suspensii, siropuri, picaturi, emulsii, tincturi, extracte. Moale - unguente, creme, geluri, linimente, paste, supozitoare, plasturi; gazos - mijloace pentru anestezie prin inhalare, aerosoli și așa mai departe. Pentru referință, Anexa 1 listează toate cele utilizate în prezent forme de dozare.

În ultimii 10-20 de ani, știința drogurilor și producerea lor a făcut pași mari înainte. Au fost create noi forme de dozare eficiente pentru a reduce frecvența administrării, pentru a asigura o eliberare uniformă și prelungită a substanțelor active și pentru a reduce probabilitatea reacțiilor adverse. Utilizarea unor astfel de forme facilitează utilizarea medicamentelor și dă un rezultat mai tangibil în tratament.

Când cumpărați un medicament, asigurați-vă că acordați atenție ambalajului acestuia. Recent, cazurile de detectare a falsurilor printre cele mai populare medicamente au devenit mai frecvente (și, în unele cazuri, este destul de dificil să distingem un fals de original). Firmele farmaceutice care produc medicamente care sunt în mod deosebit contrafăcute frecvent iau măsuri pentru a preveni contrafacerea. Ei apelează la publicații de informare, atât de specialitate, cât și populare, cu publicații de avertizare. Reprezentanții acestor firme vizitează medicii și farmaciștii, informându-i despre posibilele falsuri, explicând cum să distingem medicamentele autentice de cele contrafăcute. Producătorii îmbunătățesc în mod constant ambalajul prin introducerea unor niveluri suplimentare de protecție: holograme, imprimare 3D, fonturi specifice și așa mai departe. Fiecare lot de medicament are un „Certificat de conformitate”, care, la cererea dumneavoastră, trebuie furnizat de un lucrător din farmacie.

Ambalajul medicamentului poate fi de 2 tipuri: intern (primar) si extern (secundar). Medicamentul poate avea ambele tipuri de ambalaj sau unul singur. Ambalajul primar este în contact direct cu medicamentul. De exemplu, comprimatele pot fi ambalate în blistere sau borcane, picături sau soluții în fiole sau flacoane, unguente și creme în borcane sau tuburi și așa mai departe. Pentru a preveni deteriorarea sau din alte motive, ambalajul primar poate fi și ambalat, de exemplu într-o cutie. Acesta va fi ambalaj secundar.

Ca exemplu de design, este prezentat ambalajul medicamentului "Curiosin" ( poza 1).

Deschiderea ambalajului secundar

Poza 1. Etichetarea și înregistrarea medicamentelor

1. Pe ambalajul primar și secundar, într-un font ușor de citit în limba rusă, trebuie să fie indicate următoarele:

Numele medicamentului și numele substanței active (dacă medicamentul conține 1 componentă);

Numele producătorului;

Numărul seriei și data fabricației;

Mod de aplicare a medicamentului;

Doza și numărul de doze din ambalaj;

Cel mai bun înainte de data;

Condițiile de păstrare a medicamentului;

Condiții de eliberare în farmacii (medicamentul este eliberat cu sau fără prescripție medicală);

Precauții care trebuie respectate atunci când utilizați acest medicament.

2. Produsele medicamentoase ar trebui să fie puse în vânzare numai cu instrucțiuni de utilizare care conțin următoarele date în limba rusă:

Numele și adresa juridică a producătorului;

Numele medicamentului, numele substanței active (dacă medicamentul conține 1 componentă);

Informații despre componentele care compun medicamentul, dozele acestora, ambalaj;

Informații despre acțiunea farmacologică a substanței active;

Indicații de utilizare, precum și contraindicații;

Reacții adverse posibile ale medicamentului;

Interacțiuni posibile cu alte medicamente;

Metoda de aplicare a medicamentului;

Perioada de valabilitate și condițiile de depozitare;

O indicație că medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor;

Condiții de eliberare (medicamentul este eliberat cu sau fără prescripție medicală).

3. În plus, următoarele date pot fi plasate pe pachet:

sigla producatorului;

Țara producătoare;

Denumirea medicamentului și a substanței active în engleză (sau latină); Lângă denumire poate fi plasat un semn de originalitate, care indică faptul că este o marcă comercială a acestui producător și nu poate fi utilizată de un alt producător;

Cod de bare.

Deoarece efectul unui medicament asupra organismului nu este niciodată unilateral, iar corpul afectează și medicamentul, folosim cuvântul „interacțiune”. În farmacologie, efectul organismului asupra medicamentului este notat cu termenul farmacocinetica, și droguri pe corp - farmacodinamica.

Farmacocinetica descrie procesele de care depinde concentrația unui medicament în organism: absorbție, distribuție, biotransformare (transformare) și excreție.

Imaginați-vă că avem un medicament care ne va ajuta să scăpați de durere. Trebuie doar să o introducem în sânge. La urma urmei, pentru ca medicamentul să dea efect de vindecare, trebuie mai întâi să intre în fluxul sanguin. Numai după aceea, după ce a depășit o serie de bariere interne, va putea atinge obiectivul, va contacta celulele țintă, va putea provoca modificările necesare în funcționarea țesuturilor, organelor și sistemelor (care este o manifestare a acțiunii sale biologice) și, în cele din urmă, suferă transformări (biotransformare), sau lasă organismul neschimbat.

Cum poate un medicament să intre în sânge? Se obișnuiește să se facă distincția între două căi fundamental diferite: prin tractul gastrointestinal ( enteral) și ocolirea tractului gastrointestinal ( parenteral). Căi enterale de administrare: pe gură (această cale se numește orală), sub limbă (sublingual) și prin rect (rectal). Parenteral - pe piele și mucoase (de exemplu, vaginal, adică pe membrana mucoasă a vaginului), injecții, inhalații. Alegerea metodei de administrare depinde de multe motive și în fiecare caz este determinată de medic.

Calea cea mai convenabilă și naturală de administrare pentru pacient - pe cale orală - este în același timp și cea mai dificilă pentru medicament, deoarece trebuie să depășească cele mai active două bariere interne - intestinele și ficatul, unde majoritatea substanțelor suferă transformări. .

Cu ajutorul unui ac, medicamentul poate fi livrat în orice punct al corpului, asigurând în același timp atât acuratețea dozării, cât și viteza de declanșare a efectului. Dar aceasta este o metodă care consumă mai mult timp, care necesită sterilitate și prezența personal medical. Și injecția în sine nu este la fel de convenabilă și nedureroasă pentru pacient precum înghițirea unei pastile.

Calea rectală de administrare este utilizată, de exemplu, în boli ale tractului gastro-intestinal sau când pacientul este inconștient. Avantajul acestei metode este că aproximativ o treime din medicament intră în circulația generală, ocolind ficatul.

Inhalațiile sunt folosite pentru a afecta direct bronhiile sau pentru a obține un efect rapid și puternic, deoarece absorbția medicamentelor în plămâni este foarte intensă.

Adesea, pentru a obține un efect local, medicamentul este aplicat extern sub formă de picături în nas, ochi și urechi, loțiuni și altele asemenea.

După cum puteți vedea, există diverse modalități de administrare a medicamentelor: pe gură, sub formă de injecții, rectal, extern; și adesea un medicament are forme de dozare diferite. O astfel de diversitate nu este un capriciu al dezvoltatorilor de medicamente, ci o necesitate. De regulă, medicamentele sunt substanțe străine organismului și încearcă în orice mod posibil să le neutralizeze și să le scoată la iveală. La fiecare pas, medicamentele sunt expuse unor influențe care le pot face inutile și chiar dăunătoare. La urma urmei, nu este adesea posibil să se administreze medicamentul direct pe leziune, deoarece, de exemplu, facem acest lucru prin aplicarea unui unguent pe o zonă inflamată a pielii sau prin instilarea unei soluții într-o rană. ochi. De obicei, calea unui medicament în organism nu este ușoară și este plină de bariere și obstacole. Să aruncăm o privire mai atentă la tot ce se întâmplă cu medicamentul pe parcurs.

1.1. absorbția medicamentelor
Medicamentul injectat trece de la locul injectării în sânge, care îl transportă în întregul corp și îl livrează în diferite țesuturi ale organelor și sistemelor. Acest proces este denumit absorbție (absorbție). Rata și completitudinea absorbției caracterizează biodisponibilitatea medicamentului, determină timpul de începere a acțiunii și puterea acestuia. În mod firesc, prin administrare intravenoasă și intra-arterială, substanța medicamentoasă este „absorbită” imediat și complet, iar biodisponibilitatea sa este de 100%.

Când este absorbit, medicamentul trebuie să treacă prin membranele celulare ale pielii, membranele mucoase, pereții capilare, structurile celulare și subcelulare. În funcție de proprietățile medicamentului și de barierele prin care acesta pătrunde, precum și de metoda de administrare, toate mecanismele de absorbție pot fi împărțite în patru tipuri principale: difuziune(penetrarea moleculelor datorită mișcării termice), filtrare(trecerea moleculelor prin pori sub presiune), transport activ(transfer cu costuri energetice) și pinocitoza(captura celulară a compușilor macromoleculari), în care molecula de medicament, așa cum ar fi, este forțată prin învelișul membranei ( figura 2). Aceleași mecanisme de transport prin membrane sunt utilizate atât în ​​distribuția medicamentelor în organism, cât și în excreția lor. Rețineți că vorbim despre aceleași procese prin care celula face schimb de substanțe cu mediul.

Figura 2. Principalele mecanisme de absorbție a medicamentelor
Unele medicamente administrate pe cale orală sunt absorbite prin simplă difuzie în stomac, în timp ce majoritatea sunt absorbite în intestinul subțire, care are o suprafață mare (aproximativ 200 m 2) și o aport intensiv de sânge. Stomacul este prima oprire pe calea medicamentelor orale. Această oprire este destul de scurtă. Și deja aici îi așteaptă prima capcană: medicamentele pot fi distruse atunci când interacționează cu alimentele sau cu sucurile digestive. Pentru a evita acest lucru, ele sunt plasate în cochilii speciale rezistente la acizi care se dizolvă doar într-un mediu alcalin. intestinul subtire. O întârziere în stomac este nedorită, deoarece absorbția acolo este relativ lentă. Cu toate acestea, există medicamente a căror absorbție în stomac este de dorit, deoarece acestea trebuie să acționeze direct asupra stomacului și asupra procesului de digestie, de exemplu, medicamente care reduc aciditatea sucului gastric prin neutralizarea acidului clorhidric (antiacide), medicamente antiulceroase. Absorbția medicamentelor cu proprietăți acide are loc și în stomac: acid salicilic, acid acetilsalicilic, hipnotice din grupul de medicamente, derivați ai acidului barbituric (barbiturice), care au efect sedativ, hipnotic, anestezic sau anticonvulsivant și altele.

Datorită difuziei, substanțele medicamentoase sunt absorbite și din rect cu administrare rectală.

Filtrarea prin porii membranelor este mult mai puțin comună, deoarece diametrul acestor pori este mic și doar moleculele mici pot trece prin ei.

Pereții capilarelor sunt cei mai permeabili pentru medicamente, iar pielea este cea mai puțin permeabilă, al cărei strat superior este format în principal din celule cheratinizate.

Dar intensitatea absorbției prin piele poate fi crescută. Amintiți-vă că cremele și măștile hrănitoare sunt aplicate pe pielea special pregătită (înlăturarea excesului de celule moarte, curățarea porilor, îmbunătățirea circulației sângelui se realizează, de exemplu, folosind o baie de apă), și sporirea efectului analgezic în cazul inflamației musculare (în medicină aceasta se numește miozită, iar în oamenii pe care ei spun - „a suflat”) se realizează cu ajutorul masajului local, frecând unguente și soluții în locul dureros.

Absorbția medicamentelor atunci când sunt administrate sublingual (sub limbă) este mai rapidă și mai intensă decât din tractul gastrointestinal.

Medicamentele luate pe cale orală (și majoritatea acestor medicamente) sunt absorbite din tractul gastro-intestinal (stomac, intestinul subțire și gros) și este firesc ca procesele care apar în el să le afecteze în cea mai mare măsură absorbția.

Desigur, ne-ar fi foarte convenabil dacă toate medicamentele ar putea fi luate pe cale orală. Cu toate acestea, acest lucru nu a fost încă realizat. Unele substanțe (de exemplu, insulina) sunt complet distruse de enzimele din tractul gastrointestinal, în timp ce altele (benzilpeniciline) sunt complet distruse de mediul acid din stomac. Aceste medicamente sunt administrate prin injecție. Aceeași metodă este utilizată dacă este necesar să se acorde asistență de urgență.

Dacă medicamentul ar trebui să aibă efect numai la locul injectării, este prescris extern sub formă de unguent, loțiune, clătire și altele asemenea. Unele medicamente cu doze mici (de exemplu, nitroglicerina) pot fi, de asemenea, absorbite prin piele atunci când sunt administrate în forme de dozare specifice, cum ar fi sistemele terapeutice transdermice (transdermice).

Pentru medicamentele gazoase și volatile, metoda principală este introducerea în organism cu aer inhalat (inhalare). Odată cu această introducere, absorbția are loc în plămâni, care au o suprafață mare și aport abundent de sânge. Aerosolii sunt absorbiți în același mod.

Practica medicală are multe exemple de administrare eronată a formelor de dozare: există cazuri de arsuri oculare extinse la instilarea picăturilor destinate nasului sau urechilor. eronat administrare intravenoasă soluțiile pentru injecții subcutanate sau intramusculare au dus chiar la moartea pacienților. De aceea, este imposibil să se încalce corespondența dintre formele de dozare și căile lor de administrare.
1.2. Distribuția medicamentului în organism
Rata de debut depinde de distribuția medicamentului în organism. efect farmacologic, intensitatea și durata acesteia. Într-adevăr, pentru a începe să acționeze, substanța medicinală trebuie să fie concentrată la locul potrivit în cantități suficiente și să rămână acolo pentru un anumit timp. În cele mai multe cazuri, medicamentul este distribuit inegal în organism, în diferite țesuturi concentrațiile sale diferă de 10 sau mai multe ori, deși în sângele care hrănește aceste țesuturi, concentrația sa este constantă. Acest lucru se datorează diferențelor de permeabilitate a barierelor biologice, intensității alimentării cu sânge a țesuturilor și organelor.

Sângele transportă medicamentul în întregul corp, dar dacă substanța medicinală este ferm legată de proteinele din sânge, atunci va rămâne în sânge, nu va intra în alte țesuturi și nu va avea efectul dorit. De regulă, legarea de proteinele plasmatice este reversibilă și duce doar la o creștere a duratei de acțiune a medicamentului.

Membranele celulare sunt principalul obstacol în calea moleculelor de medicament către locul de acțiune. Diferitele țesuturi umane au un set de membrane cu debit diferit. Pereții capilarelor sunt cel mai ușor depășiți, cele mai dificile bariere sunt între sânge și țesuturi cerebrale (bariera hematoencefalică sau „poarta către creier”) și între sângele mamei și făt (placentar).

Distribuția neuniformă a medicamentului în organism provoacă adesea efecte secundare. Luați în considerare următorul exemplu. Bărbatul s-a îmbolnăvit de pneumonie (pneumonie). Aceasta înseamnă că țesutul lui pulmonar este afectat. Pneumonia este cauzată de microorganisme, cel mai adesea pneumococi. Pentru a le face față, medicul prescrie, de exemplu, sulfadimezin. Masa de țesut pulmonar este de 1000 g, 10 mg de medicament sunt suficiente pentru a afecta microbii. Medicul, totuși, este obligat să prescrie până la 7000 mg de sulfadimesin pe zi, deoarece numai la această doză este asigurată concentrația dorită a medicamentului în plămâni. Restul sulfadimesinei se acumulează în ficat, rinichi, mușchi și măduva osoasă, provocând modificări ale acestora care complică adesea evoluția bolii și provoacă vătămări grave organismului. Dacă este posibil să se reducă o doză? Nu, deoarece în acest caz agentul cauzal al bolii nu va fi distrus.

Există o cale de ieșire? Da. Este necesar să învățați cum să gestionați distribuția medicamentelor în corpul uman. Găsiți medicamente care se pot acumula selectiv în anumite țesuturi. Creați forme de dozare care eliberează medicamentul în acele organe și locuri în care este necesară acțiunea acestuia.

Și până când aceste sarcini nu vor fi pe deplin rezolvate, omenirea nu va putea face față, de exemplu, cu cancerul, o boală care ia multe vieți. S-au găsit compuși extrem de activi care pot distruge orice țesut tumoral. Dar... vai! De asemenea, aceste substanțe distrug activ țesuturile normale, iar oamenii de știință încă nu știu cum să le facă să se acumuleze doar în țesuturile tumorale.

1.3. Transformarea drogurilor în organism
La început, am spus deja că medicamentele sunt substanțe străine pentru organism și, prin urmare, încearcă în mod constant să scape de ele. Pentru a face acest lucru, organismul, cu ajutorul enzimelor, încearcă să descompună sau să lege molecula de medicament și, astfel, să faciliteze procesul de îndepărtare a acesteia din organism. Sistemele enzimatice umane au o putere enormă și permit procese în organism care necesită temperaturi, presiuni ridicate și așa mai departe în condiții de producție.

Majoritatea medicamentelor suferă o transformare în organism - biotransformare. Doar o cantitate mică de medicamente este excretată din organism neschimbată. Principalele reacții care au loc în acest caz sunt oxidarea, reducerea, hidroliza, sinteza. În urma acestor reacții se pot forma noi substanțe care au o activitate mai mare (imizin – desipramină), toxicitate (fenacetin – fenetidină) sau au acțiune farmacologică proprie, diferită de acțiunea medicamentului luat (iprazidă – izoniazidă).

Multe medicamente sunt convertite prin atașarea la ele a moleculelor de substanțe prezente în organism. Acestea din urmă includ: acid glucuronic, glicină, metionină, cisteină, acid acetic și altele.

Glicina, de exemplu, leagă acidul salicilic și acidul benzoic, metionina - agent anti-tuberculoză etionamida, acidul acetic se combină cu medicamentele sulfanilamide. Produsele rezultate, de regulă, sunt lipsite nu numai de activitate specifică, ci și, ceea ce este foarte important, de toxicitate. Totuși, acest lucru ridică o altă problemă. Retragerea din circulație a participanților metabolici importanți pentru corpul nostru poate duce la încălcări ale proceselor biochimice în general și, prin urmare, poate afecta negativ funcționarea diferitelor organe și sisteme. De exemplu, metionina este un aminoacid esențial, nevoia acestuia trebuie acoperită printr-o aprovizionare constantă din exterior. Metionina este implicată în reacțiile care apar în timpul formării substanței nucleare a celulelor. Dacă se folosește prea multă metionină pentru a face medicamentul inofensiv, procesele biochimice sunt perturbate și simptome tipice deficiența acestui aminoacid.

joacă un rol major în procesul de conversie a medicamentelor. enzime hepatice- principala noastră fabrică biochimică pentru curățarea corpului produse nocive schimb și tot substanțe străine. Datorită diferitelor reacții chimice, molecule complexe insolubile substante medicinale sunt descompuse sau transformate în forme mai ușor solubile, ceea ce contribuie la excreția lor din organism. În bolile hepatice (sau alte afecțiuni cu rată de sinteză insuficientă sau activitate scăzută a enzimelor hepatice), conversia medicamentelor este încetinită, ceea ce duce la creșterea puterii și a duratei acțiunii lor.

Activitatea enzimelor hepatice este atât de mare încât există chiar și un efect de „prima trecere” prin ficat. Ce este?

După cum știm deja, medicamentele care sunt absorbite din intestine sunt transportate de sânge în tot organismul numai după ce trec prin ficat, iar în acest „laborator chimic” acționează asupra lor enzimele.

Proprietățile protectoare ale ficatului, salvându-ne de substanțele toxice, devin un obstacol puternic și, în unele cazuri, un obstacol de netrecut în calea substanței medicinale. Doar câteva medicamente sunt capabile să treacă de această barieră fără a pierde (cel puțin parțial) activitatea inițială.

Efectul „primului trecere” prin ficat complică foarte mult activitatea medicamentului, dar ficatul este un apărător natural al organismului de substanțele străine. Dacă medicamentul este defalcat rapid (prima trecere) de către ficat, se caută alte căi de administrare a medicamentului. De exemplu, rectal. Se știe că aproximativ o treime din volumul de sânge care se deplasează din rect ocolește ficatul. Acest lucru este luat în considerare atunci când se creează supozitoare (sau, mai simplu, supozitoare), care se topesc la temperatura corpului uman și eliberează medicamentul, care este parțial (cu 1/3) absorbit în circulația generală, ocolind ficatul. Această metodă de administrare este indispensabilă și în cazurile în care pacientul nu poate înghiți sau stomacul nu mai acceptă niciun medicament.

1.4. Eliminarea medicamentelor din organism
Partea principală a medicamentelor după transformare (biotransformare) sau nemodificată este excretată din organism cu urina de către rinichi. Excreția substanțelor în acest caz depinde de solubilitatea lor în apă și de reacția urinei. De exemplu, cu o reacție urinară alcalină, compușii acizi sunt mai repede excretați, iar cu una acidă, cei alcalini. Aceste diferențe sunt folosite și în caz de otrăvire (intoxicație) cu medicamente, când, prin modificarea reacției urinei prin luarea de substanțe adecvate, se realizează excreția accelerată a acestor medicamente din organism (de exemplu, barbiturice sau alcaloizi). De asemenea, este posibil să grăbiți excreția medicamentelor din organism cu ajutorul diureticelor în timp ce consumați o cantitate mare de lichid.

Pe lângă rinichi, în excreție sunt implicate și alte sisteme. Unele substanțe medicinale (de exemplu, tetracicline, penicilină, difenină, colchicină și altele), precum și produsele lor metabolice intermediare (metaboliți) sunt excretate în bilă în intestin, de unde sunt îndepărtate parțial cu fecale sau reabsorbite în sânge. (recirculația enterohepatică). Tract gastrointestinal sunt eliminate și acele substanțe care, atunci când sunt administrate pe cale orală, nu sunt complet absorbite.

Substanțe gazoase și multe substanțe volatile (de exemplu, anestezice pentru inhalare, o mică parte din doza acceptată de alcool) sunt excretate în principal de plămâni. Unele medicamente sunt excretate prin glandele salivare (ioduri), sudoripare, lacrimale (rifampicină), precum și prin glandele stomacului (morfină, chinină, nicotină) și intestine (acizi organici slabi).

Acțiunea medicamentului și a otravii depinde în mare măsură de rata de excreție și de capacitatea de a o regla. Menținând medicamentul în organism, se poate crește eficacitatea tratamentului, iar prin accelerarea eliberării otrăvii pot fi reduse consecințele otrăvirii.

Medicii folosesc, de asemenea, capacitatea anumitor medicamente de a se acumula în țesuturi și organe pe drumul spre excreție și prescriu exact medicamentul care creează cea mai mare concentrație la locul potrivit. De exemplu, când boli inflamatorii Sistemul urinar folosește substanțe care sunt rapid excretate de rinichi și creează o concentrație terapeutică în ele, de exemplu, derivați de nitrofuran (furazidin, nitrofurantoin și alții). În caz de inflamație a vezicii urinare (cistita), nu este recomandabil să se trateze pacientul cu tetraciclină sau sulfadimetoxină, deoarece aceste medicamente sunt excretate lent de rinichi. În același timp, se acumulează în bilă și pot ajuta la bolile inflamatorii ale vezicii biliare și ale căilor biliare.

Pe de altă parte, capacitatea medicamentelor de a se concentra pe calea de excreție provoacă, în unele cazuri, complicații în terapie medicamentoasă. De exemplu, atunci când sulfonamidele, substanțe cu toxicitate foarte scăzută, au început să fie folosite în medicină, s-a crezut că nu ar putea exista complicații din utilizarea lor. Cu toate acestea, au existat rapoarte privind efectele dăunătoare ale medicamentelor sulfatice asupra tractului urinar. Pietrele formate la rinichi, chiar și cazuri de deces din cauza insuficienței renale au devenit cunoscute. Ce s-a întâmplat? S-a dovedit că majoritatea sulfonamidelor, concentrându-se în sistemul urinar, formează pietre în pelvis, uretere, vezica urinara. Pietrele formate împiedică scurgerea urinei - de aici sindromul durerii și moartea țesutului renal.

Deoarece multe medicamente sunt excretate prin rinichi, devine clar de ce medicii reduc dozele pentru pacienții cu insuficiență renală. La astfel de pacienți, medicamentele rămân în organism mai mult timp și, prin urmare, administrarea conform regimurilor obișnuite poate duce la supradozaj.
2. PRINCIPII ALE DROGURILOR
În arsenalul unui medic modern există mai mult de treizeci de mii de medicamente cu diferite forme de dozare. În același timp, au fost deja descrise câteva mii de boli. Medicul nu trebuie doar să diagnosticheze boala, ci și să aleagă medicamentele care sunt utilizate în tratamentul acesteia, ținând cont de numeroasele caracteristici individuale ale pacientului. Ni se pare că doar un computer poate face față unei sarcini atât de complexe. Cu toate acestea, medicii sunt capabili alegerea potrivita, ceea ce înseamnă că nu este o sarcină imposibilă. Desigur alege medicamentul necesar doar o persoană calificată poate, dar puteți încerca să înțelegeți principiile de bază pe care le aplică atunci când face alegerea.

După cum sa menționat în capitolul anterior, efectul medicamentelor asupra organismului descrie în farmacologie farmacodinamica. Medicamentul, acumulându-se în țesuturi într-o anumită concentrație, provoacă modificări ale funcțiilor biologice ale corpului. Se numesc astfel de schimbări efecte, ei sunt cei care determină domeniul de aplicare al fiecărui medicament în particular.

Multe medicamente au același mecanism de acțiune și, prin urmare, pot fi combinate în grupuri și subgrupe. Număr de diferite grupele farmacologice(subgrupuri) este limitată la zeci. Să încercăm să ne dăm seama ce se întâmplă în interiorul nostru când luăm medicamente?

Fiecare celulă vie a corpului absoarbe din mediul său (sânge, limfa, alte celule) nutrienții și substanțele biologic active necesare pentru menținerea vieții. Energia generată ca urmare a metabolismului este cheltuită de celulă pentru a-și menține activitățile interne și externe. În același timp, celula începe să elibereze produse metabolice procesate în spațiul înconjurător. Procese similare apar în țesuturi, organe și sisteme și în organism în ansamblu.

Dar ce au în comun procesele fiziologice care au loc la toate nivelurile? În pancreas, celulele sistemului endocrin „își amintesc” ce porțiune de insulină trebuie eliberată în sânge, astfel încât să se mențină o concentrație strict definită de glucoză. Capacitatea celulelor, țesuturilor, organelor și sistemelor, precum și a organismului în ansamblu, nu numai de a-și „aminti” starea normală, ci și de a o menține în timp, au spus oamenii de știință. homeostaziei. Homeostazia se manifestă și prin faptul că dispozitivele încorporate de natură în celule, țesuturi, organe și sisteme, precum și în organism în ansamblu, reușesc să le asigure funcționarea normală chiar și sub influența diverșilor factori externi. Datorită homeostaziei, tu și cu mine putem să existe în diferite zone climatice, să urcăm pe vârfuri și să înotăm sub apă, să purtăm diferite infecții și să fim vindecați de multe boli. Ce asigură în cele din urmă homeostazia? Printr-un mecanism de feedback. Este stabilit de natură în toate celulele, țesuturile, organele și sistemele, precum și în organism în ansamblu. Oamenii de știință au stabilit că conductorul, realizând coerența întregului ansamblu de procese biochimice care asigură activitatea vitală a celulei, și stabilitatea acestora, este un set de cromozomi localizați în nucleul celulei. Una dintre zecile de mii de gene care alcătuiesc cromozomii este responsabilă pentru fiecare proces biochimic. Valorile corecte ale parametrilor procesului fiziologic care au loc în celulă sunt moștenite de genă și le monitorizează constant valorile. De îndată ce gena începe să „simtă” modificarea parametrilor pe care îi controlează, ea este activată și produce un semnal de control care inhibă sau stimulează acest proces. Ca urmare, valorile corecte ale parametrilor controlați sunt restaurate.

Mecanismul de feedback este încorporat prin natură în toate procesele fiziologice fără excepție, în care este necesar să se asigure menținerea valorilor parametrilor la niveluri specificate genetic. Există o comparație constantă a valorii semnalului curent cu valoarea sa specificată genetic. Și, dacă acești doi parametri nu se potrivesc, se generează un semnal de control și are loc un proces care egalizează valorile acestor doi parametri. Mecanismele de feedback create de natură cu ajutorul selecției naturale sunt destul de perfecte. Cu toate acestea, dacă sunt supuse unor sarcini excesive sau funcționează în condiții care nu sunt caracteristice acestui organism, încep defecțiunile. Ca urmare, celulele, tesuturile, organele sau sistemele incep sa functioneze anormal, se imbolnavesc. Și, dacă nu iei măsuri, până la urmă ei mor. Corpul ca întreg moare și el.

Pentru a asigura coerența funcționării organelor și sistemelor corpul uman pătruns de diverse rețele de transmitere a informațiilor de semnalizare. Acestea includ o rețea de fibre nervoase care oferă muncă sistemul nervos central si periferic, precum și o rețea de vase de sânge sistem circulator, implicat în reglarea prin mediul lichid intern al organismului ( reglare umorală). În special, vă permite să transmiteți semnale de la sistemul hormonal. Semnalele de control sunt transmise prin aceste rețele folosind substanțe intermediare speciale. Acestea includ mediatori și, respectiv, hormoni.

Recunoașteți valorile actuale ale parametrilor în mecanismele de feedback receptori- proteine ​​ale membranelor celulare încorporate în suprafața celulelor . Prin intermediul acestora, zonele sistemului nervos central monitorizează părțile organelor și sistemelor aflate sub jurisdicția lor. Acțiunile de control sunt transmise folosind unul dintre mediatorii principali - acetilcolina. Reacționează cu receptorii localizați pe celulele multor organe și țesuturi. Un alt mediator - norepinefrină(lucru în tandem cu acetilcolina) oferă capacitatea de a dilata pupilele, de a crește numărul și puterea contracțiilor inimii.

Acum să ne uităm la un exemplu specific al efectului medicamentelor asupra mușchilor scheletici. Se știe că pentru contracția mușchiului scheletic la comanda părții centrale a sistemului nervos, mediatorul acetilcolina este eliberat de la terminațiile celulelor nervoase corespunzătoare, numite neuroni motori. Acționează asupra receptorilor mușchilor scheletici pentru a deschide canalele ionice și determină curgerea ionilor de sodiu în celulă și a ionilor de potasiu să părăsească celula. În acest caz, apare depolarizarea, care se rostogolește în valuri de-a lungul fibrei musculare, determinând-o să se contracte.

Să presupunem acum că acest sistem a încetat să funcționeze normal ca urmare fie a unei producții insuficiente a mediatorului necesar, fie a unei scăderi a numărului de receptori, fie a unei scăderi a sensibilității acestora. În toate aceste cazuri, semnalul către mușchi este slab și puterea contracțiilor acestuia scade. Și, invers, dacă se eliberează prea mult mediator, atunci mușchiul începe să se contracte convulsiv.

Cum poate fi restabilit procesul patologic într-o situație în care semnalele obișnuite care reglează activitatea celulară sunt fie insuficiente, fie excesive? Desigur, înainte ca pacientul să fie supus unei examinări amănunțite în clinică și să afle cea mai probabilă dintre cauzele de mai sus ale patologiei. Medicul va prescrie un tratament, în urma căruia organismul însuși va face față sarcinii. Are destule oportunități pentru asta. Dar nu sunt nelimitate. Ce ar trebui să facă medicamentele în acest caz? Este ușor să presupunem că cu un semnal slab ar trebui să-l intensifice (stimuleze), iar cu un semnal puternic ar trebui să-l suprima (inhibe).

Majoritatea medicamentelor pe care le folosim fie stimulează, fie inhibă procesele fiziologice care au loc în celule, țesuturi, organe și sisteme, precum și în organism în ansamblu.

În rețelele de fibre nervoase și de reglare umorală, semnale diferite sunt transmise prin aceleași canale. Mai mult, fiecare mediator sau hormon are propriul receptor. Cel mai adesea, receptorii sunt acele părți ale membranelor celulare prin care sistemele nervos și endocrin reglează funcțiile și metabolismul. În cursul evoluției, receptorii celulari s-au adaptat să răspundă doar la un anumit tip de mediator, hormon sau substanță activă biologic de origine tisulară (prostaglandine, kinine și altele). O astfel de specificitate este asigurată de particularitățile structurii lor (dimensiune, formă, încărcare a unui fragment de macromoleculă) și locație. Deci, receptorii colinergici pot recunoaște și apoi se pot lega doar de acetilcolină, adrenoreceptorii - cu norepinefrină și adrenalină, receptorii histaminici - cu histamina și așa mai departe. Capacitatea receptorilor de a răspunde selectiv la substanțele din jurul lor vă permite să selectați medicamente care nu acționează asupra întregului organism, ci doar asupra zonelor responsabile de boală. Ca urmare, în toate aceste celule apar anumite modificări, care vizează restabilirea activității vitale normale (cum era înainte de boală) a unui țesut, organ sau a unui întreg sistem de organe. De exemplu, tensiunea arterială scade, durerea scade, umflarea scade și așa mai departe. Modificarea structurii chimice a unui medicament poate fie să crească, fie să scadă conformitatea (afinitatea) acestuia cu un anumit tip de receptor și, prin urmare, să modifice efectele terapeutice și toxice.

Medicamentele doar stimulează, imită, inhibă sau blochează acțiunea mediatorilor interni care transmit semnale prin substraturi biologice între diverse organe și sisteme. Conceptul de substrat biologic include receptorii membranei celulare, enzimele, proteinele de transport care transportă substanțe prin membranele celulare, canalele ionice celulare și genele. Toate, la rândul lor, sunt elemente ale mecanismului de feedback. Fiecare dintre elemente este implicat în reglarea funcțiilor celulare și, prin urmare, poate servi drept „țintă” pentru medicamente. Activitatea medicamentelor se bazează pe interacțiunea lor fizico-chimică sau chimică cu substraturile enumerate. Posibilitatea interacțiunii medicamentului cu un substrat biologic depinde, în primul rând, de structura chimica fiecare dintre ei. Secvența de aranjare a atomilor, configurația spațială a moleculei, mărimea și aranjarea sarcinilor, mobilitatea fragmentelor de moleculă unul față de celălalt afectează rezistența legăturii și, astfel, puterea și durata acțiunii farmacologice. .

În orice reacție între un medicament și un substrat biologic, se formează o legătură chimică. Legătura dintre două substanțe diferite poate fi reversibilă sau ireversibilă, temporară sau permanentă. Se formează din cauza forțelor electrostatice sau van der Waals, a hidrogenului sau a interacțiunilor hidrofobe. Legăturile covalente puternice între un medicament și un substrat biologic sunt rare. De exemplu, unii agenți antitumorali „reticula” catenele adiacente de ADN, care în acest caz este un substrat, prin interacțiune covalentă și îl deteriorează ireversibil, provocând moartea unei celule tumorale.

Dintre cei doi participanți la reacția „medicament + substrat biologic”, primul este de obicei bine cunoscut, îi cunoaștem structura și proprietățile. Despre al doilea, de multe ori, știm puțin sau chiar nimic. În ultimii 10-20 de ani, multe structuri și funcții ale diferitelor substraturi biologice responsabile de anumite procese din organism au fost bine studiate. Cu toate acestea, claritatea deplină este încă foarte departe.

Molecula medicamentului are în cele mai multe cazuri o dimensiune foarte mică în comparație cu substraturile biologice, așa că poate reacționa doar cu un mic fragment al macromoleculei sale, care este receptorul acestui medicament.

Este important de menționat că interferența medicamentelor în procesele fiziologice ale organismului, care asigură homeostazia datorită mecanismelor subtile de feedback, nu poate rămâne fără consecințe. Prin urmare, doza de medicament ar trebui să fie suficientă pentru recuperare, dar mai mică decât cea care va distruge mecanismul de feedback. Receptorii sunt cei care realizează relații cantitative între doza medicamentului și a acestuia actiune farmacologica. Cu cât receptorul este mai sensibil la o anumită substanță medicamentoasă, cu atât este mai mică cantitatea de medicament necesară pentru a forma un număr suficient de complexe medicament-receptor și numărul total de receptori. de acest tip limitează efectul maxim pe care îl poate avea un medicament.

Amintiți-vă că majoritatea receptorilor sunt proteine, care sunt un set specific de aminoacizi. Ele asigură diversitatea și specificitatea substraturilor biologice necesare pentru funcționarea normală a celulelor. Proteinele receptorilor includ, de asemenea, enzime care catalizează reacțiile metabolice. Multe enzime intracelulare sunt ținte medicamentoase. Medicamentele pot inhiba sau – mai rar – crește activitatea acestor enzime și, de asemenea, pot fi substraturi „false” pentru acestea. De exemplu, inhibitorii (inhibitorii) enzimelor sunt analgezice non-narcotice și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, unele medicamente anticanceroase (metotrexat), iar metildopa este un substrat fals. Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (captopril și enalapril) sunt utilizați pe scară largă ca agenți de scădere a tensiunii arteriale (hipotensivi). Prin modificarea activității enzimelor, medicamentele modifică procesele intracelulare și, prin urmare, asigură dezvoltarea unei varietăți de efecte terapeutice.

Substraturile biologice pentru medicamente pot servi și ca proteine ​​de transport și canale ionice ale celulei, care sunt unite printr-un concept comun - sistemele de transport ale celulei. Proteinele de transport sunt situate pe membrana celulară și efectuează transferul de ioni și molecule împotriva gradientului de concentrație, adică dintr-o zonă cu o concentrație mai mică într-o zonă cu concentrație crescută. Ele joacă un rol important în metabolismul intracelular, furnizând substanțele necesare celulei, participă și la dezvoltarea efectului medicamentelor, transferând molecula de medicament în celulă. Adesea, ca urmare a interacțiunii mediatorilor sau medicamentelor cu un receptor, cu interior substanțele de semnalizare se formează sau se activează în membrana celulară. Influențând activitatea enzimelor intracelulare, acestea modifică procesele biochimice din celulă și, astfel, funcționalitatea acesteia. Astfel de substanțe semnal se numesc transmițători secundari.

Canalele ionice sunt pori din membrana celulară care permit transportul selectiv al ionilor în și în afara celulei. Ionii efectuează o activitate importantă prin modificarea potențialului electric, participând la diferite procese de transfer de materie și energie. Ionii de sodiu, potasiu, calciu, clor și hidrogen joacă un rol special în viața celulară. Unele medicamente pot afecta direct canalele ionice, altele, interacționând cu receptorii celulari, activează sau inhibă (inhibă) mecanismele care controlează funcționarea canalelor ionice și modifică astfel funcționarea acestora. Blocanții canalelor ionice sunt, de exemplu, anestezice locale. Mecanismul acțiunii lor este că, pătrunzând în celulă, închid canalele ionice de sodiu din interiorul membranei celulare și nu permit pătrunderea ionilor de sodiu în celulă. Ca urmare, excitația nu este transmisă de-a lungul fibrei nervoase și nu apare senzația de durere. În același timp, conștiința noastră nu se stinge. Blocanții canalelor de sodiu includ multe medicamente antiaritmice și anticonvulsivante. O nouă clasă de medicamente antiulceroase, primul reprezentant al cărora a fost omeprazolul, aparține și blocanților canalelor ionice (protoni). În acest caz, este reglată eliberarea ionilor de hidrogen din celulă în cavitatea stomacului, unde, interacționând cu ionii de clorură, aceștia formează acid clorhidric. Blocanții și activatorii canalelor de calciu sunt utilizați pe scară largă, care modifică intrarea ionilor de calciu în celulă. Calciul este implicat în multe procese fiziologice, cum ar fi: contracția musculară, secreția, transmiterea neuromusculară, coagularea sângelui și așa mai departe. Blocanții canalelor de calciu sunt medicamente cardiovasculare bine-cunoscute precum verapamilul, diltiazem, nifedipina și altele.

Astfel, transferul de informații în și din celulă se realizează folosind un număr limitat de mecanisme moleculare. Fiecare dintre ele este asociat cu o anumită proprietate a substraturilor biologice capabile să primească și să transmită diferite semnale. Astfel de substraturi, așa cum am menționat deja, includ receptori localizați pe membrana celulară și în interiorul celulei, enzime, proteine ​​de transport și canale ionice care generează, intensifică, coordonează și completează procesul de semnalizare. Informațiile primite de la moleculele semnal (mediatori, hormoni și unele altele) forțează celulele să-și corecteze activitatea: să îndeplinească sarcina atribuită sau să se adapteze la noile condiții de existență. Imitând sau blocând activitatea mediatorilor, hormonilor sau altor substanțe endogene biologic active, medicamentele pot provoca, de asemenea, o modificare a funcțiilor celulelor și, în consecință, a organelor individuale și a sistemelor acestora. Dacă aceste modificări au fost planificate, atunci efectul va fi curativ, dar dacă apar pe parcurs, acesta este un efect secundar al medicamentelor.

Cum este transportată informația chimică prin membrana celulară? Există patru mecanisme principale pentru o astfel de semnalizare (figura 3) . Ele se disting prin modul în care depășesc bariera sub forma unei membrane celulare, care, așa cum am menționat deja în primul capitol, este o membrană lipidică cu două straturi.



Figura 3. Principalele mecanisme de transmitere transmembranară a informațiilor de semnalizare :

eu - trecerea unei molecule de semnalizare solubile în grăsimi prin membrana celulară;

II- legarea moleculei semnal de receptor și activarea fragmentului său intracelular;

III- reglarea activității canalelor ionice;

IV- transmiterea informaţiei de semnalizare utilizând emiţătoare secundare

1 - medicament; 2 - receptor intracelular; 3 - receptor celular (transmembranar); 4 - transformare intracelulară (reacție biochimică); 5 - canal ionic; 6 - flux ionic; 7 - mediator secundar; 8 - enzimă sau canal ionic

Primul mecanism (indicat de numărul I în Figura 3) - trece o moleculă semnal solubilă în lipide traversează membrana celulară și activează un receptor intracelular(de exemplu, o enzimă). Așa funcționează oxidul de azot, prin care se realizează efectul nitraților utilizați pentru tratament. boala coronariană inimile. Receptorii intracelulari exista pentru o serie de hormoni liposolubili (glucocorticoizi, mineralocorticoizi, hormoni sexuali, hormoni tiroidieni) si vitamina D. Ei stimuleaza transcrierea genelor in nucleul celular si astfel sinteza de noi proteine. Mecanismul de acțiune al hormonilor, care constă în stimularea sintezei de noi proteine ​​în nucleul celular, explică caracteristicile importante ale acestora. efect terapeutic. Efectul acestor medicamente se dezvoltă în intervalul de la o jumătate de oră la câteva ore - acesta este timpul necesar pentru sinteza proteinelor. Prin urmare, nu trebuie să vă așteptați la o schimbare rapidă a stării corpului, de exemplu, ameliorarea simptomelor în timpul unui atac de astm bronșic. Acțiunea unor astfel de medicamente durează de la câteva ore până la câteva zile, când nu se mai află în organism. Acest lucru se datorează faptului că proteinele formate rămân active în celulă pentru o lungă perioadă de timp și, prin urmare, efectele hormonilor genici activi dispar treptat.

Al doilea mecanism de transmitere a semnalului prin membrana celulară (indicat prin numărul II în Figura 3) este legarea de receptorii celulari având fragmente extracelulare și intracelulare (adică receptori transmembranari). Astfel de receptori sunt, parcă, mediatori în prima etapă a acțiunii insulinei și a unui număr de alți hormoni. Părțile extracelulare și intracelulare ale unor astfel de receptori sunt conectate printr-o punte polipeptidică care trece prin membrana celulară. Fragmentul intracelular are activitate enzimatică, care crește atunci când molecula semnal se leagă de receptor. În mod corespunzător, rata reacțiilor intracelulare la care participă acest fragment crește.

Acțiune asupra receptorilor specifici. Receptorii sunt structuri macromoleculare care sunt selectiv sensibile la anumiți compuși chimici. Interacţiune substanțe chimice cu receptorul duce la apariția unor modificări biochimice și fiziologice în organism, care sunt exprimate într-un anumit efect clinic.

Medicamentele care excită direct sau cresc activitatea funcțională a receptorilor sunt numite agoniştiși substanțe care împiedică acțiunea unor agonişti specifici - antagonişti. Antagonismul poate fi competitiv sau necompetitiv. În primul caz, substanța medicamentoasă concurează cu regulatorul natural (mediatorul) pentru situsurile de legare în receptori specifici. Blocarea receptorilor cauzată de un antagonist competitiv poate fi abolită prin doze mari de substanță agonistă sau mediator natural.

O varietate de receptori sunt împărțiți în funcție de sensibilitatea la mediatorii naturali și antagoniștii acestora. De exemplu, receptorii sensibili la acetilcolină sunt numiți colinergici, adrenergici - adrenergici. În funcție de sensibilitatea la muscarină și nicotină, receptorii colinergici sunt împărțiți în sensibili muscarinici (receptori m-colinergici) și sensibili la nicotină (receptori n-colinergici). Receptorii N-colinergici sunt eterogene. S-a constatat că diferența lor constă în sensibilitatea la diverse substanțe. Alocați receptorii n-colinergici localizați în ganglionii sistemului nervos autonom și receptorii n-colinergici ai mușchilor striați. Sunt cunoscute diferite subtipuri de receptori adrenergici, notați cu litere grecești α1, α 2, β1, β2.

Există, de asemenea, H1- și H2-histamină, dopamină, serotonină, opioizi și alți receptori.

Următorul mecanism de transfer de informații este acţiune asupra receptorilor care reglează deschiderea sau închiderea canalelor ionice(numărul III din figura 3). Moleculele de semnalizare naturale care interacționează cu astfel de receptori includ, în special, acetilcolină, acid gama-aminobutiric (GABA), glicină, aspartat, glutamat și altele, care sunt mediatori ai diferitelor procese fiziologice. Când se leagă de receptor, conductivitatea transmembranară a ionilor individuali crește, ceea ce determină o modificare a potențialului electric al membranei celulare. De exemplu, acetilcolina, interacționând cu receptorii colinergici, crește intrarea ionilor de sodiu în celulă și provoacă depolarizare și contracție musculară. Interacțiunea acidului gamma-aminobutiric cu receptorul său duce la o creștere a pătrunderii ionilor de clorură în celule, la creșterea polarizării și la dezvoltarea inhibiției (depresia sistemului nervos central). Acest mecanism de semnalizare se distinge prin viteza de dezvoltare a efectului (milisecunde). Multe dintre medicamentele despre care vom vorbi în a doua parte a cărții acționează prin imitarea sau blocarea efectelor mediatorilor care reglează fluxul ionilor prin canalele membranei celulare.

Cel de-al patrulea mecanism de transmitere a semnalului chimic transmembranar este realizat prin receptori care activează un transmițător secundar intracelular(numărul IV din figura 3). Când interacționează cu astfel de receptori, procesul se desfășoară în patru etape și arată după cum urmează.

Molecula semnal este recunoscută de receptorul de pe suprafața membranei celulare (prima etapă), iar ca urmare a interacțiunii lor, receptorul activează mesageri secundi pe suprafața interioară a membranei (a doua etapă). Un al doilea mesager activat modulează (modifică) activitatea unui canal ionic sau a unei enzime (etapa a treia), aceasta duce la o modificare a concentrației intracelulare a ionilor sau a activității enzimei corespunzătoare (etapa a patra), prin care efectele sunt deja realizate direct (procesele de metabolism și schimbarea energetică). Un astfel de mecanism de transmitere a informațiilor de semnalizare face posibilă amplificarea semnalului transmis. Deci, dacă interacțiunea moleculei de semnalizare, norepinefrina, cu receptorul durează câteva milisecunde, atunci activitatea emițătorului secundar, către care receptorul transmite semnalul, persistă zeci de secunde.

Intermediari secundari- acestea sunt substanțe care se formează în interiorul celulei și sunt componente importante ale numeroaselor reacții biochimice intracelulare. Intensitatea și rezultatele activității celulare depind în mare măsură de concentrația lor. Cei mai cunoscuți mesageri secundi sunt adenozin monofosfat ciclic (cAMP), guanozin monofosfat ciclic (cGMP), ionii de calciu, diacilglicerol și inozitol trifosfat.

Ce impacturi pot fi realizate cu participarea intermediarilor secundari?

AMPc este implicat în mobilizarea rezervelor de energie (descompunerea carbohidraților în ficat sau a trigliceridelor în celulele adipoase), în reținerea apei de către rinichi, în normalizarea metabolismului calciului, în creșterea forței și frecvenței contracțiilor inimii, în formarea hormonilor steroizi, în relaxarea mușchilor netezi și așa mai departe.

Diacilglicerolul, inozitol trifosfatul și ionii de calciu sunt implicați în reacțiile care apar în celule atunci când anumite tipuri de receptori adreno- și colinergici sunt excitați.

cGMP este implicat în relaxarea mușchiului neted vascular, stimulând formarea de oxid nitric în endoteliul vascular sub influența acetilcolinei și histaminei. Prin formarea de oxid nitric, o serie de foarte mijloace eficiente pentru tratamentul anginei pectorale (nitrați) și corectorii disfuncției erectile (de exemplu, cunoscutul medicament Viagra).

Deci, există molecule semnal (mediatori, hormoni, substanțe endogene biologic active) și există substraturi biologice cu care aceste molecule interacționează, provocând sau modificând reacții intracelulare. Medicamentele introduse în organism pot reproduce efectele moleculelor de semnalizare naturale, modificând procesele de reglare a funcțiilor celulelor, țesuturilor, organelor și sistemelor de organe. Efectul posibil al medicamentelor depinde de acest lucru.

Reproducerea acțiunii („efectul mimetic”) se observă atunci când substanța medicamentoasă și molecula semnal naturală au o corespondență foarte mare proprietati fizice si chimice asigurand aceleasi modificari intracelulare. Rezultatul interacțiunii medicamentului cu receptorul în acest caz este activarea sau inhibarea unei anumite funcții celulare. Mulți analogi ai hormonilor și mediatorilor acționează într-un mod similar. Scopul creării unor astfel de medicamente este de a obține medicamente cu un efect mai pronunțat, mai stabil și de lungă durată în comparație cu mediatorul (adrenalină, acetilcolină, serotonină și altele).

Acțiune competitivă(efect de blocare sau „litic”) este comun și asociat cu medicamente care seamănă doar parțial cu o moleculă de semnalizare (de exemplu, un neurotransmițător). În acest caz, medicamentul este capabil să se lege de unul dintre situsurile receptorului, dar nu provoacă întregul complex de reacții care însoțesc acțiunea unui mediator natural. Un astfel de medicament, așa cum spune, creează un ecran de protecție peste receptor, blocând interacțiunea acestuia cu mediatorul, hormonul și așa mai departe. Competiția pentru receptor, numită antagonism (de unde medicamentele - antagoniști), vă permite să ajustați răspunsul fiziologic. In mod similar actioneaza medicamentele adreno-, anticolinergice si histaminolitice, unele anticoagulante, antitumorale si antimicrobiene (bacteriostatice).

Următorul tip de interacțiune medicament-receptor se numește necompetitivși în acest caz, molecula de medicament se leagă la macromolecula receptorului nu la locul interacțiunii sale cu mediatorul, ci la un alt loc. În acest caz, apare o modificare a structurii spațiale a receptorului, determinând deschiderea sau închiderea acestuia pentru mediator. În aceste cazuri, medicamentul nu interacționează direct cu receptorul, adică nu imită sau blochează acțiunea mediatorului. Un exemplu izbitor de medicamente care acționează conform acestui tip sunt benzodiazepinele - un grup mare de compuși înrudiți structural cu proprietăți anxiolitice, hipnotice și anticonvulsivante. Prin legarea de receptori specifici de benzodiazepină care sunt asociați cu receptorii de acid gamma-aminobutiric, ei modifică configurația spațială a acestora din urmă și măresc puterea legăturii lor cu acidul gamma-aminobutiric. Ca urmare, efectul inhibitor al acestui mediator asupra sistemului nervos central este sporit.

Dar nu numai interacțiunea fizico-chimică sau chimică cu substraturile biologice asigură acțiunea medicamentelor. Unele medicamente sunt capabile să mărească sau să scadă sinteza regulatorilor endogeni (mediatori, hormoni etc.), sau să afecteze acumularea acestora în celule sau sinapse.

Astfel de efecte vor fi luate în considerare mai detaliat în a doua parte a cărții, de exemplu, în capitolul despre medicamentele care afectează funcțiile sistemului nervos central (în special, atunci când se iau în considerare antidepresive).

Mecanismul de acțiune al medicamentelor la nivel molecular și celular este foarte important, dar este la fel de important să știm ce procese fiziologice afectează medicamentul, adică care sunt efectele sale la nivel sistemic. Luați, de exemplu, medicamentele care scad tensiunea arterială. Același rezultat - scăderea tensiunii arteriale - poate fi obținut în diferite moduri:

1) asuprire centru vasomotor(sulfat de magneziu);

2) inhibarea transmiterii excitației în sistemul nervos autonom (Pentamină și alți blocanți ganglionari);

3) o scădere a activității inimii, a cursei și a volumelor minute (β-blocante);

4) vasodilatație (α-blocante și relaxante ale mușchilor netezi);

5) o scădere a volumului sângelui circulant (diuretice) și altele.

Astfel, aceleași efecte (creșterea ritmului cardiac, bronhodilatația, eliminarea durerii și așa mai departe) pot fi cauzate de mai multe medicamente cu mecanisme de acțiune diferite.

Un alt exemplu este tusea. Dacă tusea este cauzată de inflamația tractului respirator, se prescriu antitusive periferice, în plus, acestea sunt adesea combinate cu medicamente expectorante. Tusea la pacientii cu tuberculoza este eliminata prin analgezice narcotice cu actiune centrala (codeina). Și, de exemplu, în practica copiilor (cu tuse convulsivă) în cazuri severe tusea se tratează cu administrarea de clorpromazină antipsihotică (Aminazine).

Alegerea medicamentului necesar pentru un anumit pacient este efectuată de medic, ghidat de cunoașterea mecanismului de acțiune al medicamentelor și a efectelor terapeutice și secundare cauzate de acestea. Sperăm că acum ți-a devenit mai clar cât de dificilă este această alegere și ce cunoștințe și experiență trebuie să ai pentru a o face corect.

Deoarece toate organele și sistemele sunt strâns interconectate, orice modificare a funcției unui organ sau sistem provoacă schimbări în activitatea altor organe și sisteme. Această relație se manifestă atât la nivel fiziologic, cât și biochimic, determinând complexitatea, ambiguitatea și versatilitatea acțiunii medicamentelor. Astfel, vasodilatația și scăderea tensiunii arteriale la administrarea de nitroglicerină sunt însoțite de o creștere a frecvenței cardiace, care vizează menținerea funcției. a sistemului cardio-vascular. O creștere a presiunii sub influența adrenalinei duce la o creștere a respirației.

În plus, interacțiunea medicamentelor cu substraturile biologice este foarte influențată de aportul de alimente, alcool, vârsta pacientului, utilizarea simultană a mai multor medicamente și alți factori, al căror rol este discutat în capitolele următoare.
3. MEDICAMENTE ȘI ALIMENTE: CÂND ÎNAINTE SAU DUPĂ MASĂ.
Orice medicament cumpărat într-o farmacie este însoțit de o instrucțiune specială de utilizare. Dar cât de des acordăm o atenție deosebită acestor informații? Între timp, respectarea (sau nerespectarea) regulilor de administrare poate avea un impact mare, dacă nu decisiv, asupra efectului medicamentului. De exemplu, atunci când sunt ingerate, alimente, precum și suc gastric, enzimele digestive, bila, care sunt eliberate în timpul digestiei sale, pot interacționa cu medicamentele și pot modifica proprietățile acestora. De aceea nu este deloc indiferent cand se ia medicamentul: pe stomacul gol, in timpul sau dupa masa.

Pentru a fi mai ușor de înțeles acest lucru, să vedem ce se întâmplă în stomacul nostru la diferite momente după masă.

La 4 ore după masă sau cu 30 de minute înainte de următoarea masă (de această dată se numește „post”) stomacul este gol, cantitatea de suc gastric din el este minimă (literal câteva linguri). Sucul gastric (un produs secretat de glandele stomacului în timpul digestiei) conține în acest moment puțin acid clorhidric. Odată cu apropierea micului dejun, prânzului sau cinei, cantitatea de suc gastric și acid clorhidric din acesta crește, iar odată cu primele porții de mâncare, secreția acesteia începe deosebit de abundent. Pe măsură ce alimentele intră în stomac, aciditatea sucului gastric scade treptat datorită neutralizării acestuia de către alimente (mai ales dacă mănânci ouă sau lapte). Cu toate acestea, în decurs de 1-2 ore după masă, crește din nou, deoarece stomacul este eliberat de alimente până în acest moment, iar secreția de suc gastric este încă în desfășurare. Această aciditate secundară este pronunțată mai ales după consumul de carne prăjită grasă sau pâine neagră. Oricine cunoaște arsurile la stomac poate mărturisi acest lucru. În plus, atunci când se consumă alimente grase, ieșirea acestuia din stomac este întârziată și uneori este chiar posibilă aruncarea sucul pancreatic produs de pancreas din intestine în stomac (așa-numitul reflux).

Alimentele amestecate cu sucul gastric trec în secțiunea inițială a intestinului subțire - duoden. Bila, produsă de ficat, și sucul pancreatic, secretat de pancreas, încep, de asemenea, să curgă acolo. Datorită conținutului unui număr mare de enzime digestive din sucul pancreatic și a substanțelor biologic active din bilă, începe un proces activ de digestie a alimentelor. Spre deosebire de sucul pancreatic, bila este secretată în mod constant, inclusiv la intervalele dintre mese. Excesul de bilă intră în vezica biliara, unde creează o rezervă pentru nevoile organismului.

Când este cel mai bun moment pentru a lua medicamente: înainte, în timpul sau după masă?

Dacă nu se indică altfel în instrucțiuni sau în prescripția medicului, este mai bine să luați medicamentele pe stomacul gol cu ​​30 de minute înainte de mese, deoarece interacțiunea cu alimentele și sucurile digestive poate perturba mecanismul de absorbție sau poate duce la o modificare a proprietăților medicamentelor.

Pe stomacul gol luați:

• 
  toate tincturile, infuziile, decocturile și preparatele similare din materiale vegetale. Acestea conțin o sumă de substanțe active, dintre care unele, sub influența acidului clorhidric al stomacului, pot fi digerate și transformate în forme inactive. În plus, sub influența alimentelor, este posibilă absorbția componentelor individuale ale unor astfel de medicamente și, ca urmare, expunerea insuficientă sau distorsionată;
• 
  toate preparatele de calciu, deși unele dintre ele (de exemplu, clorura de calciu) au un efect iritant pronunțat. Faptul este că calciul, legându-se cu acizi grași și alți acizi, formează compuși insolubili. Prin urmare, luând medicamente precum glicerofosfat de calciu, clorură de calciu, gluconat de calciu și altele asemenea în timpul sau după mese, macar, este inutil. Pentru a evita efectele iritante, este mai bine să beți astfel de medicamente cu lapte, jeleu sau apă de orez;
• 
  medicamente care, deși sunt absorbite cu alimente, din anumite motive au un efect negativ asupra digestiei sau relaxează mușchii netezi. Un exemplu este un remediu care elimină sau slăbește spasmele mușchilor netezi (antispastice), drotaverină (cunoscută de toată lumea ca No-shpa) și altele.
• 
  tetraciclină, deoarece este foarte solubilă în acizi. Dar nu-l bea (la fel ca doxiciclina, metaciclina și alte antibiotice tetracicline) cu lapte, deoarece se leagă de calciu, care este destul de mult în acest produs.

Toate preparatele multivitamine se iau în timpul meselor sau imediat după masă.

Imediat după masă, este mai bine să luați medicamente care irită mucoasa gastrică: indometacin, acid acetilsalicilic, steroizi, metronidazol, rezerpină și altele.

Un grup special este format din medicamente care ar trebui să acționeze direct asupra stomacului sau asupra procesului de digestie în sine. Deci, medicamentele care reduc aciditatea sucului gastric (antiacide), precum și medicamentele care reduc efectul iritant al alimentelor pe stomacul bolnav și previn secreția abundentă de suc gastric, sunt de obicei luate cu 30 de minute înainte de masă. Cu 10-15 minute înainte de masă, se recomandă administrarea de medicamente care stimulează secreția glandelor digestive (amărăciune) și agenți coleretici. Înlocuitorii de suc gastric se iau în timpul meselor, iar înlocuitorii de bilă (de exemplu, Allochol) la sfârșitul sau imediat după masă. Preparatele care conțin enzime digestive și care favorizează digestia alimentelor (de exemplu, Mezim forte) sunt de obicei luate înainte de mese, în timpul meselor sau imediat după masă. Mijloacele care suprimă eliberarea acidului clorhidric în sucul gastric, cum ar fi cimetidina, trebuie luate imediat sau la scurt timp după masă, altfel blochează digestia chiar în prima etapă.

Nu numai prezența maselor alimentare în stomac și intestine afectează absorbția medicamentelor. Compoziția alimentelor poate modifica și acest proces. De exemplu, cu o dietă bogată în grăsimi, concentrația de vitamina A în plasma sanguină crește (viteza și completitudinea absorbției sale în intestin crește). Laptele îmbunătățește absorbția vitaminei D, al cărei exces este periculos, în primul rând pentru sistemul nervos central. Alimentele proteice sau utilizarea alimentelor murate, acre și sărate afectează absorbția medicamentului antituberculos izoniazidă, iar fără proteine, dimpotrivă, se îmbunătățește.

Este foarte important să luați medicamentul la ora indicată de medic, sau recomandată în instrucțiuni. În caz contrar, medicamentul poate deveni pur și simplu inutil sau chiar dăunător. Desigur, există medicamente care funcționează „indiferent de aportul alimentar”, iar acest lucru este de obicei indicat în instrucțiuni.
4. DOZE ŞI FAZE DE ACŢIUNE ALE COMPRIMATELOR
S-a constatat empiric că fiecare medicament are o doză minimă sub care nu mai funcționează. Această doză minimă variază de la agent la agent. Când doza este crescută, are loc o simplă creștere a acțiunii, sau efecte toxice apar alternativ în diferite organe. În scopuri terapeutice, se utilizează de obicei prima acțiune. Există trei tipuri de doze: mici, medii și mari. Dozele terapeutice sunt urmate de doze toxice și letale care amenință viața sau chiar o întrerup. Pentru multe substanțe, dozele toxice și letale sunt mult mai mari decât cele terapeutice, în timp ce pentru unele diferă foarte puțin de acestea din urmă. Pentru a preveni otrăvirea, sunt indicate doze unice și zilnice mai mari. Zicerea lui Paracelsus „Totul este otravă și nimic nu este fără otravă; doar o doză face otrava invizibilă ”, a fost confirmat în practică. Multe otrăvuri și-au găsit utilizare în medicina modernă atunci când sunt utilizate în doze netoxice. Un exemplu sunt otravurile albinelor și șerpilor. Chiar și agenții de război chimic pot fi utilizați în scopuri medicinale. Este cunoscut agentul otrăvitor gaz muștar (sulfura de diclorodietil), ale cărui proprietăți otrăvitoare au fost testate de celebrul chimist N. Zelinsky, care a fost unul dintre primii care l-au sintetizat. Astăzi, muștarurile cu azot sunt medicamente anticancer foarte eficiente.

Răspunsul farmacologic variază în moduri diferite, în funcție de proprietățile substanței medicamentoase ( orez. patru). Dacă crește funcția în doze mici, creșterea dozei poate provoca un efect de rebound, care va fi o manifestare a proprietăților sale toxice. Când medicamentul farmacologicîn doze mici reduce funcția, creșterea dozei adâncește acest efect până la toxic.

În 1887, prima parte a acestei regularități a fost formulată ca regula Arndt-Schulz, conform căreia „dozele mici de substanțe medicinale excită, cele medii se intensifică, cele mari deprimă, iar cele foarte mari paralizează activitatea elementelor vii”. Această regulă nu se aplică tuturor substanțelor medicinale. Gama tuturor dozelor pentru același agent este, de asemenea, destul de largă. Prin urmare, mulți cercetători au studiat cel mai adesea modelele indicelui doză-efect într-un anumit interval de doze, cel mai adesea în domeniul dozelor terapeutice sau toxice.

Se pot distinge trei regularități:

Puterea de acțiune crește proporțional cu creșterea dozei, de exemplu, în substanțele anestezice din seria grăsimi (cloroform, eter, alcooli);

Se observă o creștere a activității farmacologice cu o ușoară creștere a concentrațiilor inițiale de prag, iar în viitor, o creștere a dozei determină doar o ușoară creștere a efectului (un astfel de model, de exemplu, este arătat de morfină, pilocarpină și histamina);

Odată cu creșterea dozei, efectul farmacologic crește inițial ușor, apoi mai puternic.

Aceste modele sunt prezentate în Figura 2. După cum se poate vedea din curbele prezentate în ea, răspunsul farmacologic nu crește întotdeauna proporțional cu doza. În unele cazuri, efectul este crescut într-o măsură mai mare sau mai mică. Curba în formă de S este întâlnită cel mai des în studiile de doze toxice și letale, în gama dozelor terapeutice este rar. Trebuie remarcat faptul că curbele prezentate în figura 5, fac parte din graficul prezentat în figura 4.

Farmacologul sovietic A.N. Kudrin a dovedit existența unei dependențe în trepte a efectului farmacologic asupra dozei, când trecerea de la o valoare de reacție la alta se produce uneori brusc și alteori treptat. Acest model este tipic pentru dozele terapeutice.

Efectele datorate introducerii dozelor toxice depind nu numai de mărimea dozei în sine sau de concentrația substanței, ci și de timpul expunerii acesteia.

Există astfel de tipuri de doze:

Subprag - nu produce un efect fiziologic conform indicatorului ales;

Prag - determinând manifestările inițiale ale acțiunii fiziologice conform indicatorului înregistrat;

Terapeutic - gama de doze care provoacă un efect terapeutic în terapia experimentală;

Toxic - provoacă otrăvire (o încălcare accentuată a funcțiilor și structurii corpului);

Maxim tolerat (tolerant) (DMT) - provocând otrăvire fără rezultate fatale;

Eficient (ED) - provocând un efect programabil într-un anumit procent (specificat) de cazuri;

DL50 - provocând moartea a 50% dintre animalele de experiment;

LD100 - provocând moartea a 100% dintre animalele de experiment.

Se știe că aceleași substanțe pot să nu aibă un efect asupra unui organism sau organ sănătos și, dimpotrivă, să prezinte un efect fiziologic pronunțat asupra pacientului. De exemplu, o inimă sănătoasă nu răspunde la fel de bine la digitalică ca una bolnavă. Doze mici de anumite substanțe hormonale au un efect pronunțat asupra unui organism bolnav, neavând activitate asupra unui organism sănătos.

Acest fenomen poate fi explicat probabil pe baza învățăturilor lui N.E. Vvedensky: sub acțiunea diverșilor stimuli externi, apare o stare când obiectele biologice răspund la un mic stimul cu o reacție crescută (fază paradoxală). Un model similar a fost observat nu numai sub acțiunea factorilor fizici, ci și a multor substanțe medicinale. Faza paradoxală se caracterizează și printr-o scădere semnificativă a capacității de a răspunde la influențe mai puternice. În mecanismul de acțiune al medicamentelor, acest fenomen este, de asemenea, probabil să aibă o mare importanță practică.

BIBLIOGRAFIE
1. Anichkov S.V., Belenky M.L. Manual de farmacologie. - Asociația MEDGIZ Leningrad, 1955.

2. . Goryachkina L., Yeschanov T., Kogan V. și colab. Când medicamentul este dăunător. - M.: Cunoașterea, 1980

3. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Farmacologie clinicăși farmacoterapie: un ghid pentru medici. - M.: Universum, 1993. - 398 p.

4. Karkișcenko N.N. Farmacologia clinică și ecologică în termeni și concepte: Tezaur. - M.: IMP-Medicina, 1995. - 304 p.

5. Karkișcenko N.N. Bazele farmacologice ale terapiei (manual și carte de referință pentru medici și studenți). - M.: IMP - Medicină, 1996. - 560 p.

6 Kempinskas V.V. Medicina și om - victorii, speranțe, pericole, înfrângeri. - M.: Cunoașterea, 1984. - 96 p.

7. Gaevyi M.D. Farmacoterapia cu bazele farmacologiei clinice. Volgograd. 1996. S. 6-22.

8. Lepakhin V.K. Farmacologie clinică şi farmacoterapie M. 1997. S. 24-42

Ce ni se oferă sub masca drogurilor? De ce viața este atât de ieftină și drogurile atât de scumpe? Cine profită de pe urma fricilor și bolilor noastre? Scopul medicamentelor este într-adevăr de a vindeca boala? Sau vice versa?

De ce drogurile pot fi dăunătoare? Pentru a răspunde la această întrebare, trebuie să înțelegem dacă este profitabil pentru producătorii de medicamente să vindece boala sau nu?

În China antică, se obișnuia să plătească un medic doar în timp ce persoana era sănătoasă. Dar doctorul a trebuit să trateze bolile gratuit. Astfel, a fost benefic pentru medic să mențină sănătatea secțiilor sale. Și dacă totuși secția s-a îmbolnăvit, era benefic ca medicul să-l vindece cât mai curând posibil.

La noi, din păcate, este adevărat invers. Dar acum nici măcar nu e vorba de medici. În multe cazuri, rolul medicului se reduce la redactarea rețetelor pentru medicamente. Fără industria farmaceutică care să producă medicamente, medicina modernă este pur și simplu imposibilă.

Dar care sunt scopurile și aspirațiile industriei farmaceutice? Are cineva cu adevărat nevoie de oameni care să se vindece cu medicamente, sau asta este chiar funcția pastilelor? Și ce putem face pentru a evita răul de la medicamentele care ar trebui să ne vindece?

Spre deosebire de medicii din China antică, industria farmaceutică pur și simplu nu beneficiază de prevenirea bolilor. Bolile (în special cele cronice) sunt necesare pentru existența, dezvoltarea și prosperitatea industriei farmaceutice. La urma urmei, cu cât sunt mai mulți oameni bolnavi, cu atât se îmbolnăvesc mai mult și mai greu, cu atât sunt necesare mai multe medicamente.

Să ne uităm la care sunt scopurile și obiectivele acestei industrii, care sunt metodele sale și care sunt consecințele consumului de droguri pentru oameni.

Cine a creat industria farmaceutică?

Ce început grozav! Descoperirea penicilinei, inventarea vaccinului împotriva variolei, inventarea anesteziei... Acestea și alte descoperiri remarcabile sunt de obicei asociate cu industria farmaceutică modernă. Dar această industrie este creată de oamenii de știință care au făcut descoperirile de mai sus?

Nu. Industria de investiții farmaceutice a fost creată și dezvoltată cu peste o sută de ani în urmă de aceleași grupuri financiare care controlează industria mondială de petrol și gaze și industria chimică.

Ce face ca industria farmaceutică să fie profitabilă?

Industria farmaceutică este o investiție. A ei sarcina principală— creșterea profitului acționarilor. Îmbunătățirea sănătății consumatorilor de droguri nu este și nu poate fi forța motrice din spatele acestei industrii.

Strategia industriei farmaceutice include brevetarea obligatorie a noilor medicamente. Acest lucru permite producătorilor să stabilească un preț arbitrar pentru a extrage profitul maxim din vânzarea medicamentului.

Regula de bază este elementară - cu cât cererea de droguri este mai mare, cu atât profitul este mai mare. De aici urmatoarea intrebare... Cine este consumatorul de produse farmaceutice?

Consumatorii de produse farmaceutice (medicamente) sunt persoane împărțite în mod convențional în două categorii:

1. Pacienții care caută să-și vindece sau cel puțin să-și atenueze starea cu ajutorul medicamentelor.
2. Sanatosi, cautand sa-si pastreze sanatatea cu ajutorul medicamentelor.

Ce primesc bolnavii din droguri?

Poate industria farmaceutică să permită medicamentelor sale să vindece complet pacienții? Nu. În acest caz, ea va pierde clienți. Este vital pentru ea să sprijine și să răspândească boala. Și nu există nimic pentru care să o reproșeze - ea se străduiește doar să trăiască și să prospere. Iar oamenii bolnavi sunt hrana ei.

Ce industria farmaceutica poate oferi bolnavilor în locul leacului dorit? Nu un leac, ci un leac. Un tratament care ameliorează sau ameliorează simptomele unei boli, dar nu elimină boala în sine.

În plus, multe medicamente cu utilizare pe termen lung (pentru care sunt concepute) provoacă boli suplimentare - adică creează o nouă piață pentru alte medicamente. De exemplu, medicamentele care scad colesterolul cauzează cancer după câțiva ani de utilizare.

Ce obțin oamenii sănătoși din droguri?

Dacă totul este simplu cu bolnavii (aceștia sunt deja gata să plătească orice bani pentru a-și alina suferința și a prelungi viața), atunci și cei sănătoși trebuie să-și dorească să folosească produsele industriei farmaceutice. Aici, ca și în primul caz, medicii vin în ajutorul industriei de medicamente.

Oamenii sunt hărțuiți diverse boli(de exemplu, un posibil atac de cord) și oferă un morcov (de exemplu, aspirina, a cărei aport regulat ar trebui să ajute la evitarea acestui atac de cord).

Exemplul aspirinei se aplică persoanelor în vârstă. Dar tinerii și copiii, de asemenea, nu rămân lipsiți de atenția corporațiilor farmaceutice. Li se oferă să bea vitamine și să fie vaccinați (părinții tineri sunt deosebit de ușor de speriați de consecințele teribile care se presupune că amenință să refuze orice vaccinare copiilor lor).

Este industria farmaceutică interesată de sănătatea sau boala noastră?

Răspunsul la această întrebare este evident:

Răspândirea bolilor mărește piața pentru industria farmaceutică, în timp ce prevenirea și vindecarea bolilor reduc profiturile.

Distrugerea bolii este incompatibilă cu interesele industriei farmaceutice - pentru ea echivalează cu sinuciderea.

Rezultatele studiilor independente.

Din fericire pentru noi, nu toată cercetarea în domeniul medicamentelor este finanțată de producătorii de medicamente – companiile farmaceutice. Doi luminați ai medicinei franceze, doctorii Philip Iven și Bernard Debré, au condus o investigație senzațională, care a rezultat în cartea șocantă „Ghid pentru 4000 de medicamente: utile, inutile și periculoase”.

S-a dovedit că jumătate din medicamentele vândute pe piața farmaceutică franceză nu pot fi numite deloc medicamente. Alte 20% sunt medicamente discutabile care sunt greu de tolerat de către pacienți sau provoacă complicații severe. Și încă 5% este otravă pură.

Concluzia la care au ajuns medicii francezi sună fantastic, dar este adevărat! Corporațiile farmaceutice profită de ignoranța noastră vânzându-ne „medicamente” periculoase pentru sănătate și viață, în 75% din cazuri!

Cum o fac? Da, foarte simplu. Ei profită de frica oamenilor de moarte.

Cât de grav poate fi răul cauzat de aceste medicamente? Iată câteva exemple de daune ale medicamentelor „simple”:

• Medicamente împotriva gripei care provoacă gânduri suicidare.
• Antipiretice care duc la sângerare internă.
• Vaccinuri care iti fac copiii retardati mintal.

Aceste medicamente periculoase sunt vândute gratuit în farmacii fără prescripție medicală. Numele lor sunt familiare tuturor. Adesea nici nu bănuim cât de periculoase pot fi medicamentele care aduc profituri de miliarde de dolari companiilor farmaceutice. Pentru veniturile lor nebunești, plătim cu viața!

Ce ni se oferă sub masca drogurilor?

Această poveste ciudată care s-a întâmplat în 2006 a șocat toată Japonia. Câteva zeci de locuitori din Tokyo s-au sinucis în decurs de 3 luni (toate sinuciderile au avut sub 18 ani). Toți cei care s-au sinucis cu o zi înainte au suferit afecțiuni ca urmare a unei epidemii de gripă sezonieră. S-a dovedit că motivul sinuciderii adolescenților a fost medicamentul antigripal de renume mondial!

S-a dovedit că adolescenții japonezi medicament antiviral provoacă o criză severă de depresie, ducând la gânduri de sinucidere.

Nimeni nu a fost tras la răspundere pentru moartea acestor copii. Compania farmaceutică care a produs medicamentul mortal nu a plătit nici măcar despăgubiri familiilor victimelor.

550 de miliarde de dolari este profitul net al tuturor companiilor farmaceutice din lume pe anul, conform documentelor oficiale. Cu toate acestea, există o părere că această cifră este subestimată uneori!

Majoritatea acestor bani sunt distribuiți printre cei mai mari zece jucători de pe piața farmacologică, care dețin drepturi de monopol pentru fabricarea și vânzarea a mii de medicamente. Monopolul permite acestor companii să umfle prețurile la medicamente.

Toate aceste corporații farmaceutice sunt conduse de manageri angajați care nu sunt proprietarii efectivi ai întreprinderilor. Acest lucru nu a permis să se afle cine controlează piața farmaceutică - până în ultimul moment. Abia recent a devenit cunoscut faptul că toate industria farmaceutica gestionat dintr-un singur centru.

Potrivit unei investigații efectuate de jurnaliștii de la ziarul francez L'Humanite, întreaga piață farmaceutică este controlată de o bancă deținută de familia Rockefeller.

Ei spun că vânzarea de droguri este mai profitabilă decât drogurile. Cu toate acestea, de obicei nu sunt de acord CAT DE FAVORABIL. Și hai să calculăm:

Vânzarea heroinei pe piața neagră aduce traficanților de droguri 64 de miliarde de dolari pe an. Acesta este de 8,5 ori mai puțin decât profitul industriei farmaceutice (vă reamintesc - 550 de miliarde).

Nu am comparat întâmplător afacerea farmaceutică (afacerea bolilor) cu cea a medicamentelor. Acolo unde este în joc acest tip de bani, viața umană este devalorizată.

Totul a început cu o minciună.

Și totul a început cu Bill Rockefeller, tatăl lui John Rockefeller, fondatorul legendarului imperiu petrolier. Neavând studii medicale, a călătorit prin statele, dându-se drept răul drogurilor: un medic - un renumit specialist în cancer. Pentru un leac minunat pentru cancer, a dat un amestec de ulei și luciu de lună!

Pe aceasta a câștigat primul capital. Și așa, cu înșelăciune, a început industria farmaceutică modernă.

Aspirina, creată la sfârșitul secolului al XIX-lea, este și astăzi cel mai bine vândut medicament din lume. Multă vreme s-a crezut că acest medicament este relativ inofensiv. Cu toate acestea, s-a dovedit că:

• Aspirina este asociată cu dezvoltarea unei boli mortale - Sindromul Reye - care duce la leziuni severe ale creierului și ficatului. Unul din trei copii la care aspirina provoacă acest sindrom nu supraviețuiește.
• Aspirina provoacă sângerare internă.
• Aspirina irită mucoasa stomacului, ceea ce poate provoca ulcere.

Toate aceste necazuri pot fi evitate daca luati... zmeura obisnuita in loc de aspirina!

Rolul companiilor farmaceutice în declanșarea celui de-al Doilea Război Mondial.

Există o pagină puțin cunoscută în biografia lui Adolf Hitler. Și anume: începând din 1933, sănătatea sa s-a deteriorat brusc, i s-a îmbolnăvit mult și des. Se știe că Hitler suferea de dureri de stomac și i s-au injectat analgezice. Dar cu ce anume a fost injectat? Va suna de necrezut, dar medicamentul administrat zilnic lui Hitler de către medicul curant poate să fi avut un impact uriaș asupra istoriei lumii.

Începând din 1936, lui Hitler i s-a injectat zilnic pervitin (un precursor al metamfetaminei), o substanță narcotică care, după cum a remarcat anturajul Führer-ului, l-a făcut isteric și a avut crize de paranoia. Hitler și-a dezvoltat ideile despre cum să obțină dominația lumii în acest stat - sub influența unui drog.

În fiecare an, doza de medicament a crescut. Pervitina este una dintre cele mai distructive substanțe pentru psihicul uman. Până în 1941, Fuhrer-ul lua 3 doze de pervitin pe zi, era extrem de agresiv și dezechilibrat. În acest stat, a decis să atace Uniunea Sovietică.

Lumea este cufundată într-un război sângeros. Și companiile farmaceutice au primit o comandă uriașă de medicamente pentru nevoi militare - pervitin, în ciocolată specială făcea parte din dieta obligatorie a unui soldat german! Drogurile au făcut posibil să rămâneți treaz mai mult timp.

De dependența provocată de Pervitin s-a putut scăpa doar cu ajutorul unui drog și mai greu. De exemplu, heroina, care putea fi cumpărată de la orice farmacie!

Apropo, gazul folosit pentru masacrarea oamenilor în camerele de gazare a fost produs de concernul farmaceutic IG Farben, deținut de două dintre cele mai bogate familii din America - Rothschild și Rockefeller.

Toată lumea știe despre atrocitățile naziștilor în lagărele de concentrare. Dar puțini oameni știu că celebrul lagăr de concentrare de la Auschwitz a fost o subsidiară și principalul proiect al acestei preocupări farmaceutice. La Auschwitz, infamul „Dr. Moartea” - Josef Mengel - a experimentat medicamente neexplorate pe captivi - adulți și copii. Experimentele au fost finanțate de aceeași companie farmaceutică.

După război, preocuparea notorie a fost împărțită în 12 companii farmaceutice. Și acum ei continuă să ne vândă medicamente produse de aceste companii și, de fapt, de aceeași îngrijorare criminală...

Experimente pe oameni AZI

„Memorandumul de securitate națională” (NSSM-200), un document secret scris de membrul guvernului american Henry Kissinger în anii 1970, afirmă că țările dezvoltate ar trebui să promoveze depopularea în țările lumii a treia, adică reducerea forțată a populației lor.

Deja în 1972, planurile de depopulare au început să fie puse în aplicare în mod activ. Un parașutist de medici de la Organizația Mondială a Sănătății a fost trimis în Africa. Motivul oficial al acestei misiuni este vaccinarea împotriva variolei pentru câteva zeci de mii de locuitori din regiunile centrale ale „Continentului Negru”. Cu toate acestea, există suspiciunea că medicii voluntari au urmărit cu totul alte scopuri.

În 1990, un document a fost desecretizat, dovedind că, cu puțin timp înainte de acest eveniment, guvernul SUA a investit 10 milioane de dolari în dezvoltarea unui agent biologic sintetic capabil să distrugă și să distrugă. sistem imunitar persoană. Este o coincidență surprinzătoare faptul că astăzi aceleași regiuni în care medicii au efectuat „vaccinarea” în îndepărtatul 1972 sunt numite oficial de către OMS „Centura africană SIDA”. Centura africană SIDA include Zambia, Mozambic, Botswana, Swaziland, Namibia și o serie de alte țări africane.

Multe boli noi, necunoscute anterior și extrem de periculoase au fost înregistrate pentru prima dată pe continentul african: SIDA, Ebola, SARS...

Experimentele medicale pe ființe umane continuă și astăzi. Oamenii acționează ca cobai.

Nu este un secret pentru nimeni că munca majorității medicilor voluntari care practică în țările africane este finanțată prin granturi distribuite cu generozitate. giganții farmaceutici.

În 2001, un ofițer de informații britanic pensionat, John Micare, a decis să publice date șocante despre afacerile farmaceutice globale. În cartea sa The Constant Gardener, el a descoperit o conspirație a celor mai mari corporații farmaceutice din lume care testează cele mai recente medicamente mortale asupra locuitorilor din cele mai sărace țări din Africa.

Experimentele pe oameni vii nu sunt o plăcere ieftină. În țările occidentale, voluntarii care decid să testeze efectele noilor medicamente semnează contracte în valoare de mii și chiar zeci de mii de dolari. În plus, viața unui voluntar este asigurată pentru aproximativ două milioane de dolari. Dacă ceva nu merge bine în timpul experimentului, compania farmaceutică va fi bombardată cu procese de către asigurători.

Dar studii clinice este o condiție prealabilă pentru intrarea pe piață a unui nou medicament. Prin urmare, producătorii de medicamente caută material uman pentru experimente în afara țărilor prospere. De exemplu, în aceeași Africa. Aici, ca și în lagărele de concentrare ale Germaniei fasciste, câmpul pentru experimente este uriaș. Și cel mai bine, este practic gratuit.

În 1996, lumea a fost șocată de vestea că în Nigeria a izbucnit o epidemie de meningită. 150 de mii de bolnavi, 15 mii de morți. Acolo au fost trimiși de urgență medici din toată lumea. Printre cei care zboară spre Nigeria se numără și reprezentanți ai gigantului farmaceutic american.

În locul tratamentului tradițional, medicii - reprezentanți ai gigantului farmaceutic - oferă tratament cu medicamentul experimental Travan. Ei păcălesc oamenii să semneze consimțământul - pacienții nu știu de limba engleză Ei nu înțeleg ce semnează.

S-a dovedit că medicamentul, care ameliorează temporar suferința pacienților cu meningită, afectează pe toată lumea diferit. La o treime dintre pacienții care l-au luat, acest medicament a provocat sângerare internă, care în multe cazuri s-a încheiat cu decesul pacientului. Până la momentul în care efectele secundare periculoase ale medicamentului au început să apară, aproximativ o mie de nigerieni reușiseră să obțină medicamentul.

Experimentul a eșuat: 11 oameni au murit, sute au rămas cu handicap. Profiturile companiei care a ucis oamenii nefericiți nu au fost afectate de aceste rezultate.

În mod surprinzător, în 2013, această poveste s-a repetat aproape unu la unu în Republica Africană Ciad. Benefăcătorii în haine albe au adus un vaccin Menafrivac gratuit, dar încă neaprobat și autorizat oficial, dezvoltat cu sprijinul binecunoscutei Fundații Bill și Melinda Gates. În urma acestei „caritații”, 50 de persoane au fost paralizate.

Continentul african rămâne până astăzi principalul teren de testare pentru corporațiile farmaceutice.

Analogi ieftini ai medicamentelor cunoscute

Farmaciile vand medicamente ieftine- analogi ai medicamentelor promovate pentru dureri de cap, gripa, balonare si alte afectiuni comune sau infectii virale. Numele lor nu sunt promovate și sunt vândute în pachete fără etichete de marcă. Dar sunt de câteva ori mai ieftine. Acești analogi ieftini (așa-numitele „generice”) sunt adesea oferite de farmaciști cu cuvintele că acest medicament funcționează exact în același mod, dar costă de 2 ori mai ieftin. Oamenii, de regulă, au încredere în sfaturile unui farmacist.

Dar sunt aceste medicamente într-adevăr identice? Problema interschimbabilității medicamentelor a fost un subiect de controversă care durează de zeci de ani. Genericele conțin componente de bază similare cu originalele testate. Dar restul ingredientelor sunt diferite. Această diferență poate afecta drastic calitatea medicamentului, efectul său terapeutic și efecte secundare. Genericele reprezintă 80% din gama de medicamente din farmaciile rusești.

Medicul care scrie o rețetă pentru un anumit medicament lucrează direct cu companie farmaceutică interesați să-și promoveze produsele. La fel și farmacistul - este interesat de vânzarea mărfurilor. Aveți grijă când alegeți unul sau altul!

Medicamentele provoacă boli

Un ofițer de informații pensionat susține lideri în afaceri de droguri medicamentele sunt special concepute pentru a provoca boli și mai grave. Pacienții sunt nevoiți să plătească sume uriașe de bani pentru oportunitatea de a se vindeca complicatii induse de medicamente.

O descoperire senzațională a fost făcută de oamenii de știință de la centrul medical israelian Hillel Yafe. S-a dovedit că medicamentele antiinflamatoare convenționale, vândute gratuit în farmacii fără prescripție medicală, pot duce la boli de rinichi. Aceasta se referă în primul rând la persoanele în vârstă, copiii și adolescenții.

Și există zeci, dacă nu sute, de astfel de exemple:

• cheaguri de sânge pot provoca infecții acute,
• medicamentele pentru acnee pot provoca boli oculare (acest lucru a fost descoperit în urma unui sondaj de 15 mii de voluntari),
• medicamentele hormonale (în special generațiile timpurii) pot provoca tromboză și chiar cancer.

Cinci reguli de siguranță atunci când mergi la farmacie:

1. Nu utilizați medicamente noi care au fost pe piață de mai puțin de șase luni. Toate medicamentele noi sunt testate pe un grup mic de oameni. Consecințele utilizării lor nu sunt pe deplin înțelese. Consecințele utilizării pe termen lung nu au fost deloc studiate.
2. Înainte de a lua un medicament popular pentru o răceală, încercați o rețetă de medicină tradițională. Puneti 1 lingura de zmeura uscata intr-un termos si turnati peste el 150 ml apa clocotita. Lăsați să fiarbă timp de 2-3 ore. Adăugați 2 linguri de miere și amestecați până se dizolvă complet. Este mai bine să luați noaptea.
3. Preferați medicamentele originale „generice” - analogi ieftini. Pentru a distinge unul de celălalt, cereți farmacistului un certificat, care să indice numele țării de fabricație, numele furnizorului, tipul de ambalaj al produsului (fiole, tablete, capsule), numărul lotului ( trebuie să se potrivească cu numărul de lot de pe ambalaj) și sigiliul organizației care a eliberat certificatul.
4. Nu aveți încredere în reclamele la medicamente. Publicitatea exagerează întotdeauna eficacitatea medicamentului și tace cu privire la proprietățile sale negative. Nu cumpărați medicamente la recomandarea unui farmacist fără a vă consulta medicul.
5. Bea mai puține medicamente!

Poate industria farmaceutică să ajute la vindecarea unei boli?

Industria farmaceutică în forma sa actuală nu poate lupta cu majoritatea bolilor, deoarece acestea sunt sursa de venit. Dar asta nu înseamnă că medicamentele, în principiu, nu sunt capabile să învingă boala. Trebuie doar să fie benefic pentru cineva...

Pentru ca medicamentele să vindece bolile și să nu mascheze simptomele, cauzând noi boli pe parcurs, este necesar să nu existe un conflict de interese descris mai sus. Este necesar ca producătorii de medicamente să devină profitabili în vindecarea bolilor.

Este posibil în realitate? Nu am nici o idee. Acum situația este de așa natură încât medicamentele ar trebui să fie utilizate cu precauție extremă.

Inofensiv nu poate fi decât un aliment natural cu drepturi depline, care satisface pe deplin nevoia de energie a organismului și vă permite să o stocați pentru utilizare ulterioară.
Lipsa alimentelor naturale din alimentația umană este cea care a dus la o creștere asemănătoare unei avalanșe a numărului de boli. Statisticile arată că cei care iau în mod constant medicamente se îmbolnăvesc cel mai mult. Orice boală are o cauză „energetică”.
Natura dă viață. Oferă și sănătate. În concluzie, vreau să amintesc sfatul înțelept al lui Hipocrate: „Mâncarea ar trebui să fie medicamentul tău, iar medicamentul să fie mâncarea ta”.

Continuăm să publicăm fragmente din Cărțile lui Aterov „Mâncare crudă”

„Nu există medicamente care să nu aibă efecte secundare nocive asupra organismului . Numai foarte recent a apărut un număr mic de publicații referitoare la această problemă. O astfel de lucrare este cartea din 1955 a Dr. Harry L. Alexander, Distinguished Professor Medicină clinică Universitatea de Medicină din Washington, intitulată „Efectele inverse ale terapiei medicamentoase”. Această carte ne oferă o mulțime de informații utile.

Desigur, doar acele cazuri care se manifestă sub formă de boala grava(în aceste cazuri se vorbește de o boală medicinală) sau care duc la moarte imediată. Dar chiar și în acest caz, doar unul din o mie de incidente este înregistrat în scris, în timp ce restul se pierd în obscuritate. După cum sa stabilit deja, fiecare dintre cele 350.000 de substanțe utilizate în prezent ca medicamente este cauza directă a tot felul de complicații. Dar dintre toate aceste substanțe, cele mai periculoase sunt penicilina, aureomicina, streptomicina, medicamentele care conțin mercur, sulfonamide, digitalice, vaccinuri, seruri, vitamine sintetice (tiamină, niacină etc.), atofan, cortizon, extract de ficat, insulină, adrenalină. , și multe alte medicamente atât de utilizate pe scară largă astăzi.

Cred că este important să luăm în considerare această problemă mai atent. Vitaminele sintetice și extractele organice, pe care oamenii încearcă să înlocuiască nutrienții naturali arse în focul bucătăriei, îi omoară (oamenii) cu viteza fulgerului, foarte des în decurs de 5 minute după ce au fost injectați în organism. În 1951, 324 de milioane, iar în 1952, 350 de milioane de grame de o penicilină au fost introduse în sângele uman doar pentru a compensa antibioticele naturale distruse de incendiu. Injectarea de droguri în corpul uman ucide mii de oameni, uneori imediat în 5 sau 10 minute de la administrare, ca urmare a șoc anafilactic, iar uneori zeci de mii de oameni suferă de multe boli, dintre care este necesar să menționăm precum urticaria, dermatita, căldura înțepătoare, eczema, purpura, astm bronsic, poliartrita, ciroza hepatica, stomacala, nefrita, nevroza, anemie aplastica, boala serului si scabie.

Oamenii nu înțeleg asta cauzele tuturor acestor boli sunt acele medicamente , care sunt introduse în corpul lor, și transferă toată vina pe hipersensibilitatea corpului. Dar care este motivul pentru această hipersensibilitate, nu există niciun răspuns la această întrebare.

Bieţii mei copii au fost supuşi unor asemenea boli şi boli de piele de mai multe ori pe an. Am încercat mereu să căutăm cauza în alimentele pe care le consumau, dar medicii care au scris teancurile de rețete nu au spus niciodată un cuvânt despre pericolele medicamentelor pe care le prescriu. La fel ca milioane de alții, am crezut că numai medicamentele singure pot vindeca cu adevărat oamenii. Odată, ambii mei copii s-au prăbușit în aceeași zi cu icter. Am fost teribil de surprinși, pentru că știam că această boală nu este boală infecțioasă lovindu-i in acelasi timp. Și astăzi nu pot face nimic pentru a mă justifica pentru a-mi alina durerile conștiinței, decât să avertizez alți părinți despre un pericol similar.

Este greu de urmărit astăzi cum cele mai periculoase medicamente sunt popularizate printr-o varietate de metode de propagandă, fără a exclude melodiile dulci și imaginile atractive, ca substanțe care pot și ar trebui folosite cu succes zilnic. Din păcate, în unele țări, medicamentele și produsele farmaceutice au devenit o afacere foarte profitabilă.

Dieta cu alimente crude va pune capăt imediat utilizării tuturor tipurilor de medicamente din cauza absenței bolii, ceea ce va duce în mod natural la absența necesității de medicamente.

Toate bolile actuale sunt rezultatul degenerarea alimentară : deci nu pot fi eliminate decat prin corectarea alimentatiei noastre. Toate încercările de a elimina bolile prin utilizarea medicamentelor sunt extrem de periculoase și sunt experimente fără rost, sortite eșecului. Vedem deja consecințele lor deplorabile.”

Comentariul meu

Nu mă obosesc să repet că asta a fost scris cu mai bine de jumătate de secol în urmă. S-au schimbat multe în bine în poziția oficială a Ministerului Sănătății? Nu, nu și NU! Peste tot publicitate pentru medicamente și medicamente, suplimente alimentare - aceasta este literalmente din urechile spectatorilor și ascultătorilor. Lăudat din toate punctele de vedere agenţi farmacologici tratament și echipamente medicale noi. Dar nu veți auzi un cuvânt despre forțele corpului însuși, capabile să învingă orice boală, dacă cel puțin corpul nu este interferat. Și dacă oferiți și ajutor competent... cred că ar exista nenumărate vindecări miraculoase. Dar nu. Nimeni, cu excepția pacientului însuși, nu este interesat de vindecarea lui. Și îi este foarte greu să se bazeze pe ceea ce este ignorat și uitat de toată lumea (aproape în complicitate cu boala!) - glasul propriului său corp - perfect, cu drepturi depline și aproape nemuritor, nu-l lăsați să-l împiedicăm fiind el însuşi.