Medicamente care afectează sistemul nervos. Substanțe farmacologice care afectează sistemul nervos central. Efectul opioidelor asupra centrului vasomotor

Medicamentele SNC au fost printre primele medicamente descoperite de strămoșii noștri străvechi și sunt încă printre cele mai frecvent utilizate medicamente. Substante precum cofeina, nicotina, alcoolul etilic sunt consumate foarte larg in lume, inclusiv in tara noastra.

Medicamente pentru anestezie Starea de anestezie, sau anestezie generala, include de obicei pierderea sensibilității, în primul rând durere (analgezie, anestezie), pierderea conștienței, inhibarea reflexelor, relaxarea mușchilor scheletici și amnezie (pierderea memoriei).

Mijloace pentru anestezia prin inhalare ● Fluorotan - anestezia are loc rapid (după 3-5 minute), stadiul de excitare este scurt, anestezia este ușor de controlat. Efecte secundare hipotensiune arterială, bradicardie (tonus crescut nerv vag) și aritmie până la fibrilație ventriculară și stop cardiac, uneori greață, vărsături, durere de cap; după anestezie prelungită – hipotermie ușoară. Contraindicații de utilizare Anestezia fluorotanică este contraindicată în șoc, colaps, leziuni cardiace severe, aritmii severe. Compoziție și formă de producție: sticle de sticlă închisă la culoare de 50 ml, 200 ml și 250 ml ● Protoxid de azot (gaz râd) - se folosește un amestec de 80% protoxid de azot + 20% oxigen. Efectul narcotic este insuficient, prin urmare, combinat cu halotan. De asemenea, este utilizat pentru infarctul miocardic sau alte afecțiuni însoțite de durere severă (efect analgezic bun). ● Xenonul este un medicament bun, dar scump. Nu intră într-o reacție chimică cu neuronii, ci își schimbă temporar funcțiile în transmiterea semnalelor de durere. Dintre toate numeroasele anestezice, xenonul este cel mai aproape de a dezvălui teoriile anesteziei. Nu întâmplător, în lumea științifică este considerat un instrument de înțelegere a mecanismelor anesteziei.

Propofolul este un anestezic intravenos cu acțiune rapidă pentru inducerea și menținerea anesteziei generale, precum și pentru sedarea pacienților în timpul terapiei intensive. Anestezia generală are loc în 30-60 de secunde. Durata anesteziei este de la 10 minute la 1 oră. Din anestezie, pacientul se trezește rapid și cu mintea limpede. Abilitatea de a deschide ochii apare după 10 minute. Aplicație Anestezie de inducție, menținerea anesteziei generale; sedarea pacienților în timpul ventilației mecanice, procedurilor chirurgicale și de diagnosticare. Contraindicații Hipersensibilitate, vârsta copiilor: până la 1 lună - pentru inducerea anesteziei și menținerea anesteziei, până la 16 ani - pentru a oferi un efect sedativ în timpul terapiei intensive. Efecte secundare Scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, stop respirator de scurtă durată, dificultăți de respirație; rar - convulsii, în timpul trezirii - cefalee, greață, vărsături, febră postoperatorie (rar); local - durere la locul injectării, rar - flebită și tromboză venoasă. Oxibutirat de sodiu - Folosit în practica anesteziei ca narcotic non-inhalator pentru anestezie în timpul operațiilor necavitare cu traumatism scăzut cu respirație spontană, de asemenea pentru anestezie de inducție și de bază în chirurgie, obstetrică și ginecologie, în special la pacienții care sunt în stare de hipoxie ; în chirurgia pediatrică; în timpul anesteziei la vârstnici. În practica psihiatrică și neurologică, hidroxibutiratul de sodiu este utilizat la pacienții cu afecțiuni nevrotice și asemănătoare nevrozei, cu intoxicații și leziuni traumatice ale sistemului nervos central, cu tulburări de somn, cu narcolepsie (pentru îmbunătățirea somnului nocturn). Există dovezi ale eficacității hidroxibutiratului de sodiu în nevralgie nervul trigemen.

+ Avantajele anesteziei prin inhalare - controlabilitatea sa bună și ușurința relativă a anesteziei, - Dezavantaje - intrarea prelungită în anestezie și prezența unui stadiu de excitație. + Avantajele anesteziei fără inhalare - debutul rapid și absența unui stadiu de excitare, - Dezavantaj - controlabilitate slabă.

Etapele anesteziei eterice 1. Etapa analgeziei - sensibilitatea dureroasă dispare, dar pacientul este conștient. 2. Stadiul excitaţiei 3. Etapa anesteziei chirurgicale. Se datorează inhibării majorității formațiunilor subcorticale, cu excepția centrului respirator și vasomotor. 4. Etapa agonală este suprimarea completă a tuturor departamentelor sistemului nervos central și fără măsuri de susținere a vieții, moartea apare rapid. Când eterul este anulat, toate etapele anesteziei merg în ordine inversă (etapa de trezire), dar, de regulă, mai rapid și cu simptome mai puțin pronunțate.

Alcool etilic - Cu efect de resorbție, alcoolul etilic se manifestă ca un agent slab eficient pentru anestezie. În același timp, are o serie de caracteristici: nu există o etapă de analgezie, etapa de excitare este lungă și cu păstrarea conștiinței, este caracteristică dezinhibarea pronunțată (vorbire, motorie, sexuală), stadiul de anestezie foarte rapid. trece în stadiul agonal. În medicină, alcoolul etilic este utilizat local ca agent antimicrobian (70%) și ca iritant în comprese (40-50%). Acțiunea de resorbție a alcoolului etilic este rar folosită, ca agent de încălzire și ca furnizor de energie ușor digerabilă la pacienții subnutriți. în doze mici, alcoolul etilic are un efect sedativ ușor, crește pofta de mâncare și îmbunătățește digestia. Aportul constant de doze mici de alcool (până la 20 ml/zi) reduce semnificativ riscul de infarct miocardic și apariția crizelor de angină. Acest efect al alcoolului este asociat cu scăderea nivelului de colesterol din sânge și reducerea coagulării sângelui. Cu toate acestea, odată cu consumul constant de doze mari de alcool, funcția sistemului nervos central este grav afectată, o persoană își pierde capacitatea de autocritică și comite acte antisociale. Cu o dependență persistentă de alcool, atunci când acesta nu intră în organism, se dezvoltă un sindrom de sevraj - abstinența - sub formă de delirium tremens.

Somnifere Există diferite clasificări ale somniferelor, dar din punct de vedere istoric și practic ele pot fi împărțite în trei grupe: 1. derivați ai acidului barbituric (barbiturice), 2. derivați de benzodiazepină, 3. somnifere diverse. structura chimica.

Barbiturice (derivate ale acidului barbituric) Fenobarbital, barbital sodiu, etaminal sodiu, barbamil etc. Toate barbituricele se caracterizează printr-o încălcare a structurii somnului, o creștere a duratei somnului lent, care nu oferă satisfacție de somn. Toate barbituricele sunt capabile să mărească activitatea funcției antitoxice a ficatului, datorită căreia dependența se dezvoltă destul de repede. (Fenobarbitalul este uneori folosit pentru această acțiune pentru a preveni o posibilă otrăvire cu medicamentele metabolizate în ficat.) Mai frecvent utilizat pentru a trata crizele epileptice.

Derivații de benzodiazepină (BDA) Derivații de BDA interacționează cu receptorii de benzodiazepină.Sunt considerați hipnotice optime. Eficient în tulburările de somn asociate cu anxietatea și stresul emoțional. sensibilitatea la receptorii corespunzători GABA efectul inhibitor al GABA.

Benzodiazepinele au un spectru larg de actiune farmacologica, incluzand anxiolitica, sedative, hipnotice, relaxante musculare, anticonvulsivante, amnestice etc. Medicamente cu actiune intermediara: Nitrazepam. (Are un efect sedativ bun și în același timp un efect hipnotic pronunțat. Somnul apare după administrarea de nitrazepam după 20-45 de minute și durează până la 8 ore. O caracteristică importantă a medicamentului este că practic nu deranjează faza normală. structura somnului.Medicamente cu acțiune prelungită: Diazepam, Phenazepam, Zopiclone și Zolpidem nu sunt derivați de BDA, dar au afinitate pentru BDA.

Un hipnotic ideal ar trebui să inducă un somn apropiat ca structură și durată de somnul fiziologic, să aibă o perioadă de latentă scurtă (adică timpul de la administrarea medicamentului până la adormire), să nu aibă efecte secundare și toxice, să nu provoace dependență și dependență, și să nu aibă efecte secundare (adică dureri de cap, amețeli, senzație de copleșire, depresie a doua zi). Cu toată evidenta, trebuie recunoscut că, în prezent, niciunul dintre somniferele disponibile în arsenalul medicilor nu satisface pe deplin aceste criterii. Mai mult, aproape toate somniferele au o proprietate negativă comună - sindromul de recul. Înseamnă că atunci când medicamentul este întrerupt, insomnia nu numai că reapare, dar devine și mai pronunțată. În plus, dependența și dependența se dezvoltă într-o oarecare măsură la toate pastilele de dormit. Prin urmare, tratamentul pe termen lung al insomniei cu somnifere (mai mult de o săptămână) este o greșeală medicală.

Anticonvulsivante 1. Mijloace de terapie simptomatică: anestezice, hipnotice, neuroleptice, tranchilizante, relaxante musculare. 2. Mijloace pentru tratamentul epilepsiei. 3. Medicamente pentru tratamentul bolii Parkinson.

Boala Parkinson este cauzată de distrugerea progresivă și moartea neuronilor care produc neurotransmițătorul dopamină. DECI, ESTE NECESAR să umpleți deficitul de dopamină din creier pentru a inhiba influențele colinergice centrale. Precursorii dopaminei - Levodopa - pătrunde prin BBB în ganglionii bazali și acolo se transformă în dopamină. Nakom, madopar, midantan. Înseamnă stimularea receptorilor dopaminergici. Bromocriptina (parlodel) - excită receptorii dopaminergici. Anticolinergice centrale - Cyclodol. Tropacin.

Medicamente antiepileptice Epilepsia este o boală cronică caracterizată prin episoade recurente de excitație necontrolată a neuronilor creierului. În funcție de cauza care a provocat excitarea patologică a neuronilor și de localizarea focarului de excitare în creier, crizele de epilepsie pot lua mai multe forme. Tipuri de convulsii 1) Convulsii generalizate Medicamente Convulsii majore Carbamazepina, fenobarbital, difenina, valproat de sodiu, lamotrigina. Stare epileptică Diazepam, clonazepam. Crize epileptice minore Etosuccimidă, clonazepam, valproat de sodiu, lamotrigină. Mioclonie - epilepsie Clonazepam, valproat de sodiu, lamotrigină. 1) Convulsii parțiale Carbamazepină, clonazepam, difenin, valproat de sodiu, lamotrigină

Difenina are un efect anticonvulsivant pronunțat. Difenina reduce excitabilitatea centrilor motori ai creierului în absența unui efect hipnotic. Afectează favorabil stare generală pacienţii cu epilepsie. Carbamazepina - Reduce frecventa convulsiilor, anxietatea, depresia, iritabilitatea si agresivitatea la pacientii cu epilepsie. Efectul asupra funcțiilor cognitive la pacienții cu epilepsie este variabil. Previne apariția durerii paroxistice în nevralgie. Utilizat pentru sindromul de sevraj la alcool: reduce excitabilitatea nervoasă crescută, tremorul, tulburările de mers. Este utilizat pentru tratamentul tulburărilor afective ca agent antipsihotic și normotimic. Clonazepam - Acțiunea clinică se manifestă printr-un efect anticonvulsivant puternic și prelungit. De asemenea, are efect antifob, sedativ (mai ales pronunțat la începutul tratamentului), relaxant muscular și hipnotic moderat. Lamotrigină (lamiktal) - eficient pentru diferite forme epilepsie. Inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori în sistemul nervos central. Diazepamul este utilizat pentru a trata starea epileptică. Epilepsia este tratată de câțiva ani. Acest lucru duce adesea la reacții adverse: dureri de cap, greață, aspect mâncărimi ale pielii. Posibilă leucopenie și eritropenie, afectare a funcției hepatice și renale. Aproape toate medicamentele antiepileptice provoacă sedare, afectează capacitatea de concentrare și încetinesc viteza reacțiilor psihomotorii.

Medicamente psihotrope Substanțele psihotrope moderne interferează cu procesele biochimice ale țesutului cerebral. 1. psihosedative - au efect calmant asupra sistemului nervos central; 2. psihostimulante și antidepresive - au un efect incitant asupra sistemului nervos central; 3. substanțe nootrope – care afectează procesele gândirii (noos – minte); 4. psihodisleptici, halucinogene - perturbă activitatea psihică a unei persoane. Nu sunt medicamente, ci sunt folosite ca substanțe toxice.

Psihosedative Antipsihoticele au un efect inhibitor pronunțat asupra activității nervoase și mentale a unei persoane, fără a perturba conștiința. Au efecte tranchilizante (calmante) și antipsihotice.

Tranchilizatoarele sunt medicamente care reduc senzația de frică, anxietate, neliniște, tensiune internă. Ele sunt adesea numite anxiolitice (anxioză - anxietate).

Sedative Înainte de apariția tranchilizantelor, acestea erau mijloacele de tratare a nevrozelor. În prezent, din cauza eficacității scăzute, medicamentele sedative și-au pierdut practic din importanță și sunt în principal de interes istoric.

STIMULANTE Psihostimulante - cresc starea de spirit, capacitatea de a percepe stimulii externi, activitatea psihomotorie. Acestea reduc senzatia de oboseala, maresc performantele fizice si psihice (mai ales cand sunt obositi), reduc temporar nevoia de somn.

. Nootropicele - activează funcțiile integrative superioare ale creierului. Multe nootropice au o activitate antihipoxică pronunțată. Aceste medicamente nu afectează activitatea nervoasă superioară a animalelor sănătoase și psihicul unei persoane sănătoase.

Medicamente care îmbunătățesc circulația cerebrală. Efectul medicamentelor care îmbunătățesc circulația cerebrală se manifestă prin creșterea fluxului sanguin și a aportului de sânge a creierului.

Analeptice. Acestea sunt medicamente care au un puternic efect de stimulare asupra centrilor respiratori și vasomotori ai medulei oblongate direct (cofeină, camfor, bemegridă), sau prin creșterea sensibilității acestora (stricnina), care stimulează funcțiile vitale ale respirației și circulației sanguine. Unele analeptice pot, în plus, să stimuleze și alte părți ale sistemului nervos central, ceea ce provoacă convulsii în caz de supradozaj.

Antidepresive. - medicamente psihotrope utilizate în principal pentru tratamentul depresiei. La un pacient deprimat, acestea îmbunătățesc starea de spirit, reduc sau ameliorează melancolia, letargia, apatia, anxietatea și stresul emoțional, cresc activitatea mentală, normalizează structura fazelor și durata somnului și apetitul. Multe antidepresive nu reușesc să îmbunătățească starea de spirit la o persoană care nu este depresivă

Sulfatul de magneziu are un efect cu mai multe fațete asupra organismului. Medicamentul reduce excitabilitatea centrului respirator, doze mari de medicament atunci când este parenteral (ocolire tractului digestiv) administrarea poate provoca cu ușurință paralizie respiratorie. Tensiunea arterială este ușor redusă datorită efectului general calmant al produsului; acest efect este mai pronunțat pentru hipertensiune(creștere persistentă a tensiunii arteriale) Când este administrat parenteral, sulfatul de magneziu are un efect calmant asupra sistemului central. sistem nervos. În funcție de doză, se poate observa un efect sedativ (calmant), hipnotic sau narcotic. Atunci când este administrat pe cale orală, este slab absorbit și acționează ca un laxativ.

Analgezice Din punct de vedere al medicinei, durerea este: un fel de senzație, un fel de senzație neplăcută; o reacție la acest sentiment, care se caracterizează printr-o anumită colorare emoțională, modificări reflexe în funcțiile organelor interne, reflexe motorii necondiționate, precum și eforturi voliționale menite să scape de factorul durere. o experiență senzorială și emoțională neplăcută asociată cu leziuni tisulare reale sau percepute și, în același timp, reacția organismului, mobilizând diverse sisteme funcționale pentru a-l proteja de efectele unui factor patogen.

Senzațiile de durere sunt percepute de receptori speciali - nociceptori, care sunt localizați la capetele fibrelor aferente ramificate situate în piele, mușchi, capsule articulare, periost, organe interne etc. Cauze ale durerii: ● inflamatie ● substante endogene (bradikinina, serotonina, histamina) ● prostaglandine (Prostaglandinele sunt mediatori cu efect fiziologic pronuntat.) Maresc sensibilitatea nociceptorilor la stimulii chimici si termici.

Analgezicele sunt medicamente care, cu acțiune de resorbție, suprimă selectiv sensibilitatea dureroasă. Ele nu deprimă conștiința și nu opresc alte tipuri de sensibilitate. Alocați 1. analgezice narcotice (opioide), 2. analgezice nenarcotice 3. analgezice cu acțiune mixtă.

Analgezicele narcotice includ: fenantren alcaloizi de opiu: morfină Omnopon Codeine analgezice narcotice sintetice: Promedol Fentanyl

Analgezice narcotice. ● Acționează asupra receptorilor de opiacee și are loc o pierdere a sensibilității la durere. Celelalte tipuri de sensibilitate nu sunt perturbate, în plus, auzul, vederea și mirosul pot fi agravate. ● Deprimă centrul respirator (reduc sensibilitatea acestuia la dioxid de carbon), mai ales în caz de supradozaj, iar aceasta este principala cauză de deces în intoxicația acută cu morfină. ● Provoacă euforie, Sentimente de anxietate, frică, foamea dispar, imaginația crește și autocontrolul este eliminat, apare indiferența totală față de mediu. O persoană renunță la realitate pe durata medicamentului, în viitor simte nevoia de senzații similare repetate și este atrasă în dependență de drog. ● stimulează centrii nervilor oculomotori, care se manifestă prin mioză severă, iar nervul vag – provoacă bradicardie. În plus, la periferie, morfina crește tonusul sfincterelor tractului gastrointestinal, Vezica urinarași bronhii. Cu utilizarea prelungită, toleranța la multe dintre efectele analgezicelor narcotice, cu excepția miozei și constipației.

Supradozaj cu morfină: Simptome de supradozaj acut și cronic: răceală transpirație lipicioasă, confuzie, amețeli, somnolență, scăderea tensiunii arteriale, nervozitate, oboseală, mioză, bradicardie, slăbiciune severă, dificultăți de respirație lentă, hipotermie, anxietate, uscăciune a mucoasei bucale, psihoză delirantă, hipertensiune intracraniană (până la încălcare) circulatia cerebrala), halucinații, rigiditate musculară, convulsii, cazuri severe- pierderea conștienței, stop respirator, comă. Antagoniştii specifici ai analgezicelor narcotice sunt antagoniştii receptorilor opioizi naloxona şi naltrexona, care sunt utilizaţi cu succes în intoxicaţiile acute cu morfină şi analogii săi.

ANALGEZICELE NARCOTICE SINTETICE Promedol - inferioare morfinei in actiune analgezica, dar nu are efect spasmodic. O caracteristică a medicamentului este efectul său asupra uterului gravid - ajută la stabilirea contracțiilor ritmice corecte ale uterului și accelerează nașterea. Promedol este medicamentul de elecție pentru ameliorarea durerii în travaliu, deși trebuie amintit că poate deprima într-o anumită măsură centrul respirator al fătului, deși mai puțin decât morfina. Fentanilul este unul dintre cele mai puternice analgezice, dar are efect de scurtă durată (până la 30 de minute). Este adesea folosit împreună cu droperidolul antipsihotic pentru a obține un tip special de calmare generală a durerii numită neuroleptanalgezie. În același timp, analgezia pacientului este însoțită de păstrarea conștiinței, dar absența unui sentiment de frică și anxietate, dezvoltarea indiferenței față de intervenția chirurgicală. Folosit pentru intervenții chirurgicale pe termen scurt. Recent, au apărut o serie de noi medicamente de sinteză: Pentazocină, butorfanol, tramadol etc.

Analgezice non-narcotice. Se caracterizează prin: - lipsa acțiunii narcotice; - ineficient pentru durerile intense - indicat pentru durerile cauzate de inflamatie (artrita, nevrita, miozita) Exista 3 grupe de analgezice nenarcotice: 1. derivati ​​de acid salicilic (salicilati) - aspirina (acid acetilsalicilic) 2. derivati ​​de pirazolon - analgin , butadionă, 3 derivați de anilină - paracetamol.

În prezent, în farmacologie, se obișnuiește să se evidențieze un alt grup de medicamente, care este foarte apropiat de analgezicele non-narcotice. Acest grup de medicamente este denumit medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), contrastând astfel acest grup de medicamente cu medicamentele antiinflamatoare steroidiene (hormonale). AINS includ medicamente din diferite grupe chimice - indometacin, voltaren, ibuprofen etc. Aceste medicamente sunt utilizate în principal ca medicamente antireumatice, antiartritice. Sunt de câteva ori superioare activității antiinflamatorii a salicilaților și a derivaților de pirazolonă.

INDICAȚII DE UTILIZARE A AINS 1. Boli reumatice Trebuie avut în vedere că în poliartrita reumatoidă, AINS au doar un efect simptomatic, fără a afecta evoluția bolii. Dar ușurarea pe care AINS o aduc pacienților artrita reumatoida, atât de esențial încât niciunul dintre ei nu se poate lipsi de aceste medicamente. Cu colagenoze mari (lupus eritematos sistemic, sclerodermie și altele), AINS sunt adesea ineficiente. 2. Boli nereumatice ale aparatului locomotor 3. Boli neurologice. Nevralgie, sciatică, sciatică, lombago. 4. Colica renală, hepatică. 5. Sindrom de durere de diverse etiologii, inclusiv cefalee și durere de dinţi, dureri postoperatorii. 6. Febră (de regulă, la o temperatură a corpului peste 38,5 ° C). 7. Prevenirea trombozei arteriale. 8. Dismenoree.

CONTRAINDICAȚII AINS sunt contraindicate în leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, încălcări severe ale ficatului și rinichilor, citopenii, intoleranță individuală, sarcină. Dacă este necesar, cele mai sigure (dar nu înainte de naștere!) sunt dozele mici de aspirină. Indometacina nu trebuie prescrisă în ambulatoriu persoanelor ale căror profesii necesită o atenție sporită.

Enumerați simptomele anesteziei.

Starea de anestezie se caracterizează prin:

Analgezie - suprimarea sensibilității la durere;

Amnezie;

Pierderea conștienței;

Suprimarea reflexelor senzoriale și autonome;

Relaxarea mușchilor scheletici.

Numiți principalele mijloace de anestezie prin inhalare.

1) Volatile lichide:

- halotan (halotan), enfluran, izofluran, NS nehalogenat ( dietil eter).

2) Medicamente gazoase:

- oxid de azot

Numiți principalele mijloace pentru anestezia non-inhalatorie.

1) barbiturice: tiopental de sodiu.

2) NS non-barbiturice: ketamina (calypsol), etomidat, propofol, propanidida, oxibat de sodiu.

Cerințe pentru medicamente pentru anestezie.

· Introducere lină în anestezie fără stadiul de excitare.

Profunzime suficientă de anestezie, oferind conditii optime operațiuni.

Bună controlabilitate a adâncimii anesteziei.

Recuperare rapidă după anestezie.

Latitudine terapeutică mare - intervalul dintre concentrația în care medicamentul provoacă anestezie și concentrația sa minimă toxică. Latitudinea de narcotice se apreciază după concentrația lor în aerul expirat, iar mijloacele de neinhalare - după dozele administrate. Cu cât latitudinea narcoticului este mai mare, cu atât drogul este mai sigur.

· Fără efecte secundare.

· Simplitate în aplicarea tehnică.

· Siguranța privind incendiile.

· Cost acceptabil.

Numiți etapele anesteziei.

1) Stadiul analgeziei.

2) Stadiul de excitație.

3) Stadiul anesteziei chirurgicale:

Nivelul 1 – anestezie superficială.

Nivelul 2 - anestezie usoara.

Nivelul 3 - anestezie profundă.

Anestezie superprofundă de nivel 4.

4) Etapa de trezire (agonală - în caz de supradozaj).

Caracteristicile funcționale ale anesteziei.

1) stadiul analgeziei.

Se caracterizează prin suprimarea sensibilității la durere. Conștiința este păstrată, dar orientarea este ruptă. Amnezie tipică.

2) Etapa de excitare.

Dificultate la introducerea anesteziei. Se pierde conștiința, se observă excitație motorie și de vorbire, pupilele sunt dilatate, respirația devine mai frecventă, tahicardie, tensiunea arterială fluctuează, tuse, hipersecreție bronșică și glandele salivare, vomita. Posibil stop cardiac.

3) Stadiul anesteziei chirurgicale:

Conștiința este oprită, sensibilitatea la durere este absentă, activitatea reflexă este suprimată, pupilele sunt strânse, tensiunea arterială se stabilizează, respirația devine regulată. Odată cu adâncirea anesteziei, pulsul se modifică, sunt posibile aritmii cardiace, respirația este deprimată treptat, relaxarea mușchilor scheletici, poate apărea icter, funcția rinichilor poate fi afectată.

4) Etapa de trezire.

Analgezia persistă mult timp, apar adesea vărsături, dar se poate dezvolta bronhopneumonie.

Care este concentrația alveolară minimă (MAC). Ce proprietăți ale medicamentelor de inhalare pentru anestezie pot fi judecate după valoarea acestui indicator?

În timpul anesteziei generale, presiunea parțială a anestezicului inhalat în creier este egală cu cea din plămâni atunci când este atinsă starea de echilibru. Concentrația alveolară minimă (MAC) este concentrația la care 50% dintre pacienți nu răspund la impactul unui factor dăunător (incizie chirurgicală). MAC este utilizat pentru a determina eficacitatea unui anestezic.

Mecanismul acțiunii analgezice a medicamentelor pentru anestezie.

1) Interacțiunea cu membrana neuronală postsinaptică, care determină modificarea permeabilității canalelor ionice, care perturbă procesul de depolarizare și, în consecință, transmiterea interneuronale a impulsurilor.

2) O creștere a concentrației intracelulare a ionilor de calciu, o scădere a captării acestora de către mitocondrii. Acest lucru determină hiperpolarizarea membranei, o creștere a permeabilității ionilor de potasiu și, în general, o scădere a excitabilității neuronilor.

3) Acțiune presinaptică care duce la scăderea eliberării mediatorilor excitatori (ACh).

4) Interacțiunea cu complexul receptor GABA-benzodiazepină-barbituric și potențarea acțiunii GABA.

5) Inhibarea proceselor metabolice ale neuronilor SNC.

Beneficiile anesteziei cu halotan.

Activitate mare de droguri.

Anestezia are loc rapid cu o scurtă etapă de excitare.

Anestezia cu halotan este ușor de controlat.

Când inhalarea este oprită, pacientul se trezește în 5-10 minute.

Anestezia are loc cu o relaxare a mușchilor destul de satisfăcătoare. Fluorotanul sporește efectul mioparalitic al medicamentelor curariforme antidepolarizante.

Nu provoacă iritații ale mucoaselor, acidoză, greață și vărsături în perioada post-anestezică.

Avantajele anesteziei eterice.

Activitate narcotică exprimată.

Latitudine narcotică suficientă.

Toxicitate relativ scăzută.

Anestezia cu eter este destul de ușor de gestionat.

Relaxare musculară bună.

Beneficiile anesteziei cauzate de protoxid de azot.

Nu provoacă reacții adverse în timpul intervenției chirurgicale.

Nu are proprietăți iritante.

Nu are un efect negativ asupra organelor parenchimatoase.

Rata de inducție și de recuperare după anestezie este foarte mare.

Avantajele anesteziei tiopentale.

Provoacă anestezie după 1 minut fără stadiul de excitare.

Durata anesteziei este de 20-30 de minute.

Provoacă o relaxare musculară mai puternică decât hexenalul.

Interacțiunea adrenalinei și halotanului.

Când se aplică halotan (halotan) posibile aritmii cardiace. Ele se datorează influenței directe halotan asupra miocardului, inclusiv sensibilizarea acestuia la adrenalină. În acest sens, pe fondul anesteziei cu halotan, introducerea adrenalina contraindicat.

Interacțiunea adrenalinei și eterului etilic.

Interacţiune adrenalinași eter etilic previne posibila încetinire reflexă a respirației și a ritmului cardiac până la apnee și stop cardiac.

Dezavantajele anesteziei cu halotan.

Bradicardie asociată cu o creștere a tonusului nervului vag.

O scădere a tensiunii arteriale ca urmare a inhibării centrului vasomotor și a ganglionilor simpatici, precum și a unui efect miotrop direct asupra vaselor.

Aritmiile cardiace sunt posibile datorită unui efect direct asupra miocardului, inclusiv sensibilizarea acestuia la adrenalină.

Fluorotanul inhibă activitatea secretorie a glandelor salivare, bronșice și gastrice.

În organism, o parte semnificativă a halotanului (20%) suferă biotransformare.

Dezavantajele anesteziei eterice

O etapă pronunțată de excitare, care este însoțită de tahicardie, fluctuații ale tensiunii arteriale, tuse, hipersecreție a glandelor bronșice și salivare și vărsături.

Rată scăzută de inducție și recuperare după anestezie.

Uneori există icter.

Funcția renală este inhibată, albuminuria este posibilă.

se dezvoltă acidoză.

Este posibilă bronhopneumonia postoperatorie.

Dezavantajele anesteziei cu protoxid de azot.

Activitate narcotică scăzută (nu există o etapă de anestezie profundă).

Nu provoacă relaxare musculară.

Sunt posibile greața și vărsăturile.

Cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea leucopeniei, a anemiei megaloblastice, a neuropatiei, aceasta se datorează oxidării cobaltului în molecula de cobalamină.

Dezavantajele anesteziei tiopentale.

Contracții convulsive ale mușchilor.

Laringospasm.

Efect deprimant asupra centrilor respiratori și vasomotori, precum și asupra inimii.

Cu administrare rapidă, apneea și colapsul sunt posibile.

Iritant local.

Ce este neuroleptanalgezia?

Neuroleptanalgezia este un tip special de anestezie generală. Se realizează prin utilizarea combinată a antipsihoticelor (neuroleptice), precum droperidolul, cu un analgezic narcotic activ (în special fentanil). În acest caz, efectul antipsihotic este combinat cu analgezie pronunțată. Conștiința este păstrată. Ambele medicamente acționează rapid și pentru o perioadă scurtă de timp. Acest lucru facilitează introducerea și ieșirea din neuroleptanalgezie.

Ce este anestezia combinată? Exemplu.

Anestezia combinată este administrarea combinată a două sau mai multe medicamente pentru anestezie. Combinați mijloacele pentru anestezia prin inhalare cu medicamentele administrate prin inhalare sau neinhalare. Pozitiv este introducerea rapidă în anestezie și eliminarea stadiului de excitație. De exemplu, anestezia începe cu introducerea tiopental-sodiu, care asigură dezvoltarea rapidă a anesteziei fără stadiul de excitare. Una dintre cele mai frecvent utilizate combinații de medicamente pentru anestezie este următoarea: un barbituric sau un medicament arc puternic pentru anestezie fără inhalare + halotan + oxid de azot. Avantajul anesteziei combinate este, de asemenea, că concentrațiile (dozele) componentelor din amestec sunt mai mici decât atunci când se utilizează un singur medicament pentru anestezie, prin urmare, este posibil să se reducă toxicitatea acestora și să se reducă frecvența efectelor secundare.

Ce este anestezia potențată? Exemplu.

Anestezia potențată este o combinație de medicamente pentru anestezie cu medicamente cu efecte diferite, care are ca scop sporirea efectului narcotic. De exemplu, midazolam. Efectele sale sedative și hipnotice sunt importante.

Ce este anestezia de inducție? Exemplu.

Anestezie introductivă - în / în introducerea anestezicelor generale, care asigură dezvoltarea rapidă a anesteziei fără stadiul de excitație. Se poate utiliza tiopental de sodiu.

Efectul etanolului asupra diurezei.

Acțiune diuretică Alcool etilic are o geneză centrală (producția de ADH în hipofiza posterioară scade).

Efectul etanolului asupra tractului gastrointestinal.

Îmbunătățește activitatea secretorie a glandelor salivare și gastrice. Acesta este rezultatul psihogenului, reflex, precum și acțiune directă pe glande. O creștere a secreției glandelor gastrice cu efectul direct al alcoolului asupra membranei mucoase este asociată cu eliberarea de substanțe umorale (gastrina, histamina). Trebuie avut în vedere faptul că alcoolul mărește secreția de acid clorhidric. La concentrație scăzută alcool, activitatea pepsinei nu se modifică, iar la niveluri ridicate scade. La consumul de băuturi tari (40% și peste), activitatea stomacului scade. Ca răspuns la o acțiune iritantă, activitatea celulelor caliciforme care secretă mucus crește. Se modifică și motilitatea stomacului: spasm piloric și scăderea motilității. Alcoolul are un efect redus asupra funcției intestinale.

Efectul etanolului asupra CCC.

Chiar și atunci când este consumat cu moderație etanol inhibarea marcată a funcției contractile a miocardului. Ca cauză a tulburărilor cardiace, se consideră acumularea de acetaldehidă, ceea ce duce la modificarea rezervelor de catecolamine din miocard. Aritmiile apar la retragerea alcoolului. O creștere a tensiunii arteriale este asociată cu cantitatea de alcool consumată, indiferent de obezitate, consumul de sare, cafea și fumat. există și o expansiune a vaselor pielii și, ca urmare, o creștere a transferului de căldură.

Ce este alcoolismul?

Alcoolismul este o intoxicație cronică cu alcool etilic, care se caracterizează prin diferite simptome: scăderea performanței mentale, a atenției, a memoriei, pot apărea tulburări psihice, este afectată și inervația periferică și disfuncția organelor interne.

Ce este disulfiram?

Pulbere cristalină albă cu o ușoară nuanță gălbuie-verzuie. Este greu de dizolvat în alcool, practic insolubil în apă, acizi și alcalii. Se administrează pe cale orală pentru tratamentul alcoolismului cronic, în cazurile în care nu este posibilă obținerea unui efect terapeutic prin alte metode de tratament (psihoterapie, vitaminoterapie, luarea apomorfina si etc.).

Acțiunea medicamentului se bazează pe capacitatea sa de a afecta în mod specific metabolismul alcoolului în organism. Alcoolul suferă transformări oxidative, trecând prin faza acetaldehidei și acidului acetic. Cu participarea acetaldehidă hidroxidazei, acetaldehida este de obicei oxidată rapid.

Teturam, blocând biotransformarea enzimatică a alcoolului, duce la o creștere a concentrației de acetaldehidă în sânge după consumul de alcool.

Efectele secundare ale levopodei.

Când utilizați medicamentul, diverse efecte secundare: simptome dispeptice (greaţă, vărsături, lipsa poftei de mâncare), hipotensiune ortostatică, aritmii, hiperkinezie cronică şi coreoatetoidă, cefalee, hiperhidroză etc. Aceste fenomene scad cu doze mai mici. Pentru a evita simptomele dispeptice și pentru o absorbție mai uniformă, medicamentul este luat după mese.

Ce este codeina?

Sinonim metilmorfina. Un alcaloid găsit în opiu; produs semisintetic. Are o activitate antitusivă pronunțată.

Ce este metadona?

Agonist al receptorilor opioizi, grupa difenilpropilamină.

Ce este trimepiridina?

trimeperidină (promedol)) este un derivat sintetic al fenilpiperidinei și, conform structurii sale chimice, poate fi considerat ca un analog al părții fenil-N-metilpiperidinei a moleculei morfină.

Ce este pentazacina?

Pentazocină- un compus sintetic care conține miezul benzomorfan al moleculei de morfină, dar lipsit de puntea de oxigen și al treilea nucleu cu șase membri caracteristic compușilor grupului morfinei. Este un agonist al receptorilor delta și kappa și un antagonist al receptorilor mu.

Ce este buprenorfina?

Agonist parțial al receptorilor Mu și kappa și antagonist al receptorului delta.

Ce este tramadolul?

Analgezic cu acțiune mixtă (opioid și non-opioid).

Ce este naloxona?

Farmacologic, naloxona diferă prin faptul că este un antagonist „pur” al opiaceelor, lipsit de activitate asemănătoare morfinei. Acţionează prin tipul de antagonism competitiv, blocând legarea agoniştilor sau deplasându-i de receptorii opiacei. Naloxona are cea mai mare afinitate pentru receptorii mu și kappa. În doze mari, medicamentul poate avea un ușor efect agonist, care, totuși, nu are valoare practică

Ce este dantrolenul?

Relaxant muscular al acțiunii centrale. Aplicat pentru tratamentul hipertermiei maligne, tk. inhibă activarea proceselor catabolice.

Ce este nefopam?

Analgezic non-narcotic (neopioid).

Ce este baralgin?

Spasmoanalgezic.

Ce este sumatriptan?

Agonist al serotoninei (5HT1 - receptor)

Ce este ergotamina?

Alcaloidul de ergot este utilizat pentru a trata atacurile acute de migrenă.

Ce este buspirona?

Nonbenzodiazepină, anxiolitic atipic. Are un efect sedativ mai puțin pronunțat.

Ce este medazepamul?

Benzodiazepine anxiolitic, tranchilizant de zi cu acțiune prelungită.

Ce este alprazolamul?

Benzodiazepine anxiolitic, structural similar triazolamului.

Ce este temazepamul?

Un agent hipnotic din seria benzodiazepinelor cu efect hipnotic pronunțat de durată medie.

Ce este oxazepamul?

tranchilizant de zi dintr-o serie de benzodiazepine cu durată medie de acțiune.

Ce este clordiazepoxidul?

tranchilizant cu benzodiazepină cu acțiune prelungită.

Ce este flumazenil?

Calmant, antagonist al benzodiazepinelor.

Ce este clorpromazina?

APS, un derivat de fenotiazină, un agent alifatic.

Ce este clorprothixene?

APS, un derivat al tioxantenei.

Ce este haloperidolul?

APS, un derivat al butirofenonei.

Ce este sulpirida?

Sulpirida este un derivat al sulfonilbenzamidei. După structură și unele proprietăți farmacologice Sulpirida este, de asemenea, aproape de metoclopramidă.

Ce este imipramina?

Imipramina este principalul reprezentant al antidepresivelor triciclice tipice. Acesta este unul dintre primele antidepresive, dar datorită eficienței sale ridicate, este încă utilizat pe scară largă.

Ce este amitriptilina?

Amitriptilina, ca și imipramina, este unul dintre principalii reprezentanți ai antidepresivelor triciclice. Diferă ca structură de imipramină prin aceea că atomul de azot din partea centrală a sistemului triciclic este înlocuit cu un atom de carbon. Este un inhibitor al recaptării neuronale a monoaminelor mediatoare, inclusiv norepinefrina, dopamina, serotonina etc. Nu provoacă inhibarea MAO.

Ce este sertralina?

Sertralina este un inhibitor activ selectiv al recaptării serotoninei; are un efect redus asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei.

Ce este moclobemida?

Moclobemidă este un antidepresiv - un inhibitor reversibil al MAO și afectează, de asemenea, predominant MAO tip A.

Principalele efecte ale bemitil.

Are efect psihostimulant, are activitate antihipoxică, crește rezistența organismului la hipoxie și crește eficiența în timpul efortului fizic. Considerat ca un reprezentant al unui nou grup - medicamente actoprotective. Se absoarbe lent atunci când este administrat pe cale orală. Se prescrie adultilor cu stari astenice, nevroze, dupa accidentari si in alte afectiuni in care este indicata stimularea functiilor psihice si fizice. Există dovezi ale efectului imunostimulator al bemitilului și eficacității acestuia în acest sens în terapie complexă unele boli infecțioase.

Efectul cofeinei asupra sistemului nervos central.

Caracteristicile fiziologice ale acțiunii cofeină asupra sistemului nervos central au fost studiate de I.P. Pavlov și colegii săi, care au arătat că cofeina îmbunătățește și reglează procesele de excitare în cortex. creier mare; în doze adecvate, îmbunătățește reflexele condiționate pozitive și crește activitatea motorie. Efectul de stimulare duce la creșterea performanței psihice și fizice, la scăderea oboselii și a somnolenței. Dozele mari pot duce, totuși, la epuizarea celulelor nervoase. Actiunea cofeinei (ca si a altor psihostimulanti) depinde in mare masura de tipul activitatii nervoase superioare; Prin urmare, doza de cofeină trebuie făcută ținând cont de caracteristicile individuale ale activității nervoase. Cofeina slăbește efectul somniferelor și al narcoticelor, crește excitabilitatea reflexă a măduvei spinării, excită centrii respiratori și vasomotori.

Efectul cofeinei asupra sistemului cardiovascular.

Activitatea cardiacă sub influență cofeină crește, contracțiile miocardice devin mai intense și devin mai frecvente. În condiții colaptoide și șoc, tensiunea arterială este influențată de cofeină crește, cu tensiunea arterială normală, nu se observă modificări semnificative, deoarece simultan cu excitarea centrului vasomotor și a inimii, sub influența cofeinei, vasele de sânge ale mușchilor scheletici și alte zone ale corpului (inima, rinichii) extinde însă vasele organelor cavitate abdominală(cu excepția rinichilor) sunt îngustate. Vasele creierului sub influența cofeinei se îngustează, mai ales când sunt dilatate.

Efectul cofeinei asupra tractului gastrointestinal.

Sub influenta cofeină stimulează activitatea secretorie a stomacului. Acesta poate fi folosit pentru a diagnostica bolile funcționale ale stomacului de la cele organice.

Medicamente care afectează sistemul nervos central.

Pe subiect: " Medicamente afectând sistemul nervos central

Introducere

Antidepresive

Antipsihotice

Cărți uzate

Introducere

Acest grup de medicamente include substanțe care modifică funcțiile sistemului nervos central, având un efect direct asupra diferitelor sale părți ale creierului sau măduvei spinării.

Conform structurii morfologice a SNC, acesta poate fi considerat ca un set de mai mulți neuroni. Comunicarea între neuroni este asigurată prin contactul proceselor lor cu corpurile sau procesele altor neuroni. Astfel de contacte interneuronale se numesc sinapse.

Transmiterea impulsurilor nervoase în sinapsele sistemului nervos central, precum și în sinapsele sistemului nervos periferic, se realizează cu ajutorul transmițătorilor chimici ai excitației - mediatori. Rolul mediatorilor în sinapsele SNC este îndeplinit de acetilcolină, norepinefrină, dopamină, serotonină, acid gama-aminobutiric (GABA) etc.

Substantele medicinale care afecteaza sistemul nervos central modifica (stimuleaza sau inhiba) transmiterea impulsurilor nervoase in sinapse. Mecanismele de acțiune ale substanțelor asupra sinapselor SNC sunt diferite. Substanțele pot excita sau bloca receptorii asupra cărora acționează mediatorii, pot afecta eliberarea mediatorilor sau inactivarea acestora.

Substanțele medicamentoase care acționează asupra sistemului nervos central sunt reprezentate de următoarele grupe:

Mijloace pentru anestezie;

etanol;

somnifere;

Medicamente antiepileptice;

Medicamente antiparkinsoniene;

Analgezice;

Psihotrope (neuroleptice, antidepresive, săruri de litiu, anxiolitice, sedative, psihostimulante, nootrope);

Analeptice.

Unele dintre aceste medicamente au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (anestezie, hipnotice și medicamente antiepileptice), altele au un efect stimulant (analeptice, psihostimulante). Unele grupuri de substanțe pot provoca atât efecte excitatoare, cât și depresive (de exemplu, antidepresive).

Medicamente care deprimă SNC

Grupul de medicamente care deprimă cel mai puternic sistemul nervos central este anestezicele generale (anestezice). Urmează somnifere. Acest grup este inferior anestezicelor generale în ceea ce privește potența. Mai mult, pe măsură ce puterea de acțiune scade, există alcool, anticonvulsivante, medicamente antiparkinsoniene. Există, de asemenea, un grup de medicamente care au un efect deprimant asupra sferei psiho-emoționale - acestea sunt medicamente psihotrope centrale: dintre acestea, cel mai puternic grup este antipsihoticele antipsihotice, al doilea grup, care este inferioară ca putere față de antipsihotice, este tranchilizante. , iar al treilea grup este sedativ general.

Există un astfel de tip de anestezie generală precum neuroleptanalgezia. Pentru acest tip de analgezie se folosesc amestecuri de antipsihotice și analgezice. Aceasta este o stare de anestezie, dar cu păstrarea conștiinței.

Pentru anestezia generală se folosesc metode de inhalare și non-inhalare. Metodele de inhalare includ utilizarea lichidelor (cloroform, halotan) și a gazelor (protoxid de azot, ciclopropan). Medicamentele de inhalare merg acum de obicei în combinație cu medicamente care nu sunt inhalatorii, care includ barbiturice, steroizi (preulol, veadrin), derivați eugenali - sombrevin, derivați ai acidului hidroxibutiric, ketamina, ketalar. Avantajele medicamentelor fără inhalare - nu este nevoie de echipament complex pentru a obține anestezie, ci doar de o seringă. Dezavantajul unei astfel de anestezii este că este incontrolabilă. Este folosit ca anestezie independentă, introductivă, de bază. Toate aceste remedii au acțiune scurtă (de la câteva minute la câteva ore).

Există 3 grupe de medicamente non-inhalabile:

1. Acțiune ultra-scurtă (sombrevin, 3-5 minute).

2. Durata medie pana la jumatate de ora (hexenal, termital).

3. Acțiune pe termen lung - oxibutirat de sodiu 40 min - 1,5 ore.

Astăzi, neuroleptanalgezicele sunt utilizate pe scară largă. Acesta este un amestec, care include antipsihotice și analgezice. Din neuroleptice se poate folosi droperidol, iar din analgezice, fentamina (de câteva sute de ori mai puternică decât morfina). Acest amestec se numește talomonal. Se poate folosi clorpromazina in loc de droperidol, iar in loc de fentamina - promedol, a carui actiune va fi potentata de orice tranchilizant (seduxen) sau clonidina. În loc de promedol, puteți folosi chiar analgin.

ANTIDEPRESIVE

Aceste medicamente au apărut la sfârșitul anilor 50, când s-a dovedit că hidrazida acidului izonicotinic (izoniazida) și derivații săi (ftivazid, soluzidă etc.), utilizate în tratamentul tuberculozei, provoacă euforie, cresc activitatea emoțională, îmbunătățesc starea de spirit (efect timoleptic). ). În centrul acțiunii lor antidepresive se află blocarea monoaminoxinazei (MAO) cu acumularea de monoamine - dopamină, norepinefrină, serotonina în sistemul nervos central, ceea ce duce la eliminarea depresiei. Există un alt mecanism de îmbunătățire a transmiterii sinaptice - blocarea recaptarii noradrenalinei, serotoninei de către membrana presinaptică a terminațiilor nervoase. Acest mecanism este caracteristic așa-numitelor antidepresive triciclice.

Antidepresivele sunt împărțite în următoarele grupe:

1. Antidepresive - inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO):

a) ireversibilă - nialamidă;

b) reversibil - pirlindol (pirazidol).

2. Antidepresive - inhibitori ai captării neuronale (triciclice și tetraciclice):

a) inhibitori neselectivi ai captării neuronale - imipramină (imizin), amitriptilină, pipofezin (azafen);

b) inhibitori selectivi ai captării neuronale - fluoxetină (Prozac).

Efectul timoleptic (din grecescul thymos - suflet, leptos - blând) este cel principal pentru antidepresivele de toate grupele.

La pacienții cu depresie severă, depresia, sentimentele de inutilitate, melancolia profundă nemotivată, deznădejdea, gândurile de sinucidere etc. sunt eliminate. Mecanismul acțiunii timoleptice este asociat cu activitatea serotoninergică centrală. Efectul se dezvoltă treptat, după 7-10 zile.

Antidepresivele au un efect psihoenergizant de stimulare (activarea transmisiei noradrenergice) asupra sistemului nervos central - inițiativa este crescută, gândirea este activată, activitățile zilnice normale sunt activate, oboseala fizică dispare. Acest efect este cel mai pronunțat la inhibitorii MAO. Ele nu dau sedare (spre deosebire de antidepresivele triciclice - amitriptilină și azafen), dar pirazidolul inhibitor de MAO reversibil poate avea un efect calmant la pacienții cu anxietate și depresie (medicamentul are un efect sedativ-stimulator reglator). Inhibitorii MAO inhibă somnul REM.

Prin inhibarea activității MAO hepatic și a altor enzime, inclusiv histaminaza, încetinesc biotransformarea xenobioticelor și a multor medicamente - anestezice non-inhalatorie, analgezice narcotice, alcool, antipsihotice, barbiturice, efedrina. Inhibitorii MAO cresc efectul substanțelor narcotice, anestezice locale și analgezice. Blocarea MAO hepatică explică dezvoltarea unei crize hipertensive (așa-numitul „sindrom de brânză”) la administrarea inhibitorilor de MAO cu alimente care conțin tiramină (brânză, lapte, afumaturi, ciocolată). Tiramina este distrusă în ficat și în peretele intestinal de monoaminoxidaza, dar atunci când sunt utilizați inhibitorii săi, se acumulează, iar norepinefrina depusă este eliberată de la terminațiile nervoase.

Inhibitorii MAO sunt antagonişti ai rezerpinei (chiar îi perversează efectul). Rezerpina simpatolitică reduce nivelul de norepinefrină și serotonina, ducând la scăderea tensiunii arteriale și la deprimarea sistemului nervos central; Inhibitorii MAO, dimpotrivă, cresc conținutul de amine biogene (serotonina, norepinefrina).

Nialamida - blochează ireversibil MAO. Este utilizat pentru depresie cu letargie crescută, letargie, nevralgie de trigemen și alte sindroame dureroase. Efectele secundare includ: insomnie, dureri de cap, activitate afectată tract gastrointestinal(diaree sau constipație). La tratarea cu nialamidă, este, de asemenea, necesar să se excludă din alimentație alimentele bogate în tiramină (prevenirea „sindromului de brânză”).

Pirlindol (pirazidol) - un compus cu patru ciclici - un inhibitor reversibil de MAO, inhibă, de asemenea, recaptarea norepinefrinei, un compus cu patru ciclici, are un efect timoleptic cu o componentă sedativă-stimulatoare, are activitate nootropică (mărește funcțiile cognitive). Practic, distrugerea (deaminarea) serotoninei și norepinefrinei este blocată, dar nu și tiraminei (ca urmare, „sindromul de brânză” se dezvoltă foarte rar). Pirazidolul este bine tolerat, nu are efect M-anticolinergic (spre deosebire de antidepresivele triciclice), complicațiile sunt rare - uscăciune ușoară a gurii, tremor, tahicardie, amețeli. Toți inhibitorii MAO sunt contraindicați în boli inflamatorii ficat.

Un alt grup de antidepresive sunt inhibitorii de captare neuronală. Inhibitorii neselectivi includ antidepresive triciclice: imipramină (imizin), amitriptilină, azafen, fluacizină (fluorocizină), etc. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea captării neuronale a norepinefrinei, serotoninei de către terminațiile nervoase presinaptice, ca urmare a acestora. continutul in fanta sinaptica creste si activitatea de transmitere adrenergica si serotoninergica. Un anumit rol în efectul psihotrop al acestor medicamente (cu excepția Azafenului) este jucat de acțiunea M-anticolinergică centrală.

Imipramina (imizin) - unul dintre primele medicamente din acest grup, are un efect pronunțat timoleptic și psihostimulant. Este folosit în principal pentru depresie cu letargie generală și letargie. Medicamentul are un M-anticolinergic central și periferic, precum și un efect antihistaminic. Principalele complicații sunt asociate cu acțiunea M-anticolinergică (uscăciunea gurii, tulburările de acomodare, tahicardie, constipație, retenție urinară). Când luați medicamentul, pot apărea dureri de cap, reacții alergice; supradozaj - insomnie, agitație. Imizin este aproape ca structură chimică de clorpromazină și, ca și ea, poate provoca icter, leucopenie și agranulocitoză (rar).

Amitriptilina combină cu succes activitatea timoleptică cu un efect sedativ pronunțat. Medicamentul nu are efect psihostimulant, M-anticolinergic și proprietăți antihistaminice. Este utilizat pe scară largă pentru stări anxietate-depresive, nevrotice, depresie la pacienții cu tulburări somatice. boli cronice si sindroame dureroase (IHD, hipertensiune, migrene, oncologie). Efectele secundare sunt asociate în principal cu efectul M-anticolinergic al medicamentului: gură uscată, vedere încețoșată, tahicardie, constipație, urinare afectată, precum și somnolență, amețeli și alergii.

Fluacizina (fluorocizina) este similară ca acțiune cu amitriptilina, dar are un efect sedativ mai pronunțat.

Azafenul, spre deosebire de alte antidepresive triciclice, nu are activitate M-anticolinergică; un efect timoleptic moderat în combinație cu un efect sedativ ușor asigură utilizarea medicamentului în depresie ușoară și moderată, în condiții nevrotice și utilizarea pe termen lung a antipsihoticelor. Azafenul este bine tolerat, nu deranjează somnul, nu dă aritmii cardiace, poate fi utilizat pentru glaucom (spre deosebire de alte antidepresive triciclice care blochează receptorii M-colinergici).

Recent, au apărut medicamentele fluoxetină (Prozac) și trazodonă, care sunt inhibitori selectivi activi ai recaptării serotoninei (efectul antidepresiv este asociat cu creșterea nivelului acesteia). Aceste medicamente nu au aproape niciun efect asupra captării neuronale a receptorilor de norepinefrină, dopamină, colinergici și histaminici. Bine tolerat de către pacienți, rareori provoacă somnolență, dureri de cap. greaţă.

Antidepresivele - inhibitorii captării neuronale sunt utilizați mai pe scară largă în psihiatrie, totuși, medicamentele din acest grup nu pot fi prescrise simultan cu inhibitorii MAO, deoarece pot apărea complicații severe (convulsii, comă). Antidepresivele au devenit utilizate pe scară largă în tratamentul nevrozelor, tulburărilor de somn (afecțiuni anxio-depresive), la vârstnicii cu boli somatice, cu dureri prelungite pentru a prelungi acțiunea analgezicelor, pentru a reduce depresia severă asociată durerii. Antidepresivele au, de asemenea, propriul efect de calmare a durerii.

MEDICAMENTE PSIHOTROPICE. NEUROLEPTICA

Medicamentele psihotrope includ medicamente care afectează activitatea mentală a unei persoane. La o persoană sănătoasă, procesele de excitare și inhibiție sunt în echilibru. Un flux imens de informații, diferite supraîncărcări, emoții negative și alți factori care afectează o persoană sunt cauza stărilor stresante care duc la apariția nevrozelor. Aceste boli se caracterizează prin parțialitatea tulburărilor psihice (anxietate, obsesie, manifestări isterice etc.), o atitudine critică față de acestea, tulburări somatice și autonome etc. Chiar și cu un curs prelungit de nevroză, ele nu duc la un comportament grosier. tulburări. Există 3 tipuri de nevroze: neurastenia, isteria și tulburarea obsesiv-compulsivă.

Bolile mintale se caracterizează prin tulburări psihice mai grave cu includerea iluziilor (alterarea gândirii care provoacă judecăți, concluzii incorecte), halucinații (percepție imaginară a lucrurilor inexistente), care pot fi vizuale, auditive etc.; tulburări de memorie care apar, de exemplu, atunci când alimentarea cu sânge a celulelor creierului se modifică odată cu scleroza vasele cerebrale, pentru diferit procese infecțioase, leziuni, modificări ale activității enzimelor implicate în metabolismul substanțelor biologic active și alte afecțiuni patologice. Aceste abateri ale psihicului sunt rezultatul unei tulburări metabolice în celulele nervoase și al raportului dintre cele mai importante substanțe biologic active din ele: catecolamine, acetilcolină, serotonină etc. Bolile psihice pot apărea cu o predominanță accentuată a proceselor de excitare, de exemplu. , stări maniacale în care se observă excitație motorie și delir, iar cu inhibarea excesivă a acestor procese, apariția unei stări de depresie - dezordine mentalaînsoțită de o dispoziție depresivă, melancolică, tulburări de gândire, încercări de sinucidere.

Medicamentele psihotrope utilizate în practică medicală, pot fi împărțite în următoarele grupe: antipsihotice, tranchilizante, sedative, antidepresive, psihostimulante, dintre care se remarcă un grup de nootropice.

Preparatele fiecăruia dintre aceste grupuri sunt prescrise pentru bolile mintale și nevrozele corespunzătoare.

Antipsihotice. Medicamentele au efect antipsihotic (elimină iluziile, halucinațiile) și sedativ (reduce sentimentele de anxietate, neliniște). În plus, antipsihoticele reduc activitatea motorie, reduc tonusul mușchilor scheletici, au efecte hipotermice și antiemetice, potențează efectele medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (anestezie, hipnotice, analgezice etc.).

Antipsihoticele acționează în zona formațiunii reticulare, reducând efectul său de activare asupra creierului și măduvei spinării. Ele blochează receptorii adrenergici și dopaminergici din diferite părți ale sistemului nervos central (sistemul limbic, neostriatul etc.) și afectează schimbul de mediatori. Efectul asupra mecanismelor dopaminergice poate explica, de asemenea, efectul secundar al neurolepticelor - capacitatea de a provoca simptome de parkinsonism.

În funcție de structura chimică, antipsihoticele sunt împărțite în următoarele grupe principale:

¦ derivaţi de fenotiazina;

¦ derivaţi ai butirofenonei şi difenilbutilpiperidinei;

¦ derivaţi de tioxantenă;

¦ derivaţi de indol;

¦ neuroleptice de diferite grupe chimice.

Medicamente stimulatoare ale SNC

Stimulantii SNC includ medicamente care pot creste performanta psihica si fizica, rezistenta, viteza de reactie, elimina senzatia de oboseala si somnolenta, creste nivelul de atentie, capacitatea de memorare si viteza de procesare a informatiilor. Cele mai neplăcute caracteristici ale acestui grup sunt oboseala generală a organismului care apare după încetarea efectelor lor, o scădere a motivației și a performanței, precum și o dependență psihologică puternică relativ rapidă.

Dintre stimulentele de tip mobilizator se pot distinge următoarele grupe de medicamente:

1. Adrenomimetica acțiunii indirecte sau mixte:

fenilalchilamine: amfetamina (fenamina), metamfetamina (pervitina), centedrina si piriditol;

derivați de piperidină: meridil;

derivați de sidnonimină: mezocarb (sidnocarb), sidnofen;

derivați de purină: cafeină (cofeină-benzoat de sodiu).

2. Analeptice:

acţionând în principal asupra centrilor respiratori şi vasomotori: bemegridă, camfor, niketamidă (cordiamină), etimizol, lobelină;

actionand in principal asupra maduvei spinarii: stricnina, securinina, echinopsina.

Fenilalchilaminele sunt analogii sintetici cei mai apropiați ai psihostimulantului de renume mondial - cocaina, dar diferă de acesta prin mai puțină euforie și un efect de stimulare mai puternic. Ei sunt capabili să provoace o ridicare spirituală extraordinară, o dorință de activitate, să elimine sentimentul de oboseală, să creeze un sentiment de veselie, claritate a minții și ușurință în mișcare, spirit rapid, încredere în forțele și abilitățile cuiva. Acțiunea fenilalchilaminelor este însoțită de băuturi spirtoase. Consumul de amfetamine a început în timpul celui de-al Doilea Război Mondial ca mijloc de ameliorare a oboselii, de combatere a somnului, de creștere a vigilenței; apoi fenilalchilaminele au intrat în practica psihoterapeutică și au câștigat popularitate în masă.

Mecanismul de acțiune al fenilalchilaminelor este activarea transmiterii adrenergice a impulsurilor nervoase la toate nivelurile sistemului nervos central și în organele executive din cauza:

deplasarea norepinefrinei și dopaminei în fanta sinaptică din grupul ușor de mobilizat de terminații presinaptice;

Creșteți eliberarea de adrenalină din celulele cromafine ale medulei suprarenale în sânge;

inhibarea recaptarii neuronale a catecolaminelor din fanta sinaptica;

inhibarea competitivă reversibilă a MAO.

Fenilalchilaminele pătrund ușor în BBB și nu sunt inactivate de COMT și MAO. Ei implementează mecanismul simpatico-suprarenal de adaptare urgentă a organismului la condițiile de urgență. În condiții de stres prelungit al sistemului adrenergic, sub stres sever, sarcini epuizante, în stare de oboseală, utilizarea acestor medicamente poate duce la epuizarea depozitului de catecolamine și la o deteriorare a adaptării.

Fenilalchilaminele au efecte psihostimulante, actoprotectoare, anorexigene și hipertensive. Medicamentele din acest grup se caracterizează printr-o accelerare a metabolismului, activarea lipolizei, creșterea temperaturii corpului și a consumului de oxigen, scăderea rezistenței la hipoxie și hipertermie. În timpul efortului fizic, lactatul crește excesiv, ceea ce indică o cheltuire inadecvată a resurselor energetice. Fenilalchilaminele suprimă pofta de mâncare, provoacă constricția vaselor de sânge și cresc presiunea. Se observă gură uscată, pupile dilatate, puls rapid. Respirația se adâncește și ventilația plămânilor crește. Metamfetamina are un efect mai pronunțat asupra vaselor periferice.

În doze foarte mici, fenilalchilaminele sunt folosite în Statele Unite pentru a trata tulburările sexuale. cauzele metamfetaminei creștere bruscă dorința sexuală și potența sexuală, deși amfetamina are activitate redusă.

Fenilalchilaminele sunt prezentate:

Pentru o creștere temporară rapidă a performanței mentale (activitatea operatorului) în condiții de urgență;

Pentru o creștere unică a rezistenței fizice în condiții extreme (lucrări de salvare);

Pentru a slăbi efectul psihosedativ secundar al medicamentelor care deprimă sistemul nervos central;

· pentru tratamentul enurezisului, slăbiciunii, depresiei, sindromului de sevraj în alcoolismul cronic.

În practica psihoneurologică, amfetamina este utilizată într-o măsură limitată în tratamentul narcolepsiei, a consecințelor encefalitei și a altor boli însoțite de somnolență, letargie, apatie și astenie. În cazul depresiei, medicamentul este ineficient și inferior antidepresivelor.

Pentru amfetamine, sunt posibile următoarele interacțiuni medicamentoase:

Întărirea analgezicelor și reducerea efectului sedativ al analgezicelor narcotice;

slăbirea efectelor simpatomimetice periferice ale amfetaminei sub influența depresivelor triciclice din cauza blocării intrării amfetaminei în axonii adrenergici, precum și o creștere a efectului de stimulare centrală a amfetaminei datorită scăderii inactivării sale în ficat;

Este posibil să se potențeze efectul euforic atunci când este utilizat în combinație cu barbiturice, ceea ce crește probabilitatea de a dezvolta dependența de droguri;

preparatele cu litiu pot reduce efectele psihostimulante și anorexigene ale amfetaminei;

Medicamentele neuroleptice reduc, de asemenea, efectele psihostimulante și anorexigene ale amfetaminei datorită blocării receptorilor dopaminergici și pot fi utilizate pentru intoxicația cu amfetamine;

amfetamina reduce efectul antipsihotic al derivaților de fenotiazina;

amfetamina crește rezistența organismului la acțiunea alcoolului etilic (deși rămâne inhibarea activității motorii);

sub influența amfetaminei, efectul hipotensiv al clonidinei este redus; amfetamina intensifică efectul stimulator al midantanului asupra sistemului nervos central.

Printre efectele secundare sunt posibile tahicardie, hipertensiune arterială, aritmii, dependență, dependență de droguri, exacerbare a anxietății, tensiune, delir, halucinații, tulburări de somn. Cu utilizarea repetată, este posibilă epuizarea sistemului nervos, perturbarea reglarii funcțiilor CCC și tulburările metabolice.

Contraindicațiile la utilizarea fenilalchilaminelor sunt boală gravă CCC, Diabet, obezitate, simptome psihopatologice productive.

Datorită unei varietăți de efecte secundare, cel mai important, a posibilității de a dezvolta dependență de droguri, fenilalchilaminele sunt de utilizare limitată în practica medicală. În același timp, numărul pacienților cu dependență de droguri și abuz de substanțe, care folosesc diverși derivați ai fenilalchilaminelor, este în continuă creștere.

Utilizarea mezocarbului (sidnocarb) provoacă un efect psihostimulant mai lent decât cel al amfetaminei și nu este însoțit de euforie, dezinhibarea vorbirii și motorii, nu provoacă o epuizare atât de profundă a rezervei de energie a celulelor nervoase. Conform mecanismului de acțiune, mezocarbul este, de asemenea, oarecum diferit de amfetamina, deoarece stimulează în principal sistemele noradrenergice ale creierului, provocând eliberarea de norepinefrină din depozitele stabile.

Spre deosebire de amfetamina, mezocarbul are o stimulare mai puțin pronunțată cu o singură doză, se observă creșterea treptată a acesteia de la doză la doză. Sidnocarb este de obicei bine tolerat, nu provoacă dependență și dependență, atunci când este utilizat, sunt posibile o creștere a tensiunii arteriale, o scădere a apetitului, precum și fenomene de hiperstimulare.

Mesocarb este utilizat pentru diferite tipuri de stări astenice, după surmenaj, leziuni ale SNC, infecții și intoxicații. Este eficient în schizofrenia lenta cu predominanța tulburărilor astenice, simptomele de sevraj în alcoolismul cronic, întârzierea dezvoltării la copii ca urmare a leziunilor organice ale sistemului nervos central cu adinamie. Mesocarbul este instrument eficient, oprirea fenomenelor astenice asociate cu utilizarea de medicamente neuroleptice și tranchilizante.

Sidnofenul este similar ca structură cu mezocarbul, dar stimulează mai puțin sistemul nervos central și are o activitate antidepresivă pronunțată (datorită unui efect inhibitor reversibil asupra activității MAO), prin urmare este utilizat pentru tratarea stărilor astenodepresive.

Meridil este similar cu mezocarbul, dar mai puțin activ. Crește activitatea, abilitățile asociative, are un efect analeptic.

Cofeina este un psihostimulant ușor, ale cărui efecte se realizează prin inhibarea activității fosfodiesterazei și, în consecință, prelungirea vieții mediatorilor intracelulari secundari, într-o măsură mai mare cAMP și ceva mai puțin cGMP în sistemul nervos central, inimă, organele musculare netede. , tesut adipos, muschi scheletici.

Acțiunea cofeinei are o serie de caracteristici: nu excită transmiterea adrenergică în toate sinapsele, ci intensifică și prelungește activitatea acelor neuroni care se află în acest moment sunt implicate în reacţiile fiziologice curente şi în care nucleotidele ciclice sunt sintetizate ca răspuns la acţiunea mediatorilor lor. Există informații despre antagonismul xantinelor în raport cu purinele endogene: adenozină, inozină, hipoxantină, care sunt liganzi ai receptorilor inhibitori ai benzodiazepinelor. Compoziția cafelei include substanțe - antagoniști ai endorfinelor și encefalinelor.

Cofeina acționează numai asupra neuronilor care pot răspunde la neurotransmițători prin producerea de nucleotide ciclice. Acești neuroni sunt sensibili la adrenalină, dopamină, acetilcolină, neuropeptide și doar câțiva neuroni sunt sensibili la serotonină și norepinefrină.

Sub influența cofeinei se realizează:

stabilizarea transmiterii dopaminergice - efect psihostimulant;

Stabilizarea transmiterii b-adrenergice la nivelul hipotalamusului și medular oblongata - creșterea tonusului centrului vasomotor;

stabilizarea sinapselor colinergice ale cortexului - activarea funcțiilor corticale;

· stabilizarea sinapselor colinergice ale medulei oblongate - stimularea centrului respirator;

Stabilizarea transmisiei noradrenergice - cresterea rezistentei fizice.

Cofeina are un efect complex asupra sistemului cardiovascular. Datorită activării influenței simpatice asupra inimii, există o creștere a contractilității și conductibilității (în oameni sanatosi atunci când se administrează în doze mici, este posibilă încetinirea frecvenței contracțiilor datorită excitării nucleilor nervului vag, în doze mari - tahicardie datorată influențelor periferice). Cofeina are un efect antispastic direct asupra peretelui vascular din vasele creierului, inimii, rinichilor, mușchilor scheletici, pielii, dar nu și membrelor! (stabilizarea cAMP, activarea pompei de sodiu și hiperpolarizarea membranelor), crește tonusul venelor.

Cofeina crește secreția glandelor digestive, diureza (reduce reabsorbția tubulară a metaboliților), îmbunătățește metabolismul bazal, glicogenoliza, lipoliza. Medicamentul crește nivelul de circulație acizi grași, care contribuie la oxidarea și utilizarea lor. Totuși, cofeina nu suprimă pofta de mâncare, ci, dimpotrivă, o excită. În plus, îmbunătățește secreția suc gastric astfel încât utilizarea cofeinei fără alimente poate duce la gastrită și chiar la ulcer peptic.

Cofeina este prezentată:

Pentru a îmbunătăți performanța mentală și fizică;

· pentru îngrijire de urgență cu hipotensiune arterială de diverse origini (traume, infecție, intoxicație, supradozaj cu blocante ganglionare, simpato- și adrenolitice, deficiență a volumului sanguin circulant);

cu spasme ale vaselor cerebrale;

în formele ușoare de obstrucție bronșică ca bronhodilatator.

Următoarele efecte secundare sunt caracteristice cofeinei: excitabilitate crescută, tulburări de ritm cardiac, dureri retrosternale, insomnie, tahicardie, cu utilizare prelungită - miocardită, tulburări trofice la nivelul membrelor, hipertensiune arterială, cofeinism. Intoxicatia acuta cu cafeina simptome precoce anorexie, tremor și neliniște. Apoi apar greața, tahicardia, hipertensiunea și confuzia. Intoxicația severă poate provoca delir, convulsii, tahiaritmii supraventriculare și ventriculare, hipokaliemie și hiperglicemie. Utilizarea cronică a dozelor mari de cofeină poate duce la nervozitate, iritabilitate, furie, tremurături persistente, contracții musculare, insomnie și hiperreflexie.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt stări de excitare, insomnie, hipertensiune arterială, ateroscleroză, glaucom.

Cofeina este, de asemenea, caracterizată prin diferite tipuri interacțiunea medicamentoasă. Medicamentul slăbește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, astfel încât este posibilă combinarea cofeinei cu blocante ale histaminei, medicamente antiepileptice, tranchilizante pentru a preveni depresia SNC. Cofeina reduce depresia sistemului nervos central cauzată de alcoolul etilic, dar nu elimină încălcarea reacțiilor psihomotorii (coordonarea mișcărilor). Preparatele cu cafeina și codeină sunt utilizate în combinație pentru durerile de cap. Cofeina este capabilă să sporească efectul analgezic al acidului acetilsalicilic și al ibuprofenului, sporește efectul ergotaminei în tratamentul migrenelor. În combinație cu midantan, este posibilă creșterea efectului de stimulare asupra sistemului nervos central. Atunci când este luată concomitent cu cimetidina, este probabil ca efectele secundare ale cofeinei să crească din cauza scăderii inactivării acesteia în ficat. Contraceptivele orale încetinesc, de asemenea, inactivarea cofeinei în ficat, pot apărea simptome de supradozaj. Atunci când este luat împreună cu teofilina, clearance-ul total al teofilinei scade de aproape 2 ori. Dacă este necesar, utilizarea în comun a medicamentelor ar trebui să reducă doza de teofilină.

Analeptice (din greacă. analeptikos - restaurare, întărire) - un grup de medicamente care contribuie la revenirea conștienței la un pacient care se află într-o stare de leșin sau comă.

Dintre medicamentele analeptice se distinge un grup de medicamente care stimulează în primul rând centrii medulei oblongate: vasomotor și respirator. În doze mari, pot stimula zonele motorii ale creierului și pot provoca convulsii. În doze terapeutice, acestea sunt de obicei utilizate pentru slăbirea tonusului vascular, colaps, depresie respiratorie, tulburări circulatorii în boli infecțioase, în perioada postoperatorie, intoxicații cu somnifere și narcotice. Anterior, din acest grup se distingea un subgrup special de analeptice respiratorii (lobelină), care au un efect de stimulare a reflexelor asupra centrului respirator. În prezent, aceste medicamente au un consum limitat.

Unul dintre cele mai sigure analeptice este cordiamina. În structură, este aproape de nicotinamidă și are un efect antipelagric slab. Cordiamina stimuleaza sistemul nervos central cu efect direct asupra centrului respirator si reflex prin chemoreceptorii sinusului carotidian. În doze mici, medicamentul nu afectează CCC. Dozele toxice pot crește tensiunea arterială, pot provoca tahicardie, vărsături, tuse, aritmii, rigiditate musculară și convulsii tonice și clonice.

Etimizolul, pe lângă stimularea centrului respirator, induce secreția de corticoliberină în hipotalamus, ceea ce duce la creșterea nivelului de glucocorticoizi din sânge; inhibă fosfodiesteraza, care contribuie la acumularea de cAMP intracelular, îmbunătățește glicogenoliza, activează procesele metabolice în sistemul nervos central și țesutul muscular. Deprimă cortexul cerebral, elimină starea de anxietate. În legătură cu stimularea funcției adrenocorticotrope a glandei pituitare, etimizolul poate fi utilizat ca agent antiinflamator pentru artrită.

Analepticele, care cresc în primul rând excitabilitatea reflexă, includ: stricnina (un alcaloid din semințele lianei africane chilibukha), securinina (un alcaloid din planta arbustului securinegi din Orientul Îndepărtat) și echinopsina (obținută din semințele botului comun). Conform mecanismului de acțiune, aceștia sunt antagoniști direcți ai mediatorului inhibitor glicină, blocând receptorii neuronilor din creier care sunt sensibili la aceasta. Blocarea influențelor inhibitoare duce la o creștere a fluxului de impulsuri în căile aferente de activare a reacțiilor reflexe. Medicamentele stimulează organele de simț, excită centrii vasomotori și respiratori, tonifică mușchii scheletici, sunt indicate pentru pareze, paralizii, oboseală, tulburări funcționale ale aparatului vizual.

Principalele efecte ale medicamentelor din acest grup sunt:

creșterea tonusului muscular, accelerarea și intensificarea reacțiilor motorii;

Îmbunătățirea funcțiilor organelor pelvine (cu paralizii și pareze, după leziuni, accidente vasculare cerebrale, poliomielita);

Creșterea acuității vizuale și a auzului după intoxicație, traumatisme;

Creșterea tonusului general, activarea proceselor metabolice, funcțiile glandelor endocrine;

O anumită creștere a tensiunii arteriale și a funcției inimii.

Principalele indicații pentru utilizarea acestui grup: pareză, paralizie, oboseală, stări astenice, tulburări funcționale aparatul vizual. Anterior, stricnina era folosită pentru a trata otrăvire acută barbituricele, acum principalul medicament folosit în acest caz este bemegrida.

Securinina este mai puțin activă în comparație cu stricnina, dar și mult mai puțin toxică, este folosită și pentru formele hipo- și astenice de neurastenie, cu impotență sexuală din cauza tulburărilor nervoase funcționale.

Cu o supradoză de medicamente, există tensiune în mușchii masticatori și occipitali, dificultăți de respirație, înghițire, atacuri de convulsii clonico-tonice. Sunt contraindicate cu o pregătire crescută la convulsii, astm bronsic, tireotoxicoză, cardiopatie ischemică, hipertensiune arterială, ateroscleroză, hepatită, glomerulonefrită.

Datorită toxicității ridicate a analepticelor de tip reflex, acestea sunt utilizate extrem de rar și numai în spital.

medicamentul sistemului nervos antidepresiv psihotrop

Cărți uzate

Katzung B.G. „Farmacologie de bază și clinică. În 2 volume" 1998

V.G. Kukes" Farmacologie clinică» 1999

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. „Farmacologie clinică și farmacoterapie” 1997

Alyautdin R.N. "Farmacologie. Manual pentru universități „2004

Kharkevich D.A. „Farmacologie” 2006

Documente similare

Antiseptice - substante medicinale actiune dezinfectanta. Medicamente care elimina durerea actionand asupra sistemului nervos central. Analgezice de acțiune non-narcotică și narcotică. Spectrul de acțiune al antibioticelor.

prezentare, adaugat 09.04.2011


Medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (SNC). Depresoare ale SNC. Medicamente pentru inhalare și non-inhalare: esență, tipuri, avantaje și dezavantaje. Caracteristici de aplicare și acțiune diferite feluri droguri.

rezumat, adăugat 19.01.2012


Stimulanti pentru eritropoieza: epoetine, cianocobalamina, acid folic, preparate de fier. Medicamente care stimulează și inhibă leucopoieza. Medicamente care afectează cheaguri de sânge și coagularea sângelui. Medicamente pentru oprirea sângerării.

rezumat, adăugat 23.04.2012


Medicamente care afectează reglarea funcțiilor nervoase ale organismului; tipuri de nervi. Anestezie superficială, de conducere, de infiltrație; anestezice locale: astringente, adsorbanti si agenti de anvelopare; iritanti si stimulente.

rezumat, adăugat 04.07.2012


Ergot și alcaloizii săi. Acțiunea grupului oxitocinei. Excitarea și stimularea activității contractile a uterului în orice moment al sarcinii. Medicamente origine vegetală, stimulând mușchii uterului. Amenințarea nașterii premature.

prezentare, adaugat 06.04.2012


Agenți anticolinesterazici cu acțiune mediatoare reversibilă, indicații pentru numirea atropinei. Medicamente, indicații și contraindicații pentru utilizarea lor. Analogii de grup de medicamente, lor efect farmacologic si efecte secundare.

lucrare de control, adaugat 01.10.2011


Tensiunea arterială ca forță cu care sângele apasă pe peretele arterei, principalii factori care îl afectează, principiile de măsurare și instrumentele utilizate. Epidemiologia hipertensiunii arteriale, tipurile acesteia. Medicamente utilizate în tratament.

prezentare, adaugat 31.10.2014


Medicamente care afectează hematopoieza și tromboza. Componentele morfologice ale sistemului hemostazei. Hemostatice ale acțiunii locale. Dezavantajele heparinei standard. Utilizarea anticoagulantelor și a aspirinei. agenţi fibrinolitici.

prezentare, adaugat 05.01.2014


caracteristici generaleși proprietățile medicamentelor care afectează organele digestive. Grupele lor: afectarea apetitului, secreția glandelor stomacului, motilitatea intestinală și microflora, funcția ficatului și pancreasului, emetice și antiemetice.

prezentare, adaugat 10.04.2016


Scurtă introducere în sistemul respirator. Boli majore sistemul respirator, caracteristicile lor. Expectorante, antitusive și surfactanți, mecanismul lor de acțiune. Indicații și contraindicații pentru utilizarea acestui grup de medicamente.

1. apăsător

2. incitant

Medicamente care deprimă SNC

Mijloace pentru anestezie

Anestezia este o stare reversibilă a corpului, în care sensibilitatea la durere este oprită, conștiința este absentă, reflexele sunt suprimate, în același timp, funcționarea normală a respirației și a sistemului cardio-vascular, adică somn profund indus artificial cu pierderea conștienței și sensibilitatea la durere. În timpul anesteziei, se creează condiții favorabile pentru operațiile chirurgicale.

Mijloacele pentru anestezie au un efect deprimant asupra transmiterii impulsurilor nervoase în sinapsele sistemului nervos central. Sensibilitatea sinapselor diferitelor părți ale sistemului nervos central la substanțele narcotice nu este aceeași. Prin urmare, oprimarea acestor departamente sub acțiunea medicamentelor nu are loc simultan: mai întâi, departamentele mai sensibile, apoi cele mai puțin sensibile ale sistemului nervos central sunt inhibate. Prin urmare, în acțiunea medicamentelor pentru anestezie se disting anumite etape, care se înlocuiesc reciproc pe măsură ce crește concentrația medicamentului.

eu etapă– uimitor (analgezie)(analgezie - pierderea sensibilității la durere (din greacă - an - negare, algos - durere).

Când o substanță narcotică intră în organism, se dezvoltă mai întâi deprimarea centrilor cortexului cerebral, care este însoțită de o scădere a sensibilității la durere și o deprimare treptată a conștienței. Până la sfârșitul etapei de analgezie, sensibilitatea dureroasă este complet pierdută, iar în această etapă pot fi efectuate unele manipulări chirurgicale (deschiderea abceselor, pansamentelor etc.) - anestezie rotundă.

II etapă–excitare

Se manifestă sub formă de excitație motrică și de vorbire, încercări inconștiente de a se ridica de pe masa de operație, tulburări de ritm respirator etc. Conștiința este complet pierdută, tonusul muscular crește brusc. Respirația și pulsul sunt accelerate, tensiunea arterială crește. Potrivit lui I.P. Pavlov, cauza excitației în acest stadiu este oprirea influențelor inhibitoare ale cortexului cerebral asupra centrilor subcorticali. Există o „răzvrătire a subcortexului”.

III etapă–anestezie chirurgicală

Se caracterizează prin suprimarea funcției cortexului cerebral, a centrilor subcorticali și a măduvei spinării. Fenomenele de excitare dispar, tonusul muscular scade, reflexele sunt inhibate. Centrii vitali ai medulei oblongate - respiratorii și vasomotorii continuă să funcționeze.

IV etapă–trezire (restaurare)

Apare după încetarea administrării medicamentului. Funcțiile SNC sunt restaurate.

etapa V –paralizie (agonala)

În caz de supradozaj cu un agent anestezic, respirația devine superficială, activitatea mușchilor intercostali dispare treptat și respirația este perturbată. Se dezvoltă deficitul de oxigen. Moartea poate apărea din paralizia centrilor respiratori și vasomotori.

Etanol

Este o substanță narcotică care are un efect deprimant asupra sistemului nervos central. Cu toate acestea, nu poate fi folosit ca agent anestezic, deoarece. are putin latitudine narcotică(intervalul maxim posibil între concentrațiile unei substanțe în sânge, provocând anestezie chirurgicală și paralizie a funcțiilor vitale) și provoacă o etapă lungă de excitare (intoxicație). Această etapă se caracterizează prin excitare emoțională, o creștere a dispoziției, o scădere a atitudinii critice față de propriile acțiuni, o tulburare a gândirii și a memoriei, scăderea capacității de lucru etc.

Odată cu creșterea dozei de alcool etilic, stadiul de excitare este înlocuit cu deprimarea sistemului nervos central, coordonarea mișcărilor și conștiința sunt perturbate. Există semne de oprimare a centrilor respiratori și vasomotori.

Alcoolul etilic este ușor absorbit din tractul gastrointestinal, în principal în intestinul subtireși aproximativ 20% în stomac. Acțiunea de resorbție deosebit de rapidă se manifestă atunci când este administrată pe stomacul gol. Întârzie absorbția alcoolului în prezența alimentelor precum cartofi, carne, grăsimi în tractul gastrointestinal.

Alcoolul afectează sistem digestiv. Secreția gastrică crește atunci când este expus la alcool la o concentrație care nu depășește 20%. O creștere suplimentară a concentrației de alcool duce la o scădere temporară a secreției.

Sub influența unor doze mici de alcool, mai întâi vasele superficiale se extind (fața devine roșie), apare o senzație de căldură. Odată cu creșterea concentrației de alcool în sânge, vasele de sânge se extind, în special în cavitatea abdominală, iar transferul de căldură crește. Prin urmare, oamenii care se află în stare de ebrietate îngheață mai repede decât cei treji.

În practica medicală, efectul de resorbție al alcoolului etilic este rar utilizat. Uneori este folosit ca agent anti-șoc (având în vedere efectul său analgezic).

Alcoolul etilic își găsește aplicare practică în legătură cu proprietățile sale antimicrobiene, astringente, iritante. Efectul antimicrobian al alcoolului se datorează capacității sale de a provoca denaturarea (coagularea) proteinelor microorganismelor și crește odată cu creșterea concentrației. Alcoolul etilic 95% este utilizat pentru tratarea instrumentelor chirurgicale, cateterelor etc. Pentru tratamentul mâinilor chirurgului și câmp operațional consuma mai des alcool 70%. Acest lucru se datorează faptului că alcoolul cu o concentrație mai mare coagulează intens proteina, dar la suprafață nu pătrunde bine în porii pielii.

Acțiunea astringentă a alcoolului 95% este folosită pentru tratarea arsurilor. Alcool etilic concentrație 40% are proprietăți iritante pronunțate și este utilizat pentru aplicarea compreselor pentru boli inflamatorii ale organelor interne, mușchilor, articulațiilor.

Consumul de alcool poate duce la otrăvire acută, al cărei grad depinde de concentrația de alcool din sânge. Intoxicația apare la 1-2 g/l, semne pronunțate de otrăvire apar la 3-4 g/l. În intoxicația acută cu alcool se dezvoltă o stare de anestezie profundă, caracterizată prin pierderea conștienței, reflexe, sensibilitate și scăderea tonusului muscular. Tensiunea arterială scade, temperatura corpului scade, respirația este perturbată, piele deveni palid. Moartea poate apărea din paralizia centrului respirator.

Primul ajutor pentru otrăvirea acută Alcool etilic este de a opri absorbția ulterioară a acestuia în sânge. Pentru a face acest lucru, stomacul este spălat, se administrează un laxativ salin (20-30 g de sulfat de magneziu per pahar de apă), dacă pacientul este conștient, poate fi indusă vărsăturile. Pentru detoxifiere se administrează intravenos o soluție de glucoză 40%, pentru eliminarea acidozei - o soluție 4% de bicarbonat de sodiu. Dacă este necesar, efectuați respirație artificială sau introduceți oxigen și analeptice (bemegridă, cofeină etc.). Este necesar să se încălzească pacientul.

În intoxicațiile cronice cu alcool (alcoolism), capacitatea de muncă este redusă drastic, apare o activitate nervoasă mai mare, inteligența, atenția, memoria suferă, deseori apar boli psihice. Există modificări grave în organele interne: gastrită cronică, ciroză hepatică, distrofie a inimii, rinichi și alte boli.

Tratamentul alcoolismului se efectuează în spitale. Sarcina principală este să nu mai luați alcool și să dezvoltați dezgust pentru acesta, reflexe negative față de alcool. Unul dintre cele mai eficiente medicamente este Disulfiram(teturam). Întârzie oxidarea alcoolului etilic la nivelul acetaldehidei, acesta din urmă se acumulează în organism și provoacă intoxicații: cefalee, amețeli, palpitații, dificultăți de respirație, transpirații, greață, vărsături, frică. Disulfiram cu acțiune lungă este disponibil pentru implantare sub piele - Esperal.

Uneori, emeticele (apomorfina) sunt folosite pentru a dezvolta reflexe condiționate negative.

Tratamentul trebuie combinat cu psihoterapie.

Somnifere

Hipnotice (hipnotice - din grecescul hypnos - somn) - substanțe cu diferite structuri chimice, care, în anumite condiții, contribuie la apariția și menținerea somnului, normalizează indicatorii acestuia (adâncime, fază, durată).

Somnul este o nevoie vitală a organismului. Mecanismul somnului este foarte complex. I.P. Pavlov a adus o mare contribuție la studiul acesteia.

Somnul nu este o stare omogenă și în el se disting două faze, de mai multe ori (4-5) înlocuindu-se. Somnul începe cu o fază de somn „lent”, care se caracterizează printr-o scădere a activității bioelectrice a creierului, a pulsului, a respirației, a temperaturii corpului, a secreției glandelor și a metabolismului. Această fază reprezintă 75-80% din durata totală a somnului. Este înlocuită de a doua fază - somnul „REM”, timp în care activitatea bioelectrică a creierului crește, pulsul și respirația devin mai frecvente, iar metabolismul crește. Faza somnului „REM” este de 20-25% din durata totală, este însoțită de vise.

Insomnia (tulburările de somn) se poate manifesta printr-o încetinire a adormirii sau prin natura somnului (somnul este scurt sau intermitent).

Tulburările de somn sunt cauzate motive diferite:

surmenaj;

Încălcarea ritmului biologic al vieții;

Durere, boală;

Efectul stimulant al băuturilor, drogurilor etc.

Există două tipuri de insomnie:

- tranzitorie care apare la schimbarea modului obișnuit de viață, stres emoțional, stres etc.

- cronic, care este o boală independentă a sistemului nervos central.

In cazul unor tulburari usoare de somn se recomanda masuri de igiena: respectarea regimului, plimbari inainte de culcare, culcare in acelasi timp, folosirea plantelor medicinale etc. Utilizarea somniferelor ar trebui să fie ultima modalitate de a corecta somnul. Durata prescrierii somniferelor nu trebuie să depășească Trei săptămâni.

Există trei grupe de somnifere:

1 - derivați ai acidului barbituric;

2 - benzodiazepine;

3 - mijloace de structură chimică diferită.

Mecanismul de acțiune al somniferelor constă în capacitatea lor de a inhiba transmiterea impulsurilor în diferite părți ale sistemului nervos central. Ele stimulează procesele inhibitorii GABA-ergice la nivelul creierului prin receptorii barbituric (barbiturice) sau prin receptorii benzodiazepine (benzodiazepină) (Fig. 13). Slăbirea acțiunii excitante a formațiunii reticulare asupra cortexului cerebral este importantă.

Derivați ai acidului barbituric

Somnul indus de barbiturice (precum și de majoritatea celorlalte somnifere) diferă ca structură de somnul natural. Barbituricele facilitează adormirea, dar scurtează durata somnului REM.

Fenobarbital(luminale) - medicamente cu acțiune prelungită: efectul hipnotic apare după 1 oră și durează 6-8 ore. Are efect sedativ, hipnotic, anticonvulsivant in functie de doza. Are cumul. Se neutralizează lent în ficat, în timp ce stimulează activitatea enzimelor microzomale, este excretat în principal de rinichi sub formă nemodificată.

Ciclobarbital face parte din medicamentul combinat" Reladorm».

BDR - receptor de benzodiazepină BRR - receptor barbituric

Fig. 13 Schema complexului GABA-benzodiazepină-barbituric

cu ionofor de clor

Barbituricele sunt de obicei administrate pe cale orală, mai rar pe cale rectală. După trezire, pot fi observate somnolență, slăbiciune și coordonare afectată a mișcărilor.

Reacțiile adverse nedorite se manifestă prin apariția dependenței de droguri cu utilizare prelungită, depresie respiratorie, afectare a funcției renale și hepatice, reacții alergice (erupții cutanate), scăderea presiunii.

În prezent, ele sunt rareori folosite ca somnifere.

Intoxicatia acuta barbituricele rezultă dintr-o supradoză accidentală sau intenționată de droguri. Urmează depresia sistemului nervos central, depresia respiratorie, slăbirea reflexelor, scăderea tensiunii arteriale; în intoxicații severe - nu există conștiință (comă).

Tratamentul intoxicației acute este de a accelera excreția medicamentelor din organism și de a menține funcțiile vitale. Dacă medicamentul nu este complet absorbit din tractul gastrointestinal, se face lavaj gastric, se administrează adsorbanți, laxative saline. În legătură cu depresia respiratorie, se efectuează oxigenoterapie și respirație artificială.

Pentru a accelera excreția unei substanțe deja absorbite, se prescriu diuretice, se utilizează metoda diurezei forțate. La concentrații mari de barbiturice în sânge se efectuează dializă peritoneală sau hemodializă. Analepticele sunt utilizate în formele ușoare de otrăvire și sunt contraindicate în depresia respiratorie profundă.

derivați de benzodiazepină

Sunt medicamente mai sigure, au unele avantaje în comparație cu barbituricele: au un efect mai mic asupra structurii somnului, totuși, cu utilizarea lor pe termen lung, mai ales în doze mari, sunt posibile somnolență diurnă, letargie, slăbiciune, amețeli, dependența de droguri poate dezvolta.

Aceste medicamente au un efect tranchilizant (vezi „Medicamente psihotrope”). Mecanismul acțiunii hipnotice (și a altor efecte) ale benzodiazepinelor este asociat cu o creștere a efectului inhibitor al GABA (acidul gamma-aminobutiric) în sistemul nervos central. GABA este principalul mediator inhibitor al SNC, îndeplinind această funcție în toate părțile creierului, inclusiv în talamus, cortex, măduva spinării etc. De la 30 la 50% dintre neuronii creierului sunt inhibitori GABAergici. Derivați ai benzodiazepinei, care interacționează cu benzodiazepine specifice receptorii care fac parte din una dintre subunitățile receptorului GABA, crește sensibilitatea acestuia din urmă la mediatorul său. La activarea receptorului GABA, canalul de clorură se deschide; intrarea crescută a ionilor de clorură în celulă determină o creștere a potențialului membranei, în timp ce activitatea neuronilor în multe părți ale creierului scade. (Fig.10)

Benzodiazepinele scurtează perioada de adormire, reduc numărul de treziri nocturne și măresc durata totală a somnului. Pot fi recomandate atât pentru dificultăți de adormire (în special asociate cu creșterea anxietății), dar mai ales pentru tulburările de somn în general, cât și pentru somnul scurt la vârstnici.

Nitrazepam(radedorm, nitrosan) prezintă un efect hipnotic puternic, afectând structurile subcorticale ale creierului, reduce excitarea emoțională și stresul. Este folosit pentru insomnie, precum și pentru nevroze de diverse origini. Somnul vine în 20-45 de minute. după administrarea medicamentului și durează 6-8 ore.

Triazolam(halcion) are un efect hipnotic pronunțat, accelerează adormirea, crește durata totală a somnului. Dependența de droguri apare rar.

flunitrazepam(Rohypnol) are efect sedativ, hipnotic, anticonvulsivant, relaxant muscular. Se foloseste pentru tulburari de somn, pentru premedicatie inainte de anestezie.

Contraindicațiile pentru utilizarea benzodiazepinelor și a altor hipnotice sunt: ​​sarcina, alăptarea, afectarea funcției hepatice și renale, alcoolismul, depresia SNC. Nu trebuie administrat în timpul lucrului șoferilor, piloților și altor profesii care necesită un răspuns rapid.

Aceste hipnotice benzodiazepine diferă ca durată de acțiune și au timpi de înjumătățire diferit. T 0,5 de nitrazepam (și metaboliții săi activi) este de 24 de ore, flunitrazepam - 20 de ore, triazolam - până la 6 ore.

Un antagonist specific benzodiazepinelor este flumazenil. Blochează receptorii benzodiazepinei și elimină complet sau reduce severitatea majorității efectelor centrale ale anxioliticelor benzodiazepine. În mod obișnuit, flumazenil este utilizat pentru a elimina efectele reziduale ale benzodiazepinelor (de exemplu, atunci când sunt utilizate în practica chirurgicală sau în proceduri de diagnostic), precum și în supradozajul sau intoxicația acută a acestora.

Medicamentul este de obicei administrat intravenos. Acționează pentru scurt timp - 30-60 de minute, așa că dacă este necesar se administrează din nou.

Somnifere cu structură chimică diferită

Zopiclonă(imovan, somnol, sonat), Zolpidem(ivadal, nitrest) sunt reprezentanți ai unei noi clase de compuși, derivați ai ciclopirolonei, structural diferiți de benzodiazepine și barbiturice. Efectul sedativ-hipnotic al acestor medicamente se datorează activării proceselor GABAergice în sistemul nervos central. Ele induc rapid somnul fără a-i schimba structura, nu provoacă slăbiciune și somnolență dimineața, nu au cumul și nu provoacă dependență de droguri. Folosit pentru a trata diferite tipuri de insomnie. Au T 0,5 pentru aproximativ 3-5 ore.

Reacții adverse: gust metalic în gură, greață, vărsături, reacții alergice.

Bromisoval prezintă un efect predominant sedativ-hipnotic. Pentru a obține un efect hipnotic, se administrează pe cale orală în pulberi și tablete, se spală cu ceai dulce cald sau lapte. Acumularea și dependența sunt absente. Toxicitate scăzută. În caz de supradozaj și hipersensibilitate la medicament, sunt posibile fenomene de „bromism”: erupții cutanate, conjunctivită, pupile dilatate, rinită.

doxilamină(donormil) este un blocant al receptorilor H 1 -histaminic. Reduce timpul de somn. Are acțiune anticolinergică. Provoacă gură uscată, constipație, tulburări de urinare. Alții au și un efect hipnotic antihistaminice(vezi „Medicamente antialergice”).

Analgezice

Analgezicele (din greacă - an - negație, algeză - senzație de durere) sunt substanțe medicinale care, cu acțiune de resorbție, suprimă selectiv senzația de durere. Durerea este un simptom al multor boli și al diferitelor leziuni.

Senzațiile de durere sunt percepute de receptori speciali, care sunt numiți nociceptori(din lat. noceo - I deteriora). Iritanții pot fi influențe mecanice și chimice. Substantele endogene precum histamina, serotonina, bradikinina etc., pot provoca durere actionand asupra nociceptorilor. În prezent sunt cunoscute mai multe tipuri și subtipuri ale acestor receptori.

Corpul are, de asemenea, un sistem antinociceptiv (durere). Elementele sale principale sunt peptide opioide(encefaline, endorfine). Ei interacționează cu specific opioid receptori (opiacei) implicați în conducerea și percepția durerii. Peptide opioide eliberate atât în ​​creier, cât și în măduva spinării provoacă analgezie (ameliorarea durerii). O eliberare crescută de peptide analgezice endogene este observată atunci când apare durere severă.

Analgezicele, spre deosebire de medicamentele pentru anestezie, suprimă selectiv doar sensibilitatea la durere și nu deranjează conștiința.

Derivați de pirazolonă

Metamizol-sodiu(analgin) are efect antiinflamator, antipiretic, dar efectul analgezic este mai pronunțat. Se dizolvă bine în apă, așa că este adesea folosit pentru administrare parenterală. Inclus în medicamentele combinate " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", precum și în combinație cu antispastice în compoziția medicamentelor" Baralgin», « Spazgan», « Maxigan”, eficient pentru durerile spasmodice.

Reacții adverse nedorite: oprimarea hematopoiezei (agranulocitoză), reacții alergice, gastrotoxicitate. În procesul de tratament, este necesar să se controleze testul de sânge.

Derivați de anilină

Acetaminofen(paracetamol, panadol) are efect analgezic și antipiretic și aproape deloc efect antiinflamator. Se folosește în principal pentru dureri de cap, nevralgii, leziuni, febră. Folosit pe scară largă în pediatrie sub formă de siropuri și tablete efervescente- E fferalgan, tylenol, Kalpol, Solpadein, Paracet iar alte medicamente practic nu provoacă iritații ale mucoasei gastrice. Posibilă afectare a funcției hepatice și renale. Antagonistul paracetamolului este acetilcisteina.

Analgezicele nenarcotice sunt contraindicate în ulcerul gastric și duoden, insuficiență hepatică și renală, bronhospasm, hematopoieza afectată, sarcină, alăptare.

Capitolul 3.3 Medicamente care afectează sistemul nervos central

Sistemul nervos central este de o importanță capitală pentru viața organismului. Încălcarea funcționării sale normale poate duce la boli grave.

Toate substanțele medicamentoase care acționează asupra sistemului nervos central pot fi împărțite condiționat în două grupuri:

1. apăsător Funcțiile SNC (anestezice, hipnotice, anticonvulsivante, analgezice narcotice, unele psihotrope (neuroleptice, tranchilizante, sedative);

2. incitant Funcțiile SNC (analeptice, psihostimulante, tonic general, medicamente nootrope).

Medicamentele care acționează asupra sistemului nervos central, în funcție de efectul lor general, sunt clasificate în una din două clase: depresive sau stimulente. S-ar putea presupune că efectul inhibitor asupra sistemului nervos central se realizează prin acțiunea antagoniștilor, iar efectul stimulator se realizează prin acțiunea agoniștilor, dar nu este întotdeauna cazul.

De exemplu, stricnina, care acționează ca un antagonist în neuronii inhibitori, este un convulsivant puternic. Morfina este un agonist al receptorilor encefalinei utilizat clinic ca un deprimant puternic.

Substanțele care deprimă sistemul nervos central (depresive) trebuie împărțite în următoarele clase:

1, Anestezice generale administrate fie prin inhalare (eter, halotan), fie intravenos (de exemplu, tiopental) (Secțiunea 15.0). Aceste substanțe deprimă părțile superioare ale creierului, iar atunci când doza este crescută, blochează centrii medulei oblongate și opresc respirația. După ce relaxantele musculare au fost introduse în practică în anii 1940, nevoia de anestezie profundă în timpul operațiilor a dispărut.

2. Medicamente hipnotice precum hidratul de cloral și barbituricele, care sunt mult mai blânde decât anestezicele generale și se administrează pe cale orală. Adesea, aceste medicamente au și un efect analgezic. Efectul etanolului este mai complex: la unii oameni, există predominant inhibarea elementelor senzoriale, mai degrabă decât motorii ale sistemului nervos, ceea ce provoacă o stare de anxietate -

3. Calmantele (anxioliticele) au un puternic efect hipnotic, dar actioneaza doar asupra anumitor structuri ale creierului. Ele sunt reprezentate de substanțe din clasa benzodiazepinelor, cum ar fi diazepamul (secțiunea 12.7).

4, Analgezice. Analgezicele puternice precum morfina (Secțiunea 12.8) și cele slabe precum paracetamolul acționează asupra diferiților centri nervoși. Morfina are și un efect anestezic local, în special asupra intestinelor. Acidul acetilsalicilic este atât un analgezic ușor, cât și un medicament antireumatic utilizat pe scară largă.

5. Anticonvulsivante, nu poseda-1

SHIЄ efect hipnotic ------- De exemplu, difenin, IP-!

folosit pentru epilepsie. Fenobarbitalul este atât un anticonvulsivant, cât și un hipnotic. >

6. Antitusive. Acestea includ; dextrometorfan, care nu are activitate analgezică;1 și codeina, care are atât activitate antitusivă, cât și analgezică. Substantele medicinale care actioneaza asupra terminatiilor nervoase periferice sau asupra muschilor inmoaie tusea.

7. Suprimanele poftei de mâncare sunt de obicei medicamente simpaticolitice, dintre care majoritatea stimulează sistemul nervos central (de exemplu, dextromfetamina).Numai fenfluramina nu are acest efect secundar nedorit.

8. Medicamente utilizate în parkinsonism.Aceste medicamente afectează zonele creierului cu deficit de dopamină.Levodopa este cea mai frecvent utilizată (3.43b).

9. Antipsihotice, numite uneori „mari tranchilizante” sau psihotrope. Exemple de astfel de medicamente sunt clorpromazina (12.110) și haloperidolul (12.112). Medicamentele din această clasă au activitate antipsihotică, sunt capabile să suprime iluziile, halucinațiile și alte sindroame psihopatologice la pacienții cu schizofrenie prin blocarea receptorilor dopaminergici din striatul creierului (Sec.

10. Halucinogene (psihodislepticele) sunt acum rar utilizate în practica medicală. Exemple de astfel de medicamente: dietilamida acidului lisergic (LSD) și tetrahidrocannabinol, principiul activ al Cannabisului „indica (marijuana).

Stimulantele SNC (psihostimulante) sunt mai puțin utilizate în medicină decât depresivele. Ele sunt împărțite după cum urmează:

1. Stimulanti psihomotori care provoaca euforie, un sentiment de bine fizic si psihic si activeaza activitatea psihica si fizica a organismului ca urmare a mobilizarii rezervelor psihice si fizice ale organismului. Sentimentul de surmenaj este eliminat de următoarea doză de medicament și așa mai departe. Porțiile zilnice mici de ceai sau cafea reprezintă o formă ușoară de dependență de aceste tipuri de droguri. Neutilizarea provoacă aproape întotdeauna efecte pe termen lung, al căror simptom principal este o durere de cap severă. Efectul stimulant al cofeinei pare să se datoreze efectului său antagonist asupra receptorilor de adenozină din creier. Cofeina (7.52, a) este un ingredient constant în medicamentele pentru dureri de cap. Efedrina (12.12) -1 este un stimulent psihomotoriu mai puternic, dar abuzul său poate duce la necesitatea creșterii dozelor din cauza tahifilaxiei. Adesea suprimă urinarea. Un medicament psihomotoriu mai periculos este fenamina (9.44), al cărei mecanism de acțiune este să înlocuiască norepinefrina și dopamina din depozit. Acțiunea fenaminei poate fi înlăturată prin blocarea sintezei acestor mediatori cu o doză mică de cc-metiltirozină. Aparent, ambii acești neurotransmițători acționează ca adevărate substanțe medicinale în concentrații mult mai mari decât există în mod normal în organism. Stereoizomerul dextrogiro al fenaminei (dextromfetamina) are un efect mai mare asupra sistemului nervos central decât asupra sistemului nervos periferic și este folosit pentru narcolepsie („atacuri de somnolență”). Utilizarea fenaminei pentru a depăși oboseala și a crește performanța sau pentru a obține un efect narcotic duce la multe tulburări fizice și mentale. Tulburările de somn cauzate de stimulentele psihomotorii, chiar și cofeina, sunt necesare doar în unele cazuri (de exemplu, șoferii pe zboruri lungi). Teofilina (7.52.6) este un stimulent al SNC aproape la fel de puternic ca și cofeina și este folosită în principal pentru a relaxa mușchiul neted bronșic în astm și dificultăți de respirație.

2. Antidepresivele utilizate în psihoză, IMAO, cum ar fi transaminele (Secțiunea 9.4), produc concentrații neobișnuit de mari de norepinefrină și 5-hidroxitriptamină în zonele corespunzătoare ale creierului. Antidepresivele triciclice precum imizină (12.114) par să controleze acești mediatori, dar într-un mod diferit (Secțiunea 12.9). Carbonatul de litiu, utilizat pentru reducerea componentei maniacale a psihozei maniaco-depresive, poate ajuta în ambele faze. Terapia cu electroșoc duce probabil la eliberarea de dopamină în creier.

3. Antidoturi pentru depresia SNC indusă de medicamente. Aceste substanțe nu sunt în prezent utilizate practic. De exemplu, în cazul otrăvirii cu barbiturice, detoxifierea pacienților se realizează prin spălarea stomacului și a intestinelor. Un reprezentant tipic al acestei clase de analeptice (stimulante), care provoacă convulsii în doze mari, este stricnina, care blochează efectul inhibitor al glicinei în măduva spinării, și bicuculina, care, ca și picrotoxina, blochează efectul inhibitor al GABA.

4. Medicamentele care scad TA mediate de SNC, cum ar fi clonidina și metildopa (Secțiunea 9.4.2), par a fi stimulatori selectivi ai metabolismului catecolaminelor din SNC.

a) Cofeina (R=Me) Cation hemicholia

b) Teofilia (R=H)

Mai multe despre subiectul Medicamentele care acționează asupra sistemului nervos central:

1. SECȚIUNEA IV. CARACTERISTICI ALE TEHNOLOGIEI UNOR MEDICAMENTE. Capitolul 23
2. Capitolul 4 REGLEMENTAREA DE STAT AL PRODUCȚIEI DE MEDICAMENTE ȘI CONTROLUL CALITĂȚII LOR. Reguli. Reglementarea dreptului la activități farmaceutice și formulări de preparate