Carte de referință medicinală geotar. Doxazosin sandoz - instrucțiuni de utilizare Cărui grup farmacologic aparține doxazosin

Formula brută

C23H25N5O5

Grupa farmacologică a substanței Doxazosin

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

74191-85-8

Caracteristicile substanței Doxazosin

Pudra culoare alba. Ușor solubil în dimetil sulfoxid, solubil în dimetilformamidă, puțin solubil în metanol, etanol, apă, acetonă, clorură de metilen.

Farmacologie

efect farmacologic- vasodilatator, antispastic, hipotensiv, hipolipidemiant.

Blochează selectiv receptorii alfa 1 -adrenergici postsinaptici (raportul de afinitate pentru alfa 1 / alfa 2 mai mic de 600). Reduce OPSS. Efectul antihipertensiv se datorează parțial ecranării receptorilor alfa 1-adrenergici din SNC. Acțiunea adrenolitică este cel mai pronunțată în vasele rinichilor, pielii, într-o măsură mai mică - în vasele celiace, cerebrale și pulmonare. În timpul activității fizice, efectul vasodilatator este puternic în rinichi și piele și mai puțin în mușchi. Reduce pre- și postsarcina, reduce necesarul miocardic de oxigen. Tensiunea arterială sistemică scade moderat fără apariția tahicardiei reflexe. Reduce nivelul de colesterol total, fracțiile aterogene ale lipoproteinelor și crește conținutul de HDL. Suprimă sinteza de colagen în peretele vascular. Inhibă agregarea plachetară, crește concentrația de activator de plasminogen tisular. Reduce tonusul celulelor musculare netede ale stromei și capsulei prostatei, precum și al colului uterin Vezica urinara.

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid și destul de complet, aportul simultan de alimente încetinește absorbția cu 1 oră.Biodisponibilitatea este de 62-69%, ceea ce reflectă efectul „primului pasaj” prin ficat. C max este atinsă în 2-3 ore.La administrarea seara, timpul de atingere a C max este extins la 5 ore.În plasmă, 98-99% din medicament este asociat cu proteine. Biotransformat intensiv în ficat, în principal prin demetilare sau hidroxilare. Sunt identificați mai mulți metaboliți activi. T 1/2 finală este de 19-22 ore, este inclusă în circulația enterohepatică și, prin urmare, cea mai mare parte (63%) este excretată prin intestine cu fecale, incl. 5-19% neschimbat; doar 9% este excretat prin rinichi.

Actiunea incepe sa apara la 1-2 ore de la ingestie si atinge maxim dupa 5-6 ore.Efectul antihipertensiv se dezvolta treptat si dureaza pana la 24 de ore, ramanand cu schimbarea pozitiei corpului. Funcția hepatică afectată prelungește acțiunea. În cazul utilizării prelungite, tensiunea arterială scade în medie cu 22/15 mm Hg. Artă. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă. Efectul primei doze sub formă de hipotensiune posturală este nesemnificativ. Hipotensiunea ortostatică se poate dezvolta numai cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari. Eficient în hipertensiunea sistolică izolată și combinarea acesteia cu tulburări metabolice (obezitate, hiperlipidemie, scădere a toleranței la glucoză). În insuficiența cardiacă, reduce eliberarea peptidei natriuretice atriale. Este adesea folosit pentru a trata pacienții vârstnici cu adenom de prostată. Este foarte eficient în terapia sa conservatoare: efectul este estimat de la 9 la 18 puncte IPSS ( Sistemul internațional scorul general al simptomelor). O scădere distinctă a severității obstructive și simptome inflamatorii asociat cu hiperplazia de prostată ( golire incompletă vezica urinara, nicturie, urinare crescuta, arsuri) si imbunatatirea urodinamicii se observa la 66-71% dintre pacienti. Îmbunătățirea apare, de obicei, în decurs de 1-2 săptămâni de tratament, atinge vârfurile la 14 săptămâni și persistă mult timp. Administrarea medicamentului la pacienții normotoni nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.

S-a dovedit a fi eficient în tratamentul insuficienței cardiace cronice și al feocromocitomului.

Utilizarea substanței Doxazosin

Hipertensiune arterială (monoterapie și în asociere cu alte medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice tiazidice, beta-blocante, CCB, inhibitori ECA), hiperplazie benignă de prostată (atât în ​​prezența hipertensiunii arteriale, cât și în cazul tensiunii arteriale normale).

Contraindicatii

Hipersensibilitate.

Restricții de aplicare

stenoza aortica si valvele mitrale, hipotensiune arterială ortostatică, disfuncție hepatică severă, sarcină, alăptare, vârstă sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efectele secundare ale doxazozinei

Efectul „primei doze” - hipotensiune arterială, amețeli, sincopă (rar); hipotensiune arterială ortostatică posturală (cu tratament prelungit), edem, tahicardie, tulburări de ritm, oboseală, dificultăți de respirație, amețeli, durere de cap nervozitate, iritabilitate, somnolență patologică, vedere încețoșată, rinită, xerostomie, disconfort în cavitate abdominală, greață, obstipație, durere în cufăr, încălcare circulatia cerebrala, incontinență urinară (rar).

Interacţiune

Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive. Estrogenii, care cauzează retenția de lichide, contribuie la creșterea tensiunii arteriale. AINS (în special indometacina) pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei. Doxazosin reduce efectul presor al metaraminolului, efedrinei. Blochează efectele alfa-adrenergice ale epinefrinei, care poate duce la hipotensiune arterială severă și tahicardie. Nu s-au observat interacțiuni adverse cu utilizarea simultană a doxazozinei și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, CCB, inhibitori ai ECA, antibiotice, agenți hipoglicemianți orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric. Alcoolul poate crește reactii adverse.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, sincopă.

Tratament: este necesar să se acorde pacientului o poziție orizontală pe spate, capul la nivelul corpului, în caz de ineficacitate - perfuzie intravenoasă și introducerea de medicamente vasopresoare.

Căi de administrare

interior.

Precauții privind substanța doxazozină

Trebuie avut în vedere faptul că efectul primei doze este deosebit de pronunțat în timpul terapiei diuretice, precum și cu o dietă restricționată în sodiu. La vârstnici, reduceți doza. Când conduceți vehicule și lucrați în producție, trebuie luată în considerare posibilitatea hipotensiunii ortostatice, precum și o scădere a concentrației și a vitezei de reacție (de obicei la începutul tratamentului). Utilizați cu prudență în încălcarea funcției hepatice (în caz de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat). Înainte de a începe terapia pentru hiperplazia benignă de prostată, este necesar să se excludă degenerarea canceroasă a acesteia.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Wyshkovsky ®
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Forma de dozare:   T tablete. Compus:

Pentru o tabletă:

Doza 1 mg :

Substanta activa: mesilat de doxazosin - 1,21 mg, în termeni de doxazosin - 1,00 mg.

Excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 72,29 mg, celuloză microcristalină - 20,00 mg, carboximetil amidon de sodiu - 3,00 mg, povidonă-K25 - 2,40 mg, stearat de magneziu - 1,00 mg, laurii sulfat de sodiu - 0, 10 mg.

Doza 2 mg :

Substanta activa: mesilat de doxazosin - 2,43 mg, în termeni de doxazosin - 2,00 mg.

Excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 71,07 mg, celuloză microcristalină - 20,00 mg, carboximetil amidon de sodiu - 3,00 mg, povidonă-K25 - 2,40 mg, stearat de magneziu - 1,00 mg, laurii sulfat de sodiu - 0, 10 mg.

Doza 4 mg :

Substanta activa: mesilat de doxazosin - 4,85 mg, în termeni de doxazosin - 4,00 mg.

LA excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 142,15 mg, celuloză microcristalină - 40,00 mg, carboximetil amidon de sodiu - 6,00 mg, povidonă-K25 - 4,80 mg, stearat de magneziu - 2,00 mg, laurii sulfat de sodiu - 0, 20 mg.

Descriere:

Tablete de culoare albă sau aproape albă, doza 1 mg- rotund, biconvex, cu risc pe o latură; doze de 2 mg și 4 mg- rotund, plat-cilindric, cu risc pe o parte și teșituri pe ambele părți.

Grupa farmacoterapeutică:alfa1-blocant ATX:  

C.02.C.A.04 Doxazosin

Farmacodinamica:

Dobr hiperplazie de prostată de înaltă calitate

Administrarea de doxazosin la pacienții cu simptome de hiperplazie benignă de prostată (HBP) duce la o îmbunătățire semnificativă a parametrilor urodinamici și la o scădere a manifestărilor simptomelor bolii. Această acțiune a medicamentului este asociată cu o blocare selectivă a receptorilor α-adrenergici localizați în stroma și capsula glandei prostatei și a gâtului vezicii urinare.

Nu a fost efectuat studiul interacțiunii doxazozinei cu medicamentele care afectează metabolismul hepatic. Cu o singură aplicare de doxazosin 1 mg pe zi timp de 4 zile în timp ce luați 400 mg cimetidină de 2 ori pe zi, a existat o creștere cu 10% a valorilor medii ASC și o creștere nesemnificativă statistic a nivelului mediu de Cm ax (concentrația plasmatică maximă) și timpul mediu de înjumătățire al doxazozinei. Această creștere cu 10% a ASC medie pentru doxazosină cu cimetidină se încadrează în variabilitatea (27%) ASC medie pentru doxazosină față de placebo.

Instrucțiuni Speciale:

Ca și în cazul tratamentului cu orice alfa-blocante, în special la începutul terapiei, hipotensiunea ortostatică, manifestată prin amețeli și slăbiciune, sau pierderea conștienței (leșin), poate să apară în timpul tratamentului cu medicamentul la un număr mic de pacienți (vezi secțiunea „Metodă de aplicare și doze"). În acest sens, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială la începutul terapiei pentru a minimiza probabilitatea de a dezvolta efecte ortostatice. Înainte de a începe terapia cu medicamentul, pacientul trebuie avertizat cum să evite simptomele hipotensiunii ortostatice, în special, este necesar să se abțină de la modificări bruște ale poziției corpului. La începutul tratamentului cu medicamentul, pacientul trebuie sfătuit să fie atent în caz de slăbiciune sau amețeli.

La pacienții cu hipertensiune arterială cu unul sau mai mulți factori de risc pentru boli cardiovasculare, nu poate fi utilizat ca terapie de primă linie în monoterapie din cauza unei posibile creșteri a riscului de a dezvolta insuficiență cardiacă.

La începutul terapiei sau la creșterea dozei de medicament, pacienții trebuie monitorizați pentru a minimiza posibilele efecte posturale, cum ar fi hipotensiunea arterială, sincopa.

Pepper inițierea tratamentului pacienților cu HBP cu medicamentul ar trebui să excludă cancerul de prostată sau alte cauze care duc la retenția urinară.

Pe măsură ce oamenii îmbătrânesc, crește riscul de amețeli, tulburări de vedere și leșin. Pacientul trebuie informat cu privire la riscul crescut de a dezvolta hipotensiune ortostatică la consumul de alcool, stand prelungit în picioare sau exerciții fizice. exercițiu cât și pe vreme caldă.

Deoarece medicamentul are un efect vasodilatator, trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli de inimă care necesită îngrijire de urgență: edem pulmonar prin stenoză aortică sau mitrală, insuficiență ventriculară dreaptă prin embolie pulmonară sau pericardită exudativă, insuficiență ventriculară stângă cu presiune scăzută de umplere ventriculară; la pacienții cu ischemie miocardică severă, scăderea prea rapidă sau pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la creșterea simptomelor anginoase.

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie Doxazosin la pacienții cu insuficiență hepatică, în special în cazurile în care sunt utilizate simultan medicamente care pot afecta negativ funcția hepatică. În cazurile de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat. Nu se recomandă utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică severă din cauza lipsei de experiență suficientă în utilizare (vezi secțiunea „Contraindicații”).

Doxazosin poate afecta activitatea reninei plasmatice și excreția renală a acidului vanililmandelic. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se efectuează studii de laborator.

Trebuie avută prudență atunci când utilizați medicamentul cu diuretice tiazidice sau alte medicamente antihipertensive; dacă este necesar, terapia combinată reduce doza de medicament.

În cazul utilizării concomitente a doxazosinului cu inhibitori PDE-5 (de exemplu, cu sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil), trebuie avută grijă, deoarece ambele medicamente au efecte vasodilatatoare și pot duce la dezvoltarea hipotensiunii arteriale simptomatice la unii pacienți. Pentru a reduce riscul de apariție a hipotensiunii ortostatice, tratamentul cu inhibitori PDE-5 este recomandat numai dacă parametrii hemodinamici ai pacientului s-au stabilizat pe fondul utilizării alfa-blocantelor. În plus, tratamentul cu inhibitori PDE-5 este recomandat să înceapă cu cea mai mică doză posibilă și să se mențină un interval de 6 ore de la administrarea medicamentului.

La unii pacienți care au avut anterior, în timpul operației de cataractă, s-a notat „sindromul irisului flasc intraoperator” (ISDR, un tip de sindrom de „pupila îngustă”).

Au fost primite rapoarte anecdotice și cu utilizarea altor blocanți alfa1-adrenergici, astfel încât o posibilă influență a acestei clase de medicamente nu poate fi exclusă.

La efectuarea unei intervenții chirurgicale (pentru cataractă), este necesar să se informeze medicul oftalmolog despre utilizarea blocanților alfa1-adrenergici.

Doxazosin nu afectează concentrația antigenului specific prostatic (PSA) în plasmă.

Influență asupra capacității de a conduce transportul. cf. si blana.:

În perioada tratamentului medicamentos, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Forma de eliberare/dozaj:

Tablete, 1 mg, 2 mg și 4 mg.

Pachet:

10, 15, 20 sau 30 de comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu lăcuită imprimată.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 sau 100 de tablete în borcane de polietilen tereftalat sau borcane de polimer pt. medicamente.

Un borcan sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj (pachet) de carton.

Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: Instrucțiuni

INSTRUCȚIUNI
pe uz medical medicament

Număr de înregistrare:

LSR-008201/09

Denumirea comercială a medicamentului:

Doxazosin Sandoz®

Denumire comună internațională:

doxazosin

Forma de dozare:

tablete

Compus:

1 tableta contine:
Ingredient activ: doxazosin 1 mg, 2 mg sau 4 mg sub formă de mesilat de doxazosin (1,21 mg, 2,42 mg sau respectiv 4,84 mg).
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu, lauril sulfat de sodiu.

Descriere

Doza 1 mg
Comprimate rotunde biconvexe albe sau aproape albe.
Dozare 2 mg și 4 mg
Comprimate ovale biconvexe albe sau aproape albe, marcate pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică:

alfa1-blocant

cod ATX: C02CA04

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Doxazosin este un blocant competitiv selectiv al receptorilor alfa1-adrenergici postsinaptici (afinitatea pentru receptorii alfa1 este de 600 de ori mai mare decât pentru receptorii alfa2), reduce rezistența vasculară periferică totală, previne vasoconstricția cauzată de catecolamine, ceea ce duce în final la scăderea tensiunii arteriale. (BP). ) fără dezvoltarea tahicardiei reflexe.
Reduce pre- și postsarcina. După o singură doză, scăderea tensiunii arteriale se dezvoltă treptat, efectul maxim se dezvoltă după 2-6 ore și durează 24 de ore.
La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială în timpul tratamentului cu medicamentul a fost aceeași în pozițiile în picioare și în decubit.
Eficient în hipertensiunea arterială, inclusiv în cele însoțite de tulburări metabolice (obezitate, toleranță redusă la glucoză).
Reduce riscul de dezvoltare boala coronariană inimile.
Administrarea medicamentului la pacienții cu niveluri normale de tensiune arterială nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.
Cu utilizarea prelungită a doxazozinei, pacienții dezvoltă toleranță.
În timpul tratamentului cu doxazosin, se observă o scădere a concentrației plasmatice a trigliceridelor și a colesterolului total.
În același timp, există o oarecare creștere (cu 4-13%) a raportului lipoproteine ​​cu densitate mare/colesterol total.
În cazul tratamentului pe termen lung cu doxazosin, există o regresie a hipertrofiei ventriculare stângi, suprimarea agregării trombocitelor și o creștere a conținutului activității plasminogenului în țesuturi.
Datorită faptului că doxazosina blochează receptorii alfa1-adrenergici localizați în stroma și capsula prostatei și în colul vezicii urinare, există o scădere a rezistenței și presiunii în uretra, o scădere a rezistenței. sfincterul intern.
Prin urmare, numirea doxazosinului la pacienții cu simptome de hiperplazie benignă de prostată (HBP) duce la o îmbunătățire semnificativă a urodinamicii și la o scădere a manifestărilor simptomelor bolii.
Are efect la 66-71% dintre pacienți, debutul de acțiune este după 1-2 săptămâni de tratament, maxim după 14 săptămâni, efectul persistă mult timp.
Farmacocinetica
După administrarea orală în doze terapeutice, doxazosina este bine absorbită, absorbția este de 80-90% (aportul alimentar simultan încetinește absorbția cu 1 oră). Concentrația maximă în plasma sanguină se creează după 3 ore.La administrarea seara, timpul de atingere a concentrației maxime este extins la 5 ore.
Biodisponibilitate - 60-70% (metabolismul de prima trecere). Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 98%. Excreția din plasma sanguină are loc în 2 faze, cu un timp de înjumătățire final de 19-22 de ore, ceea ce vă permite să luați medicamentul o dată pe zi.
Doxazosina este metabolizată pe scară largă în ficat prin o-dimetilare și hidroxilare.
La pacienții cu funcție hepatică afectată, precum și atunci când iau medicamente care pot modifica metabolismul „hepatic”, procesul de biotransformare a medicamentului poate fi întrerupt.
Principala excreție este prin intestine (63-65% sub formă de metaboliți și aproximativ 5% nemodificată). Rinichii au excretat 10%.
Studiile de farmacocinetică a doxazozinei la pacienții vârstnici și la pacienții cu boală renală nu au evidențiat diferențe farmacocinetice semnificative.

Indicatii de utilizare

Hiperplazia benignă de prostată (HBP): atât în ​​prezența hipertensiunii arteriale, cât și în nivel normal IAD.
Hipertensiune arterială: în asociere cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice tiazidice, beta-blocante, blocante lente ale canalelor de calciu (CCB) sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la doxazosin, alți derivați ai chinazolinei sau la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului.
Intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija: la pacienții cu insuficiență hepatică, stenoză mitrală și aortică, hipotensiune arterială ortostatică.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Până în prezent, experiența utilizării doxazosinului la pacienții cu hipertensiune arterială în timpul sarcinii și în timpul alăptării este insuficientă. Prin urmare, în ciuda absenței efectelor teratogene și embriotoxice conform studiilor experimentale, Doxazosin Sandoz ® poate fi prescris în timpul sarcinii și în timpul alăptării numai după ce medicul cântărește cu atenție raportul beneficiu/risc.

Dozaj si administrare

Comprimatele trebuie luate o dată pe zi (dimineața sau seara) indiferent de masă, fără a mesteca și a bea multă apă.
În tratamentul hiperplaziei benigne de prostată doza inițială - 1 mg/zi pentru a minimiza posibilitatea dezvoltării hipotensiunii arteriale ortostatice și/sau sincopei. Dacă este necesar, în funcție de indicatorii urodinamicii și de prezența simptomelor HBP, creșteți doza (cu un interval de 1-2 săptămâni) până la 2-4 mg / zi.
Doza maximă admisă este de 8 mg pe zi. Doza de întreținere recomandată este de 2-4 mg/zi.
În tratamentul pacienţilor cu hipertensiune arterială Doza inițială de medicament este de 1 mg pe zi, la culcare. După administrarea primei doze, pacientul trebuie să stea în pat timp de 6-8 ore. Acest lucru este necesar din cauza posibilității de a dezvolta fenomenul „prima doză”, care este deosebit de pronunțat pe fondul aportului anterior de diuretice.
Cu efect terapeutic insuficient doza zilnica poate fi crescută la 2 mg după 1-2 săptămâni. Ulterior, la fiecare 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută cu 2 mg. La marea majoritate a pacienților, efectul terapeutic optim este obținut la o doză de 8 mg pe zi. Doza zilnică maximă de 16 mg pe zi nu trebuie depășită. După obținerea unui efect terapeutic stabil, doza este de obicei redusă (doza terapeutică medie pentru terapia de întreținere este de obicei de 2-4 mg pe zi).
Doxazosin Sandoz ® este luat pentru o perioadă lungă de timp.
Durata tratamentului este stabilită de medic.

Efect secundar

Efectele secundare sunt rezultatul proprietăți farmacologice medicament.
Majoritate efecte secundare sunt de scurtă durată, tranzitorii cu tratament pe termen lung.
Incidența reacțiilor adverse este caracterizată ca deseori (≥1%), uneori (≥0,1%<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Reactii alergice: rareori- erupție cutanată, mâncărime, urticarie, dificultăți de respirație, rinită, faringită, bronhospasm, angioedem.
Tractului digestiv: de multe ori- gură uscată, dispepsie, constipație; uneori- anorexie, apetit crescut; rareori- dureri de stomac, vărsături, diaree, icter colestatic, hepatită.
Sistemul cardiovascular: de multe ori- ameteli, palpitatii, edem periferic; uneori- hipotensiune arterială ortostatică, leșin - fenomenul „prima doză”, aritmie, angină pectorală, infarct miocardic.
Sistemul nervos central si periferic: de multe ori- cefalee, oboseală, tulburări de somn; uneori- vise „de coșmar”, disforie, tulburări de memorie; rareori- depresie, parestezii.
Organe de simț: de multe ori- încălcarea acomodarii, fotofobie, încălcarea lacrimării, tinitus, încălcarea senzațiilor gustative, rareori- vedere încețoșată, conjunctivită.
Sistemul urogenital: de multe ori- urinare frecventă, ejaculare întârziată; uneori- disurie; rareori- impotenta, priapism.
Alții: de multe ori- astenie, dureri toracice; uneori- tuse, sângerări nazale, alopecie, crampe musculare, dureri musculare, slăbiciune musculară, dureri articulare, gută, roșeață a pielii feței; rareori- transpirație crescută, scăderea temperaturii corpului la pacienții vârstnici. În timpul operației de cataractă sau al tratamentului anterior cu tamsulosin, unii pacienți pot dezvolta sindromul de iris atonic.
Indicatori de laborator: uneori- hipokaliemie; rareori- creșterea tranzitorie a activității enzimelor hepatice, hipoglicemie, leucopenie, trombocitopenie; foarte rar- eritrocitopenie, uremie, creatinemia.

Supradozaj

Simptome: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, uneori însoțită de leșin.
Tratament: pacientul trebuie imediat asezat pe spate si ridica picioarele.
Terapie simptomatică. Având în vedere legarea mare a doxazozinei de proteinele plasmatice, hemodializa este ineficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive (când se utilizează o combinație cu acestea, este necesară ajustarea dozei).
Nu au existat interacțiuni adverse cu utilizarea concomitentă de doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, BMCC, inhibitori ECA, agenți antibacterieni, agenți hipoglicemici orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric.
Medicamentul nu afectează gradul de legare la proteinele plasmatice ale digoxinei, fenitoinei.
Cu utilizarea simultană cu inductori de oxidare microzomală în ficat (etanol, barbiturice, fenilbutazonă, antidepresive triciclice), este posibilă o creștere a eficacității doxazozinei și cu inhibitori (cimetidină) - o scădere.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (în special indometacina), estrogenii și agenții simpatomimetici pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei.
Eliminarea efectelor alfa-adrenostimulatoare ale adrenalinei, doxazosin poate duce la dezvoltarea tahicardiei și a hipotensiunii arteriale.
Utilizarea concomitentă cu derivați de sulfonilpiperazină (inhibitori selectivi ai PDE 5) precum sildenafilul, tadalafilul, vardenafilul poate duce la dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie Doxazosin Sandoz la pacienții cu insuficiență hepatică, în special atunci când sunt utilizate simultan medicamente care pot modifica metabolismul hepatic (de exemplu, etanol, barbiturice, fenilbutazonă, antidepresive triciclice, cimetidină). În cazurile de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat.
Pentru a preveni reacțiile ortostatice, pacienții trebuie să evite schimbările bruște și bruște ale poziției corpului (trecerea de la poziția „întins” la poziția „în picioare”).

Influență asupra capacității de concentrare

Datorită faptului că Doxazosin Sandoz ® este capabil să provoace reacții ortostatice la începutul tratamentului sau în perioada de creștere a dozelor, este recomandabil ca pacienții să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, în special de la conducerea vehiculelor, a altor vehicule și mecanisme. . Consumul de alcool poate exacerba reacțiile nedorite.

Formular de eliberare

Tablete de 1 mg, 2 mg sau 4 mg.
10 comprimate într-un blister. 1, 2, 3, 5 sau 10 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare.

Conditii de depozitare

La o temperatură nu mai mare de 30°C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Lista B.

Cel mai bun înainte de data

4 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000, Ljubljana, Slovenia;
produs de Salutas Pharma GmbH, Germania

Trimiteți reclamațiile consumatorilor către ZAO Sandoz:
123317, Moscova, Presnenskaya emb., 8, clădirea 1

Doxazosin

nume latin

Doxazosin

nume chimic

1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-chinazolinil)-4-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il)carbonil]piperazină (și ca monometansulfonat)

Formula brută

C23H25N5O5

Grupa farmacologică

Alfa-blocante
Medicamente care afectează metabolismul în glanda prostatică și corectori ai urodinamicii

Clasificare nosologică (ICD-10)

I10 Hipertensiune arterială esențială (primară).
I15 Hipertensiune arterială secundară
I15.0 Hipertensiune renovasculară
N40 Hiperplazie de prostată

cod CAS

74191-85-8

Caracteristică

Pudră albă. Ușor solubil în dimetil sulfoxid, solubil în dimetilformamidă, puțin solubil în metanol, etanol, apă, acetonă, clorură de metilen.

Farmacologie

Acțiune farmacologică - hipotensivă, vasodilatatoare, hipolipidemiante, antispastică.

Blochează selectiv receptorii alfa 1 -adrenergici postsinaptici (raportul de afinitate pentru alfa 1 / alfa 2 mai mic de 600). Reduce OPSS. Efectul antihipertensiv se datorează parțial protecției receptorilor alfa 1-adrenergici din SNC. Acțiunea adrenolitică este cel mai pronunțată în vasele rinichilor, pielii, într-o măsură mai mică - în vasele celiace, cerebrale și pulmonare. În timpul activității fizice, efectul vasodilatator este puternic în rinichi și piele și mai puțin în mușchi. Reduce pre- și postsarcina, reduce necesarul miocardic de oxigen. Tensiunea arterială sistemică scade moderat fără apariția tahicardiei reflexe. Reduce nivelul de colesterol total, fracțiile aterogene ale lipoproteinelor și crește conținutul de HDL. Suprimă sinteza de colagen în peretele vascular. Inhibă agregarea plachetară, crește concentrația de activator de plasminogen tisular. Reduce tonusul celulelor musculare netede ale stromei și capsulei prostatei, precum și al colului vezicii urinare.

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid și destul de complet, aportul simultan de alimente încetinește absorbția cu 1 oră.Biodisponibilitatea este de 62-69%, ceea ce reflectă efectul „primului pasaj” prin ficat. C max este atinsă în 2-3 ore.La administrarea seara, timpul de atingere a C max este extins la 5 ore.În plasmă, 98-99% din medicament este asociat cu proteine. Biotransformat intensiv în ficat, în principal prin demetilare sau hidroxilare. Sunt identificați mai mulți metaboliți activi. T 1/2 finală este de 19-22 ore, este inclusă în circulația enterohepatică și, prin urmare, cea mai mare parte (63%) este excretată prin intestine cu fecale, incl. 5-19% neschimbat; doar 9% este excretat prin rinichi.

Actiunea incepe sa apara la 1-2 ore de la ingestie si atinge maxim dupa 5-6 ore.Efectul antihipertensiv se dezvolta treptat si dureaza pana la 24 de ore, ramanand cu schimbarea pozitiei corpului. Funcția hepatică afectată prelungește acțiunea. În cazul utilizării prelungite, tensiunea arterială scade în medie cu 22/15 mm Hg. Artă. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă. Efectul primei doze sub formă de hipotensiune posturală este nesemnificativ. Hipotensiunea ortostatică se poate dezvolta numai cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari. Eficient în hipertensiunea sistolică izolată și combinarea acesteia cu tulburări metabolice (obezitate, hiperlipidemie, scădere a toleranței la glucoză). În insuficiența cardiacă, reduce eliberarea peptidei natriuretice atriale. Este adesea folosit pentru a trata pacienții vârstnici cu adenom de prostată. Este foarte eficient în terapia sa conservatoare: efectul este estimat de la 9 la 18 puncte IPSS (International Summary Symptom Score System). La 66-71% dintre pacienți se observă o scădere clară a severității simptomelor obstructive și inflamatorii asociate cu hiperplazia prostatică (golirea incompletă a vezicii urinare, nicturie, urinare crescută, arsuri) și o îmbunătățire a urodinamicii. Îmbunătățirea apare, de obicei, în decurs de 1-2 săptămâni de tratament, atinge vârfurile la 14 săptămâni și persistă mult timp. Administrarea medicamentului la pacienții normotoni nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.

S-a dovedit a fi eficient în tratamentul insuficienței cardiace cronice și al feocromocitomului.

Aplicație

Hipertensiune arterială (monoterapie și în asociere cu alte medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice tiazidice, beta-blocante, CCB, inhibitori ECA), hiperplazie benignă de prostată (atât în ​​prezența hipertensiunii arteriale, cât și în cazul tensiunii arteriale normale).

Contraindicatii

Hipersensibilitate.

Restricții de aplicare

Stenoza valvelor aortice și mitrale, hipotensiune ortostatică, disfuncție hepatică severă, sarcină, alăptare, vârstă sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare

Efectul „primei doze” - hipotensiune arterială, amețeli, sincopă (rar); hipotensiune arterială ortostatică posturală (cu tratament de lungă durată), edem, tahicardie, tulburări de ritm, oboseală, dificultăți de respirație, amețeli, cefalee, nervozitate, iritabilitate, somnolență patologică, vedere încețoșată, rinită, xerostomie, disconfort abdominal, greață, constipație, durere în piept, accident cerebrovascular, incontinență urinară (rar).

Interacţiune

Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive. Estrogenii, care cauzează retenția de lichide, contribuie la creșterea tensiunii arteriale. AINS (în special indometacina) pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei. Doxazosin reduce efectul presor al metaraminolului, efedrinei. Blochează efectele alfa-adrenergice ale epinefrinei, care poate duce la hipotensiune arterială severă și tahicardie. Nu au existat interacțiuni adverse cu utilizarea concomitentă de doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, CCB, inhibitori ECA, antibiotice, agenți hipoglicemici orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric. Alcoolul poate exacerba reacțiile nedorite.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, sincopă.

Tratament: este necesar să se acorde pacientului o poziție orizontală pe spate, capul la nivelul corpului, în caz de ineficacitate, perfuzie intravenoasă și introducerea de medicamente vasopresoare.

Dozaj si administrare

interior. Se începe tratamentul cu 1 mg/zi, o dată, cu o creștere treptată (după 1-2 săptămâni) la 2 mg, apoi la 4-8 mg. Doza zilnică maximă pentru hiperplazia benignă de prostată este de 8 mg, pentru hipertensiune arterială - 16 mg la o singură doză.

Masuri de precautie

Trebuie avut în vedere faptul că efectul primei doze este deosebit de pronunțat în timpul terapiei diuretice, precum și cu o dietă restricționată în sodiu. La vârstnici, reduceți doza. Când conduceți vehicule și lucrați în producție, trebuie luată în considerare posibilitatea hipotensiunii ortostatice, precum și o scădere a concentrației și a vitezei de reacție (de obicei la începutul tratamentului). Utilizați cu prudență în încălcarea funcției hepatice (în caz de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat). Înainte de a începe terapia pentru hiperplazia benignă de prostată, este necesar să se excludă degenerarea canceroasă a acesteia.