Aflați despre clasificarea modernă a antibioticelor pe grupe de parametri. Antibiotice. Principalele clasificări ale antibioticelor. Clasificarea după structura chimică. Mecanismul acțiunii antimicrobiene a antibioticelor Antibioticele topice în farmacologie

Antibioticele sunt un grup de medicamente care pot inhiba creșterea și dezvoltarea celulelor vii. Ele sunt cel mai adesea folosite pentru a trata procese infecțioase cauzate de diferite tulpini de bacterii. Primul medicament a fost descoperit în 1928 de bacteriologul britanic Alexander Fleming. Cu toate acestea, unele antibiotice sunt prescrise și pentru patologiile oncologice ca o componentă a chimioterapiei combinate. Acest grup de medicamente nu are practic niciun efect asupra virusurilor, cu excepția unor tetracicline. În farmacologia modernă, termenul „antibiotice” este din ce în ce mai mult înlocuit cu „medicamente antibacteriene”.

Primul care a sintetizat medicamente din grupul penicilinelor. Acestea au contribuit la reducerea semnificativă a letalității bolilor precum pneumonia, sepsisul, meningita, cangrena și sifilisul. De-a lungul timpului, datorită utilizării active a antibioticelor, multe microorganisme au început să dezvolte rezistență la acestea. Prin urmare, căutarea de noi grupuri de medicamente antibacteriene a devenit o sarcină importantă.

Treptat companii farmaceutice a sintetizat și a început să producă cefalosporine, macrolide, fluorochinolone, tetracicline, levomicetina, nitrofurani, aminoglicozide, carbapeneme și alte antibiotice.

Antibioticele și clasificarea lor

Principala clasificare farmacologică a medicamentelor antibacteriene este împărțirea după acțiune asupra microorganismelor. În spatele acestei caracteristici se disting două grupe de antibiotice:

• bactericide - medicamentele provoacă moartea și liza microorganismelor. Această acțiune se datorează capacității antibioticelor de a inhiba sinteza membranei sau de a suprima producția de componente ADN. Această proprietate este deținută de peniciline, cefalosporine, fluorochinolone, carbapeneme, monobactami, glicopeptide și fosfomicină.
• bacteriostatic - antibioticele sunt capabile să inhibe sinteza proteinelor de către celulele microbiene, ceea ce face imposibilă reproducerea acestora. Ca urmare, dezvoltarea ulterioară a procesului patologic este limitată. Această acțiune este caracteristică tetraciclinelor, macrolidelor, aminoglicozidelor, lincozaminelor și aminoglicozidelor.

Dincolo de spectrul de acțiune, se disting și două grupe de antibiotice:

• cu o largă - medicamentul poate fi utilizat pentru a trata patologiile cauzate de un număr mare de microorganisme;
• cu o îngustă - medicamentul afectează tulpini individuale și tipuri de bacterii.

Există, de asemenea, o clasificare a medicamentelor antibacteriene în funcție de originea lor:

• natural - obținut din organisme vii;
• antibioticele semisintetice sunt molecule modificate de analogi naturali;
• sintetice - sunt produse complet artificial în laboratoare specializate.

Descrierea diferitelor grupe de antibiotice

Betalactamele

Penicilinele

Din punct de vedere istoric, primul grup de medicamente antibacteriene. Are un efect bactericid asupra unei game largi de microorganisme. Penicilinele sunt împărțite în următoarele grupe:

• peniciline naturale (sintetizate în condiții normale de ciuperci) - benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină;
• penicilinele semisintetice, care au o rezistență mai mare împotriva penicilinazelor, ceea ce le extinde semnificativ spectrul de acțiune - medicamente oxacilină, meticilină;
• cu acțiune extinsă - preparate de amoxicilină, ampicilină;
• peniciline cu un efect larg asupra microorganismelor - medicamente mezlocilină, azlocilină.

Pentru a reduce rezistența bacteriană și a crește șansa de succes a terapiei cu antibiotice, penicilinelor se adaugă în mod activ inhibitori de penicilinază - acid clavulanic, tazobactam și sulbactam. Deci au existat medicamente „Augmentin”, „Tazozim”, „Tazrobida” și altele.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru infecții ale sistemului respirator (bronșită, sinuzită, pneumonie, faringită, laringită), genito-urinar (cistita, uretrita, prostatita, gonoree), digestive (colecistita, dizenterie), sifilis și leziuni ale pielii. Cele mai frecvente reacții adverse sunt reacțiile alergice (urticarie, șoc anafilactic, angioedem).

Penicilinele sunt, de asemenea, cele mai sigure medicamente pentru femeile însărcinate și pentru bebeluși.

Cefalosporine

Acest grup de antibiotice are un efect bactericid asupra unui număr mare de microorganisme. Astăzi, se disting următoarele generații de cefalosporine:

Marea majoritate a acestor medicamente există doar sub formă injectabilă, deci sunt utilizate în principal în clinici. Cefalosporinele sunt cei mai populari agenți antibacterieni pentru utilizare în spitale.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata un număr mare de boli: pneumonie, meningită, generalizarea infecțiilor, pielonefrită, cistită, inflamație a oaselor, țesuturilor moi, limfangite și alte patologii. Hipersensibilitatea este frecventă la cefalosporine. Uneori există o scădere tranzitorie a clearance-ului creatininei, dureri musculare, tuse, sângerare crescută (datorită scăderii vitaminei K).

Carbapeneme

Sunt un grup destul de nou de antibiotice. Ca și alte beta-lactamine, carbapenemele au un efect bactericid. Un număr mare de tulpini diferite de bacterii rămân sensibile la acest grup de medicamente. Carbapenemele sunt, de asemenea, rezistente la enzimele sintetizate de microorganisme. Date proprietățile au dus la faptul că sunt considerate medicamente ale mântuirii atunci când alți agenți antibacterieni rămân ineficienți. Cu toate acestea, utilizarea lor este sever restricționată din cauza preocupărilor legate de dezvoltarea rezistenței bacteriene. Acest grup de medicamente include meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenemele sunt utilizate pentru tratarea sepsisului, pneumoniei, peritonitei, patologiilor chirurgicale acute. cavitate abdominală, meningita, endometrita. Aceste medicamente sunt prescrise și pacienților cu imunodeficiențe sau pe fondul neutropeniei.

Efectele secundare includ tulburări dispeptice, cefalee, tromboflebită, colită pseudomembranoasă, convulsii și hipokaliemie.

Monobactamii

Monobactamii acționează în principal numai asupra florei gram-negative. Clinica folosește o singură substanță activă din acest grup - aztreonam. Prin avantajele sale, iese în evidență rezistența la majoritatea enzimelor bacteriene, ceea ce îl face medicamentul de alegere atunci când tratamentul cu peniciline, cefalosporine și aminoglicozide este ineficient. LA ghiduri clinice aztreonam este recomandat pentru infecția cu enterobacter. Se utilizează numai intravenos sau intramuscular.

Dintre indicațiile de internare se impun sepsis, pneumonie comunitară, peritonită, infecții ale organelor pelvine, ale pielii și ale sistemului musculo-scheletic. Utilizarea aztreonamului duce uneori la dezvoltarea simptomelor dispeptice, icter, hepatită toxică, dureri de cap, amețeli și erupții alergice.

Macrolide

Medicamentele sunt, de asemenea, marcate de toxicitate scăzută, ceea ce le permite să fie utilizate în timpul sarcinii și la o vârstă fragedă a copilului. Ele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• naturale, care au fost sintetizate în anii 50-60 ai secolului trecut - preparate de eritromicină, spiramicină, josamicina, midecamicină;
• promedicamente (transformate la forma activă după metabolizare) - troleandomicină;
• semisintetice - medicamente de azitromicină, claritromicină, diritromicină, telitromicină.

Macrolidele sunt utilizate în multe patologii bacteriene: ulcer peptic, bronșită, pneumonie, infecții ORL, dermatoză, boala Lyme, uretrita, cervicita, erizipel, impentigo. Nu puteți utiliza acest grup de medicamente pentru aritmii, insuficiență renală.

Tetracicline

Tetraciclinele au fost sintetizate pentru prima dată cu peste jumătate de secol în urmă. Acest grup are un efect bacteriostatic împotriva multor tulpini de flore microbiană. În concentrații mari, ele prezintă și un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea lor de a se acumula în țesut osos si smaltul dintilor.

Pe de o parte, acest lucru permite medicilor să le folosească în mod activ în osteomielita cronică și, pe de altă parte, perturbă dezvoltarea scheletului la copii. Prin urmare, ele nu pot fi utilizate categoric în timpul sarcinii, alăptării și sub vârsta de 12 ani. Tetraciclinele, pe lângă medicamentul cu același nume, includ doxiciclină, oxitetraciclină, minociclină și tigeciclină.

Sunt utilizate pentru diferite patologii intestinale, bruceloză, leptospiroză, tularemie, actinomicoză, trahom, boala Lyme, infecție gonococică și rickettzioză. Printre contraindicații se numără și porfiria, boli cronice intoleranță hepatică și individuală.

Fluorochinolone

Fluorochinolonele sunt un grup mare de agenți antibacterieni cu un efect bactericid larg asupra microflorei patogene. Toate medicamentele sunt acid nalidixic. Utilizarea activă a fluorochinolonelor a început în anii 1970. Astăzi sunt clasificate pe generații:

• I - preparate din acizi nalidixic și oxolinic;
• II - medicamente cu ofloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină, pefloxacină;
• III - preparate de levofloxacină;
• IV - medicamente cu gatifloxacină, moxifloxacină, gemifloxacină.

Generațiile recente de fluorochinolone au fost numite „respiratorii”, datorită activității lor împotriva microflorei, care este cea mai frecventă cauză a pneumoniei. De asemenea, sunt folosite pentru a trata sinuzita, bronșita, infecțiile intestinale, prostatita, gonoreea, sepsisul, tuberculoza și meningita.

Printre deficiențe, este necesar să evidențiem faptul că fluorochinolonele pot influența formarea sistemului musculo-scheletic, prin urmare, în copilărie, în timpul sarcinii și alăptării, pot fi prescrise numai din motive de sănătate. Prima generație de medicamente se caracterizează și prin hepatotoxicitate și nefrotoxicitate ridicată.

Aminoglicozide

Aminoglicozide găsite utilizare activăîn tratamentul infecţiilor bacteriene cauzate de flora gram-negativă. Au efect bactericid. Eficiența lor ridicată, care nu depinde de activitatea funcțională a imunității pacientului, le-a făcut instrumente indispensabile pentru tulburările și neutropenia acestuia. Se disting următoarele generații de aminoglicozide:

Prescripți aminoglicozide pentru infecții sistemul respirator, sepsis, endocardită infecțioasă, peritonită, meningită, cistită, pielonefrită, osteomielita și alte patologii. Dintre efectele secundare, efectele toxice asupra rinichilor și pierderea auzului sunt de mare importanță.

Prin urmare, în cursul terapiei, este necesar să se efectueze în mod regulat un test de sânge biochimic (creatinină, GFR, uree) și audiometrie. Femeile însărcinate, în timpul alăptării, pacientele cu boala cronica aminoglicozidele de rinichi sau hemodializă sunt prescrise numai din motive de sănătate.

Glicopeptide

Antibioticele glicopeptidice au un efect bactericid cu spectru larg. Cele mai cunoscute dintre acestea sunt bleomicina și vancomicina. În practica clinică, glicopeptidele sunt medicamente de rezervă care sunt prescrise atunci când alți agenți antibacterieni sunt ineficienți sau agentul infecțios este specific acestora.

Ele sunt adesea combinate cu aminoglicozide, ceea ce permite creșterea efectului cumulativ împotriva Staphylococcus aureus, enterococcus și streptococcus. Antibioticele glicopeptidice nu au niciun efect asupra micobacteriilor și ciupercilor.

Acest grup de agenți antibacterieni este prescris pentru endocardită, sepsis, osteomielita, flegmon, pneumonie (inclusiv complicată), abces și colită pseudomembranoasă. Antibioticele glicopeptidice nu trebuie utilizate în insuficiență renală, hipersensibilitate la medicamente, alăptare, nevrita acustică, sarcină și alăptare.

Lincosamide

Lincosamidele includ lincomicina și clindamicină. Aceste medicamente prezintă un efect bacteriostatic asupra bacteriilor gram-pozitive. Le folosesc în principal în combinație cu aminoglicozide, ca agenți de linia a doua, pentru pacienții severi.

Lincosamidele sunt prescrise pentru pneumonia de aspirație, osteomielita, piciorul diabetic, fasciita necrozantă și alte patologii.

Destul de des, în timpul administrării lor, se dezvoltă o infecție cu candidoză, durere de cap, reacții alergice și oprimarea hematopoiezei.

Clasificarea antibioticelor după mecanism și tip

Clasificarea antibioticelor în funcție de spectrul antimicrobian

acțiuni (principale):

1. Antibioticele care au un efect dăunător în principal asupra microflorei gram-pozitive, acestea includ penicilinele naturale, cele semisintetice - oxacilină; macrolide, precum și fusidină, lincomicină, ristomicina etc.

2. Antibiotice, predominant dăunătoare microorganismelor gram-negative. Acestea includ polimixine.

3. Antibiotice cu spectru larg. Tetracicline, levomicetine, din peniciline semisintetice - ampicilina, carbenicilina, cefalosporine, aminoglicozide, rifampicina, cicloserina etc.

4. Antimicotice antifungice nistatina, levorina, amfotericina B, griseofulvina etc.

5. Antibioticele antitumorale, despre care se va discuta ulterior.

acțiune antimicrobiană:

1. Antibiotice care inhibă formarea unui perete microbian. Penicilinele, cefalosporinele etc., au un efect bactericid.

2. Antibiotice care încalcă permeabilitatea membranei citoplasmatice. Polimixine. Acţionează bactericid.

3. Antibiotice care blochează sinteza proteinelor. Tetraciclinele, levomicetinele, macrolidele, aminoglicozidele etc., actioneaza bacteriostatic, cu exceptia aminoglicozidelor, au actiune de tip bactericid.

4. Antibioticele care perturbă sinteza ARN, acestea includ rifampicina, acționează bactericid.

Există și antibiotice de bază și de rezervă.

Principalele sunt antibioticele care au fost descoperite la început. Peniciline naturale, streptomicine, tetracicline, apoi, când microflora a început să se obișnuiască cu antibioticele folosite anterior, au apărut așa-numitele antibiotice de rezervă. Acestea includ oxacilină, macrolide, aminoglicozide, polimixine și altele din peniciline semisintetice Antibioticele de rezervă sunt inferioare celor principale. Ele sunt fie mai puțin active (macrolide), fie cu efecte secundare și toxice mai pronunțate (aminoglicozide, polimixine), fie dezvoltă rezistență la medicamente mai rapid (macrolide). Dar este imposibil să împărțiți strict antibioticele în de bază și de rezervă, deoarece. la diverse boli pot schimba locul, ceea ce depinde în principal de tipul și sensibilitatea microorganismelor care au provocat boala la antibiotice (a se vedea tabelul din Kharkevich).

Farmacologia penicililor (antibiotice b-lactamice)

Penicilinele sunt produse de diferite mucegaiuri.

Ele au un efect dăunător în principal asupra microorganismelor gram-pozitive: asupra cocilor, dar 90 la sută sau mai mult din stafilococi formează penicilinază și, prin urmare, nu sunt sensibili la acestea, agenți cauzali ai difteriei, antraxului, agenților cauzali ai gangrenei gazoase, tetanosului, agentului cauzator al sifilisului. (spirochetă palid), care rămâne cea mai sensibilă la benzilpenicilină și la câteva alte microorganisme.

Mecanism de acțiune: Penicilinele reduc activitatea transpeptidazei, drept urmare ele perturbă sinteza polimerului murein, care este necesar pentru formarea peretelui celular al microorganismelor. Penicilinele au un efect antibacterian numai în perioada de reproducere activă și de creștere a microbilor; ele sunt ineficiente în stadiul de repaus al microbilor.

Tip de acțiune: bactericid.

Preparate de peniciline biosintetice: benzilpenicilina sodica si sarurile de potasiu, aceasta din urma, spre deosebire de sarea de sodiu, are o proprietate iritante mai pronuntata si de aceea este folosita mai rar.

Farmacocinetica: medicamentele sunt inactivate în tractul gastrointestinal, ceea ce este unul dintre dezavantajele lor Prin urmare, se administrează numai parenteral. Principala cale de administrare a acestora este calea intramusculară, putând fi administrată subcutanat, în cazuri severe boli, se administreaza si intravenos, iar benzilpenicilina sare de sodiu pentru meningita si endolumbal. Se introduce in cavitati (abdominale, pleurale etc.), in caz de afectiuni pulmonare - tot in aerosol, in afectiuni ale ochilor si urechilor - in picaturi. Când sunt administrate intramuscular, sunt bine absorbite, creează o concentrație eficientă în sânge, pătrund bine în țesuturi și fluide, slab prin BBB, sunt excretate într-o formă alterată și neschimbată prin rinichi, creând aici o concentrație eficientă.

Al doilea dezavantaj dintre aceste medicamente este excreția lor rapidă din organism, concentrația eficientă în sânge și, în consecință, în țesuturi, atunci când sunt administrate intramuscular, scade după 3-4 ore, dacă solventul nu este novocaină, novocaina prelungește efectul lor până la 6 ore.

Indicații pentru utilizarea benzilpenicilinei: Este utilizat pentru bolile cauzate de microorganismele susceptibile la acesta, în primul rând, este principalul tratament pentru sifilis (conform instrucțiunilor speciale); utilizat pe scară largă în bolile inflamatorii ale plămânilor și ale tractului respirator, gonoree, erizipel, amigdalită, sepsis, infecție a rănilor, endocardită, difterie, scarlatina, boli ale tractului urinar etc.

Doza benzilpenicilina depinde de severitatea, forma bolii și gradul de sensibilitate al microorganismelor la aceasta. De obicei, pentru boli de severitate moderată, o singură doză din aceste medicamente atunci când sunt administrate intramuscular este de 1.000.000 UI de 4-6 ori pe zi, dar nu mai puțin de 6 ori, dacă solventul nu este novocaină. La boală gravă(sepsis, endocardită septică, meningită etc.) până la 10.000.000-20.000.000 de unități pe zi, iar din motive de sănătate (gangrenă gazoasă) până la 40.000.000-60.000.000 de unități pe zi. Uneori se administrează intravenos de 1-2 ori, alternând cu administrarea / m.

În legătură cu inactivarea benzilpenicilinei în tractul gastrointestinal, a fost creată o penicilină-fenoximetilpenicilină rezistentă la acid. Dacă adăugați acid fenoxiacetic în mediul în care este cultivat Penicillium chrysogenum, atunci ciupercile încep să producă fenoximetilpenicilina care se injectează în interior.

În prezent, este rar folosit, deoarece. comparativ cu sărurile de benzilpenicilină, creează o concentrație mai mică în sânge și, prin urmare, este mai puțin eficient.

Deoarece benzilpenicilina de sodiu și sărurile de potasiu acționează pentru o perioadă scurtă de timp, au fost create peniciline cu acțiune lungă, unde ingredientul activ este benzilpenicilina. Acestea includ sare de benzilpenicilină novocaină, administrat de 3-4 ori pe zi; bicilină-1 intra 1 data in 7-14 zile; bicilină-5 injectat o dată pe lună. Se administrează sub formă de suspensie și numai în / m. Dar crearea de peniciline cu acțiune prelungită nu a rezolvat problema, deoarece. nu creează o concentrație eficientă în leziune și sunt utilizate numai pentru îngrijirea ulterioară a sifilisului cauzat de cel mai sensibil microb la peniciline (chiar la astfel de concentrații), pentru prevenirea sezonieră și pe tot parcursul anului a recidivelor reumatismului. Trebuie spus că cu cât microorganismele sunt găsite mai des cu un agent chimioterapeutic, cu atât se obișnuiesc mai repede cu el.. Deoarece microorganismele, în special stafilococii, au devenit rezistente la penicilinele biosintetice, s-au creat peniciline semisintetice care nu sunt inactivate de penicilinază. Structura penicilinelor se bazează pe 6-APA (acid 6-aminopenicilanic). Și dacă la gruparea amino a 6-APK sunt atașați diferiți radicali, atunci se vor obține diverse peniciline semisintetice. Toate penicilinele semisintetice sunt mai puțin eficiente decât sărurile de sodiu și potasiu benzilpenicilinei, dacă se păstrează sensibilitatea microorganismelor la acestea.

Oxacilină sare de sodiu spre deosebire de sărurile de benzilpenicilină, nu este inactivată de penicilinază, de aceea este eficientă în tratamentul bolilor cauzate de stafilococii producători de penicilinază (este un medicament de rezervă pentru penicilinele biosintetice). Nu este inactivat în tractul gastrointestinal și poate fi utilizat pe cale orală. Sarea de sodiu oxacilină este utilizată în bolile cauzate de stafilococi și altele care produc penicilinază. Eficient în tratamentul pacienților cu sifilis. Medicamentul se administrează pe cale orală, intramusculară, intravenoasă. O singură doză pentru adulți și copii peste 6 ani, 0,5 g se administrează de 4-6 ori pe zi, cu infecții severe de până la 6-8 g.

Nafcilină este rezistenta si la penicilinaza, dar spre deosebire de sarea de sodiu a oxacilinei, este mai activa si patrunde bine prin BBB.

Ampicilină- interior si sare de ampicilina sodica pentru administrare intravenoasa si intramusculara. Ampicilina, spre deosebire de sarea de sodiu oxacilină, este distrusă de penicilinază și, prin urmare, nu va fi o rezervă de peniciline biosintetice, dar este cu spectru larg. Spectrul antimicrobian al ampicilinei include spectrul benzilpenicilinei plus unele microorganisme gram-negative: E. coli, shigella, salmonella, klebsiella (agentul cauzator al pneumoniei catarale, adică bacilul Friedlander), unele tulpini de Proteus, bacillus gripal.

Farmacocinetica: este bine absorbit din tractul gastrointestinal, dar mai lent decât alte peniciline, se leagă de proteine ​​până la 10-30%, pătrunde bine în țesuturi și este mai bun decât oxacilina prin BBB, excretat prin rinichi și parțial cu bilă. O singură doză de ampicilină de 0,5 g de 4-6 ori, în cazuri severe, doza zilnică este crescută la 10 g.

Ampicilina este utilizată pentru boli cu etiologie necunoscută; cauzate de microflora gram-negativă și mixtă sensibilă la acest agent. Se produce medicamentul combinat Ampiox (ampicilină și sare de sodiu oxacilină). Unazină este o combinație de ampicilină cu sulbactam de sodiu, care inhibă penicilinaza. Prin urmare, unazina acționează și asupra tulpinilor rezistente la penicilinază. Amoxicilină spre deosebire de ampicilina, se absoarbe mai bine si se administreaza numai in interior. Atunci când este combinat cu acid clavulanic amoxicilină, apare amoxiclav. Sarea carbenicilinei disodice ca și ampicilina, este distrusă de penicilinaza microorganismelor și este, de asemenea, cu spectru larg, dar spre deosebire de ampicilină, acționează asupra tuturor tipurilor de Proteus și Pseudomonas aeruginosa și este distrusă în tractul gastrointestinal, de aceea se administrează doar intramuscular și intravenos, 1,04. -6 ori pe zi pentru bolile cauzate de microflora gram-negativă, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus și Escherichia coli etc., cu pielonefrită, pneumonie, peritonită etc. Carfecilina- Esterul carbenicilinei nu este inactivat in tractul gastrointestinal si se administreaza doar pe cale orala. Tacarcilină, Azlocilină iar altele mai activ decât carbenicilina acţionează asupra Pseudomonas aeruginosa.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele sunt antibiotice cu toxicitate scăzută, au o gamă largă de efect terapeutic. Efectele secundare care merită atenție includ reacții alergice. Acestea apar în 1 până la 10% din cazuri și apar sub formă de erupții cutanate, febră, umflare a mucoaselor, artrită, leziuni renale și alte tulburări. În cazurile mai severe se dezvoltă șoc anafilactic, uneori fatal. În aceste cazuri, este urgent să se anuleze medicamentele și să se prescrie antihistaminice, clorură de calciu, în cazuri severe - glucocorticoizi, iar în caz de șoc anafilactic, clorhidrat de adrenalină i.v. și a- și b-adrenomimetic. Penicilinele provoacă dermatită de contact în personal medicalși cei implicați în producția lor.

Penicilinele pot provoca efecte secundare de natură biologică: a) reacţia Yarsh-Gensgeiner, care constă în intoxicaţia organismului cu endotoxină, care se eliberează la moartea spirochetei palide la un pacient cu sifilis. Astfel de pacienți li se administrează terapie de detoxifiere; b) penicilinele cu un spectru larg de acțiune antimicrobiană, atunci când sunt administrate pe cale orală, provoacă candidoză intestinală, deci sunt utilizate împreună cu antibiotice antifungice, de exemplu, nistatina; c) penicilinele, care au un efect dăunător asupra Escherichia coli, provoacă hipovitaminoză, pentru prevenirea căreia se administrează vitamine din grupa B.

De asemenea, irită membranele mucoase ale tractului gastrointestinal și provoacă greață, diaree; atunci când sunt administrate intramuscular, pot provoca infiltrate, intravenos - flebită, endolombară - encefalopatie și alte reacții adverse.

În general, penicilinele sunt antibiotice active și cu toxicitate scăzută.

Farmacologia cefalosporinelor (antibiotice b-lactamice)

Sunt produse de ciuperca cephalosporium și sunt derivați semisintetici. Structura lor se bazează pe acid 7-aminocefalosporanic (7-ACA). Au un spectru larg de activitate antimicrobiană. Cefalosporinele includ spectrul de acțiune al benzilpenicilinei, inclusiv stafilococii producători de penicilinază, precum și E. coli, shigella, salmonella, agenți patogeni de pneumonie catarrală, proteus, unii acționează asupra Pseudomonas aeruginosa și a altor microorganisme. Cefalosporinele diferă în spectrul lor de activitate antimicrobiană.

Mecanismul de acțiune antimicrobiană. La fel ca penicilinele, ele perturbă formarea peretelui microbian prin reducerea activității enzimei transpeptidază.

Tip de acțiune bactericid.

Clasificare:

În funcție de spectrul de acțiune antimicrobiană și de rezistență la b-lactamaze, cefalosporinele sunt împărțite în 4 generații.

Toate cefalosporinele nu sunt inactivate de plasmide b-lactamaze (penicilinaza) și sunt o rezervă de benzilpenicilină.

Cefalosporine de prima generație eficient împotriva coci gram-pozitivi (pneumococi, streptococi și stafilococi, inclusiv formatori de penicilinază), bacterii gram-negative: Escherichia coli, agentul cauzator al pneumoniei catarale, unele tulpini de Proteus, nu afectează Pseudomonas aeruginosa.

Acestea includ pe cele introduse în / în și / m, deoarece. nu se absoarbe din tractul gastrointestinal, cefaloridina, cefalotina, cefazolina etc. Bine absorbita si administrata pe cale orala cefalexina, etc.

cefalosporine de generația a II-a mai puțin activ decât prima generație în raport cu cocii gram-pozitivi, dar acționează și asupra stafilococilor care formează penicilinaza (rezervă de benzilpenicilină), acționează mai activ asupra microorganismelor gram-negative, dar nu acționează nici asupra Pseudomonas aeruginosa. Acestea includ, neabsorbite din tractul gastrointestinal, pentru administrarea intravenoasă și intramusculară a cefuroximei, cefoxitinei etc. pentru administrare enterală, cefaclor etc.

Cefalosporine de generația a 3-a Cocii gram-pozitivi sunt chiar mai puțin eficienți decât medicamentele de a doua generație. Au un spectru mai larg de acțiune împotriva bacteriilor gram-negative. Acestea includ cefotaxima administrată intravenos și intramuscular (mai puțin activă împotriva Pseudomonas aeruginosa), ceftazidima, cefoperazona, ambele acționând asupra Pseudomonas aeruginosa etc., cefixima utilizată pe cale orală etc.

Majoritatea medicamentelor din această generație pătrund bine prin BBB.

cefalosporine de generația IV au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană decât medicamentele de a treia generație. Sunt mai eficiente împotriva cocilor gram-pozitivi; sunt rezerva primelor trei generaţii. Acestea includ cefepima intramusculară și intravenoasă, cefpir.

Farmacocinetica, cu excepția medicamentelor de generația IV. Cele mai multe cefalosporine nu sunt absorbite din tractul gastrointestinal. Atunci când sunt administrate oral, biodisponibilitatea lor este de 50-90%. Cefalosporinele pătrund slab în BHE, cu excepția majorității medicamentelor de generația a treia, cele mai multe dintre ele sunt excretate sub formă modificată și neschimbată prin rinichi și doar unele medicamente din generația a treia cu bilă.

Indicatii de utilizare: Sunt utilizate pentru boli cauzate de microflora necunoscută; bacterii gram-pozitive cu ineficacitatea penicilinelor, în principal în lupta împotriva stafilococilor; cauzate de microorganisme gram-negative, inclusiv pneumonia catarrală, acestea sunt medicamentele de elecție. În bolile asociate cu Pseudomonas aeruginosa - ceftazidimă, cefoperazonă.

Doza si ritmul de administrare. Cefalexina se administrează pe cale orală, din care o singură doză este de 0,25-0,5 de 4 ori pe zi; în bolile severe, doza este crescută la 4 g pe zi.

Cefotaxina pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani se administrează intravenos și intramuscular 1 g de 2 ori pe zi, în boli grave 3 g de 2 ori pe zi și 12 g. doza zilnica intra in 3-4 doze.

Toate cefalosporinele nu sunt inactivate de plasmide b-lactamaze (penicilinaza) și de aceea sunt o rezervă de peniciline și sunt inactivate de b-lactamaze cromozomiale (cefalosporinază), cu excepția cefalosporinelor de generația IV, care reprezintă o rezervă a primelor trei generații.

Efecte secundare: reacții alergice, se observă uneori sensibilizare încrucișată cu peniciline. Pot apărea leziuni renale (cefaloridină etc.), leucopenie, cu administrare i/m - infiltrate, i/v - flebită, enteral - fenomene dispeptice etc. În general, cefalosporinele sunt antibiotice foarte active și puțin toxice și sunt o podoabă a medicinei practice.

Macrolidele conțin un inel de lactonă macrociclică în structura lor și sunt produse de ciuperci radiante. Acestea includ eritromicina. Spectrul acțiunii sale antimicrobiene: spectrul benzilpenicilinei, inclusiv stafilococii producători de penicilinază, precum și agenții cauzatori ai tifosului, febrei recidivante, pneumoniei catarale, agenților cauzali ai brucelozei, chlamydia: agenții cauzali ai ornitozei, trahomului, limfogranulozei inghinale etc. .

Mecanismul de acțiune al eritromicinei: În legătură cu blocarea translocazei peptidice, perturbă sinteza proteinelor.

Tip de acțiune: bacteriostatic

Farmacocinetica. Atunci când este administrat pe cale orală, nu este complet absorbit și parțial inactivat, de aceea trebuie administrat în capsule sau tablete filmate. Pătrunde bine în țesuturi, inclusiv prin placentă, slab - prin BBB. Se excretă în principal cu bilă, în cantitate mică cu urina, se excretă și cu lapte, dar un astfel de lapte poate fi hrănit, deoarece. la copiii sub un an, nu se absoarbe.

Dezavantajele eritromicinei sunt că rezistența la medicamente se dezvoltă rapid la ea și nu este foarte activă, de aceea aparține antibioticelor de rezervă.

Indicatii de utilizare: Eritromicina este utilizată pentru boli cauzate de microorganisme care sunt sensibile la ea, dar și-au pierdut sensibilitatea la peniciline și alte antibiotice, sau cu intoleranță la peniciline. Eritromicina se administrează pe cale orală la 0,25, în cazurile mai severe la 0,5 de 4-6 ori pe zi, aplicată topic într-un unguent. Pentru administrare intravenoasă se utilizează fosfat de eritromicină. Acest grup include și fosfatul de oleandomicină, care este și mai puțin activ, prin urmare este rar utilizat.

LA anul trecut Noi macrolide au fost introduse în medicina practică: spiramicină, roxitromicină, claritromicină si etc.

Azitromicină- un antibiotic din grupa macrolidelor, alocat unui nou subgrup de azalide, deoarece. are o structură puțin diferită. Toate macrolidele și azalidele noi cu un spectru mai larg de activitate antimicrobiană, sunt mai active, sunt mai bine absorbite din tractul gastrointestinal, cu excepția azitromicinei, sunt eliberate mai lent (se administrează de 2-3 ori și azitromicină 1 dată pe zi), mai bine tolerat.

Roxitromicina se administrează pe cale orală în doză de 0,15 g de 2 ori pe zi.

Efecte secundare: Poate provoca reacții alergice, suprainfectie, dispepsie, unele dintre ele provoacă leziuni hepatice și alte reacții adverse. Nu sunt prescrise femeilor care alăptează, cu excepția eritromicinei și azitromicinei. În general, acestea sunt antibiotice cu toxicitate scăzută..

Tetracicline- Produs de ciuperci radiante. Structura lor se bazează pe patru cicluri cu șase membri, un sistem sub denumirea generală „tetraciclină”

Spectrul de acțiune antimicrobiană: Spectrul benzilpenicilinei, incluzând stafilococi producători de penicilinază, tifos, febră recidivă, pneumonie catarrală (bacilul Fridlander), ciuma, tularemie, bruceloză, E. coli, shigella, vibrio cholerae, dizenterie amoeba, gripa, chancrema bacil, gripa ornitoza, limfogranulomatoza inghinala etc. Nu actioneaza asupra Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, Tuberculoza, virusurilor si ciupercilor. Acţionează mai puţin activ asupra microflorei gram-pozitive decât penicilinele.

Mecanism de acțiune: Tetraciclinele perturbă sinteza proteinelor de către ribozomii bacterieni, în timp ce tetraciclinele formează chelați cu magneziu și calciu, inhibând enzimele.

Tip de acțiune: bacteriostatic.

Farmacocinetica: Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, se leagă de la 20 la 80% cu proteinele plasmatice, pătrund bine în țesuturi, prin placentă, slab prin BBB. Se elimină prin urină, bilă, fecale și lapte Nu poți hrăni cu acest tip de lapte!

Pregătiri: În funcție de atașarea diferiților radicali la structura cu patru inele, se disting cei naturali: tetraciclină, clorhidrat de tetraciclină, dihidrat de oxitetraciclină, clorhidrat de oxitetraciclină; semisintetice: clorhidrat de metaciclină (rondomicină), clorhidrat de doxiciclină (vibramicină).

Rezistența încrucișată este dezvoltată pentru toate tetraciclinele, astfel încât tetraciclinele semisintetice nu sunt o rezervă de tetracicline naturale, dar acţionează mai mult. Toate tetraciclinele au activitate similară.

Indicatii de utilizare: Tetraciclinele sunt utilizate în bolile cauzate de microfloră necunoscută; în boli cauzate de microorganisme rezistente la peniciline și alte antibiotice sau când pacientul este sensibilizat la aceste antibiotice: pentru tratamentul sifilisului, gonoreei, dizenteriei bacilare și amibe, holerei etc. (vezi spectrul de acțiune antimicrobiană).

Căi de administrare: Principala cale de administrare este în interior, unele săruri clorhidrice foarte solubile - intramuscular și intravenos, în cavitate, sunt utilizate pe scară largă în unguente. clorhidrat de doxiciclină pe cale orală și intravenoasă, se administrează 0,2 g (0,1 g ´ de 2 ori sau 0,2 ´ 1 dată) în prima zi, în zilele următoare, 0,1 ′ 1 dată; în cazul bolilor severe în prima și următoarele zile, 0,2 g fiecare.În / în picurare este prescris pentru procese purulente-necrotice severe, precum și pentru dificultatea injectării medicamentului în interior.

Efecte secundare:

Tetraciclinele, formând complexe cu calciu, sunt depuse în oase, dinți și rudimentele lor, perturbând sinteza proteinelor în ele, ceea ce duce la o încălcare a dezvoltării lor, întârziend apariția dinților cu până la doi ani, au o formă neregulată, Culoarea galbena. Dacă o femeie însărcinată și un copil de până la 6 luni au luat tetraciclină, atunci dinții de lapte sunt afectați, iar dacă după 6 luni și până la 5 ani, dezvoltarea este perturbată. dinții permanenți. Prin urmare, tetraciclinele sunt contraindicate femeilor însărcinate și copiilor sub 8 ani. Sunt teratogene. Ele pot provoca candidoza, deci sunt folosite cu antibiotice antifungice, suprainfectie cu Pseudomonas aeruginosa, stafilococ si Proteus. Hipovitaminoza, prin urmare, este folosită împreună cu vitaminele B. Datorită efectului antianabolic, tetraciclinele la copii pot provoca malnutriție. Poate crește presiunea intracraniană la copii. Ele cresc sensibilitatea pielii la razele ultraviolete (fotosensibilitate), în legătură cu care apare dermatita. Se acumulează în membrana mucoasă a tractului gastrointestinal, perturbând absorbția alimentelor. Sunt hepatotoxice. Irită mucoasele și provoacă faringită, gastrită, esofagită, leziune ulceroasă tractului gastrointestinal, deci sunt folosite după mese; cu introducerea / m - infiltrate, cu / in - flebită. Provoacă reacții alergice și alte reacții adverse.

Medicamente combinate: ericiclina- o combinație de oxitetraciclină dihidrat și eritromicină, oletetrinași aproape tetraolean- o combinație de tetraciclină și fosfat de oleandomicină.

Tetraciclinele, din cauza scăderii sensibilității microorganismelor la acestea și a efectelor secundare severe, sunt acum mai puțin utilizate.

Farmacologia grupei cloramfenicolului

Levomicetina este sintetizată de ciupercile radiante și obținută sintetic (cloramfenicol).

la fel cu cea a tetraciclinelor, dar spre deosebire de acestea, nu acționează asupra protozoarelor, vibrio cholerae, anaerobilor, dar este foarte activă împotriva salmonelei. La fel ca și tetraciclinele, nu acționează asupra Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacilul tuberculilor, virusurile adevărate, ciupercile.

Mecanism de acțiune. Levomicetina inhibă peptidil transferaza și perturbă sinteza proteinelor.

Tip de acțiune bacteriostatic.

Farmacocinetica: este bine absorbit din tractul gastrointestinal, o parte semnificativă se leagă de albumina plasmatică, pătrunde bine în țesuturi, inclusiv prin placentă și bine prin BBB, spre deosebire de majoritatea antibioticelor. Este convertit în principal în ficat și excretat în principal prin rinichi sub formă de conjugate și 10% nemodificat, parțial cu bilă și fecale, precum și cu laptele matern și nu poți hrăni acest tip de lapte..

Pregătiri. Levomicetina, stearat de levomicetină (spre deosebire de levomicetina, nu este amară și mai puțin activă), succinatul de cloramfenicol este solubil pentru administrare parenterală (s/c, i/m, i/v), pentru aplicare locală Levomikol unguent, liniment sintomicina etc.

Indicatii de utilizare. Dacă anterior cloramfenicolul era utilizat pe scară largă, acum, datorită toxicității sale ridicate, în primul rând datorită inhibării hematopoiezei, este folosit ca antibiotic de rezervă atunci când alte antibiotice sunt ineficiente. Este folosit în principal pentru salmoneloză (febră tifoidă, toxiinfecții alimentare) și rickettzioză (tifus). Uneori este folosit pentru meningita cauzata de bacilul gripal si Haemophilus influenzae, abces cerebral, deoarece. pătrunde bine prin BBB și alte boli. Levomicetina este utilizată pe scară largă local pentru prevenirea și tratamentul bolilor infecțioase și boli inflamatorii ochi și răni purpurente.

Efecte secundare.

Levomicetina inhibă hematopoieza, însoțită de agranulocitoză, reticulocitopenie, în cazuri severe, apare anemie aplastică fatală. Cauza tulburărilor severe ale hematopoiezei este sensibilizarea sau idiosincrazia. Inhibarea hematopoiezei depinde, de asemenea, de doza de levomicetină, deci nu poate fi utilizată o perioadă lungă de timp și în mod repetat. Levomicetina este prescrisă sub controlul imaginii sanguine. La nou-născuți și la copiii sub un an, din cauza insuficienței enzimelor hepatice și a excreției lente a levomicetinei prin rinichi, se dezvoltă intoxicație, însoțită de slăbiciune vasculară acută (colaps gri). Provoacă iritații ale mucoaselor tractului gastrointestinal (greață, diaree, faringită, sindrom anorectal: iritație în jurul anusului). Se poate dezvolta disbacterioză (candidoză, infecții cu Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); hipovitaminoza grupei B. Hipotrofia la copii datorita absorbtiei afectate de fier si scaderea enzimelor care contin fier care stimuleaza sinteza proteinelor. Neurotoxic, poate provoca tulburări psihomotorii. Provoacă reacții alergice; afectează negativ miocardul.

Datorită toxicității ridicate a cloramfenicolului nu poate fi prescris necontrolat și în cazuri ușoare, în special la copii.

Farmacologia aminoglicozidelor

Ele sunt numite astfel deoarece molecula lor conține amino zaharuri conectate printr-o legătură glicozidică cu un fragment aglicon. Sunt produse reziduale ale diferitelor ciuperci și sunt, de asemenea, create semi-sintetic.

Spectrul de acțiune antimicrobiană larg. Aceste antibiotice sunt eficiente împotriva multor microorganisme aerobe Gram-negative și a unui număr de microorganisme Gram-pozitive. Cel mai activ afectează microflora gram-negativă și diferă între ele în spectrul de acțiune antimicrobiană. Deci, în spectrul streptomicinei, kanamicinei și amikacinei derivate din kanamicină există un bacil tuberculos, monomicină - unele protozoare (agenți cauzatori ai toxoplasmozei, dizenteriei amebiane, leishmaniozei cutanate etc.), gentamicina, tobramicină, sisomicină și amikaseucină - Protetomicina și amikaseucina aeruginosa. Eficient împotriva microbilor care nu sunt sensibili la peniciline, tetracicline, cloramfenicol și alte antibiotice. Aminoglicozidele nu acționează asupra anaerobilor, ciupercilor, spirochetelor, rickettziei, virusurilor adevărate.

Rezistența la acestea se dezvoltă lent, dar încrucișată, cu excepția amikacinei, care este rezistentă la acțiunea enzimelor care inactivează aminoglicozidele.

Mecanism de acțiune. Ele perturbă sinteza proteinelor și există, de asemenea, motive să credem că perturbă sinteza membranei citoplasmatice (vezi Mashkovsky 2000)

Tip de acțiune bactericid.

Farmacocinetica. Nu sunt absorbite din tractul gastrointestinal, adică sunt slab absorbite, prin urmare, atunci când sunt administrate pe cale orală, au un efect local, cu administrare parenterală(calea principală este intramusculară, dar și pe scară largă administrată intravenos) pătrund bine în țesuturi, inclusiv prin placentă, mai rău în țesutul pulmonar, de aceea, în cazul afecțiunilor pulmonare, se administrează intratraheal împreună cu injecțiile. Nu pătrunde în BBB. Ele sunt excretate în rate diferite în principal prin rinichi în formă nemodificată, creând aici o concentrație eficientă, atunci când sunt administrate pe cale orală - cu fecale. Sunt excretați cu lapte, puteți hrăni, pentru că. nu este absorbit din tractul gastrointestinal.

Clasificare.În funcție de spectrul acțiunii și activității antimicrobiene, acestea sunt împărțite în trei generații. Prima generație include sulfatul de streptomicină, sulfatul de monomicină, sulfatul de kanamicină și monosulfatul. La al doilea - sulfat de gentamicină. Până la a treia generație - sulfat de tobramicină, sulfat de sisomicină, sulfat de amikacină, netilmicină. Până la a patra generație - isepamicină (Markova). Medicamentele de a doua și a treia generație acționează asupra Pseudomonas aeruginosa și Proteus. După activitate, ele sunt localizate astfel: amikacină, sisomicina, gentamicina, kanamicina, monomicină.

Indicatii de utilizare. Dintre toate aminoglicozidele, numai monomicină și monosulfatul de kanamicină se administrează pe cale orală pentru infecțiile gastro-intestinale: dizenterie bacilară, purtător de dizenterie, salmoneloză etc., precum și pentru igienizarea intestinului în pregătirea intervenției chirurgicale pe tractul gastrointestinal. Efectul de resorbție al aminoglicozidelor datorită toxicității lor ridicate este utilizat în principal ca antibiotice de rezervă cu infecții severe cauzate de microflora gram-negativă, inclusiv Pseudomonas aeruginosa și Proteus; microfloră mixtă care și-a pierdut sensibilitatea la antibiotice mai puțin toxice; folosit uneori în lupta împotriva stafilococilor multirezistenți, precum și în bolile cauzate de microfloră necunoscută (pneumonie, bronșită, abces pulmonar, pleurezie, peritonită, infecție a plăgii, infecții ale tractului urinar etc.).

Doza si ritmul de administrare sulfat de gentamicină. Se administreaza intramuscular si intravenos (picurare).In functie de severitatea bolii, o singura doza pentru adulti si copii peste 14 ani este de 0,4-1 mg/kg de 2-3 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 5 mg/kg (calculați).

Efecte secundare: În primul rând, sunt ototoxice, afectând ramurile auditive și vestibulare ale celei de-a 8-a perechi de nervi cranieni, deoarece se acumulează în lichidul cefalorahidian și în structurile urechii interne, provocând modificări degenerative ale acestora, în urma cărora poate exista surditate ireversibilă. La copii vârstă fragedă- surditate, prin urmare, nu sunt utilizate în doze mari și pentru o perioadă lungă de timp (nu mai mult de 5-7-10 zile), dacă din nou, apoi după 2-3-4 săptămâni). Aminoglicozidele nu sunt prescrise în a doua jumătate a sarcinii, deoarece. un copil se poate naște surdo-mut, nou-născuți precauți și copii mici.

Prin ototoxicitate, medicamentele sunt aranjate (în ordine descrescătoare) monomicină, prin urmare, copiii sub un an nu intră parenteral în kanamicină, amikacină, gentamicină, tobramicină.

În al doilea rând, au nefrotoxicitate, acumulându-se în rinichi, le perturbă funcția, acest efect este ireversibil, după ce sunt anulate, funcția renală este restabilită după 1-2 luni, dar dacă a existat o patologie renală, atunci disfuncția se poate agrava și persista . Prin nefrotoxicitate, medicamentele sunt dispuse în ordine descrescătoare: gentamicina, amikacina, kanamicina, tobramicină, streptomicina.

În al treilea rând, ele inhibă conducerea neuromusculară, deoarece. reduce eliberarea de calciu și acetilcolină de la terminațiile nervilor colinergici și reduce sensibilitatea la acetilcolină a receptorilor H-colinergici din mușchii scheletici. Datorită slăbiciunii mușchilor respiratori, poate exista o slăbire a respirației sau oprirea acesteia la copiii slăbiți în primele luni de viață, prin urmare, atunci când se administrează aceste antibiotice, copiii nu trebuie lăsați nesupravegheați. Pentru a elimina blocul neuromuscular, este necesar să se injecteze intravenos prozerină și gluconat sau clorură de calciu cu administrarea preliminară de sulfat de atropină. Acestea se acumulează în mucoasa tractului gastrointestinal, inhibând mecanismele de transport ale acestuia și perturbă absorbția alimentelor și a anumitor medicamente (digoxină etc.) din intestine. Ele provoacă reacții alergice, disbacterioză (candidoză), hipovitaminoză din grupa B și alte reacții adverse. Prin urmare, aminoglicozidele sunt antibiotice foarte toxice și sunt utilizate în principal în lupta împotriva bolilor severe cauzate de microflora gram-negativă multirezistentă.

Farmacologia polimixinelor.

Sunt produse de Bacillus polimixa.

Spectrul de acțiune antimicrobiană. Microorganisme gram-negative din spectru: agenți cauzali de pneumonie catarrală, ciuma, tularemie, bruceloză, E. coli, shigella, salmoneloză, bacil gripal, tuse convulsivă, șancru, Pseudomonas aeruginosa etc.

Mecanism de acțiune. Încalcă permeabilitatea membranei citoplasmatice, contribuind la îndepărtarea multor componente ale citoplasmei în mediu.

Tip de acțiune bactericid.

Farmacocinetica. Sunt slab absorbite din tractul gastrointestinal, creând aici o concentrare eficientă. Cu căi de administrare intravenoasă și intramusculară, pătrunde bine în țesuturi, slab prin BBB, este metabolizat în ficat, excretat prin urină în concentrații relativ mari și parțial cu bilă.

Pregătiri. Sulfatul de polimixină M este foarte toxic, deci este prescris doar pe cale orală infectii intestinale cauzate de microorganismele sensibile la acesta, precum și pentru igienizarea intestinului înainte de intervenția chirurgicală pe tractul gastrointestinal. Se folosește local într-un unguent pentru tratamentul proceselor purulente, cauzate în principal de microorganisme gram-negative, și care este foarte valoros cu Pseudomonas aeruginosa. Efectul de resorbție al acestui medicament nu este utilizat. Doza și ritmul de administrare orală de 500.000 UI de 4-6 ori pe zi.

Sulfatul de polimixină B este mai puțin toxic, de aceea se administrează intramuscular și intravenos (picurare), doar într-un spital pentru boli grave cauzate de microflora gram-negativă care și-a pierdut sensibilitatea la antibiotice mai puțin toxice, inclusiv Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningită, pneumonie, infecţii ale tractului urinar, arsuri infectate etc.) sub controlul analizei de urină.

Rezistența la polimixine se dezvoltă lent.

Efecte secundare. Cu orală și aplicare topică Aceste antibiotice nu au de obicei efecte secundare. Cu administrare parenterală, sulfatul de polimixină B poate avea efect nefro- și neurotoxic, în cazuri rare poate provoca o blocare a conducerii neuromusculare, cu injectare intramusculară - infiltrate, cu administrare intravenoasă - flebită. Polimixina B provoacă reacții alergice. Polimixinele provoacă dispepsie, uneori suprainfectie. Femeile însărcinate folosesc sulfat de polimixină B numai din motive de sănătate.

Utilizarea profilactică a antibioticelor.În acest scop, ele sunt utilizate pentru prevenirea bolilor atunci când oamenii intră în contact cu pacienți cu ciumă, rickettsioză, tuberculoză, scarlatina, boli venoase: sifilis etc.; pentru prevenirea atacurilor de reumatism (bicilin); cu leziuni streptococice ale nazofaringelui, cavități anexe, ceea ce reduce incidența glomerulonefritei acute; în obstetrică cu scurgere prematură de apă și alte afecțiuni care amenință mama și fătul, acestea sunt prescrise puerperului și nou-născutului; cu o scădere a rezistenței organismului la infecții (terapie hormonală, terapie cu radiatii, neoplasme maligne etc.); persoanele în vârstă cu o scădere a reactivității, este deosebit de important să se prescrie rapid dacă există o amenințare de infecție; cu oprimarea hematopoiezei: agranulocitoză, reticuloză; pentru endoscopii diagnostice și terapeutice ale tractului urinar; cu fracturi deschise ale oaselor; arsuri extinse; în transplantul de organe și țesuturi; in timpul operatiilor pe zone evident infectate (stomatologie, ORL, plamani, tract gastrointestinal); in timpul operatiilor la inima, vasele de sange, creierul (prescris inainte de operatie, in timpul si dupa operatie timp de 3-4 zile) etc.

Principiile chimioterapiei(cele mai generale reguli). Utilizarea agenților chimioterapeutici antibacterieni are propriile sale caracteristici.

1. Este necesar să se stabilească dacă chimioterapia este indicată, pentru aceasta trebuie pus un diagnostic clinic. De exemplu, rujeola, bronhopneumonia. Cauza rujeolei este un virus care nu este afectat de agenții chimioterapeutici și, prin urmare, nu are sens să o conducă. În cazul bronhopneumoniei, este necesară chimioterapia.

2. Alegerea medicamentului. Pentru a face acest lucru, este necesar: a) izolarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia la agentul care va fi utilizat pentru aceasta; b) determina daca pacientul are contraindicatii la acest remediu. Se folosește un agent la care microorganismul care a provocat boala este sensibil, iar pacientul nu are contraindicații. Cu un agent patogen necunoscut, este recomandabil să se utilizeze un agent cu un spectru larg de acțiune antimicrobiană sau o combinație de două sau trei medicamente, al căror spectru total include agenți patogeni probabili.

3. Deoarece agenții chimioterapeutici sunt agenți de acțiune de concentrare, este necesar să se creeze și să se mențină concentrația eficientă a medicamentului în leziune. Pentru a face acest lucru, este necesar: a) atunci când alegeți un medicament, luați în considerare farmacocinetica acestuia și alegeți calea de administrare care poate oferi concentrația necesară în leziune. De exemplu, în bolile tractului gastrointestinal, un medicament care nu este absorbit din acesta este administrat pe cale orală. În bolile tractului urinar, se utilizează medicamentul care este excretat nemodificat în urină și, cu calea corespunzătoare de administrare, poate crea concentrația necesară în ele; b) pentru a crea și menține concentrația curentă, medicamentul este prescris în doza corespunzătoare (uneori se începe cu o doză de încărcare care le depășește pe cele ulterioare) și ritmul de administrare adecvat, adică concentrația trebuie să fie strict constantă.

4. Este necesară combinarea agenților chimioterapeutici, prescrierea simultană a 2-3 medicamente cu diferite mecanisme de acțiune pentru a le spori efectul și a încetini dependența microorganismelor de agenții chimioterapeutici. Trebuie avut în vedere că, cu o combinație de medicamente, este posibilă nu numai sinergia, ci și antagonismul substanțelor în raport cu activitatea antibacteriană, precum și sumarea efectelor secundare ale acestora. Trebuie remarcat faptul că sinergismul se manifestă mai des dacă agenții combinați de același tip de acțiune antimicrobiană și antagonism, dacă agenții cu alt fel acțiuni (în fiecare caz de combinație este necesar să se folosească literatura de specialitate pe această problemă). Nu puteți combina medicamente cu aceleași efecte secundare, care este una dintre regulile de bază ale farmacologiei !!!

5. Este necesar să se prescrie tratamentul cât mai devreme, deoarece. la debutul bolii sunt mai putini corpuri microbiene si se afla intr-o stare de crestere si reproducere viguroasa. În această etapă, ei sunt cei mai sensibili la agenții chimioterapeutici. Și până când au apărut modificări mai pronunțate din partea macroorganismului (intoxicație, modificări distructive).

6. Durata optimă a tratamentului este foarte importantă. Nu încetați să luați medicamentul pentru chimioterapie imediat după dispariție simptome clinice boli (temperatura etc.), deoarece poate exista o recidivă a bolii.

7. Pentru prevenirea disbacteriozei, medicamentele sunt prescrise împreună cu agenți care au un efect dăunător asupra candida albă și a altor microorganisme care pot provoca suprainfectie.

8. Impreuna cu agentii chimioterapeutici se folosesc agenti de actiune patogenetica (medicamente antiinflamatoare) care stimuleaza rezistenta organismului la infectii;imunomodulatori: timalina; preparate vitaminice, efectuați terapia de detoxifiere. Alocați o nutriție completă.

Antibioticele sunt un grup imens de medicamente bactericide, fiecare dintre acestea fiind caracterizat prin spectrul său de acțiune, indicațiile de utilizare și prezența anumitor consecințe.

Antibioticele sunt substanțe care pot inhiba creșterea microorganismelor sau le pot distruge. Conform definiției GOST, antibioticele includ substanțe de origine vegetală, animală sau microbiană. În prezent, această definiție este oarecum depășită, deoarece au fost create un număr mare de medicamente sintetice, dar antibioticele naturale au servit drept prototip pentru crearea lor.

Istoria medicamentelor antimicrobiene începe în 1928, când A. Fleming a fost descoperit pentru prima dată. penicilină. Această substanță tocmai a fost descoperită și nu creată, deoarece a existat întotdeauna în natură. În viața sălbatică, este produs de ciuperci microscopice din genul Penicillium, protejându-se de alte microorganisme.

În mai puțin de 100 de ani, au fost create peste o sută de medicamente antibacteriene diferite. Unele dintre ele sunt deja depășite și nu sunt utilizate în tratament, iar unele sunt doar introduse în practica clinică.

Cum funcționează antibioticele

Vă recomandăm să citiți:

Toate medicamentele antibacteriene în funcție de efectul expunerii la microorganisme pot fi împărțite în două grupuri mari:

• bactericid- provoacă direct moartea microbilor;
• bacteriostatic- previne dezvoltarea microorganismelor. Incapabile să crească și să se înmulțească, bacteriile sunt distruse sistem imunitar persoană bolnavă.

Antibioticele își realizează efectele în multe feluri: unele dintre ele interferează cu sinteza acizilor nucleici microbieni; altele interferează cu sinteza peretelui celular bacterian, altele perturbă sinteza proteinelor, iar altele blochează funcțiile enzimelor respiratorii.

Grupuri de antibiotice

În ciuda diversității acestui grup de medicamente, toate pot fi atribuite mai multor tipuri principale. Această clasificare se bazează pe structura chimică - medicamentele din același grup au o formulă chimică similară, care diferă unele de altele prin prezența sau absența anumitor fragmente moleculare.

Clasificarea antibioticelor implică prezența grupelor:

1. Derivați ai penicilinei. Aceasta include toate medicamentele create pe baza primului antibiotic. În acest grup, se disting următoarele subgrupe sau generații de preparate cu penicilină:

• Benzilpenicilina naturală, care este sintetizată de ciuperci, și medicamente semisintetice: meticilină, nafcilină.
• Medicamente sintetice: carbpenicilina și ticarcilina, care au o gamă mai largă de efecte.
• Mecillam și azlocilină, care au un spectru de acțiune și mai larg.

1. Cefalosporine sunt rude apropiate cu penicilinele. Primul antibiotic din acest grup, cefazolina C, este produs de ciuperci din genul Cephalosporium. Majoritatea medicamentelor din acest grup au un efect bactericid, adică ucid microorganismele. Există mai multe generații de cefalosporine:

• Generația I: cefazolină, cefalexină, cefradină etc.
• Generația a II-a: cefsulodin, cefamandol, cefuroximă.
• Generația a III-a: cefotaximă, ceftazidimă, cefodizimă.
• Generația a IV-a: cefpir.
• Generația V: ceftolosan, ceftopibrol.

Diferențele dintre diferitele grupuri sunt în principal în eficacitatea lor - generațiile ulterioare au un spectru de acțiune mai mare și sunt mai eficiente. Cefalosporinele din generația I și a II-a sunt acum utilizate extrem de rar în practica clinică, majoritatea nici măcar nu sunt produse.

1. - medicamente cu o structură chimică complexă care au un efect bacteriostatic asupra unei game largi de microbi. Reprezentanți: azitromicină, rovamicină, josamicina, leukomicină și o serie de altele. Macrolidele sunt considerate unul dintre cele mai sigure medicamente antibacteriene - pot fi folosite chiar si de catre femeile insarcinate. Azalidele și cetolidele sunt soiuri de macrolide care diferă în structura moleculelor active.

Un alt avantaj al acestui grup de medicamente este că sunt capabile să pătrundă în celule. corpul uman, ceea ce le face eficiente in tratamentul infectiilor intracelulare:,.

1. Aminoglicozide. Reprezentanți: gentamicină, amikacină, kanamicina. Eficient împotriva unui număr mare de microorganisme aerobe gram-negative. Aceste medicamente sunt considerate cele mai toxice, pot duce la complicații destul de grave. Folosit pentru tratarea infecțiilor tractului urinar,.
2. Tetracicline. Practic, aceste medicamente semi-sintetice și sintetice, care includ: tetraciclină, doxiciclină, minociclină. Eficient împotriva multor bacterii. Dezavantajul acestor medicamente este rezistența încrucișată, adică microorganismele care au dezvoltat rezistență la un medicament vor fi insensibile la altele din acest grup.
3. Fluorochinolone. Acestea sunt medicamente complet sintetice care nu au omologul lor natural. Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în prima generație (pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină) și a doua (levofloxacină, moxifloxacină). Sunt utilizate cel mai adesea pentru a trata infecțiile tractului respirator superior (,) și tractului respirator (,).
4. Lincosamide. Acest grup include antibioticul natural lincomicina și derivatul său clindamicină. Au atât efecte bacteriostatice, cât și bactericide, efectul depinde de concentrație.
5. Carbapeneme. Acestea sunt unul dintre cele mai moderne antibiotice, acționând asupra unui număr mare de microorganisme. Medicamentele din acest grup aparțin antibioticelor de rezervă, adică sunt utilizate în cele mai dificile cazuri când alte medicamente sunt ineficiente. Reprezentanți: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimixine. Acestea sunt medicamente foarte specializate utilizate pentru a trata infecțiile cauzate de. Polimixinele includ polimixinele M și B. Dezavantajul acestor medicamente este efectele toxice asupra sistemului nervos și rinichilor.
7. Medicamente antituberculoase. Acesta este un grup separat de medicamente care au un efect pronunțat asupra. Acestea includ rifampicina, izoniazida și PAS. Pentru tratarea tuberculozei se folosesc și alte antibiotice, dar numai dacă s-a dezvoltat rezistență la medicamentele menționate.
8. Antifungice. Acest grup include medicamente utilizate pentru tratarea micozelor - infecții fungice: amfotirecină B, nistatina, fluconazol.

Modalități de utilizare a antibioticelor

Medicamentele antibacteriene sunt disponibile în diferite forme: tablete, pulbere, din care se prepară o soluție injectabilă, unguente, picături, spray, sirop, supozitoare. Principalele moduri de utilizare a antibioticelor:

1. Oral- ingerare pe cale orală. Puteți lua medicamentul sub formă de tabletă, capsule, sirop sau pulbere. Frecvența administrării depinde de tipul de antibiotice, de exemplu, azitromicina se administrează o dată pe zi, iar tetraciclina - de 4 ori pe zi. Pentru fiecare tip de antibiotic, există recomandări care indică când trebuie luat - înainte de mese, în timpul sau după. Eficacitatea tratamentului și severitatea efectelor secundare depind de aceasta. Pentru copiii mici, antibioticele sunt uneori prescrise sub formă de sirop - este mai ușor pentru copii să bea un lichid decât să înghită o tabletă sau o capsulă. În plus, siropul poate fi îndulcit pentru a scăpa de gustul neplăcut sau amar al medicamentului în sine.
2. Injectabil- sub formă de intramuscular sau injecții intravenoase. Cu această metodă, medicamentul intră mai repede în centrul infecției și acționează mai activ. Dezavantajul acestei metode de administrare este durerea la injectare. Injecțiile sunt utilizate pentru boli moderate și severe.

Important:injecțiile trebuie făcute exclusiv asistent medicalîntr-o clinică sau spital! Este puternic descurajat să faci antibiotice acasă.

1. Local- aplicarea de unguente sau creme direct pe locul infecției. Această metodă de administrare a medicamentelor este utilizată în principal pentru infecții ale pielii - erizipel, precum și în oftalmologie - pentru leziuni infecțioase ale ochilor, de exemplu, unguent cu tetraciclină pentru conjunctivită.

Calea de administrare este determinată numai de medic. Acest lucru ia în considerare mulți factori: absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal, starea sistem digestivîn general (în unele boli scade rata de absorbție, iar eficacitatea tratamentului scade). Unele medicamente pot fi administrate doar într-un singur mod.

Când vă injectați, trebuie să știți cum puteți dizolva pulberea. De exemplu, Abaktal poate fi diluat doar cu glucoză, deoarece atunci când este utilizată clorură de sodiu, aceasta este distrusă, ceea ce înseamnă că tratamentul va fi ineficient.

Sensibilitate la antibiotice

Orice organism mai devreme sau mai târziu se obișnuiește cu cele mai severe condiții. Această afirmație este adevărată și în legătură cu microorganismele - ca răspuns la expunerea prelungită la antibiotice, microbii dezvoltă rezistență la acestea. Conceptul de sensibilitate la antibiotice a fost introdus în practica medicală - cu ce eficiență acest sau acel medicament afectează agentul patogen.

Orice prescripție de antibiotice ar trebui să se bazeze pe cunoașterea susceptibilității agentului patogen. În mod ideal, înainte de a prescrie medicamentul, medicul ar trebui să efectueze un test de sensibilitate și să prescrie cel mai eficient medicament. Dar timpul pentru o astfel de analiză este în cel mai bun caz de câteva zile, iar în acest timp infecția poate duce la cel mai trist rezultat.

Prin urmare, în cazul unei infecții cu un agent patogen necunoscut, medicii prescriu medicamente în mod empiric - ținând cont de cel mai probabil agent patogen, cu cunoștințe despre situația epidemiologică dintr-o anumită regiune și instituție medicală. Pentru aceasta, se folosesc antibiotice cu spectru larg.

După efectuarea unui test de sensibilitate, medicul are posibilitatea de a schimba medicamentul cu unul mai eficient. Înlocuirea medicamentului se poate face în absența efectului tratamentului timp de 3-5 zile.

Prescrierea etiotropă (țintită) a antibioticelor este mai eficientă. În același timp, se dovedește ce a cauzat boala - cu ajutorul cercetărilor bacteriologice, se stabilește tipul de agent patogen. Apoi, medicul selectează un medicament specific la care microbul nu are rezistență (rezistență).

Antibioticele sunt întotdeauna eficiente?

Antibioticele acționează doar asupra bacteriilor și ciupercilor! Bacteriile sunt microorganisme unicelulare. Există câteva mii de specii de bacterii, dintre care unele coexistă destul de normal cu oamenii - mai mult de 20 de specii de bacterii trăiesc în intestinul gros. Unele bacterii sunt patogene condiționat - ele devin cauza bolii numai în anumite condiții, de exemplu, atunci când intră într-un habitat atipic pentru ele. De exemplu, de foarte multe ori prostatita este cauzată de Escherichia coli, care pătrunde din rect într-un mod ascendent.

Notă: antibioticele sunt complet ineficiente boli virale. Virușii sunt de multe ori mai mici decât bacteriile, iar antibioticele pur și simplu nu au un punct de aplicare al capacității lor. Prin urmare, antibioticele pentru răceli nu au efect, deoarece răceala în 99% din cazuri sunt cauzate de viruși.

Antibioticele pentru tuse și bronșită pot fi eficiente dacă aceste simptome sunt cauzate de bacterii. Numai un medic poate afla ce a cauzat boala - pentru aceasta el prescrie teste de sânge, dacă este necesar - o examinare a sputei dacă pleacă.

Important:Nu vă prescrieți antibiotice! Acest lucru va duce doar la faptul că unii dintre agenți patogeni vor dezvolta rezistență, iar data viitoare boala va fi mult mai dificil de vindecat.

Desigur, antibioticele sunt eficiente pentru - această boală este exclusiv de natură bacteriană, este cauzată de streptococi sau stafilococi. Pentru tratamentul anginei pectorale se folosesc cele mai simple antibiotice - penicilina, eritromicina. Cel mai important lucru în tratamentul anginei pectorale este respectarea frecvenței de administrare a medicamentelor și a duratei tratamentului - cel puțin 7 zile. Nu puteți înceta să luați medicamentul imediat după debutul afecțiunii, care este de obicei observată timp de 3-4 zile. Amigdalita adevărată nu trebuie confundată cu amigdalita, care poate fi de origine virală.

Notă: angina pectorală netratată poate provoca febră reumatismală acută sau!

Inflamația plămânilor () poate fi atât de origine bacteriană, cât și virală. Bacteriile provoacă pneumonie în 80% din cazuri, așa că, chiar și cu prescripție empirică, antibioticele pentru pneumonie au un efect bun. În pneumonia virală, antibioticele nu au efect terapeutic, deși împiedică flora bacteriană să se alăture procesului inflamator.

Antibiotice și alcool

Utilizarea simultană a alcoolului și a antibioticelor într-o perioadă scurtă de timp nu duce la nimic bun. Unele medicamente sunt descompuse în ficat, cum ar fi alcoolul. Prezența unui antibiotic și a alcoolului în sânge pune o povară grea asupra ficatului - pur și simplu nu are timp să se neutralizeze etanol. Ca urmare a acestui fapt, crește probabilitatea de a dezvolta simptome neplăcute: greață, vărsături, tulburări intestinale.

Important: o serie de medicamente interacționează cu alcoolul la nivel chimic, în urma căruia efectul terapeutic este direct redus. Aceste medicamente includ metronidazolul, cloramfenicolul, cefoperazona și o serie de altele. Utilizarea simultană a alcoolului și a acestor medicamente nu poate doar să se reducă efect de vindecare dar duc și la scurtarea respirației, convulsii și moarte.

Desigur, unele antibiotice pot fi luate în timpul consumului de alcool, dar de ce să vă riscați sănătatea? Este mai bine să vă abțineți de la băuturile alcoolice pentru o perioadă scurtă de timp - desigur terapie cu antibiotice rareori depășește 1,5-2 săptămâni.

Antibiotice în timpul sarcinii

femeile însărcinate se îmbolnăvesc boli infecțioase nu mai puțin decât toate celelalte. Dar tratamentul femeilor însărcinate cu antibiotice este foarte dificil. În corpul unei femei însărcinate, un făt crește și se dezvoltă - un copil nenăscut, foarte sensibil la multe chimicale. Pătrunderea antibioticelor în organismul în curs de dezvoltare poate provoca dezvoltarea malformațiilor fetale, leziuni toxice la nivelul sistem nervos făt.

În primul trimestru, este indicat să evitați cu totul utilizarea antibioticelor. În al doilea și al treilea trimestru, numirea lor este mai sigură, dar și, dacă este posibil, ar trebui limitată.

Este imposibil să refuzi prescrierea de antibiotice unei femei însărcinate cu următoarele boli:

• Pneumonie;
• angina pectorală;
• răni infectate;
• infectii specifice: bruceloza, borrelioza;
• infectii genitale:,.

Ce antibiotice pot fi prescrise unei femei însărcinate?

Penicilina, preparatele cu cefalosporine, eritromicina, josamicina nu au aproape niciun efect asupra fătului. Penicilina, deși trece prin placentă, nu afectează negativ fătul. Cefalosporina și alte medicamente numite traversează placenta în concentrații extrem de scăzute și nu sunt capabile să dăuneze copilului nenăscut.

Medicamentele sigure condiționat includ metronidazol, gentamicina și azitromicină. Sunt prescrise numai din motive de sănătate, atunci când beneficiul pentru femeie depășește riscul pentru copil. Astfel de situații includ pneumonia severă, sepsisul și alte infecții severe în care o femeie poate muri pur și simplu fără antibiotice.

Care dintre medicamente nu trebuie prescris în timpul sarcinii

Următoarele medicamente nu trebuie utilizate la femeile însărcinate:

• aminoglicozide- poate duce la surditate congenitala (cu exceptia gentamicinei);
• claritromicină, roxitromicină– în experimente au avut un efect toxic asupra embrionilor de animale;
• fluorochinolone;
• tetraciclină- încalcă formarea sistemului osos și a dinților;
• cloramfenicol- periculos la sfârșitul sarcinii din cauza inhibării funcției măduvei osoase la un copil.

Pentru unele medicamente antibacteriene, nu există date despre impact negativ la fruct. Acest lucru este explicat simplu - pe femeile însărcinate, acestea nu efectuează experimente pentru a determina toxicitatea medicamentelor. Experimentele pe animale nu permit cu o certitudine de 100% excluderea tuturor efectelor negative, deoarece metabolismul medicamentelor la oameni și animale poate diferi semnificativ.

Trebuie remarcat faptul că înainte ar trebui să încetați și să luați antibiotice sau să schimbați planurile pentru concepție. Unele medicamente au un efect cumulativ - sunt capabile să se acumuleze în corpul unei femei și, pentru o perioadă de timp după terminarea cursului de tratament, sunt metabolizate și excretate treptat. Sarcina este recomandată nu mai devreme de 2-3 săptămâni după terminarea antibioticelor.

Consecințele consumului de antibiotice

Intrarea antibioticelor în corpul uman duce nu numai la distrugerea bacteriilor patogene. Ca toate substanțele chimice străine, antibioticele au un efect sistemic - într-un fel sau altul afectează toate sistemele corpului.

Există mai multe grupuri de efecte secundare ale antibioticelor:

reactii alergice

Aproape orice antibiotic poate provoca alergii. Severitatea reacției este diferită: o erupție pe corp, edem Quincke (edem angioneurotic), șoc anafilactic. Dacă o erupție alergică nu este practic periculoasă, atunci șocul anafilactic poate fi fatal. Riscul de șoc este mult mai mare în cazul injecțiilor cu antibiotice, motiv pentru care injecțiile ar trebui făcute numai în instituțiile medicale - acolo se pot acorda îngrijiri de urgență.

Antibiotice și alte medicamente antimicrobiene care provoacă reacții alergice încrucișate:

Reacții toxice

Antibioticele pot afecta multe organe, dar ficatul este cel mai susceptibil la efectele lor - pe fondul terapiei cu antibiotice, poate apărea hepatita toxică. Unele medicamente au un efect toxic selectiv asupra altor organe: aminoglicozide - asupra aparatului auditiv (provoacă surditate); tetraciclinele inhibă creșterea oaselor la copii.

Notă: toxicitatea medicamentului depinde de obicei de doza sa, dar cu intoleranță individuală, uneori sunt suficiente doze mai mici pentru a arăta efectul.

Impact asupra tractului gastrointestinal

Când iau anumite antibiotice, pacienții se plâng adesea de dureri de stomac, greață, vărsături, tulburări ale scaunului (diaree). Aceste reacții se datorează cel mai adesea efectului iritant local al medicamentelor. Efectul specific al antibioticelor asupra florei intestinale duce la tulburări funcționale ale activității sale, care este cel mai adesea însoțită de diaree. Această afecțiune se numește diaree asociată cu antibiotice, care este cunoscută în mod popular sub numele de disbacterioză după antibiotice.

Alte efecte secundare

Pentru alții efecte secundare include:

• suprimarea imunității;
• apariția unor tulpini de microorganisme rezistente la antibiotice;
• suprainfecție - o afecțiune în care microbii rezistenți la un anumit antibiotic sunt activați, ducând la apariția unei noi boli;
• încălcarea metabolismului vitaminelor - datorită inhibării florei naturale a colonului, care sintetizează unele vitamine B;
• Bacteroliza Jarisch-Herxheimer este o reacție care apare atunci când se utilizează medicamente bactericide, când, ca urmare a morții simultane a unui număr mare de bacterii, o cantitate mare de toxine este eliberată în sânge. Reacția este similară clinic cu șocul.

Pot fi utilizate antibioticele profilactic?

Autoeducarea în domeniul tratamentului a dus la faptul că multe paciente, în special tinerele mame, încearcă să-și prescrie singure (sau copilul lor) un antibiotic la cel mai mic semn de răceală. Antibioticele nu au un efect preventiv - ele tratează cauza bolii, adică elimină microorganismele, iar în absența doar efectele secundare ale medicamentelor apar.

Există un număr limitat de situații în care antibioticele sunt administrate înainte manifestari clinice infecție, pentru a o preveni:

• interventie chirurgicala- in acest caz, antibioticul din sange si tesuturi previne dezvoltarea infectiei. De regulă, este suficientă o singură doză de medicament administrată cu 30-40 de minute înainte de intervenție. Uneori chiar și după o apendicectomie în perioada postoperatorie nu injectați antibiotice. După operații chirurgicale „curate”, antibioticele nu se prescriu deloc.
• răni sau răni majore(fracturi deschise, contaminarea solului rănii). În acest caz, este absolut evident că o infecție a intrat în rană și ar trebui să fie „zdrobită” înainte de a se manifesta;
• prevenirea de urgență a sifilisului se efectuează în timpul contactului sexual neprotejat cu o persoană potențial bolnavă, precum și pentru lucrătorii din domeniul sănătății care iau sângele unei persoane infectate sau altor fluid biologic a ajuns pe membrana mucoasă;
• penicilina poate fi administrată copiilor pentru prevenirea febrei reumatice, care este o complicație a amigdalitei.

Antibiotice pentru copii

Utilizarea antibioticelor la copii în general nu diferă de utilizarea lor la alte grupuri de oameni. Pediatrii prescriu cel mai adesea antibiotice în sirop pentru copiii mici. Acest forma de dozare mai convenabil de luat, spre deosebire de injecții, este complet nedureros. Copiilor mai mari li se pot prescrie antibiotice sub formă de tablete și capsule. În infecțiile severe, acestea trec pe calea de administrare parenterală - injecții.

Important: caracteristica principalăîn utilizarea antibioticelor în pediatrie se află în doze - copiilor li se prescriu doze mai mici, deoarece medicamentul este calculat în termeni de un kilogram de greutate corporală.

Antibioticele sunt foarte medicamente eficiente având în același timp un număr mare de efecte secundare. Pentru a fi vindecați cu ajutorul lor și pentru a nu vă face rău organismului, ar trebui să le luați numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră.

Ce sunt antibioticele? Când sunt necesare antibioticele și când sunt periculoase? Principalele reguli ale tratamentului cu antibiotice sunt spuse de medicul pediatru, dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglicozide

Generația a II-a - gentamicina, tobramicină, netilmicină.

Chinolone/fluorochinolone:

Generația I - chinolone nefluorurate (acid nalidixic, acid oxolinic, acid pipemidic)

Generația a II-a - fluorochinolone gram-negative (lomefloxacină, norfloxacină, ofloxacină, pefloxacină,).

Generația a III-a - fluorochinolone respiratorii (, sparfloxacină).

Generația IV - fluorochinolone antianaerobe respiratorii (moxifloxacină, gemifloxacină).

Distribuția macrolidelor după structura chimică

Obiectivele terapiei cu antibiotice– eficacitatea terapeutică; prevenirea rezistenței agenților patogeni la agenții antimicrobieni (limitarea selecției tulpinilor rezistente de microorganisme).

Înainte de a prescrie un antibiotic, este necesar să se preleveze o probă ( frotiu, secret etc.) și să o trimită pentru examen bacteriologic. Luând în considerare rezultatele examinării bacteriologice a materialului și evaluarea sensibilității agentului patogen izolat la antibiotice, antibioticoterapie țintită.

Prescriere empirica de antibiotice este necesar să se efectueze în conformitate cu presupusa microfloră, deoarece medicul va primi rezultatele unui studiu bacteriologic nu mai devreme de 4-5 zile. Atunci când alegeți un medicament antibacterian, se ia în considerare tropismul microorganismului la țesuturi. De exemplu, erizipelul este cauzat mai des de streptococi; țesuturi moi, mastita purulentă, - stafilococi; pneumonie - pneumococi, micoplasme; - Escherichia coli.

După ce a rezolvat problema presupusului agent patogen, medicul selectează un medicament antibacterian la care microorganismul trebuie să aibă sensibilitate. În prezent, se recomandă să se acorde preferință medicamentelor cu un spectru îngust de acțiune, ceea ce permite limitarea formării rezistenței microflorei.

1. Penicilinele semisintetice cu spectru îngust (antistafilococice, penicilinaze stabile): spectrul de activitate este similar cu cel al penicilinelor naturale, dar medicamentul este rezistent la penicilinază și activ împotriva tulpinilor rezistente la penicilină de Staphylococcus aureus (PRSA). Nu afectează stafilococii rezistenți la meticilină (MRSA).

III. Penicilinele semisintetice cu spectru larg (aminopeniciline): și, spre deosebire de penicilinele naturale și antistafilococice, acționează asupra unor enterobacterii aerobe Gram negative (E. coli, Salmonella, Shigella) și Haemophilus influenzae (). activ împotriva Helicobacter pylori.

Cu toate acestea, tulpinile de stafilococi care produc beta-lactamaze nu sunt sensibile la aminopeniciline, astfel că a apărut o nouă generație de antibiotice peniciline combinate cu inhibitori de beta-lactamaze (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

1. Peniciline protejate cu inhibitori: amoxicilină/acid clavulanic acționează asupra tuturor microorganismelor sensibile la amoxicilină. Medicamentul are o activitate antistafilococică mai mare (inclusiv tulpini rezistente la penicilină de Staphylococcus aureus), este activ împotriva bacteriilor gram-negative care produc beta-lactamaze (de exemplu, Escherichia coli, Proteus).

Ampicilină/sulbactam are un spectru antimicrobian similar cu cel al amoxicilinei/acidului clavulanic.

Spectrul de activitate antimicrobiană a cefalosporinelor

Generația I - activă pentru flora Gram-pozitivă (streptococi, stafilococi, inclusiv PRSA). MRSA, precum și majoritatea tulpinilor de enterobacterii și anaerobii, sunt rezistente la medicamente.

Generația II: spectrul de acțiune este apropiat de cel al cefalosporinelor din prima generație.

Generația a IV-a - în comparație cu cefalosporinele din generația a III-a, sunt mai active împotriva cocilor Gram-pozitivi, au activitate antipseudomonală. actioneaza asupra streptococilor, stafilococilor (cu exceptia MRSA), meningococilor, H. influenzae. Enterobacteriile (E. coli, Proteus, Klebsiella, zimări etc.) sunt foarte sensibile la medicament.

Spectrul de activitate antimicrobiană a carbapenemilor

În comparație cu alte antibiotice beta-lactamice, acestea au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană, inclusiv tulpini de bacterii Gram-negative (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter etc.) și anaerobi. Medicamentele acționează asupra stafilococilor (cu excepția MRSA), streptococilor, majoritatea pneumococilor rezistenți la penicilină, meningococi, gonococi.

O caracteristică distinctivă a ertapenemului este lipsa de activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Spectrul antimicrobian al chinolonelor/fluorochinolonelor

Generația I (chinolone) acționează în principal asupra bacteriilor Gram-negative din familia Enterobacteriaceae.

Fluorochinolonele de a doua generație au un spectru mult mai larg, sunt active împotriva unui număr de bacterii aerobe Gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., etc.), a majorității bacteriilor Gram-negative și a agenților patogeni intracelulari (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.). ).

Fluorochinolonele din generațiile III și IV (respiratorii) sunt foarte active împotriva pneumococilor și stafilococilor și sunt, de asemenea, mai active decât medicamentele din generația II împotriva agenților patogeni intracelulari.

Spectrul de activitate antimicrobiană a aminoglicozidelor

Aminoglicozidele din generațiile II și III sunt caracterizate prin activitate bactericidă împotriva microorganismelor Gram-negative din familia Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. etc.), precum și Gram nefermentante. -baieţe negative (P. aeruginosa ). activ împotriva stafilococilor, cu excepția SARM. si actioneaza asupra M. tuberculosis. nu este activ împotriva pneumococilor și anaerobilor (Clostridium spp., etc.).

Spectrul de activitate antimicrobiană a macrolidelor

- in plamani, secretii bronsice (macrolide, peniciline, fluorochinolone respiratorii, cefalosporine);

- în sistemul nervos central (cefalosporine generațiile III și IV);

- la nivelul pielii, mucoaselor (peniciline, macrolide, lincosamide), etc.

Regimul de dozare a antibioticelor depinde în mare măsură de rata de eliminare a acestora, care constă în procesele de biotransformare hepatică și excreție renală. Macrolidele sunt convertite în ficat (etc.), cu toate acestea, principala cale de excreție a antibioticelor sunt rinichii, prin care sunt excretate penicilinele, cefalosporinele, fluorochinolonele, carbapenemele, aminoglicozidele.

În insuficiența renală, este necesară corectarea regimului de dozare a medicamentelor de mai sus, ținând cont de valoarea creatininei serice. Dacă clearance-ul creatininei endogen este mai mic de 80 ml/min (insuficiență renală stadiul I-II), este necesar să se reducă doza unică și/sau frecvența de administrare a următoarelor antibiotice - aminoglicozide, cefalosporine de generația I, tetracicline (cu excepția doxiciclinei) , glicopeptide, carbapeneme. Dacă clearance-ul creatininei endogene este mai mic de 30 ml/min (insuficiență renală de gradul III), există pericolul de a utiliza antibiotice precum aminopeniciline, cefalosporine, carbapeneme.

În practica clinică, după calcularea clearance-ului creatininei (CC), se efectuează un regim individual de dozare pentru medicamente la pacienții cu insuficiență renală cronică (IRC). Au fost dezvoltate formule speciale, conform cărora, ținând cont de greutatea corporală, vârsta și sexul pacientului, este posibil să se calculeze CC la pacienții adulți. Cea mai faimoasă și general recunoscută este formula Cockcroft:

pentru bărbați

pentru femei indicatorul este înmulțit suplimentar cu 0,85

Formulele de mai sus sunt aplicabile la pacienții cu greutate corporală normală sau redusă. La pacienții obezi, CC se calculează folosind aceleași formule, dar în loc de greutatea reală, se folosește greutatea corporală adecvată.

De exemplu : Pacientul A ., În vârstă de 76 de ani, a fost internat în secția de terapie intensivă cu diagnostic extraspitalicesc de lob inferior bilateral polisegmental, evoluție severă. DN III. Din cauza stării clinice severe, pacientului i s-a prescris meronem. Pentru a calcula regimul de dozare, s-au luat în considerare vârsta (76 de ani), greutatea (64 kg), creatinina serică (180 μmol / ml) -

Luând în considerare informațiile prezentate în literatura de referință, la un pacient cu o încălcare a funcției de eliminare a rinichilor, a fost determinat regimul de dozare a medicamentului „meronem” - cu o valoare CC = 28,4 ml/min, o dozare individuală. regimul de medicament, 1 g la fiecare 12 ore, de 2 ori pe zi.

Regimul de dozare a medicamentului „meropenem” (carte de referință „Vidal”, 2007)

Trebuie subliniat faptul că rata de excreție renală a antibioticelor poate scădea odată cu deshidratarea, insuficiență cronică circulația sângelui, hipotensiune arterială, retenție urinară. Datorită faptului că, în caz de insuficiență renală, perioada de excreție a medicamentelor excretate prin rinichi este prelungită, doza zilnică de medicament este redusă fie prin reducerea dozei unice, fie prin creșterea intervalului dintre doze. Dimpotrivă, în practica clinică, în insuficiența renală, medicamentele individuale nu necesită ajustarea dozei (, ) datorită căii lor duale de excreție din organism (clearance-ul renal și hepatic), care asigură eliminarea lor.

Pentru a menține concentrația terapeutică medie a antibioticelor, este important să se țină cont de interacțiunea farmacocinetică a acestora cu medicamentele din alte grupuri. De exemplu, antiacidele reduc absorbția tetraciclinelor; afectează rata de excreție a aminoglicozidelor, care sunt excretate de rinichi nemodificate.

Evaluarea eficacității și efectelor secundare ale terapiei cu antibiotice

Evaluarea eficacității terapiei cu antibiotice include parametri clinici și instrumentali de laborator:

1. dinamica simptomelor bolii (scăderea și scăderea severității semnelor de afectare a organelor);
2. dinamica indicatorilor de activitate proces inflamator(test clinic de sânge, analize de urină etc.);
3. dinamica indicatorilor bacteriologici (culturi de material patologic cu determinarea sensibilitatii florei la antibiotice).

În absența unei dinamici pozitive după 3 zile, este necesară o schimbare a medicamentului. Această problemă este rezolvată ținând cont de spectrul de acțiune al antibioticului prescris anterior și al agentului patogen cel mai probabil, care nu a putut fi influențat de farmacoterapia anterioară.

Efectele secundare ale terapiei cu antibiotice

1. Reacții alergice (este posibilă o reacție alergică încrucișată între antibioticele beta-lactamice din grupul penicilinelor, cefalosporine, carbapeneme).
2. Efectul toxic direct al medicamentelor asupra organelor:

a) înfrângere tract gastrointestinal(,, eroziune și ulcere). În special, administrarea de tetracicline poate duce la stomatită și colită, lincomicina la colită pseudomembranoasă, amoxicilină / clavulanat (amoxiclav) la diaree asociată cu antibiotice;

b) neurotoxicitatea (polinevrita), posibilitatea încetinirii conducerii neuromusculare este caracteristică aminoglicozidelor și lincosamidelor, sindromul convulsiv poate determina un antibiotic din grupul carbapenem thienam;

c) nefrotoxicitatea (glomerulonefrită, insuficiență renală) apare atunci când se utilizează aminoglicozide, glicopeptide, cefalosporine;

d) hepatotoxicitatea cu aspect de colestază este caracteristică macrolidelor și lincosamidelor;

e) hematotoxicitatea (inhibarea leucopoiezei, trombopoiezei, eritropoiezei, reacțiilor hemolitice, tulburărilor de hemocoagulare) este mai frecventă la utilizarea tetraciclinelor, cloramfenicolului;

f) cardiotoxicitate (prelungirea intervalului QT) - în timpul tratamentului cu fluorochinolone;

g) deteriorarea țesutului osos (întârzierea creșterii), încălcarea structurii smalțului dentar provoacă tetracicline;

h) fluorochinolonele au un efect advers asupra creșterii țesutului cartilaginos;

i) se observă fotosensibilitate () în timpul terapiei cu fluorochinolone, tetracicline.

1. Încălcarea microflorei intestinale cu dezvoltarea disbacteriozei provoacă majoritatea medicamentelor antibacteriene care afectează flora Gram-negativă.
2. Candidoza locala si/sau sistemica.

Posibile erori în timpul terapiei cu antibiotice:

1. prescrierea nerezonabilă a unui antibiotic (infecție virală; microorganismul izolat nu provoacă boala);
2. rezistență la medicamente (sau secundară);
3. regim de dozare incorectă a medicamentelor (tratament tardiv, utilizarea de doze mici, nerespectarea frecvenței de administrare, întreruperea cursului de terapie);
4. calea de administrare aleasă incorect;
5. necunoașterea parametrilor farmacocinetici (pericol de cumul);
6. contabilitate insuficientă patologie concomitentă(implementarea efectelor nedorite);
7. combinație irațională a mai multor antibiotice;
8. alegerea irațională a medicamentului la pacienții cu o afecțiune de fond (sarcină, alăptare);
9. incompatibilitatea (farmacodinamică, farmacocinetică și fizico-chimică) a unui antibiotic cu altele medicamente când este dat în același timp.

Antibiotice- grup de conectare origine naturală sau analogii lor semisintetici și sintetici având activitate antimicrobiană sau antitumorală.

Până în prezent sunt cunoscute câteva sute de astfel de substanțe, dar doar câteva dintre ele și-au găsit aplicație în medicină.

Principalele clasificări ale antibioticelor

Pe baza clasificării antibioticelor Există, de asemenea, mai multe principii diferite.

După metoda de obținere a acestora, acestea sunt împărțite:

• pe natural;
• sintetic;
• semisintetice (în stadiul inițial sunt obținute în mod natural, apoi sinteza se realizează artificial).

Producători de antibiotice:

• predominant actinomicete și ciuperci de mucegai;
• bacterii (polimixine);
• plante superioare (fitoncide);
• țesuturi de animale și pești (eritrina, ekteritsid).

Direcția de acțiune:

• antibacterian;
• antifungic;
• antitumoral.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul de tipuri de microorganisme asupra cărora acționează antibioticele:

• medicamente cu spectru larg (cefalosporine de generația a 3-a, macrolide);
• medicamente cu spectru îngust (cicloserina, lincomicină, benzilpenicilină, clindamicină). În unele cazuri, acestea pot fi de preferat, deoarece nu suprimă microflora normală.

Clasificarea după structura chimică

După structura chimică antibioticele sunt împărțite în:

• pentru antibiotice beta-lactamice;
• aminoglicozide;
• tetracicline;
• macrolide;
• lincosamide;
• glicopeptide;
• polipeptide;
• poliene;
• antibiotice antracicline.

coloana vertebrală a moleculei antibioticele beta-lactamice formează un inel beta-lactamic. Acestea includ:

• peniciline ~ un grup de antibiotice naturale și semisintetice, a căror moleculă conține acid 6-aminopenicilanic, format din 2 inele - tiazolidonă și beta-lactamă. Printre acestea se numără:

Biosintetice (penicilina G - benzilpenicilina);

• aminopeniciline (amoxicilină, ampicilină, becampicilină);

Peniciline „anti-stafilococice” semisintetice (oxacilină, meticilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină), al căror avantaj principal este rezistența la beta-lactamaze microbiene, în primul rând la cele stafilococice;

• cefalosporinele sunt antibiotice naturale și semisintetice derivate din acidul 7-aminocefalosporic și care conțin un inel cefem (de asemenea, beta-lactamic),

adică în structură sunt aproape de peniciline. Ele sunt împărțite în iefalosporine:

generația 1 - tseporină, cefalotină, cefalexină;

• a 2-a generație - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
• Generația a 3-a - cefuroximă (ketocef), cefotaximă (claforan), cefuroximă axetil (zinnat), ceftriaxonă (longa-cef), ceftazidimă (fortum);
• a 4-a generație - cefepime, cefpir (cephrom, keiten), etc.;
• monobactami - aztreonam (azactam, nonbactam);
• carbopenem - meropenem (meronem) și imipinem, utilizate numai în combinație cu un inhibitor specific al dehidropeptidazei renale cilastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Aminoglicozidele conțin amino zaharuri legate printr-o legătură glicozidică de restul (fragment de aglicon) al moleculei. Acestea includ:

• aminoglicozide sintetice - streptomicina, gentamicina (garamicină), kanamicina, neomicina, monomicină, sisomicina, tobramicină (tobra);
• aminoglicozide semisintetice - spectinomicina, amikacina (amikin), netilmicină (netilină).

coloana vertebrală a moleculei tetracicline este un compus hidronaftacen polifuncțional cu denumirea generică de tetraciclină. Printre acestea se numără:

• tetracicline naturale - tetraciclină, oxitetraciclină (clinimicină);
• tetracicline semisintetice - metaciclina, clortetrina, doxiciclina (vibramicina), minociclina, rolitetraciclina. Droguri de grup macroplumb conţin în molecula lor un inel lactonic macrociclic asociat cu unul sau mai multe resturi de carbohidraţi. Acestea includ:
• eritromicină;
• oleandomicină;
• roxitromicină (rulid);
• azitromicină (sumamed);
• claritromicină (clacid);
• spiramicină;
• diritromicină.

La lincosamidă includ lincomicina și clindamicină. Proprietățile farmacologice și biologice ale acestor antibiotice sunt foarte apropiate de macrolide și, deși din punct de vedere chimic sunt medicamente complet diferite, unele surse medicale și companii farmaceutice care produc medicamente pentru chimioterapie, precum delacina C, clasifică lincozaminele drept macrolide.

Droguri de grup glicopeptide conţin compuşi peptidici substituiţi în molecula lor. Acestea includ:

• vancomicina (vankacin, diatracin);
• teicoplanină (targocid);
• daptomicina.

Droguri de grup polipeptideîn molecula lor conțin reziduuri de compuși polipeptidici, acestea includ:

• gramicidină;
• polimixine M și B;
• bacitracină;
• colistina.

Droguri de grup irigare conţin mai multe legături duble conjugate în molecula lor. Acestea includ:

• amfotericină B;
• nistatina;
• levorină;
• natamicină.

la antibioticele antracicline Antibioticele anticancerigene includ:

• doxorubicină;
• carminomicină;
• rubomicina;
• aclarubicină.

Există câteva alte antibiotice utilizate pe scară largă în practică, care nu aparțin niciunuia dintre grupele enumerate: fosfomicină, acid fusidic (fusidin), rifampicină.

Baza acțiunii antimicrobiene a antibioticelor, precum și a altor agenți chimioterapeutici, este o încălcare a metabolismului celulelor microbiene.

Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor

După mecanismul de acțiune antimicrobiană antibioticele pot fi împărțite în următoarele grupe:

• inhibitori ai sintezei peretelui celular (mureină);
• provocând deteriorarea membranei citoplasmatice;
• sinteza proteinelor inhibitoare;
• inhibitori ai sintezei acizilor nucleici.

La inhibitorii sintezei peretelui celular raporta:

• antibiotice beta-lactamice - peniciline, cefalosporine, monobactami și carbopeneme;
• glicopeptide - vancomicina, clindamicină.

Mecanismul de blocare a sintezei peretelui celular bacterian de către vancomicină. diferă de cea a penicilinelor și cefalosporinelor și, în consecință, nu concurează cu acestea pentru locurile de legare. Deoarece nu există peptidoglican în pereții celulelor animale, aceste antibiotice au toxicitate foarte scăzută pentru macroorganism și pot fi utilizate în doze mari (megaterapie).

La antibiotice care provoacă leziuni ale membranei citoplasmatice(blocarea componentelor fosfolipide sau proteice, încălcarea permeabilității membranelor celulare, modificări ale potențialului membranei etc.), includ:

• antibiotice poliene - au o activitate antifungică pronunțată, modificând permeabilitatea membranei celulare prin interacțiunea (blocarea) cu componentele steroizi care o alcătuiesc în ciuperci, și nu în bacterii;
• antibiotice polipeptidice.

Cel mai mare grup de antibiotice este inhibarea sintezei proteinelor.Încălcarea sintezei proteinelor poate apărea la toate nivelurile, începând cu procesul de citire a informațiilor din ADN și terminând cu interacțiunea cu ribozomi - blocând legarea t-ARN-ului de transport la subunitățile gușă ale ribozomilor (aminoglicozide), cu 508-subunități de ribozomi. (macrolide) sau cu informație i-ARN (pe subunitatea 308 a ribozomilor - tetracicline). Acest grup include:

• aminoglicozide (de exemplu, aminoglicozida gentamicina, prin inhibarea sintezei proteinelor într-o celulă bacteriană, poate perturba sinteza învelișului proteic al virusurilor și, prin urmare, poate avea un efect antiviral);
• macrolide;
• tetracicline;
• cloramfenicol (levomicetina), care perturbă sinteza proteinelor celula microbianaîn stadiul de transfer al aminoacizilor la ribozomi.

Inhibitori ai sintezei acizilor nucleici posedă nu numai activitate antimicrobiană, ci și citostatică și, prin urmare, sunt utilizați ca agenți antitumorali. Unul dintre antibioticele aparținând acestui grup, rifampicina, inhibă ARN polimeraza dependentă de ADN și blochează astfel sinteza proteinelor la nivel transcripțional.