Momentul manifestării efectului terapeutic, durata și severitatea acestuia depind numai de calea de intrare a medicamentului în organism, de distribuția și eliminarea acestuia. Calea de administrare a medicamentului în organism este determinată de scopul prescrierii medicamentului, tipul formei de dozare, proprietati fizice si chimice componentele constitutive, precum și starea, caracteristicile fiziologice și farmacodinamice ale corpului, natura principalului și prezența boli concomitenteși alți indicatori.

Există următoarele moduri de introducere a medicamentelor în organism: enteral (prin tractul gastrointestinal)și parenteral (ocolind tractul gastrointestinal). La absorbția medicamentelor, dimensiunea suprafeței de absorbție este importantă. Pentru comparație: suprafața pielii - 1,72 m2, plămâni - 70 m2; suprafața totală prin care se produce absorbția în intestin ajunge la 400-500 m2 datorită pliurilor mucoasei intestinale, a unui număr imens de vilozități și microvilozități.

Multe medicamente sunt luate pe cale orală (pe gură)- aceasta este cea mai comună metodă de administrare și, vorbind despre absorbție, ele înseamnă de obicei transportul lor prin membrana celulelor epiteliale ale tractului gastrointestinal, în funcție de modificarea pH-ului diferitelor sale secțiuni, de suprafața ​absorbția pe unitate de volum (de-a lungul tractului digestiv), perfuzia tisulară, mișcarea mucusului și a bilei, proprietățile membranelor celulelor epiteliale. Substanțele medicamentoase luate pe cale orală, înainte de a intra în sânge, trec prin două filtre de barieră biologică naturală - membrana mucoasă a tractului gastrointestinal și ficatul. Prin urmare, această cale de administrare a medicamentului este cea mai fiziologică.

Totuși, unele substanțe medicinale (benzilpenicilină, insulină etc.) sunt distruse în mediul acid al stomacului sau enzimele din intestin, astfel încât pot fi administrate doar parenteral.

Când se administrează parenteral (intravenos, intraarterial, intramuscular, subcutanat) substanțele de la locul de contact cu țesuturile, de regulă, nu se modifică. Ei, ocolind filtrele biologice, intră în fluxul sanguin general. Această cale de administrare a medicamentului trebuie utilizată cât mai rar posibil pentru a proteja organismul de substanțe străine capabile să provoace reacţii alergice şi procese infecțioase. De regulă, calea de administrare parenterală este utilizată pentru:

• primul ajutor, atunci când trebuie să obțineți un efect rapid (de exemplu, cu edem pulmonar, furosemidul este administrat intravenos);
• administrarea unor volume mari de medicamente;
• administrarea prelungită a medicamentelor (picurare intravenoasă);
• introduceri substante medicinale, care poate provoca leziuni tisulare locale (de exemplu, agenți citotoxici).

Vasoconstrictoarele și, respectiv, vasodilatatoarele contribuie la încetinirea sau accelerarea absorbției medicamentelor la locul injectării.

Atunci când sunt administrate intramuscular și subcutanat, substanțele medicamentoase nu trebuie să pătrundă în piele, ci trebuie să treacă prin pereții capilarelor. Datorită porozității capilarelor, principalul factor care determină viteza de absorbție este fluxul sanguin specific, astfel încât viteza de absorbție a substanțelor este foarte dependentă de locul injectării. De exemplu, absorbția diazepamului atunci când este administrat intramuscular într-o zonă slab vascularizată poate fi mai mică decât atunci când aportul oral. Sărurile acizilor și bazelor slab solubile sunt slab absorbite în condiții adecvate.

Pentru injecțiile intramusculare și subcutanate se folosesc soluții apoase și uleioase, emulsii și suspensii.. Rata de absorbție a acestora depinde de natura solventului. Substanțele medicamentoase din soluții apoase sunt absorbite, de regulă, destul de repede, în timp ce alte sisteme de medicamente (suspensii, soluții uleioase, emulsii) asigură o acțiune prelungită, care este de obicei folosită în practica medicală. De exemplu, administrarea intramusculară a unei soluții 40% de fenitoină de sodiu în propilenglicol cu ​​un pH de 12 determină absorbția propilenglicolului, iar fluidele tisulare, acționând ca un tampon, scad pH-ul, schimbând echilibrul dintre forma ionizată și cea liberă. acid. Precipită acid liber ușor solubil, a cărui dizolvare și absorbție ulterioară are loc foarte lent (1-2 săptămâni).

Mai puțin utilizate sunt injecțiile spinale și intracraniene (suboccipitală, subarahnoidiană, subdurală etc.) care necesită multă experiență medicală. În aceste scopuri, steril, complet transparent adevărat solutii apoase reacție neutră. Acțiunea se dezvoltă rapid.

Medicamentele administrate sublingual sau rectal, nu intră în sistemul venei porte și în ficat, aceste căi sunt cea mai rațională modalitate de administrare a substanțelor medicinale care sunt distruse semnificativ în procesul de metabolism de primă trecere.

Calea rectală de administrare este preferată pentru medicamentele care au un gust neplăcut, miros sau efect iritant, precum și în pediatrie (când copiii sunt inconștienți, predispuși la vărsături, capricioase și refuză să ia medicamentul). Odată cu administrarea rectală a medicamentelor, posibilitatea de apariție a reacțiilor adverse nedorite, în special a reacțiilor alergice, este redusă. Căile de administrare sublinguală și rectală asigură absorbția rapidă a substanțelor medicamentoase (7-10 minute).

LA anul trecut dezvoltat inhalare (prin Căile aeriene) modul în care medicamentele sunt introduse în organism. Se recomandă utilizarea inhalării oricăror medicamente înainte de masă sau la 1,5 ore după masă, deoarece diafragma „limitată” nu vă permite să respirați complet.

Căile transdermice și mucoase de administrare a medicamentelor diferă în mare varietate și sunt utilizate pe scară largă în practica medicală pentru efectele locale și generale asupra organismului. Aceste căi de administrare a medicamentelor sunt considerate sigure deoarece medicamentele se află în afara organismului și doza poate fi modificată. Medicamentele se aplică pe suprafața de absorbție sub formă de unguente, geluri, creme, unguente lichide, lichide sub formă de comprese, sisteme terapeutice transdermice, plasturi, pansamente medicale etc. Substanțele medicinale se absorb ușor prin pielea intactă. Pătrunderea lor este crescută atunci când se aplică pe răni, pe pielea deteriorată și când se folosesc pansamente ocluzive.

Printre forme de dozare aplicat pe mucoasa, cel mai răspândit picaturi de ochi, unguente, filme polimerice, spălături și loțiuni, precum și aerosoli, picături pentru nas, picături pentru urechi. În acest caz, eficacitatea acțiunii substanțelor medicamentoase este influențată de aceiași numeroși factori care au fost menționați mai devreme.

O mai bună absorbție a substanțelor este facilitată de o bună alimentare cu sânge a locului de absorbție, precum și de starea acestuia. Odată cu congestie, substanțele medicamentoase intră în circulația generală lent și în cantități mici. În acest caz, se alege o astfel de modalitate de introducere a medicamentelor în organism, care asigură o mai bună absorbție și distribuție în organism. De exemplu, cu congestie la nivelul intestinelor și ficatului, se recomandă administrarea medicamentelor sublingual sau rectal.

Substanțele medicinale pot fi introduse în organism în diferite moduri. Există multe dintre ele, dar toate sunt împărțite în două grupuri mari:

• căi enterale de administrare, în care substanțele medicamentoase pătrund în organism prin tractul gastrointestinal;
• căi de administrare parenterală, atunci când medicamentul este administrat fără a trece prin tractul gastrointestinal.

Metodele de introducere a medicamentelor în organism includ:

• enteral (pe gură (prin gură), sublingual (sub limbă), rectal (în rect), în stomac și intestine (folosind o sondă);
• parenterală (injecție (sub piele, într-un mușchi, într-o venă, în canalul spinal etc.), pe piele și mucoase, inhalare (prin inhalare).

Toate aceste metode au părți pozitive și negative, cu toate acestea, viteza de apariție a efectului farmacologic, puterea și durata acestuia depind de calea corectă de administrare a substanței medicinale în corpul pacientului.

ATENŢIE! Pe măsură ce parcurgeți căile individuale de administrare, observați avantajele și dezavantajele fiecăreia.

CĂI ENTERALE DE ADMINISTRARE

Prin gură (per os), sau în interior, este cea mai convenabilă și simplă cale de administrare. Nu necesită sterilizarea substanțelor medicinale și este convenabil pentru a lua majoritatea formelor de dozare.

Medicamentele luate pe cale orală trec prin esofag, stomac, duoden, sunt absorbite în intestinul subțire, intră în vena portă, apoi în ficat și apoi în circulația generală. Acțiunea substanțelor medicamentoase, sau, după cum se spune, „efectul farmacologic”, atunci când sunt administrate pe cale orală, începe în 15-30 de minute. Cu toate acestea, această cale de administrare poate să nu fie întotdeauna utilizată. Unele substanțe medicinale (adrenalină, insulină) sunt ușor distruse sub influența enzimelor și acizilor din stomac, altele irită puternic membrana mucoasă, altele nu sunt absorbite din tractul gastrointestinal. tract intestinalși nu poate avea efect asupra întregului organism și, în cele din urmă, substanțele medicinale, precum tetraciclina, se pot lega parțial sau complet de elementele alimentare și își pot pierde efectul. În plus, ficatul, îndeplinind o funcție de protecție, neutralizează (inactivează) parțial substanțele medicamentoase atunci când trec prin el. Debutul lent al efectului farmacologic după administrarea medicamentului prin gură, de asemenea, nu permite utilizarea acestei căi de administrare în îngrijirea de urgență în majoritatea cazurilor.

Calea rectală de administrare, sau în rect (pe rect), este utilizată pentru administrarea clismelor medicinale (soluții, mucus etc.) și supozitoare. În acest caz, absorbția substanțelor medicamentoase are loc mai rapid decât atunci când sunt luate pe gură. Substantele medicinale dupa administrare patrund mai intai in venele hemoroidale, apoi in vena cava inferioara si, ocolind ficatul, in circulatia generala.

Această cale de administrare este utilizată atunci când este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală, în boli ale intestinului inferior și ale organelor pelvine și, de asemenea, dacă doriți să evitați efectul nedorit al medicamentului asupra ficatului. Dozele de substanțe medicinale atunci când sunt administrate în rect trebuie să fie puțin mai mici decât atunci când sunt administrate pe gură. Trebuie amintit că, dacă substanța medicinală are un efect iritant, atunci este injectată în rect cu agenți de înveliș, cum ar fi mucusul de amidon.

Calea de administrare sublinguală (sub - sub, lingua - limbă) este utilizată pentru medicamentele care se absorb ușor prin mucoasa bucală, în timp ce acestea pătrund rapid în fluxul sanguin, ocolind ficatul și aproape fără a fi afectate de enzimele digestive. Cu toate acestea, suprafața de aspirație a regiunii sublinguale este limitată, ceea ce permite administrarea în acest fel numai a substanțelor foarte active, de exemplu, nitroglicerina în timpul atacurilor de angină. Uneori, în acest fel, se recomandă utilizarea Corvalol, Cordiamin și alte medicamente.

Substanțele medicinale sunt injectate în stomac și intestine folosind tuburi-sonde speciale din cauciuc. Aceste căi de administrare sunt utilizate în principal în practica de laborator în studiul sucului gastric sau al bilei.

CĂI PARENTERALE DE ADMINISTRARE

Căile de administrare prin injectare sunt considerate una dintre cele mai raționale și eficiente. La doze comparativ mai mici decât atunci când se administrează pe cale orală, în aceste cazuri este posibil să se obțină un efect farmacologic bun mult mai rapid și adesea pentru o perioadă mai lungă. Reamintim că pentru injecții se folosesc soluții, suspensii și pulberi apoase și uleioase sterile, care se dizolvă în solvenți speciali înainte de administrare (apă pentru preparate injectabile, soluții de novocaină, soluție izotonică de clorură de sodiu etc.). Fiecare cale de injectare are propriile caracteristici, care trebuie luate în considerare la introducerea medicamentelor în organismul pacientului.

Prin injecție subcutanată, substanțele medicinale sterile sunt livrate folosind o seringă, un sistem special (picurător) sau un injector fără ac. Soluțiile de apă sunt introduse mai des, mai rar - soluții de ulei. Acestea din urmă, pentru a evita infiltrațiile, se recomandă să fie încălzite la temperatura corpului, iar locul de injectare trebuie masat după administrarea medicamentului.

Absorbția medicamentelor în sânge atunci când sunt administrate subcutanat este relativ lentă și, prin urmare, efectul farmacologic se dezvoltă după 5-15 minute.

Pentru injectarea subcutanată, zona cea mai frecvent utilizată este umărul și omoplații, iar pentru injectarea prin picurare, coapsa și abdomenul. În același timp, se injectează 1-2 ml de soluție sub piele și se picura - până la 500 ml.

TINE MINTE! Soluțiile uleioase sub formă de injecții sunt injectate în mușchi sau sub piele într-o formă încălzită.

Calea de administrare intramusculară este utilizată pentru soluții și suspensii apoase, uleioase. Primele în acest caz sunt absorbite mai repede decât atunci când sunt introduse sub piele. Suspensiile formează și un fel de stoc (depozit) al substanței medicinale, din care sunt absorbite treptat și măresc semnificativ durata acțiunii sale. Atunci când injectați soluții și suspensii uleioase în mușchi, trebuie să aveți grijă pentru a vă asigura că acul nu intră în vasul de sânge, deoarece în acest caz, este posibilă blocarea vaselor de sânge (embolie) și aceasta poate provoca o încălcare a funcțiile vitale ale organismului.

Substanțele medicamentoase sunt injectate în mușchi în principal simultan de la 1 la 10 ml, folosind mușchi mari, precum coapsele, fesele. Dacă se folosește mușchiul fesier, atunci acesta este împărțit condiționat în patru părți și medicamentul este injectat în pătratul exterior din stânga sus sau din dreapta sus.

TINE MINTE! Când se injectează soluții și suspensii uleioase intramuscular, trebuie avut grijă să se asigure că acul nu pătrunde în vasul de sânge. Posibila embolie!

Cu calea de administrare intravenoasă, spre deosebire de calea subcutanată și intramusculară, în care substanța medicamentoasă este parțial reținută și distrusă în țesuturi, întreaga cantitate de substanță administrată intră imediat în sânge. Aceasta explică dezvoltarea aproape imediată efect farmacologic.

În venă se injectează predominant soluții apoase, precum și soluții hipertonice și iritanți care nu pot fi injectați sub piele și în mușchi. Adevărat, substanțele iritante în unele cazuri trebuie diluate înainte de administrare pentru a reduce efectul neplăcut.

Este inacceptabil (!) să se injecteze soluții și suspensii uleioase într-o venă din cauza unei posibile embolii.

Substanțele medicinale sunt injectate într-o venă lent, uneori timp de câteva minute, și se picura - timp de câteva ore. În același timp, se injectează de la 1 la 20 ml într-o venă și prin picurare - de la 50 ml la 1 litru sau mai mult. Pentru administrare intravenoasă venele cubitale sunt cel mai des folosite, alte vene (temporale, poplitee) sunt folosite mai rar.

dezavantaj cale intravenoasă administrarea este posibilitatea apariției cheagurilor de sânge, mai ales la administrarea prelungită a medicamentelor.

TINE MINTE! Introducerea rapidă a medicamentelor într-o venă poate provoca modificări nedorite ale sistemului respirator, cardiovascular și nervos central.

Pe lângă căile de injectare indicate, există și căi de administrare intradermică și intra-arterială, calea de administrare în canalul spinal, precum și în diferite cavități, de exemplu, abdominală, pleurală etc.

Calea cutanata de administrare este potrivita pentru unguente, paste, linimento, solutii, infuzii, decocturi etc.

Această cale de administrare este concepută în principal pentru acțiune locală și mai rar pentru generală, deoarece absorbția substanțelor medicamentoase prin piele are loc numai dacă se dizolvă bine în grăsimile (lipidele) pielii. Se crede că unguentele și pastele preparate pe vaselina au doar un efect local superficial și nu sunt absorbite prin piele. Aceleași forme de dozare, dar preparate pe lanolină, sunt bine absorbite și pot avea nu numai local, ci și acțiune generală. În plus, în funcție de proprietăți farmacologice substanțe medicinale folosite, pot avea un efect local iritant, analgezic, uscător sau alt efect. Odată cu calea cutanată de administrare, absorbția substanțelor medicamentoase are loc relativ lent. Frecarea, băile calde, compresele, precum și crearea de hiperemie (roșeață) în această zonă contribuie la accelerarea procesului de absorbție. În acest scop, în sălile de kinetoterapie se utilizează un curent electric convertit corespunzător. Buna absorbție a substanțelor medicinale contribuie la încălcarea integrității pielii, astfel încât introducerea medicamentului în rană sau aplicarea acestuia în jurul acesteia dă un efect farmacologic diferit.

Calea de administrare prin inhalare este folosită cel mai adesea pentru boli ale sistemului respirator. Suprafața plămânilor este mare, de aproape 100 m 2 , și de aceea substanțele medicinale pot pătrunde cu ușurință în fluxul sanguin și au un efect general. Inhalare, adică prin inhalare se administrează substanțe gazoase (oxigen), vapori de substanțe lichide, volatile (eter pentru anestezie), precum și aerosoli, de exemplu, în timpul crizelor de astm bronșic.

Efectul farmacologic asupra sistemului respirator cu această metodă de administrare se realizează mai rapid decât, de exemplu, cu administrarea intramusculară.

Farmacologie: note de curs Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Căile de administrare a medicamentelor

Există căi enterale și parenterale de administrare a medicamentelor. cale enterală- introducerea medicamentului în interior prin gură ( per os), sau pe cale orală; sub limba ( sub limba), sau sublingual; în rect ( pe rect), sau rectal.

Luând medicamentul pe gură. Avantaje: ușurință în utilizare; siguranța comparativă, absența complicațiilor inerente administrării parenterale.

Puncte slabe: dezvoltare lenta actiune terapeutica, prezența diferențelor individuale în rata și completitudinea absorbției, efectul alimentelor și altor medicamente asupra absorbției, distrugerea în lumenul stomacului și intestinelor (insulina, oxitocină) sau la trecerea prin ficat.

Luați în interior substanțe medicinale sub formă de soluții, pulberi, tablete, capsule și pastile.

Aplicare sub limbă (sublingual). Medicamentul intră cerc mare circulația sângelui, ocolind tractul gastro-intestinal și ficatul, începând să acționeze după un timp scurt.

Inserție în rect (rectal). Se creează o concentrație mai mare de medicamente decât în ​​cazul administrării orale.

Supozitoarele (supozitoarele) și lichidele se administrează folosind clisme. Dezavantajele acestei metode: fluctuații în viteza și completitudinea absorbției medicamentelor, caracteristice fiecărui individ, inconveniente în utilizare, dificultăți psihologice.

cale parenterală- aceasta este tipuri diferite injecții; inhalare; electroforeză; aplicarea la suprafață a medicamentelor pe piele și mucoase.

Administrare intravenoasă (in/in). Medicamentele se administrează sub formă de soluții apoase.

Avantaje: intrare rapidă în sânge, dacă apare un efect secundar, este posibilă oprirea rapidă a acțiunii; posibilitatea de a folosi substanțe care sunt distruse, neabsorbabile din tractul gastrointestinal. Dezavantaje: la administrarea intravenoasă prelungită de-a lungul venei, pot apărea dureri și tromboze vasculare, risc de infectare cu virusurile hepatitei B și imunodeficiență umană.

Administrare intra-arterială (în/a). Se utilizează în cazurile de afecțiuni ale anumitor organe (ficat, vase ale membrelor), creând o concentrație mare a medicamentului numai în organul corespunzător.

Administrare intramusculară (in/m). Se administreaza solutii si suspensii apoase, uleioase de substante medicinale. Efect terapeutic apare în 10-30 de minute. Volumul substanței injectate nu trebuie să depășească 10 ml.

Dezavantaje: posibilitatea formării de dureri locale și chiar abcese, pericolul pătrunderii accidentale a acului într-un vas de sânge.

Administrare subcutanată. Introduceți soluții de apă și ulei. Nu injectați soluții subcutanate de substanțe iritante care pot provoca necroza tisulară.

Inhalare.În acest mod se administrează gaze (anestezice volatile), pulberi (cromoglicat de sodiu), aerosoli. Inhalarea unui aerosol realizează o concentrație mare a unei substanțe medicinale în bronhii cu un efect sistemic minim.

Administrare intratecală. Medicamentul este injectat direct în spațiul subarahnoidian. Aplicare: rahianestezie sau necesitatea de a crea o concentrație mare a unei substanțe direct în sistemul nervos central.

Aplicație locală. Pentru a obține un efect local, medicamentele sunt aplicate pe suprafața pielii sau a membranelor mucoase.

electroforeză Se bazează pe transferul de substanțe medicinale de la suprafața pielii către țesuturile adânci, folosind curent galvanic.