Antihistaminice (14.01.2014). Antihistaminice Fenistil ce generație de antihistaminice

„FARMACOTERAPIE EFICIENTĂ”; nr. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
Institutul SSC de Imunologie, FMBA din Rusia, Moscova

Principalele medicamente care afectează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor de origine alergică și non-alergică includ antihistaminice.
Articolul analizează punctele discutabile privind experiența utilizării antihistaminice moderne, precum și câteva dintre principalele caracteristici ale acestora. Acest lucru va permite o abordare diferențiată a alegerii medicamentului optim în timpul terapie complexă diverse boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizina, Cetrin

ANTIHISTAMINICE: MITURILE ȘI REALITATEA

T.G. Fedoskova
Centrul de Stat Științific Institutul de Imunologie, Agenția Federală Medicală și Biologică, Moscova

Antihistaminicele aparțin principalelor medicamente care influențează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor alergice și non-alergice. În această lucrare sunt analizate aspecte discutabile cu privire la experiența utilizării antihistaminice actuale, precum și unele dintre caracteristicile acestora. Poate permite să se facă o alegere diferențială pentru a administra medicamente adecvate pentru o terapie combinată a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizina, Cetrine

Antihistaminicele de tip 1 (H1-AHP) sau antagoniştii receptorilor de histamină de tip 1 au fost utilizate pe scară largă şi cu succes în practica clinică de mai bine de 70 de ani. Sunt utilizate ca parte a terapiei simptomatice și de bază a reacțiilor alergice și pseudo-alergice, tratament complex al acute și cronice. boli infecțioase de diverse geneze, ca premedicație în timpul examinărilor invazive și radioopace, interventii chirurgicale, pentru prevenire efecte secundare vaccinari etc. Cu alte cuvinte, H 1 -AHP este recomandabil să fie utilizat în condiții cauzate de eliberarea de mediatori activi ai inflamației de natură specifică și nespecifică, principala dintre acestea fiind histamina.

Histamina are un spectru larg de activitate biologică, realizată prin activarea receptorilor specifici suprafeței celulare. Principalul depozit de histamină în țesuturi sunt mastocite, în sânge - bazofile. De asemenea, este prezent în trombocite, mucoasa gastrică, celule endoteliale și neuronii creierului. Histamina are un efect hipotensiv pronunțat și este un mediator biochimic important în toate simptomele clinice ale inflamației de diverse origini. De aceea, antagoniştii acestui mediator rămân cei mai populari agenţi farmacologici.

În 1966, a fost dovedită eterogenitatea receptorilor histaminei. În prezent, sunt cunoscute 4 tipuri de receptori de histamină - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 aparținând superfamiliei de receptori asociați cu proteinele G (receptori cuplați cu proteine G -GPCR). Stimularea receptorilor H 1 duce la eliberarea histaminei și la realizarea simptomelor inflamatorii, în principal de origine alergică. Activarea receptorilor H2 mărește secreția suc gastricși aciditatea acestuia. Receptorii H3 sunt prezenți predominant în organele sistemului nervos central (SNC). Ei îndeplinesc funcția receptorilor presinaptici sensibili la histamină din creier, reglează sinteza histaminei din terminațiile nervoase presinaptice. Recent, a fost identificată o nouă clasă de receptori de histamină, exprimați predominant pe monocite și granulocite, H4. Acești receptori sunt prezenți în măduva osoasă, timus, splină, plămâni, ficat și intestine. Mecanismul de acțiune al H 1 -AHP se bazează pe inhibarea competitivă reversibilă a receptorilor H 1 histaminici: aceștia previn sau reduc la minimum reacții inflamatorii, prevenind dezvoltarea efectelor induse de histamină, iar eficacitatea acestora se datorează capacității de a inhiba competitiv efectul histaminei asupra locilor zonelor specifice receptorilor H1 din structurile efectoare ale țesuturilor.

În prezent, peste 150 de tipuri de antihistaminice sunt înregistrate în Rusia. Acestea nu sunt doar H 1 -AGP, ci și medicamente care cresc capacitatea serului sanguin de a lega histamina, precum și medicamente care inhibă eliberarea histaminei din mastocite. Datorită varietatii de antihistaminice, alegeți între ele pentru utilizarea lor cea mai eficientă și rațională în mod specific cazuri clinice destul de dificil. În acest sens, există puncte discutabile și adesea se nasc mituri despre utilizarea H 1 -AHP, care sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. În literatura internă, există multe lucrări pe această temă, cu toate acestea, nu există un consens cu privire la utilizarea clinică a acestor medicamente (PM).

Mitul a trei generații de antihistaminice
Mulți se înșală când cred că există trei generații de antihistaminice. niste companii farmaceutice reprezintă medicamente noi apărute pe piața farmaceutică, cum ar fi AGP-urile de a treia generație - de ultimă generație. Au fost făcute încercări de clasificare a metaboliților și stereoizomerii AGP-urilor moderne la a treia generație. În prezent, aceste medicamente sunt considerate a fi antihistaminice de a doua generație, deoarece nu există o diferență semnificativă între ele și medicamentele anterioare de a doua generație. Conform Consensului privind antihistaminice, s-a decis să se rezerve denumirea de „a treia generație” pentru a desemna viitoarele antihistaminice sintetizate, care sunt probabil să difere de compușii cunoscuți într-o serie de caracteristici cheie.

Există multe diferențe între AGP de prima și a doua generație. Aceasta este în primul rând prezența sau absența unui efect sedativ. Un efect sedativ la administrarea de antihistaminice de prima generație este observat subiectiv de 40-80% dintre pacienți. Absența lui din pacienti individuali nu exclude efectul negativ obiectiv al acestor medicamente asupra funcțiilor cognitive, de care pacienții s-ar putea să nu se plângă (capacitatea de a conduce o mașină, de a învăța etc.). Disfuncția sistemului nervos central este observată chiar și cu utilizarea unor doze minime din aceste medicamente. Efectul antihistaminicelor de prima generație asupra sistemului nervos central este același ca atunci când se utilizează alcool și sedative (benzodiazepine etc.).

Medicamentele de a doua generație practic nu penetrează bariera hemato-encefalică, deci nu reduc activitatea mentală și fizică a pacienților. În plus, antihistaminicele de prima și a doua generație diferă prin prezența sau absența efectelor secundare asociate cu stimularea altor tipuri de receptori, durata acțiunii și dezvoltarea dependenței.

Primele AGP - fenbenzamină (Antergan), maleat de pirilamină (Neo-Antergan) au început să fie utilizate încă din 1942. Ulterior, au apărut noi antihistaminice pentru utilizare în practica clinică. Până în anii 1970 Au fost sintetizați zeci de compuși care aparțin acestui grup de medicamente.

Pe de o parte, s-a acumulat o mare experiență clinică în utilizarea antihistaminicelor de prima generație, pe de altă parte, aceste medicamente nu au fost supuse unei examinări de specialitate în cercetare clinica care îndeplinesc cerințele moderne ale medicinei bazate pe dovezi.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație sunt prezentate în tabel. unu .

Tabelul 1.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație

Proprietăți	Prima generatie	A doua generație
Sedarea și efectele asupra cogniției	Da (în doze minime)	Nu (în doze terapeutice)
Selectivitate pentru receptorii H1	Nu	da
Studii farmacocinetice	Puțini	Mult
Studii farmacodinamice	Puțini	Mult
Studii științifice ale diferitelor doze	Nu	da
Studii la nou-născuți, copii, pacienți vârstnici	Nu	da
Utilizare la femeile gravide	Categoria B FDA (difenhidramină, clorfeniramină), Categoria C (hidroxizină, ketotifen)	Categoria B FDA (loratadină, cetirizină, levocetirizină), Categoria C (desloratadină, azelastină, fexofenadină, olopatadină)

Notă. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (SUA). Categoria B - nu a fost detectat niciun efect teratogen al medicamentului. Categoria C - studii nu au fost efectuate.

Din 1977, piața farmaceutică a fost completată cu noi H 1 -AHP, care au avantaje clare față de medicamentele de prima generație și îndeplinesc cerințele moderne pentru AGP stabilite în documentele de consens EAACI (Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică).

Mitul despre beneficiile efectului sedativ al antihistaminicelor de prima generație
Chiar și în ceea ce privește unele dintre efectele secundare ale antihistaminicelor de prima generație, există concepții greșite. Efectul sedativ al H1-HPA de prima generație este asociat cu mitul că utilizarea lor este de preferat în tratamentul pacienților cu insomnie concomitentă, iar dacă acest efect este nedorit, poate fi atenuat prin utilizarea medicamentului pe timp de noapte. În același timp, trebuie amintit că antihistaminicele de prima generație inhibă faza somnului REM, din cauza căreia procesul fiziologic al somnului este perturbat și nu există o prelucrare completă a informațiilor în somn. Utilizarea lor poate provoca insuficiență respiratorie, ritm cardiac ceea ce crește riscul de a dezvolta apnee în somn. În plus, în unele cazuri, utilizarea unor doze mari din aceste medicamente contribuie la dezvoltarea excitației paradoxale, care afectează negativ și calitatea somnului. Este necesar să se țină cont de diferența de durată de conservare a efectului antialergic (1,5-6 ore) și a efectului sedativ (24 de ore), precum și de faptul că sedarea prelungită este însoțită de afectarea funcțiilor cognitive.

Prezența proprietăților sedative pronunțate dezmintă mitul despre oportunitatea utilizării H1-HPA de prima generație la pacienții vârstnici care utilizează aceste medicamente, ghidat de stereotipurile predominante ale auto-tratamentului obișnuit, precum și de recomandările medicilor care nu sunt. suficient de informat cu privire la proprietățile farmacologice ale medicamentelor și contraindicațiile la numirea lor. Datorită lipsei de selectivitate a efectelor asupra receptorilor alfa-adrenergici, muscarinici, serotoninei, bradikininei și alți receptori, o contraindicație la numirea acestor medicamente este prezența unor boli destul de frecvente în rândul pacienților vârstnici - glaucom, hiperplazie benignă de prostată. , astm bronsic, boala pulmonară obstructivă cronică etc.

Mitul despre absența unui loc în practica clinică pentru antihistaminice de prima generație
În ciuda faptului că H1-AHP de prima generație (majoritatea dintre ele dezvoltate la mijlocul secolului trecut) sunt capabile să provoace efecte secundare cunoscute, ele sunt încă utilizate pe scară largă în practica clinică astăzi. Prin urmare, mitul că odată cu apariția noii generații de AHD nu mai este loc pentru generația anterioară de AHD este invalid. H 1 -AGP din prima generație are un avantaj incontestabil - prezența formelor injectabile care sunt indispensabile în furnizarea de îngrijiri de urgență, premedicație înainte de anumite tipuri de examinări de diagnostic, intervenții chirurgicale etc. În plus, unele medicamente au un efect antiemetic, reduc starea de anxietate crescută și sunt eficiente în răul de mișcare. Un efect anticolinergic suplimentar al unui număr de medicamente din acest grup se manifestă printr-o reducere semnificativă a mâncărimii și a erupțiilor cutanate cu dermatoze pruriginoase, reacții alergice și toxice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte și înțepături. Cu toate acestea, este necesar să se prescrie aceste medicamente ținând cont strict de indicații, contraindicații, severitate simptome clinice, vârstă, doze terapeutice, efecte secundare. Prezența efectelor secundare pronunțate și imperfecțiunea H 1 -AGP de prima generație au contribuit la dezvoltarea de noi medicamente antihistaminice de a doua generație. Principalele direcții de îmbunătățire a medicamentelor au fost creșterea selectivității și specificității, eliminarea sedării și toleranței la medicament (tahifilaxia).

H 1 -AGP modern de a doua generație are capacitatea de a afecta selectiv receptorii H 1, nu îi blochează, dar, fiind antagoniști, îi transferă într-o stare „inactivă”, fără a le încălca proprietățile fiziologice, au un pronunțat antialergic efect, un efect clinic rapid, acționează îndelung (24 de ore), nu provoacă tahifilaxie. Aceste medicamente practic nu penetrează bariera hematoencefalică, prin urmare, nu provoacă un efect sedativ, tulburări cognitive.

H 1 -AGP modern de a doua generație are un efect anti-alergic semnificativ - stabilizează membrana mastocitelor, suprimă eliberarea de interleukină-8 indusă de eozinofile, factor de stimulare a coloniilor granulocite-macrofage (Factor de stimulare a coloniilor de macrofage granulocite .GM-CSF) și molecula de adeziune intercelulară solubilă 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) din celulele epiteliale, ceea ce contribuie la o eficiență mai mare în comparație cu H1-AHP de prima generație în terapia de bază a bolilor alergice, în geneza căreia mediatori ai fazei târzii a inflamației alergice joacă un rol semnificativ.

În plus, o caracteristică importantă a H1-AHP de a doua generație este capacitatea lor de a oferi un efect antiinflamator suplimentar prin inhibarea chemotaxiei eozinofilelor și a granulocitelor neutrofile, reducând expresia moleculelor de adeziune (ICAM-1) pe celulele endoteliale, inhibând Activarea trombocitară dependentă de IgE și eliberarea de mediatori citotoxici. Mulți medici nu acordă atenția cuvenită acestui lucru, cu toate acestea, proprietățile enumerate fac posibilă utilizarea unor astfel de medicamente pentru inflamație nu numai de natură alergică, ci și de origine infecțioasă.

Mitul aceleiași siguranțe a tuturor AHD-urilor de a doua generație
Există un mit printre medici conform căruia toate H1-HPA de a doua generație sunt similare în ceea ce privește siguranța lor. Cu toate acestea, în acest grup de medicamente există diferențe asociate cu particularitatea metabolismului lor. Ele pot depinde de variabilitatea expresiei enzimei CYP3A4 a sistemului hepatic citocrom P 450. O astfel de variabilitate se poate datora unor factori genetici, boli ale sistemului hepatobiliar, administrării simultane a unui număr de medicamente (antibiotice macrolide, unele antimicotice, medicamente antivirale, antidepresive etc.), produse (grapefruit) sau alcool care au un efect inhibitor asupra activității oxigenazei a sistemului CYP3A4 citocrom P450.

Printre H1-AGP din a doua generație se numără:

medicamente „metabolizabile” care au efect terapeutic numai după ce au fost metabolizate în ficat cu participarea izoenzimei CYP 3A4 a sistemului citocromului P450 cu formarea de compuși activi (loratadină, ebastină, rupatadină);

metaboliți activi - medicamente care intră imediat în organism sub formă de substanță activă (cetirizină, levocetirizină, desloratadină, fexofenadină) (Fig. 1).

Orez. unu. Caracteristici ale metabolismului H 1 -AGP din a doua generație

Avantajele metaboliților activi, a căror aport nu este însoțit de o povară suplimentară asupra ficatului, sunt evidente: viteza și predictibilitatea dezvoltării efectului, posibilitatea administrării în comun cu diferite medicamente și alimente care sunt metabolizate cu participarea citocromului P450.

Mitul despre eficiența mai mare a fiecărui nou AGP
Mitul care a apărut în anul trecut Noile mijloace H1-AGP sunt evident mai eficiente decât cele anterioare, de asemenea, nu au găsit confirmare. Lucrările autorilor străini indică faptul că H1-AHP de a doua generație, de exemplu, cetirizina, are o activitate antihistamină mai pronunțată decât medicamentele de a doua generație care au apărut mult mai târziu (Fig. 2).

Orez. 2. Activitatea antihistaminica comparativă a cetirizinei și desloratadinei asupra efectului asupra reacției cutanate cauzate de administrarea histaminei în decurs de 24 de ore

Trebuie remarcat faptul că printre H 1 -AGP din a doua generație, cercetătorii acordă un loc special cetirizinei. Dezvoltat în 1987, a fost primul antagonist original al receptorului H1 extrem de selectiv, bazat pe metabolitul activ farmacologic al antihistaminicei de primă generație cunoscută anterior, hidroxizina. Până în prezent, cetirizina rămâne un fel de standard al acțiunii antihistaminice și antialergice, folosit pentru comparație în dezvoltarea celor mai noi medicamente antihistaminice și antialergice. Există opinia că cetirizina este unul dintre cele mai eficiente medicamente antihistaminice H 1, a fost folosit mai des în studiile clinice, medicamentul este de preferat pentru pacienții care răspund slab la terapia cu alte antihistaminice.

Activitatea antihistaminica ridicată a cetirizinei se datorează gradului de afinitate a acesteia pentru receptorii H1, care este mai mare decât cel al loratadinei. De asemenea, trebuie remarcată specificitatea semnificativă a medicamentului, deoarece chiar și la concentrații mari nu are un efect de blocare asupra serotoninei (5-HT 2), dopaminei (D 2), receptorilor M-colinergici și receptorilor alfa-1-adrenergici. .

Cetirizina îndeplinește toate cerințele pentru antihistaminice moderne de a doua generație și are o serie de caracteristici. Dintre toate antihistaminicele cunoscute, metabolitul activ cetirizina are cel mai mic volum de distribuție (0,56 l/kg) și asigură utilizarea deplină a receptorilor H1 și cel mai mare efect antihistaminic. Medicamentul se caracterizează printr-o capacitate ridicată de a pătrunde în piele. La 24 de ore după administrarea unei singure doze, concentrația de cetirizină în piele este egală cu sau depășește concentrația conținutului său din sânge. În același timp, după un curs de tratament, efectul terapeutic persistă până la 3 zile. Activitatea antihistaminica pronunțată a cetirizinei o distinge favorabil printre antihistaminicele moderne (Fig. 3).

Orez. 3. Eficacitatea unei singure doze de H 1 -AHP de a doua generație în suprimarea whealingului indus de histamină timp de 24 de ore la bărbații sănătoși

Mitul despre costul ridicat al tuturor AGP-urilor moderne
Orice boala cronica nici nu se potriveste imediat terapie adecvată. După cum se știe, controlul insuficient asupra simptomelor oricărei inflamații cronice duce nu numai la o deteriorare a stării de bine a pacientului, ci și la o creștere a costului total al tratamentului din cauza creșterii nevoii de terapie medicamentoasă. Medicamentul selectat ar trebui să aibă cel mai eficient efect terapeutic și să fie accesibil. Medicii care rămân angajați să prescrie H1-AHP de prima generație își explică alegerea făcând referire la un alt mit conform căruia toate antihistaminicele de a doua generație sunt mult mai scumpe decât medicamentele de prima generație. Cu toate acestea, pe lângă medicamentele originale de pe piața farmaceutică, există generice, al căror cost este mai mic. De exemplu, în prezent, 13 generice sunt înregistrate din medicamente cetirizină în plus față de cel original (Zyrtec). Rezultatele analizei farmacoeconomice prezentate în tabel. 2, mărturisesc fezabilitatea economică a utilizării Cetrin, un AGP modern de a doua generație.

Masa 2.

Rezultatele caracteristicilor farmacoeconomice comparative ale H1-AGP din prima și a doua generație

Un drog	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg nr. 7	Cetrin 10 mg № 20
Valoarea medie de piață de 1 pachet	120 de ruble.	50 de freci.	180 de ruble.	225 rub.	160 de ruble.
Multiplicitatea recepției	3 r/zi	2r/zi	2r/zi	1 r/zi	1 r/zi
Costul unei zile de terapie	18 frecați.	10 freci.	18 frecați.	32 freacă.	8 frecați.
Costul de 10 zile de terapie	180 de ruble.	100 de ruble.	180 de ruble.	320 de ruble.	80 de freci.

Mitul că toate medicamentele generice sunt la fel de eficiente
Întrebarea interschimbabilității genericelor este relevantă atunci când alegeți medicamentul antihistaminic modern optim. Datorită varietatii de generice de pe piață agenţi farmacologici, a apărut un mit conform căruia toate genericele acționează aproximativ la fel, așa că puteți alege oricare, concentrându-vă în primul rând pe preț.

Între timp, genericele diferă unele de altele, și nu numai caracteristicile farmacoeconomice. Stabilitatea efectului terapeutic și activitatea terapeutică a medicamentului reprodus sunt determinate de caracteristicile tehnologiei, ambalajului, calitatea substanțelor active și excipienților. Calitatea substanțelor active ale medicamentelor de la diferiți producători poate varia semnificativ. Orice modificare a compoziției excipienților poate contribui la scăderea biodisponibilității și la apariția reacțiilor adverse, inclusiv a reacțiilor hiperergice de natură variată (toxice etc.). Un medicament generic trebuie să fie sigur de utilizat și echivalent cu medicamentul original. Două medicamente sunt considerate a fi bioechivalente dacă sunt echivalente farmaceutic, au aceeași biodisponibilitate și, atunci când sunt administrate în aceeași doză, sunt similare, oferind eficacitate și siguranță adecvate. Conform recomandărilor Organizației Mondiale a Sănătății, bioechivalența unui generic ar trebui determinată în raport cu medicamentul original înregistrat oficial. Studiul bioechivalenței este una dintre etapele studiului echivalenței terapeutice. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) publică și publică anual „Cartea portocalie” cu o listă de medicamente care sunt considerate echivalente terapeutic cu originalul. Astfel, orice medic poate face alegerea optimă a unui medicament antihistaminic sigur, ținând cont de toate caracteristicile posibile ale acestor medicamente.

Unul dintre genericele extrem de eficiente ale cetirizinei este Cetrin. Medicamentul acționează rapid, pentru o lungă perioadă de timp, are un profil bun de siguranță. Cetrin practic nu este metabolizat în organism, concentrația maximă în ser este atinsă la o oră după ingestie, la utilizare prelungită nu se acumulează în organism. Cetrin este disponibil sub formă de comprimate de 10 mg, indicat pentru adulți și copii începând cu vârsta de 6 ani. Cetrin este complet bioechivalent cu medicamentul original (Fig. 4).

Orez. patru. Dinamica medie a concentrației de cetirizină după administrarea medicamentelor comparate

Cetrin este utilizat cu succes ca parte a terapiei de bază a pacienților cu rinită alergică cu sensibilizare la polen și alergeni casnici, rinită alergică asociată cu astm bronșic atopic, conjunctivită alergică, urticarie, inclusiv urticarie cronică idiopatică, dermatoze alergice pruriginoase, angioedem, precum și terapia simptomatică pentru infecțiile virale acute la pacienții cu atopie. La compararea indicatorilor de performanță ai genericelor cetirizină la pacienții cu urticarie cronică, cele mai bune rezultate au fost observate cu utilizarea Cetrin (Fig. 5).

Orez. 5. Evaluarea comparativă a eficacității clinice a preparatelor de cetirizină la pacienții cu urticarie cronică

Experiența internă și străină în utilizarea Cetrin indică eficacitatea sa terapeutică ridicată în situațiile clinice în care este indicată utilizarea antihistaminicelor H1 de a doua generație.

Astfel, atunci când se alege medicamentul optim H 1 -antihistaminic din toate medicamentele de pe piața farmaceutică, nu trebuie să se bazeze pe mituri, ci pe criterii de selecție care includ menținerea unui echilibru rezonabil între eficacitate, siguranță și disponibilitate, prezența unei dovezi convingătoare. bază și producție de înaltă calitate.

BIBLIOGRAFIE:

1. Luss L.V. Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice // Russian Allergological Journal. 2009. Nr 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potențialul activității antialergice și eficacitatea clinică a antagoniștilor H1 // Alergologie. 2003. Nr 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Rolul critic al receptorului histaminei H4 în producția de leucotrienă B4 și recrutarea neutrofilelor dependente de mastocite induse de zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Acolo. 2003 Vol. 307. Nr 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Diversitatea acțiunii antialergice a cetirizinei // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. La 100 de ani de la descoperirea histaminei. Istoria și abordările moderne ale utilizării clinice a antihistaminicelor // Dermatologie clinică și venerologie. 2010. Nr 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Aspecte moderne ale utilizării antihistaminicelor în practica unui medic generalist // Farmateka. 2011. Nr 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei (Cetrin) în tratamentul pacienților cu rinită alergică perenă // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Grupul de consens pentru antihistaminice de nouă generație (CONGA): starea actuală și recomandări // Clin. Exp. Alergie. 2003 Vol. 33. Nr 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Tratament combinat antihistaminic pentru urticaria solară // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. Nr 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Efectul cetirizinei, un nou antagonist al histaminei H1, asupra dinamicii căilor respiratorii și a răspunsului la histamina inhalată în astmul ușor // J. Allergy. Clin. Imunol. 1987 Vol. 80. Nr 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Un studiu deschis randomizat încrucișat al farmacocineticii comparative și al bioechivalenței comprimatelor Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) și tabletelor Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germania).
13. Fedoskova T.G. Caracteristici ale tratamentului infecțiilor virale respiratorii acute la pacienții cu rinită alergică pe tot parcursul anului // Russian Allergological Journal. 2010. Nr 5. P. 100-105.
14. Medicamenteîn Rusia, Manualul lui Vidal. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia rațională a urticariei cronice // Russian Allergological Journal. 2013. Nr 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei în tratamentul pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului asociată cu astm bronșic atopic // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Experiență cu utilizarea cetirizinei în dermatita atopică // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 5. S. 59-63.

Conţinut

Un număr mic de oameni au avut norocul să nu experimenteze niciodată reacții alergice în viața lor. Majoritatea oamenilor trebuie să se ocupe de ei din când în când. Antihistaminicele eficiente vor ajuta să facă față alergiilor atât pentru un adult, cât și pentru un copil. Astfel de fonduri ajută la eliminarea reacțiilor negative ale organismului la anumiți stimuli. Există o gamă largă de medicamente antialergice pe piață. Este de dorit ca fiecare persoană să le poată înțelege.

Ce sunt antihistaminicele

Acestea sunt medicamente a căror activitate are ca scop suprimarea acțiunii histaminei libere. Această substanță este eliberată din celule țesut conjunctiv, care intră în sistemul imunitar atunci când un alergen intră în corpul uman. Când histamina interacționează cu anumiți receptori, încep umflarea, mâncărimea și erupțiile cutanate. Toate acestea sunt simptome ale unei alergii. Medicamentele cu efect antihistaminic blochează receptorii menționați mai sus, ameliorând starea pacientului.

Indicatii de utilizare

Trebuie să vi se prescrie antihistaminice de către un medic, după ce a pus un diagnostic precis. De regulă, administrarea lor este recomandabilă în prezența unor astfel de simptome și boli:

sindromul atopic precoce la un copil;
rinită sezonieră sau pe tot parcursul anului;
reacție negativă la polen de plante, păr de animale, praf de uz casnic, unele medicamente;
bronșită severă;
angioedem;
șoc anafilactic;
alergii la mancare;
enteropatie;
astm bronsic;
Dermatita atopica;
conjunctivită cauzată de expunerea la alergeni;
urticarie cronică, acută și alte forme;
dermatita alergica.

Antihistaminice - lista

Există mai multe generații de medicamente antialergice. Clasificarea lor:

Medicamente de noua generatie. Cele mai moderne medicamente. Acţionează foarte repede, iar efectul utilizării lor durează mult timp. Blocați receptorii H1, suprimând simptomele alergice. Antihistaminicele din acest grup nu agravează funcționarea inimii, prin urmare sunt considerate una dintre cele mai sigure.
Medicamente de generația a 3-a. Metaboliți activi cu foarte puține contraindicații. Ele oferă un rezultat rapid stabil, sunt blânde cu inima.
Medicamente de generația a 2-a. Nu medicamente sedative. Au o listă mică efecte secundare pune mult stres pe inimă. Nu afectați activitatea mentală sau fizică. Medicamentele antialergice de a doua generație sunt adesea prescrise pentru apariția unei erupții cutanate, mâncărimi.
Medicamente de prima generatie. Medicamente sedative care durează până la câteva ore. Ei bine elimină simptomele alergiilor, dar au multe efecte secundare, contraindicații. Din utilizarea lor tinde întotdeauna să doarmă. În prezent, astfel de medicamente sunt prescrise foarte rar.

Medicamente antialergice de nouă generație

Nu este posibil să enumerați toate medicamentele din acest grup. Să aruncăm o privire la unele dintre cele mai bune. Această listă se deschide cu următorul medicament:

denumire: Fexofenadine (analogi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
actiune: blocheaza receptorii H1-histaminic, amelioreaza toate simptomele alergiei;
plusuri: acționează rapid și timp îndelungat, este disponibil în tablete și suspensii, este bine tolerat de către pacienți, nu are prea multe efecte secundare, se eliberează fără prescripție medicală;
contra: nu este potrivit pentru copiii sub șase ani, femeile însărcinate, mamele care alăptează, incompatibil cu antibiotice.

Un alt medicament care merită atenție:

nume: Levocetirizina (analogi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
actiune: antihistaminic, blocheaza receptorii H1, reduce permeabilitatea vasculara, are efecte antipruriginoase si antiexudative;
plusuri: sunt la vânzare tablete, picături, sirop, medicamentul acționează în doar un sfert de oră, nu sunt multe contraindicații, există compatibilitate cu multe medicamente;
contra: o gamă largă de efecte secundare puternice.

nume: Desloratadine (analogi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
acțiune: antihistaminic, antipruriginos, decongestionant, ameliorează erupțiile cutanate, curgerea nasului, congestia nazală, reduce hiperactivitatea bronșică;
plusuri: un medicament antialergic de nouă generație este bine absorbit și funcționează rapid, ameliorează simptomele alergiei pentru o zi, nu are un efect negativ asupra centralei sistem nervos iar viteza reacțiilor, nu dăunează inimii, este permisă utilizarea în comun cu alte medicamente;
contra: nu este potrivit pentru sarcină și alăptare, interzis copiilor sub 12 ani.

Antihistaminic 3 generatii

Următorul medicament este popular și are multe recenzii bune:

nume: Desal (analogi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
acțiune: antihistaminic, ameliorează umflarea și spasmele, ameliorează mâncărimea, erupția cutanată, rinita alergică;
plusuri: este disponibil sub formă de tablete și soluție, nu dă efect sedativ și nu afectează rata reacțiilor, funcționează rapid și acționează aproximativ o zi, se absoarbe rapid;
contra: efect negativ asupra inimii, multe efecte secundare.

Experții răspund bine la acest medicament:

denumire: Suprastinex;
actiune: antihistaminic, previne aparitia manifestarilor alergice si faciliteaza cursul acestora, ajuta la mancarimi, peeling, stranut, umflaturi, rinita, lacrimare;
plus: este disponibil în picături și tablete, nu există efect sedativ, anticolinergic și antiserotoninergic, medicamentul acționează într-o oră și continuă să funcționeze timp de o zi;
contra: există o serie de contraindicații stricte.

Grupul de medicamente de a treia generație include și următoarele:

nume: Ksizal;
acțiune: antihistaminic pronunțat, nu numai că ameliorează simptomele alergice, dar previne și apariția acestora, reduce permeabilitatea pereților vasculari, combate strănutul, lacrimarea, edemul, urticaria, inflamația mucoaselor;
plusuri: vândut în tablete și picături, nu are efect sedativ, este bine absorbit;
contra: are o listă largă de efecte secundare.

Medicamente antialergice de a doua generație

O serie binecunoscută de medicamente, reprezentată de tablete, picături, siropuri:

nume: Zodak;
actiune: antialergic prelungit, ajuta impotriva mancarimii, peeling al pielii, amelioreaza umflarea;
plusuri: sub rezerva dozelor și regulilor de administrare, nu provoacă somnolență, începe rapid să acționeze, nu creează dependență;
contra: interzis femeilor însărcinate și copiilor.

Următorul medicament de a doua generație:

nume: Cetrin;
acțiune: antihistaminic, ajută bine cu edem, hiperemie, mâncărime, peeling, rinită, urticarie, reduce permeabilitatea capilară, ameliorează spasmele;
plus: există picături și sirop la vânzare, cost redus, lipsa efectelor anticolinergice și antiserotonine, dacă se respectă doza, nu afectează concentrația, nu creează dependență, efectele secundare sunt extrem de rare;
contra: există o serie de contraindicații stricte, o supradoză este foarte periculoasă.

Altul foarte medicament bun aceasta categorie:

nume: Lomilan;
actiune: blocant sistemic al receptorilor H1, amelioreaza toate simptomele alergice: mancarime, peeling, umflare;
plusuri: nu afectează inima și sistemul nervos central, este complet excretat din organism, ajută la depășirea alergiilor bine și rapid, potrivit pentru utilizare continuă;
contra: multe contraindicații și efecte secundare.

Mijloace de prima generație

Antihistaminicele din acest grup au apărut cu mult timp în urmă și sunt acum utilizate mai rar decât altele, cu toate acestea, merită atenție. Iată una dintre cele mai cunoscute:

nume: Diazolin;
actiune: antihistaminic, blocant al receptorilor H1;
plusuri: dă efect anestezic, acționează îndelung, ajută bine cu dermatoze cu mâncărimi ale pielii, rinită, tuse, alergii alimentare și la medicamente, mușcături de insecte, este ieftin;
contra: există un efect sedativ moderat pronunțat, multe efecte secundare, contraindicații.

Acesta aparține și medicamentelor din prima generație:

nume: Suprastin;
actiune: antialergica;
plusuri: disponibil sub formă de tablete și fiole;
contra: efect sedativ pronunțat, efectul nu durează mult, există o mulțime de contraindicații, reacții adverse.

Ultimul membru al acestui grup:

denumire: Fenistil;
actiune: blocant histaminic, antipruriginos;
plusuri: disponibil sub formă de gel, emulsie, picături, tablete, ameliorează bine iritația pielii, ameliorează puțin durerea, ieftin;
contra: efectul după aplicare trece rapid.

Pastile pentru alergii pentru copii

Majoritatea antihistaminicelor au contraindicații stricte de vârstă. Întrebarea ar fi destul de rezonabilă: cum să tratăm alergiile foarte mici, care suferă cel puțin la fel de des ca adulții? De regulă, copiilor li se prescriu medicamente sub formă de picături, suspensii și nu tablete. Mijloace aprobate pentru tratamentul sugarilor și persoanelor sub 12 ani:

Difenhidramină;
Fenistil (picăturile sunt potrivite pentru bebelușii mai mari de o lună);
peritol;
Diazolin;
Suprastin (potrivit pentru bebelusi);
Clarotadină;
Tavegil;
Tsetrin (potrivit pentru nou-născuți);
Zyrtec;
Claricens;
Cinarizina;
Loratadină;
Zodak;
Claritin;
Erius (permis de la naștere);
Lomilan;
Fenkarol.

Mecanismul de acțiune al antihistaminicelor

Sub acțiunea unui alergen, în organism este produs un exces de histamina. Atunci când este asociat cu anumiți receptori, sunt provocate reacții negative (edem, erupție cutanată, mâncărime, secreții nazale, conjunctivită etc.). Antihistaminicele reduc eliberarea acestei substanțe în sânge. În plus, ele blochează acțiunea receptorilor de histamina H1, împiedicându-i astfel să se lege și să reacționeze cu histamina însăși.

Efecte secundare

Fiecare medicament are propria sa listă. Lista specifică a efectelor secundare depinde și de generația căreia îi aparține remediul. Iată câteva dintre cele mai comune:

durere de cap;
somnolenţă;
confuzie;
scăderea tonusului muscular;
oboseală rapidă;
constipație;
tulburări de concentrare;
vedere încețoșată;
durere abdominală;
ameţeală;
gură uscată.

Contraindicatii

Fiecare medicament antihistaminic are propria sa listă, specificată în instrucțiuni. Aproape fiecare dintre ele este interzis să fie luate de către fetele însărcinate și mamele care alăptează. În plus, lista contraindicațiilor pentru terapie poate include:

intoleranță individuală la componente;
glaucom;
ulcer gastric sau duodenal;
adenom de prostată;
obstrucţie Vezica urinara;
pentru copii sau varsta in varsta;
boli ale tractului respirator inferior.

Cele mai bune remedii pentru alergii

TOP 5 cele mai eficiente medicamente:

Erius. Un medicament cu acțiune rapidă care elimină bine curgerea nasului, mâncărimea, erupțiile cutanate. Costă scump.
Eden. Medicament cu desloratadină. Nu dă efect hipnotic. Se descurcă bine cu lacrimare, mâncărime, umflături.
Zyrtec. Un medicament pe bază de cetirizină. Acțiune rapidă și eficientă.
Zodak. Un excelent medicament pentru alergii care elimină instantaneu simptomele.
Tsetrin. Un medicament care rareori dă efecte secundare. Elimină rapid simptomele alergiei.

Prețul antihistaminicelor

Toate medicamentele sunt disponibile pentru cumpărare și îl puteți alege cu ușurință pe cel mai potrivit. Uneori oferă reduceri bune la fonduri. Le puteți cumpăra în farmacii din Moscova, Sankt Petersburg și alte orașe, comandați livrarea lor prin poștă în farmaciile online. Pentru un interval de preț aproximativ pentru antihistaminice, consultați tabelul:

Denumirea medicamentului, forma de eliberare, volumul	Cost aproximativ în ruble
Suprastin, tablete, 20 buc.
Zyrtec, picături, 10 ml
Fenistil, picături, 20 ml
Erius, tablete, 10 buc.
Zodak, tablete, 30 buc.
Claritin, tablete, 30 buc.
Tavegil, tablete, 10 buc.
Cetrin, tablete, 20 buc.
Loratadină, tablete, 10 buc.

Primăvară. Natura se trezește... Primrozele înfloresc... Mesteacan, arin, plop, alun scot cercei cocheți; bâzâit albine, bondari, colectare polen... Începe sezonul (din lat. pollinis polen) sau febra fânului - reacții alergice la polenul plantelor. Vară se apropie. Înfloresc cereale, pelin tartă, lavandă parfumată... Apoi vine toamna și ambrozia devine „stăpâna”, al cărei polen este cel mai periculos alergen. În timpul înfloririi buruienilor, până la 20% din populație suferă de lacrimare, tuse, alergie. Și iată iarna mult așteptată de cei care suferă de alergii. Dar aici mulți așteaptă o alergie la rece. Din nou primăvara... Și așa tot anul.

Și, de asemenea, o alergie în afara sezonului la părul de animale, produse cosmetice, praf de casă și așa mai departe. Plus alergii la medicamente, alimente. În plus, în ultimii ani, diagnosticul de „alergie” se face mai des, iar manifestările bolii sunt mai pronunțate.

Ameliorează starea pacienților cu medicamente care ameliorează simptomele reacțiilor alergice și, mai ales - antihistaminice (AHP). Histamina, care stimulează receptorii H1, poate fi numită principalul vinovat al bolii. Este implicat în mecanismul de apariție a principalelor manifestări ale alergiilor. Prin urmare, antihistaminicele sunt întotdeauna prescrise ca medicamente antialergice.

Antihistaminice - blocante ale receptorilor histaminici H1: proprietăți, mecanism de acțiune

Mediatorul (mediatorul biologic activ) histamina afectează:

Piele, provocând mâncărime, hiperemie.
Căile respiratorii, provocând edem, bronhospasm.
Sistemul cardiovascular, provocând creșterea permeabilității vasculare, aritmii cardiace, hipotensiune arterială.
Tractul gastrointestinal, stimulând secreția gastrică.

Antihistaminicele ameliorează simptomele cauzate de eliberarea endogenă de histamină. Ele previn dezvoltarea hiperreactivității, dar nu afectează nici efectul de sensibilizare (hipersensibilitate) al alergenilor, nici infiltrarea mucoasei de către eozinofile (un tip de leucocite: conținutul lor în sânge crește odată cu alergiile).

Antihistaminice:

Trebuie avut în vedere că mediatorii implicați în patogeneza (mecanismul de apariție) reacțiilor alergice includ nu numai histamina. Pe lângă el, sunt „vinovați” de inflamație și procese alergice acetilcolina, serotonina si alte substante. Prin urmare, medicamentele care au doar activitate antihistaminica opresc doar manifestările acute ale alergiilor. Tratamentul sistematic necesită terapie complexă de desensibilizare.

Generații de antihistaminice

Vă recomandăm să citiți:

De clasificare modernă Există trei grupe (generații) de antihistaminice:
Blocantele histaminei H1 din prima generație (tavegil, difenhidramină, suprastin) - pătrund printr-un filtru special - bariera hemato-encefalică (BHE), acționează asupra sistemului nervos central, exercitând un efect sedativ;
Blocante histaminice H1 generația II (fencarol, loratadină, ebastină) - nu provoacă sedare (în doze terapeutice);
Blocanții histaminei H1 din generația a III-a (Telfast, Erius, Zyrtec) sunt metaboliți activi farmacologic. Nu trec prin BBB, au un efect minim asupra sistemului nervos central, prin urmare nu provoacă sedare.

Caracteristicile celor mai populare antihistaminice sunt prezentate în tabel:

	loratadină CLARITINA	cetirizină
comparativ eficienţă
Eficienţă
Durată actiuni
Timp efect
Frecvență dozare
nedorit fenomene
Elongaţie intervalul QT
Sedativ acțiune
Câştig efectele alcoolului
Efecte secundare eritromicină
Crește greutate
aplicarea
Posibilitate utilizare la copii
Aplicație la femeile gravide	Poate		contraindicat
Aplicație în timpul alăptării	contraindicat	contraindicat	contraindicat
Nevoie
Nevoie
Nevoie			contraindicat
Preț tratament
Preț 1 zi de tratament, c.u.
Preț

	astemizol HISMANAL	terfenadina	fexofenadină
comparativ eficienţă
Eficienţă
Durată actiuni		18 - 24 ore
Timp efect
Frecvență dozare
comparativ eficienţă
Elongaţie intervalul QT
Sedativ acțiune
Câştig efectele alcoolului
Efecte secundare când se utilizează împreună cu ketoconazol și eritromicină
Crește greutate
aplicarea în anumite populaţii de pacienţi
Posibilitate utilizare la copii	> 1 al anului
Aplicație la femeile gravide	Poate	contraindicat	Poate
Aplicație în timpul alăptării	contraindicat	contraindicat	contraindicat
Nevoie reducerea dozei la vârstnici
Nevoie reducerea dozei în insuficiența renală
Nevoie reducerea dozei în insuficiență hepatică	contraindicat	contraindicat
Preț tratament
Preț 1 zi de tratament, c.u.
Preț curs lunar de tratament, c.u.

Beneficiile antihistaminicelor de generația a 3-a

Acest grup include metaboliți activi farmacologic ai unor medicamente din generațiile anterioare:

fexofenadină (telfast, fexofast) - un metabolit activ al terfenadinei;
levocetirizina (ksizal) - un derivat al cetirizinei;
desloratadina (erius, desal) este metabolitul activ al loratadinei.

Medicamentele de ultimă generație se caracterizează printr-o selectivitate semnificativă (selectivitate), acţionează exclusiv asupra receptorilor H1 periferici. De aici și beneficiile:

Eficiență: absorbția rapidă plus biodisponibilitatea ridicată determină rata de eliminare a reacțiilor alergice.
Practicitate: nu afectează performanța; absența sedării plus cardiotoxicitatea elimină necesitatea ajustării dozelor la pacienții vârstnici.
Siguranță: nu creează dependență - acest lucru vă permite să prescrieți cursuri lungi de terapie. Practic nu există nicio interacțiune cu medicamentele luate concomitent; absorbția nu depinde de aportul alimentar; substanța activă este excretată „ca atare” (nemodificată), adică organele țintă (rinichi, ficat) nu suferă.

prescrie medicamente pentru rinita sezonieră și cronică, dermatită, bronhospasm alergic.

Antihistaminice de generația a 3-a: denumiri și doze

Notă: dozele sunt pentru adulți.

Feksadin, telfast, fexofast iau 120-180 mg x 1 dată pe zi. Indicații: simptome de febră a fânului (strănut, mâncărime, rinită), idiopatică (roșeață, prurit).

Levocetirizină-teva, xyzal se iau 5 mg x 1 dată pe zi. Indicatii: rinita alergica cronica, urticarie idiopatica.

Desloratadin-teva, Erius, Desal se iau 5 mg x 1 dată pe zi. Indicatii: febra fanului sezonier, urticarie cronica idiopatica.

Antihistaminice de generația a treia: efecte secundare

Prin siguranța lor relativă, blocanții receptorilor de histamină H1 de generația a treia pot provoca: agitație, convulsii, dispepsie, dureri abdominale, mialgie, gură uscată, insomnie, cefalee, sindrom astenic, greață, somnolență, dispnee, tahicardie, tulburări de vedere, creștere în greutate, paronirie (vise neobișnuite).

Antihistaminice pentru copii

Picăturile Ksizal sunt prescrise copiilor cu vârsta mai mare de 6 ani doza zilnica 5 mg (= 20 picături); de la 2 la 6 ani în doză zilnică de 2,5 mg (= 10 picături), mai des 1,25 mg (= 5 picături) x de 2 ori pe zi.
Levocetirizină-teva - doză pentru copii peste 6 ani: 5 mg x 1 dată pe zi.

Siropul Erius este permis copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani: 1,25 mg (= 2,5 ml sirop) x 1 dată pe zi; de la 6 la 11 ani: 2,5 mg (= 5 ml sirop) x 1 dată pe zi;
adolescenti de la 12 ani: 5 mg (= 10 ml sirop) x 1 data pe zi.

Erius este capabil să inhibe dezvoltarea primei faze a unei reacții alergice și a inflamației. În cazul unui curs cronic de urticarie, are loc dezvoltarea inversă a bolii. Eficacitatea terapeutică a lui Erius în tratamentul urticariei cronice a fost confirmată într-un studiu multicentric controlat cu placebo (orb). Prin urmare, Erius este recomandat pentru utilizare la copiii de la vârsta de un an.

Important: Nu a fost efectuat un studiu al eficacității pastilelor Erius în grupul de copii și adolescenți. Dar datele farmacocinetice dezvăluite în studiul de determinare a dozelor de medicamente cu participarea pacienților pediatrici indică posibilitatea utilizării pastilelor de 2,5 mg la grupa de vârstă de 6-11 ani.

Fexofenadina 10 mg este prescrisă adolescenților începând cu vârsta de 12 ani.

Medicul spune despre medicamentele pentru alergii și despre utilizarea lor în pediatrie:

Prescrierea de antihistaminice în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, nu sunt prescrise antihistaminice de a treia generație. În cazuri excepționale, este permisă utilizarea telfast sau fexofast.

Important: Informațiile privind utilizarea medicamentelor din grupul fexofenadinei (Telfast) de către femeile însărcinate nu sunt suficiente. Deoarece studiile efectuate pe animale de experiment nu au evidențiat semne ale unui efect advers al Telfast asupra cursului general al sarcinii și dezvoltării intrauterine, medicamentul este considerat sigur în mod condiționat pentru femeile gravide.

Antihistaminice: de la difenhidramină la erius

Mulți bolnavi de alergie datorează primei generații de antihistaminice o îmbunătățire a stării de bine. Somnolența „laterală” era luată de la sine înțeles: dar nasul nu curge și ochii nu mănâncă. Da, calitatea vieții a suferit, dar ce să faci - boala. Ultima generație de antihistaminice a făcut posibil ca o mare cohortă de alergici să scape nu doar de simptomele alergice, ci și să ducă o viață normală: să conduci o mașină, să faci sport, fără riscul de a adormi din mers.

Antihistaminice de generația a 4-a: mituri și realitate

Adesea, în publicitatea medicamentelor pentru tratamentul alergiilor, termenul „antihistaminic de nouă generație”, „antihistaminic de a patra generație” alunecă. Mai mult, acest grup inexistent plasează adesea nu numai medicamentele antialergice de ultimă generație, ci și medicamentele sub mărci comerciale noi aparținând celei de-a doua generații. Acesta nu este altceva decât un truc de marketing. În clasificarea oficială sunt indicate doar două grupe de antihistaminice: prima generație și a doua. Al treilea grup este metaboliții activi din punct de vedere farmacologic, cărora li s-a atribuit termenul de „blocante ai histaminei H1 din generația a III-a”.

sunt substanțe care inhibă acțiunea histaminei libere. Când un alergen intră în organism, histamina este eliberată din mastocitele din țesutul conjunctiv care fac parte din sistemul imunitar al organismului. Începe să interacționeze cu receptorii specifici și să provoace mâncărime, umflături, erupții cutanate și alte manifestări alergice. Antihistaminicele sunt responsabile pentru blocarea acestor receptori. Există trei generații ale acestor medicamente.

Antihistaminice de prima generatie

Au apărut în 1936 și continuă să fie folosite. Aceste medicamente se leagă reversibil de receptorii H1, ceea ce explică necesitatea unei doze mari și a unei frecvențe mari de administrare.

Antihistaminicele din prima generație se caracterizează prin următoarele proprietăți farmacologice:

reduce tonusul muscular;

au efect sedativ, hipnotic și anticolinergic;

potențarea efectelor alcoolului;

au efect anestezic local;

dați rapid și puternic, dar pe termen scurt (4-8 ore) efect de vindecare;

utilizarea pe termen lung reduce activitatea antihistaminice, astfel încât la fiecare 2-3 săptămâni fondurile sunt schimbate.

Cea mai mare parte a antihistaminicelor de prima generație sunt solubile în grăsimi, pot depăși bariera hemato-encefalică și se pot lega de receptorii H1 ai creierului, ceea ce explică efectul sedativ al acestor medicamente, care este sporit după consumul de alcool sau medicamente psihotrope. Atunci când se administrează doze terapeutice medii la copii și doze mari toxice la adulți, se poate observa agitație psihomotorie. Datorită prezenței unui efect sedativ, antihistaminicele de prima generație nu sunt prescrise persoanelor ale căror activități necesită o atenție sporită.

Proprietățile anticolinergice ale acestor medicamente provoacă reacții asemănătoare atropinei, cum ar fi uscarea nazofaringelui și a gurii, retenție urinară, tulburări de vedere. Aceste caracteristici pot fi benefice atunci când, dar pot crește obstrucția căilor respiratorii cauzate de bronșii (creșterea vâscozității sputei), exacerba adenomul de prostată, glaucomul și alte boli. În același timp, aceste medicamente au un efect antiemetic și anti-legănare, reduc manifestarea parkinsonismului.

Un număr dintre aceste antihistaminice sunt incluse în combinații de produse care sunt utilizate pentru răceli, rău de mișcare sau care au un efect sedativ sau hipnotic.

O listă extinsă de efecte secundare de la administrarea acestor antihistaminice le face mai puțin probabil să fie utilizate în tratamentul bolilor alergice. Multe țări dezvoltate au interzis implementarea lor.

Dimedrol este prescris pentru fân, urticarie, mare, boală de aer, vasomotor, astm bronșic, cu reacții alergice cauzate de introducere. substante medicinale(de exemplu, antibiotice), în tratamentul ulcerului peptic, dermatozelor etc.

Avantaje: activitate antihistaminica ridicata, severitate redusa a reactiilor alergice, pseudo-alergice. Difenhidramina are efecte antiemetice si antitusive, are efect anestezic local, datorita caruia este o alternativa la Novocaina si Lidocaina in cazul intolerantei acestora.

Contra: imprevizibilitatea consecințelor luării medicamentului, efectele sale asupra sistemului nervos central. Poate provoca retenție urinară și uscarea mucoaselor. Efectele secundare includ efecte sedative și hipnotice.

Diazolin

Diazolinul are aceleași indicații de utilizare ca și alte antihistaminice, dar diferă de acestea prin caracteristicile efectului.

Avantaje: un efect sedativ usor ii permite sa fie folosit acolo unde nu este de dorit sa aiba un efect deprimant asupra sistemului nervos central.

Contra: irită mucoasele tractului gastrointestinal, provoacă amețeli, urinare afectată, somnolență, încetinește reacțiile mentale și motorii. Există informații despre efectul toxic al medicamentului asupra celulelor nervoase.

Suprastin

Suprastin este prescris pentru tratamentul conjunctivitei alergice sezoniere și cronice, urticariei, atopice, edem Quincke, mâncărimi de diverse etiologii,. Se utilizează sub formă parenterală pentru cei care au nevoie îngrijire de urgență afecțiuni alergice acute.

Avantaje: nu se acumulează în serul de sânge, prin urmare, chiar și cu utilizarea prelungită nu provoacă supradozaj. Datorită activității antihistaminice ridicate, se observă un efect terapeutic rapid.

Contra: reacții adverse - somnolență, amețeli, inhibarea reacțiilor etc. - sunt prezente, deși sunt mai puțin pronunțate. Efectul terapeutic este pe termen scurt, pentru a-l prelungi, Suprastin este combinat cu H1-blocante care nu au proprietati sedative.

sub formă de injecții, este utilizat pentru angioedem, precum și șoc anafilactic, ca agent profilactic și terapeutic pentru reacții alergice și pseudo-alergice.

Avantaje: Are un efect antihistaminic mai lung și mai puternic decât Difenhidramina, și are un efect sedativ mai moderat.

Contra: poate provoca în sine o reacție alergică, are un anumit efect inhibitor.

Fenkarol

Phencarol este prescris atunci când apare dependența de alte antihistaminice.

Avantaje: are un efect sedativ slab, nu are un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central, are toxicitate scăzută, blochează receptorii H1 și este capabil să reducă conținutul de histamină din țesuturi.

Contra: activitate antihistaminica mai mica in comparatie cu Difenhidramina. Fenkarol este utilizat cu prudență în prezența bolilor gastro-intestinale, a sistemului cardio-vascular si ficat.

Antihistaminice de a doua generație

Au avantaje față de medicamentele de prima generație:

nu există efect sedativ și anticolinergic, deoarece aceste medicamente nu traversează bariera hematoencefalică, doar unii indivizi experimentează somnolență moderată;

activitate mentală, activitatea fizică nu suferă;

efectul medicamentelor ajunge la 24 de ore, deci se iau o dată pe zi;

nu creează dependență, ceea ce le permite să fie prescrise pentru o perioadă lungă de timp (3-12 luni);

când încetați să luați medicamente, efectul terapeutic durează aproximativ o săptămână;

medicamentele nu sunt adsorbite cu alimente în tractul gastrointestinal.

Dar antihistaminicele din a 2-a generație au un efect cardiotoxic în diferite grade, prin urmare, atunci când sunt luate, activitatea cardiacă este monitorizată. Sunt contraindicate la pacienții vârstnici și la pacienții care suferă de tulburări ale sistemului cardiovascular.

Apariția acțiunii cardiotoxice se explică prin capacitatea antihistaminicelor de generația a 2-a de a bloca canalele de potasiu ale inimii. Riscul este crescut atunci când aceste medicamente sunt combinate cu medicamente antifungice, macrolide, antidepresive, suc de grepfrut și dacă pacientul are disfuncție hepatică severă.

Claridol și Clarisens

utilizat pentru a trata rinita alergică sezonieră, precum și ciclică, alergică, edem Quincke și o serie de alte boli de origine alergică. Face față sindroamelor pseudo-alergice și alergiilor la mușcăturile de insecte. Inclus în măsurile complexe pentru tratamentul dermatozelor pruriginoase.

Beneficii: Claridolul are efecte antipruriginoase, antialergice, antiexudative. Medicamentul reduce permeabilitatea capilară, previne dezvoltarea edemului, ameliorează spasmul mușchilor netezi. Nu afectează sistemul nervos central, nu are efect anticolinergic și sedativ.

Contra: ocazional, după ce au luat Claridol, pacienții se plâng de gură uscată, greață și vărsături.

Clarotadina

Clarotadina conține substanța activă loratadină, care este un blocant selectiv al receptorilor H1-histaminic, asupra căruia are un efect direct, evitând reacțiile nedorite inerente altor antihistaminice. Indicațiile de utilizare sunt conjunctivita alergică, urticaria acută cronică și idiopatică, rinita, reacțiile pseudo-alergice asociate cu eliberarea de histamină, mușcăturile alergice de insecte, dermatozele pruriginoase.

Avantaje: medicamentul nu are efect sedativ, nu creează dependență, acționează rapid și pentru o lungă perioadă de timp.

Contra: consecințele nedorite ale administrării Clarodin includ tulburări ale sistemului nervos: astenie, anxietate, somnolență, depresie, amnezie, tremor, agitație la un copil. Dermatita poate apărea pe piele. Urinări frecvente și dureroase, constipație și diaree. Creșterea în greutate din cauza perturbării sistemului endocrin. Înfrângere sistemul respirator se poate prezenta cu tuse, bronhospasm, sinuzită și manifestări similare.

indicat pentru rinite alergice (rinite) cu caracter sezonier și permanent, erupții cutanate de origine alergică, pseudo-alergii, reacții la mușcăturile de insecte, inflamații alergice ale membranei mucoase a globului ocular.

Beneficii: Lomilan este capabil să amelioreze mâncărimea, să reducă tonusul mușchilor netezi și producția de exudat (un lichid special care apare în timpul procesului inflamator), să prevină edemul tisular la o jumătate de oră după administrarea medicamentului. Cea mai mare eficiență vine în 8-12 ore, apoi scade. Lomilan nu creează dependență și nu impact negativ asupra activității sistemului nervos.

Contra: reacțiile adverse sunt rare, manifestate prin dureri de cap, oboseală și somnolență, inflamație a mucoasei gastrice, greață.

LauraGeksal

Avantaje: medicamentul nu are nici acțiune anticolinergică, nici centrală, aportul său nu afectează atenția, funcțiile psihomotorii, capacitatea de lucru și calitățile mentale ale pacientului.

Contra: LoraGeksal este de obicei bine tolerat, dar ocazional provoacă oboseală, uscăciunea gurii, cefalee, tahicardie, amețeli, reacții alergice, tuse, vărsături, gastrită, disfuncție hepatică.

Claritin

Claritin conține un ingredient activ - loratadină, care blochează receptorii de histamină H1 și previne eliberarea histaminei, bradikininei și serotoninei. Eficacitatea antihistaminice durează o zi, iar terapeutica vine după 8-12 ore. Claritin este indicat pentru tratamentul rinitei alergice, al reacțiilor alergice cutanate, al alergiilor alimentare și al astmului bronșic.

Avantaje: eficiență ridicată în tratamentul bolilor alergice, medicamentul nu creează dependență, somnolență.

Contra: cazurile de reacții adverse sunt rare, se manifestă prin greață, cefalee, gastrită, agitație, reacții alergice, somnolență.

Rupafin

Rupafin are un unic ingredient activ- rupatadina, care se distinge prin activitate antihistaminica si efect selectiv asupra receptorilor periferici H1-histaminici. Este prescris pentru urticaria cronică idiopatică și rinita alergică.

Avantaje: Rupafin face față în mod eficient simptomelor bolilor alergice enumerate mai sus și nu afectează funcționarea sistemului nervos central.

Contra: consecințe nedorite ale administrării medicamentului - astenie, amețeli, oboseală, dureri de cap, somnolență, gură uscată. Poate afecta sistemul respirator, nervos, musculo-scheletal și sistem digestiv, precum și asupra metabolismului și pielii.

Zyrtec

Zyrtec este un antagonist competitiv al metabolitului hidroxizinei, histamina. Medicamentul facilitează cursul și, uneori, previne dezvoltarea reacțiilor alergice. Zyrtec limitează eliberarea de mediatori, reduce migrarea eozinofilelor, bazofilelor, neutrofilelor. Medicamentul este utilizat pentru rinită alergică, astm bronșic, urticarie, conjunctivită, dermatită, febră, piele, angioedem.

Beneficii: previne eficient apariția edemului, reduce permeabilitatea capilară, ameliorează spasmul mușchilor netezi. Zyrtec nu are efecte anticolinergice și antiserotoninice.

Contra: utilizarea necorespunzătoare a medicamentului poate duce la migrene, somnolență, reacții alergice.

blochează receptorii de histamină care cresc permeabilitatea vasculară, provocând spasme musculare, ducând la o reacție alergică. Este utilizat pentru a trata conjunctivita alergică, rinita și urticaria cronică idiopatică.

Avantaje: medicamentul acționează la o oră după aplicare, efectul terapeutic durează 2 zile. Un aport de cinci zile de Kestin vă permite să mențineți efectul antihistaminic timp de aproximativ 6 zile. Efectele sedative sunt practic inexistente.

Contra: utilizarea Kestin poate provoca insomnie, dureri abdominale, greață, somnolență, astenie, cefalee, sinuzită, gură uscată.

Noi antihistaminice, a 3-a generație

Aceste substanțe sunt promedicamente, ceea ce înseamnă că atunci când intră în organism, ele sunt transformate din forma lor originală în metaboliți activi farmacologic.

Toate antihistaminicele de generația a 3-a nu au efect cardiotoxic și sedativ, așa că pot fi folosite de persoanele ale căror activități sunt asociate cu o concentrare mare a atenției.

Aceste medicamente blochează receptorii H1 și au, de asemenea, un efect suplimentar asupra manifestărilor alergice. Au selectivitate ridicată, nu depășesc bariera hemato-encefalică, prin urmare nu se caracterizează prin efecte negative ale sistemului nervos central, nu există niciun efect secundar asupra.

Prezența efectelor suplimentare contribuie la utilizarea antihistaminicelor de generația a 3-a în tratamentul pe termen lung al majorității manifestărilor alergice.

este prescris ca agent terapeutic și profilactic pentru febra fânului, reacții alergice ale pielii, inclusiv urticarie, rinită alergică. Efectul medicamentului se dezvoltă în 24 de ore și atinge un maxim după 9-12 zile. Durata acestuia depinde de terapia anterioară.

Avantaje: medicamentul nu are practic niciun efect sedativ, nu sporește efectul de a lua somnifere sau alcool. De asemenea, nu afectează capacitatea de a conduce o mașină sau activitatea mentală.

Contra: Gismanal poate provoca creșterea apetitului, mucoase uscate, tahicardie, somnolență, prelungire QT, palpitații, colaps.

este un antagonist activ selectiv al receptorului H1 cu acțiune rapidă, un derivat al butirofenonei, care diferă ca structură chimică de analogi. Se folosește în rinita alergică pentru ameliorarea simptomelor, manifestărilor dermatologice alergice (dermografie, dermatită de contact, urticarie, eczeme atonice), astm bronșic, atonic și provocat de efort, precum și în legătură cu reacții alergice acute la diverși iritanti.

Beneficii: fără efect sedativ și anticolinergic, fără efect asupra activității psihomotorii și asupra bunăstării unei persoane. Medicamentul este sigur de utilizat la pacienții cu glaucom și tulburări de prostată.

- un medicament antihistaminic foarte eficient, care este un metabolit al terfenadinei, prin urmare, are o mare similitudine cu receptorii histaminici H1. Telfast se leagă de ele și le blochează, prevenind manifestările lor biologice ca simptome alergice. Membranele mastocitelor sunt stabilizate și eliberarea de histamină din ele este redusă. Indicațiile de utilizare sunt angioedem, urticarie, febra fânului.

Avantaje: nu prezintă proprietăți sedative, nu afectează viteza reacțiilor și concentrarea atenției, funcția cardiacă, nu creează dependență, foarte eficient împotriva simptomelor și cauzelor bolilor alergice.

Contra: consecințele rare ale administrarii medicamentului sunt dureri de cap, greață, amețeli, foarte rar există dificultăți de respirație, reacție anafilactică, înroșire a pielii.

Medicamentul este utilizat pentru a trata rinita alergică sezonieră cu următoarele manifestări ale febrei fânului: mâncărimi ale pielii, strănut, rinită, înroșirea membranei mucoase a ochilor, precum și pentru tratamentul urticariei cronice idiopatice și simptomele acesteia: mâncărimi ale pielii, roşeaţă.

Avantaje- la administrarea medicamentului, nu apar efecte secundare caracteristice antihistaminice: tulburări de vedere, constipație, uscăciune a mucoasei bucale, creștere în greutate, un efect negativ asupra funcționării mușchiului inimii. Medicamentul poate fi achiziționat de la o farmacie fără prescripție medicală, nu este necesară ajustarea dozei pentru vârstnici, pacienți și insuficiență renală și hepatică. Medicamentul acționează rapid, menținându-și efectul în timpul zilei. Prețul medicamentului nu este prea mare, acesta este disponibil pentru multe persoane care suferă de.

Defecte- după un timp, dependența de acțiunea medicamentului este posibilă, are efecte secundare: dispepsie, dismenoree, tahicardie, cefalee și amețeli, reacții anafilactice, perversiune a gustului. Se poate forma dependență de medicament.

Medicamentul este prescris pentru apariția rinitei alergice sezoniere, precum și pentru cronică.

Avantaje- medicamentul se absoarbe rapid, ajungand la cel dorit in decurs de o ora de la ingestie, aceasta actiune continua pe tot parcursul zilei. Recepția sa nu necesită restricții pentru persoanele care operează mecanisme complexe, conduc vehicule și nu provoacă un efect sedativ. Fexofast este disponibil fără prescripție medicală, are un preț accesibil și este extrem de eficient.

Defecte- pentru unii pacienți, medicamentul aduce doar o ușurare temporară, fără a aduce o recuperare completă din manifestările alergiilor. Are efecte secundare: umflare, somnolență crescută, nervozitate, insomnie, slăbiciune, simptome alergice crescute sub formă de mâncărime, erupții cutanate.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul simptomatic al febrei fânului (polinoză), urticariei, conjunctivitei alergice și alergice cu mâncărime, lacrimare, hiperemie conjunctivală, dermatoză cu erupții cutanate și erupții cutanate, angioedem.

Avantaje– Levocitirizine-Teva își arată rapid eficacitatea (după 12-60 de minute) iar în timpul zilei previne apariția și slăbește cursul reacțiilor alergice. Medicamentul este absorbit rapid, prezentând o biodisponibilitate de 100%. Poate fi folosit pentru tratament pe termen lung și pentru ajutor de urgență în cazul exacerbărilor sezoniere ale alergiilor. Disponibil pentru tratamentul copiilor de la 6 ani.

Defecte- are efecte secundare precum somnolență, iritabilitate, greață, cefalee, creștere în greutate, tahicardie, dureri abdominale, migrenă. Prețul medicamentului este destul de mare.

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul simptomatic al unor astfel de manifestări de polinoză și urticarie, cum ar fi mâncărimea pielii, strănutul, inflamația conjunctivei, rinoreea, edemul Quincke, dermatozele alergice.

Avantaje– Xyzal are o orientare pronunțată antialergică, fiind foarte instrument eficient. Previne apariția simptomelor alergice, facilitează cursul acestora și nu are efect sedativ. Medicamentul acționează foarte rapid, menținându-și efectul timp de o zi din momentul administrării. Xyzal poate fi utilizat pentru tratarea copiilor de la vârsta de 2 ani, este disponibil în două forme de dozare(tablete, picături), acceptabil pentru utilizare în pediatrie. Elimină congestia nazală, simptomele alergiilor cronice sunt oprite rapid, nu are efect toxic asupra inimii și sistemului nervos central.

Defecte- remediul poate prezenta următoarele reacţii adverse: gură uscată, oboseală, dureri abdominale, prurit, halucinaţii, dificultăţi de respiraţie, convulsii, dureri musculare.

Medicamentul este indicat pentru tratamentul febrei fânului sezonier, al rinitei alergice, al urticariei cronice idiopatice cu simptome precum lacrimare, tuse, mâncărime, umflarea mucoasei nazofaringiene.

Avantaje- Erius actioneaza exceptional de rapid asupra simptomelor de alergie, poate fi folosit pentru tratarea copiilor de la un an, intrucat are un grad ridicat de siguranta. Bine tolerat atât de adulți, cât și de copii, este disponibil în mai multe forme de dozare (tablete, sirop), ceea ce este foarte convenabil pentru utilizare în pediatrie. Poate fi luat pentru o perioadă lungă de timp (până la un an) fără a provoca dependență (rezistență la aceasta). Oprește în mod fiabil manifestările fazei inițiale a răspunsului alergic. După un curs de tratament, efectul acestuia persistă timp de 10-14 zile. Simptomele de supradozaj nu au fost observate chiar și cu o creștere de cinci ori a dozei de Erius.

Defecte- pot apărea reacţii adverse (greaţă şi cefalee, tahicardie, simptome alergice locale, diaree, hipertermie). Copiii au de obicei insomnie, dureri de cap, febră.

Medicamentul este destinat pentru tratamentul manifestărilor alergice, cum ar fi rinita alergică și urticaria, marcate de mâncărime și erupții cutanate. Medicamentul oprește astfel de simptome ale rinitei alergice, cum ar fi strănutul, mâncărimea în nas și în cer, ochii lăcrimați.

Avantaje– Desal previne aparitia edemului, spasmului muscular, reduce permeabilitatea capilara. Efectul luării medicamentului poate fi observat după 20 de minute, durează o zi. O singură doză de medicament este foarte convenabilă, două forme ale eliberării sale sunt siropul și tabletele, a căror aport nu depinde de alimente. Deoarece Desal este luat pentru a trata copiii de la vârsta de 12 luni, forma de sirop a medicamentului este solicitată. Medicamentul este atât de sigur încât chiar și un exces de 9 ori al dozei nu duce la simptome negative.

Defecte- ocazional, pot apărea simptome de reacții adverse precum oboseală crescută, dureri de cap, uscăciune a mucoasei bucale. În plus, se manifestă efecte secundare precum insomnia, tahicardia, apariția halucinațiilor, diareea și hiperactivitatea. Sunt posibile manifestări alergice ale reacțiilor adverse: mâncărime, urticarie, angioedem.

Antihistaminice de generația a 4-a - există ele?

Toate declarațiile agenților de publicitate care poziționează mărcile de medicamente drept „antihistaminice de a patra generație” nu sunt altceva decât o cascadorie publicitară. Acest grupul farmacologic nu există, deși marketerii se referă la el nu numai medicamente nou create, ci și medicamente de a doua generație.

Clasificarea oficială indică doar două grupe de antihistaminice - acestea sunt medicamente de prima și a doua generație. Cel de-al treilea grup de metaboliți activi din punct de vedere farmacologic este poziționat în produse farmaceutice ca „blocante ai histaminei H1 de a treia generație”.

Pentru tratamentul manifestărilor alergice la copii se folosesc antihistaminice din toate cele trei generații.

Antihistaminicele din prima generație se disting prin faptul că își arată rapid proprietate medicinalăși sunt excretate din organism. Sunt solicitați pentru tratamentul manifestărilor acute ale reacțiilor alergice. Sunt prescrise în cursuri scurte. Cel mai eficient din acest grup este Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Un procent semnificativ de efecte secundare duce la o reducere a utilizării acestor medicamente pentru alergiile din copilărie.

Antihistaminicele de generația a 2-a nu provoacă sedare, acționează mai mult timp și sunt utilizate de obicei o dată pe zi. Puține efecte secundare. Printre medicamentele din acest grup, Ketotifen, Fenistil, Cetrin sunt utilizate pentru a trata manifestările alergiilor din copilărie.

Antihistaminicele de a treia generație pentru copii includ Gismanal, Terfen și altele. Sunt utilizate în procesele alergice cronice, deoarece sunt capabile să rămână în organism pentru o perioadă lungă de timp. Nu există efecte secundare.

Erius poate fi atribuit unor medicamente mai noi.

Consecințe negative:

Generația 1: cefalee, constipație, tahicardie, somnolență, gură uscată, vedere încețoșată, retenție urinară și lipsă de apetit;

a 2-a generație: efect negativ asupra inimii și;

Pentru copii, antihistaminicele sunt produse sub formă de unguente (reacții alergice la nivelul pielii), picături, siropuri și tablete pentru administrare orală.

Antihistaminice în timpul sarcinii

În primul trimestru de sarcină, este interzis să luați antihistaminice. În al doilea, ele sunt prescrise numai în cazuri extreme, deoarece niciuna dintre acestea medicamentelor nu este absolut sigur.

Antihistaminicele naturale, care includ vitaminele C, B12, acizii pantotenic, oleic și nicotinic, zincul, uleiul de pește, pot ajuta la eliminarea unor simptome alergice.

Cele mai sigure antihistaminice sunt Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, dar utilizarea lor trebuie convenită fără greșeală cu medicul.

4 cele mai bune antihistaminice naturale

În unele cazuri, puteți recurge la ajutorul următoarelor fonduri, care pot suprima producția de histamină în organism.

Quercetină. Quercetina este un antioxidant cunoscut pentru proprietățile sale antiinflamatorii. Se găsește în unele alimente, cum ar fi ceapa și merele. Oamenii de știință au devenit interesați de capacitatea quercetinei de a reduce severitatea unei reacții alergice. Experimentul a fost efectuat pe șobolani. Conform rezultatelor sale, s-a ajuns la concluzia că quercetina este capabilă să reducă intensitatea alergiilor și proces inflamatorîn organele respiratorii. Persoanele cu alergii pot fie să cumpere quercetină sub formă de suplimente, fie doar să mănânce alimente care sunt bogate în acest antioxidant.

Bromelaină. Bromelaina este o enzimă care se găsește în cantități mari în ananas. Există dovezi că ajută la reducerea intensității simptomelor alergice. Pentru a avea un efect pozitiv, se recomandă să luați 400-500 mg din această substanță de 3 ori pe zi. Alternativ, puteți pur și simplu să vă îmbogățiți dieta cu ananas, care dețin recordul pentru conținutul acestei substanțe.

Vitamina C. Vitamina C se găsește în diferite alimente. Acest antioxidant are proprietăți de a suprima simptomele unei reacții alergice. Vitamina C este netoxică, aportul său în doze moderate nu dăunează organismului uman. Prin urmare, poate fi folosit în siguranță ca antihistaminic. Doza recomandată de vitamina C pentru cei care suferă de alergii este de 2 g. Această cantitate se găsește în 3-5 citrice. Ele trebuie consumate pe tot parcursul zilei.

Alimente care ajută la combaterea alergiilor

Pentru a face față alergiilor, nu este necesar să goliți rafturile farmaciilor. Uneori este suficient să minimizați contactul cu alergenul și să vă îmbogățiți meniul cu produse care au proprietăți antihistaminice. O dietă adecvată, combinată cu activitatea fizică, va ajuta sistemul imunitar să reziste atacurilor din mediul extern.

În ceea ce privește antioxidanții sub formă de suplimente, aceștia trebuie administrați numai după consultarea unui specialist. Cel mai bun mod de a obține aceste substanțe este din alimente. Deci vor fi absorbite 100%.

Tratamentul natural al rinitei alergice perene
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetina inhibă reglarea transcripțională a receptorului histaminei H1 prin suprimarea căii de semnalizare a proteinei kinazei C-a/reglate de semnal extracelular kinazei/poli (ADP-riboză) polimeraza-1 în celulele HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Activitatea antiinflamatoare a quercetinei și izoquercitrinei în astmul alergic murin experimental
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Despre medic: Din 2010 până în 2016 medic practicant al spitalului terapeutic al unitatii medicale centrale Nr. 21, municipiul Elektrostal. Din 2016 lucrează la centrul de diagnostic nr.3.

Antihistaminicele (sau cu cuvinte simple, medicamente pentru alergii) aparțin unui grup de medicamente a căror acțiune se bazează pe blocarea histaminei, care este principalul mediator al inflamației și un provocator al reacțiilor alergice. După cum știți, o reacție alergică este un răspuns imun al organismului la efectele proteinelor străine - alergeni. Medicamentele antihistaminice sunt concepute pentru a opri astfel de simptome și pentru a preveni apariția lor în viitor.

În lumea modernă, medicamentele antialergice sunt utilizate pe scară largă; reprezentanții acestui grup pot fi găsiți în cabinetul de medicamente al oricărei familii. industria farmaceutica in fiecare an isi extinde gama si lanseaza tot mai multe medicamente noi, a caror actiune are ca scop combaterea alergiilor.

Antihistaminicele din prima generație devin treptat un lucru din trecut, fiind înlocuite cu medicamente noi care se compară favorabil cu ușurința în utilizare și siguranță. Poate fi dificil pentru un consumator obișnuit să înțeleagă o astfel de varietate de medicamente, așa că în acest articol vom prezenta cele mai bune antihistaminice ale diferitelor generații și vom vorbi despre avantajele și dezavantajele acestora.

Sarcina principală a medicamentelor pentru alergii este de a preveni producerea de histamină produsă de celule sistem imunitar. Histamina din organism se acumulează în mastocite, bazofile și trombocite. Un număr mare din aceste celule sunt concentrate în piele, membranele mucoase ale sistemului respirator, lângă vasele de sânge și fibrele nervoase. Sub acțiunea alergenului se eliberează histamina, care pătrunde în spațiul extracelular și sistem circulator, provoacă reacții alergice din cele mai importante sisteme ale organismului (nervos, respirator, tegumentar).

Toate antihistaminicele inhibă eliberarea histaminei și împiedică atașarea acesteia la capătul receptorilor nervoși. Medicamentele din acest grup au efecte antipruriginoase, antispastice și decongestionante, eliminând eficient simptomele alergiei.

Până în prezent, au fost dezvoltate mai multe generații de antihistaminice, care diferă unele de altele prin mecanismul de acțiune și durata efectului terapeutic. Să ne oprim asupra celor mai populari reprezentanți ai fiecărei generații de medicamente antialergice.

Antihistaminice de prima generatie - lista

Primele medicamente cu actiune antihistaminica au fost dezvoltate in 1937 si de atunci au fost utilizate pe scara larga in practica terapeutica. Medicamentele se leagă reversibil de receptorii H1, implicând suplimentar receptorii colinergici muscarinici.

Medicamentele din acest grup au un efect terapeutic rapid și pronunțat, au efecte antiemetice și antiboală, dar nu durează mult (de la 4 la 8 ore). Acest lucru explică necesitatea utilizării frecvente a dozelor mari de medicament. Antihistaminicele din prima generație sunt capabile să facă față în mod eficient simptomelor alergiilor, dar calitățile lor pozitive sunt în mare parte nivelate de dezavantaje semnificative:

O caracteristică distinctivă a tuturor medicamentelor din acest grup este efectul sedativ. Mijloacele din prima generație sunt capabile să pătrundă în bariera hemato-encefalică a creierului, provocând somnolență, slăbiciune musculară, inhibând activitatea sistemului nervos.
Acțiunea medicamentelor dezvoltă rapid dependența, ceea ce le reduce semnificativ eficacitatea.
Medicamentele de prima generație au destul de multe efecte secundare. Luarea de pastile poate provoca tahicardie, tulburări de vedere, gură uscată, constipație, retenție urinară și crește efectul negativ al alcoolului asupra organismului.
Datorită efectului sedativ, medicamentele nu trebuie luate de persoanele care conduc vehicule, precum și de cei ale căror activități profesionale necesită o concentrare mare a atenției și viteză de reacție.

Antihistaminicele de prima generație includ:

Dimedrol (de la 20 la 110 ruble)
Diazolin (de la 18 la 60 de ruble)
Suprastin (de la 80 la 150 de ruble)
Tavegil (de la 100 la 130 de ruble)
Fenkarol (de la 95 la 200 de ruble)

Difenhidramină

Medicamentul are o activitate antihistaminica destul de mare, are efecte antitusive și antiemetice. Eficient pentru febra fanului, rinita vasomotorie, urticarie, raul de miscare, reactii alergice cauzate de medicamente.

Difenhidramina are efect anestezic local, astfel încât pot înlocui Lidocaina sau Novocaina în caz de intoleranță.

Dezavantajele medicamentului includ un efect sedativ pronunțat, durata scurtă a efectului terapeutic și capacitatea de a provoca reacții adverse destul de grave (tahicardie, tulburări ale aparatului vestibular).