Deosebit de frecvente:

Gastrita este observată la 80 la sută din populație, dispepsia gastrică acoperă un procent. Este destul de clar că, cu astfel de statistici dezamăgitoare, problema vindecării patologiilor gastrointestinale este deosebit de actuală.

Ce este o pompă de protoni?

Inhibitorii pompei de protoni inhibă producția de acid în stomac

Pompă - un termen tehnic care înseamnă una dintre varietățile pompei. Și e puțin ciudat să vezi acest nume în anatomie corpul uman. Cu toate acestea, termenul de pompă de protoni, aplicat la adenozin trifosfatază hidrogen-potasiu, este capabil să explice funcția acestei proteine ​​enzimatice, care transportă electroni pozitivi prin septul intercelular.

O pompă de protoni se mai numește și pompă de protoni. Acesta este un lanț polipeptidic complex, constând din reziduuri de aminoacizi și care conține ioni pozitivi de hidrogen și potasiu în structura sa. H+/K+-ATPaza a fost izolată acum patruzeci de ani ca o proteină hidrolază enzimatică și, în același timp, a fost numită pompă de protoni. Ia parte la producerea acidului clorhidric și a unei enzime care transformă vitamina B12 dintr-o formă pasivă în una activă.

Adenozin trifosfataza hidrogen-potasiu se găsește în celulele parentale ale mucoasei gastrice. De asemenea, produc acid clorhidric. Transportă protoni de hidrogen încărcați pozitiv (H+) din citoplasma celulei parentale (parietale) către cavitatea stomacului prin septul intercelular superior. În acest caz, ionul de potasiu (K+) se deplasează în celulă. În același timp, anionii de clorură (CL-) sunt transportați în zona stomacului.

Protonii H+ sunt eliberați ca urmare a descompunerii acidului carbonic (H2CO3) prin acțiunea enzimei anhidrază carbonică. Cationii rămași (HCO3-) sunt transferați în sânge în locul cationilor de clor, care, după ce s-au mutat în stomac și s-au combinat cu hidrogenul acolo, formează molecule de acid clorhidric. Astfel, acidul clorhidric este eliberat în lumenul stomacului cu participarea H+/K+-ATPazei sub formă de ioni H+ și Clv€’, iar ionii K+ se deplasează înapoi prin membrană.

Ce sunt inhibitorii pompei de protoni și pentru ce sunt aceștia?

Inhibarea înseamnă reținere. În acest caz, inhibarea sintezei HCl. Sarcina inhibitorilor pompei de protoni este de a suprima producția de acid clorhidric în stomac, care se realizează prin blocarea transportului ionilor de potasiu și hidrogen din celulă. Inhibarea sa dovedit a fi eficientă în tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal, cum ar fi

inhibitori ai pompei de protoni în grade diferite blochează producția de acid clorhidric. Aceste medicamente nu dezvoltă dependență, nu sunt notate efecte secundare. Prin urmare, această categorie medicamente a fost adoptat de Congresul Mondial de Gastroenterologie în 1988 la Roma ca principal grup de medicamente care reglează aciditatea.

Fiecare dezvoltare ulterioară a PPI diferă de cea anterioară prin activitate mai mare și durata de acțiune. Dar eficacitatea reală este influențată de anumiți factori, primul loc fiind ocupat de susceptibilitatea individuală a organismului.

Mecanismul de acțiune al PPI

Medicamentele cu pompă de protoni sunt administrate pe cale orală sub formă de tablete sau capsule. Din stomac substanță medicinală pătrunde în intestinul subțire, se dizolvă aici și este absorbit în sânge, care mai întâi transferă moleculele inhibitoare în ficat și abia apoi intră în celulele parietale ale mucoasei gastrice, unde se acumulează în tubii secretori.

IPP sunt transformați în sulfenamidă tetraciclică, care nu părăsește tubii secretori, se leagă de reziduurile ionice ale pompei și o blochează. Astfel, H+/K+-ATPaza este exclusă din formarea acidului clorhidric. Pentru ca acest proces să se reia, este necesară producerea unei noi enzime H + / K + -ATPază, care are loc după 1,5-2 zile. Acest timp determină durata efectului terapeutic al inhibitorilor pompei de protoni.

La prima utilizare sau o singură dată a medicamentului, eficacitatea acestuia nu este atât de semnificativă, deoarece nu toate pompele de protoni sunt momentul prezentîncorporate în membrana secretorie, unele dintre ele se află în interiorul celulei. Aceste microparticule, împreună cu adenozin trifosfataze hidrogen-potasiu nou sintetizate, apar pe membrană, interacționează cu dozele ulterioare de medicament, iar efectul său antisecretor este pe deplin realizat.

Terapia antisecretorie vă permite să opriți bolile care depind de concentrația de acid clorhidric. Astfel, un ulcer duodenal se vindecă la un pH menținut peste 3 timp de 18–20 de ore pe zi; pentru tratamentul BRGE, este necesar un pH mai mare de 4, bacteria Helicobacter pylori este distrusă într-un mediu ușor acid la un pH mai mare de 5.

Ce este pH-ul?

inhibitori ai pompei de protoni

Aici, permiteți-mi să fac o mică digresiune, în care veți găsi o explicație a valorii pH-ului (pe-ash). Este necesar pentru explicarea ulterioară a stării acide. tract gastrointestinalși cum funcționează medicamentele IPP.

Scara pH-ului, care determină natura acido-bazică a substanțelor și soluțiilor lichide, poate fi comparată cu o linie dreaptă matematică pe care se află numerele pozitive și negative.

Valoarea pH-ului este de 14 unități. Substanța neutră din punct de vedere chimic apa (comparabilă cu zero pe o scară matematică) are pH7. Substanțele cu un pH mai mic de 7 sunt acide. Cei de deasupra cifrei 7 sunt alcaline. În consecință, cu cât numărul pH-ului este mai mic, cu atât aciditatea substanței sau soluției este mai mare și invers, cu cât pH-ul este mai mare, cu atât aciditatea este mai mică, dar nivelul mediului alcalin crește.

Caracterizarea inhibitorilor pompei de protoni

IPP sunt recunoscute ca medicamente deosebit de eficiente în tratamentul ulcerului peptic asociat cu aciditate ridicată și ocupă o poziție de lider în rândul medicamentelor antiulceroase. Rezultatul antisecretor în acest caz se realizează prin influențarea directă a formării acidului clorhidric.

Această categorie de medicamente depășește toate celelalte medicamente antisecretoare în ceea ce privește eficacitatea și inofensiunea expunerii. IPP include 5 generații de medicamente, dintre care prima, omeprazolul, a fost dezvoltat în 1989.

Omeprazol

Astăzi este unul dintre cele mai utilizate și utilizate medicamente. Eficacitatea sa este confirmată de rezultatele studiilor la care au participat supra-pacienți cu diferite patologii ale tractului gastrointestinal. Comparativ cu omeprazolul și blocanții H2, inhibitorul pompei de protoni pare a fi superior în eficacitatea opririi. procese inflamatoriiși în același timp, abcesul ulcerativ al mucoasei a fost clar strâns.

Chiar și la pacienții cu gastrinom (o tumoare malignă care produce hormonul gastrină, care stimulează producția de HCl), a fost observată o tendință pozitivă. În plus, omeprazolul a crescut efectul anti-helicobacter al antibioticelor luate. Biodisponibilitatea, adică cantitatea de medicament care ajunge în zona cu efectul său în organism, variază de la 50%, din care 95% se leagă de proteinele plasmatice.

Cel mai mare conținut al acestui medicament în sânge este concentrat la o oră după ingestie și durează până la 3 ore. Regimul terapeutic standard presupune administrarea medicamentului de 2 ori pe zi, 20 mg per doză. În decurs de o lună, rănile ulcerative ale duodenului se vindecă cu 97%, iar ulcerele gastrice cu 80%.

Lansoprazol

Acest medicament are cea mai mare biodisponibilitate de 80-90% din grupul de medicamente care inhibă producția de acid clorhidric. Lansoprazolul diferă de predecesorul său în designul radicalilor care oferă un efect antisecretor.

Studiile au arătat că în a 5-a zi de utilizare, Lansoprazol asigură un pH în stomac peste 4, timp de 11,5 ore (pentru comparație, pantoprazolul a menținut aceeași aciditate timp de 10 ore). Lansoprazolul este recomandat să ia 15, 30 și 60 mg pe zi (în funcție de severitatea patologiei). În 95% din cazuri, ulcerul se vindecă în 4 săptămâni.

Pantoprazol

Pantoprazolul este atractiv prin faptul că permite utilizarea pe termen lung pentru a consolida efectul terapeutic în tratament ulcer peptic. În ciuda variabilității rezultatului (nivelul acido-bazic a variat de la 2,3 la 4,3), metodele de administrare a medicamentului nu au un efect semnificativ asupra farmacocineticii sale.

Cu alte cuvinte, pantoprazolul este utilizat atât intravenos, cât și oral. O observație de zece ani a pacienților tratați cu pantoprazol a arătat că nu au existat recidive după utilizarea acestui medicament.

Rabeprazol

Pe inelele de piridină și imidazol, rabeprazolul are, de asemenea, caracteristici distinctive față de omeprazol, care asigură o legare mai eficientă a protonilor de potasiu și hidrogen ai adenozin trifosfat MЃza. Rabeprazolul este absorbit de organism și obținut efect de vindecare cu 51,8%, se leagă de proteinele din sânge cu 96,3%. Cu utilizarea zilnică a acestui medicament la 40 mg pe zi timp de o lună, ulcerul se vindecă cu 91%.

Esomeprazol

În formula structurală a esomeprazolului, există un singur izomer S și, prin urmare, medicamentul nu este la fel de susceptibil la hidroxilare de către ficat ca predecesorii săi, care au izomeri R și nu sunt excretați atât de repede din organism. Acești factori cresc cantitatea de inhibitori care ajung la pompele de protoni din celulele parietale. Esomeprazolul, luat la 40 mg pe zi, menține un pH mai mare de 4 timp de 14 ore. Acesta este cel mai mare efect terapeutic care a fost obținut până în prezent.

Helicobacter pylori și IPP

Există 5 generații de inhibitori ai pompei de protoni în total.

Vorbind despre bolile dependente de acid și despre cauzele care le dau naștere, nu se poate să nu ne amintim de bacteria gram-negativă în formă de spirală Helicobacter pylori, deoarece oamenii de știință au ajuns la concluzia că această bacterie este un fel de catalizator, un declanșator al apariția acestor boli.

Și această bacterie care se instalează în stomac provoacă recidive inflamatorii ale tractului gastrointestinal. Prin urmare, terapia patologiilor dependente de acid se realizează în combinație cu antibiotice din grupul tetraciclinei și, în special, cu Metronidazol.

Concluzie. Lucrările la API continuă

Cinci generații de inhibitori ai pompei de protoni sunt universal aprobate și utilizate cu succes. Lansat pe piață în urmă cu șase ani medicament nou Dexlansoprazolul este aprobat pentru utilizare în tratamentul GERD.

Un nou IPN este în prezent dezvoltat și testat în Japonia. Acesta este tenatoprazolul. Este un derivat al imidazopiridinei. Adevărat, unii experți cred că acest medicament repetă în general generațiile anterioare.

Puțin mai devreme, Ilaprazole a fost dezvoltat în Coreea, care este de 2-3 ori mai eficient decât Omeprazol. Dar în SUA, țările UE și Rusia nu există permisiunea de utilizare. Acum Japonia încearcă să promoveze acest medicament pe piața occidentală.

Despre siguranța inhibitorilor pompei de protoni - într-o prelegere video:

Spune-le prietenilor tai! Distribuie acest articol prietenilor tăi de pe rețeaua ta de socializare preferată folosind butoanele sociale. Mulțumesc!

Lista medicamentelor - inhibitori ai pompei de protoni - cu o descriere

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) pe piața farmaceutică modernă sunt izolați sub formă de capsule sau tablete. Aceste medicamente pot fi utilizate numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră. Veți afla mai multe despre medicamente din articolul nostru.

Patologii ale mucoasei gastrice care au apărut din cauza tulburărilor acide suc gastric sunt tratate cu inhibitori ai pompei de protoni. Medicamentele din acest grup sunt prescrise pentru diferite boli ale stomacului (ulcer, gastrită, gastroduodenită, esofagita de reflux, eroziunea esofagului etc.), acțiunea lor vizează reducerea producției de suc gastric.

În plus, inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați în mod necesar în terapie complexă cu medicamente antibacteriene pentru eradicarea bacteriilor Helicobacter Pylori, precum și în cazul utilizării sistematice a medicamentelor care afectează negativ funcționarea stomacului și a intestinelor.

Cum funcționează medicamentele

Medicamentul este luat pe cale orală cu o cantitate suficientă de apă. Substanța activă a medicamentului intră în intestin, după care are loc absorbția în sânge. În plus, substanța activă a medicamentului pătrunde în mucoasa gastrică.

Trebuie remarcat faptul că, în primele zile după începerea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni, pacientul nu observă nicio modificare pozitivă. Acest lucru se datorează în primul rând faptului că aceste tablete au un efect cumulativ, adică încep să funcționeze la putere maximă după ce s-a acumulat o cantitate suficientă de substanță activă în secreția de suc gastric.

Aceste medicamente sunt utilizate în tratament complex cu probiotice, preparate enzimatice și antiacide, uneori cu antibiotice.

Indicatii de utilizare

Un gastroenterolog prescrie inhibitori de protoni dacă patologia stomacului este cauzată de o modificare a nivelului de aciditate al sucului gastric. Această caracteristică se găsește de obicei în următoarele boli ale tractului gastrointestinal:

• arsuri cronice la stomac;
• gastrită de diferite etiologii;
• gastroduodenită;
• având un ulcer la stomac sau duoden.

În ciuda faptului că inhibitorii pompei de protoni cauzează foarte rar reacții adverse, au o listă minimă de contraindicații, acest medicament este recomandat să fie utilizat numai conform indicațiilor medicului.

Contraindicații pentru internare

Inhibitorii pompei de protoni au o listă standard de contraindicații:

• Adnotarea oficială la PPI precizează că utilizarea fondurilor nu este recomandată categoric femeilor care poartă un copil, precum și atunci când alăptează un copil.
• Nu puteți trata stomacul cu aceste medicamente pentru copiii care nu au împlinit vârsta de 12 ani.
• De asemenea, în lista de contraindicații există o linie care se referă la intoleranța individuală a substanței active. În acest caz, medicul schimbă comprimatele cu altele similare.

Reacții adverse posibile

Fiecare grup de blocante este caracterizat de efecte secundare individuale. Trebuie remarcat faptul că sunt destul de rare. Să le luăm în considerare pe cele principale:

• greaţă;
• pierderea poftei de mâncare;
• durere de cap;
• constipație sau diaree;
• vărsături;
• durere în stomac;
• reacție alergică sub formă de erupție pe piele.

IPP eficient

Inhibitorii pompei de protoni pot fi împărțiți aproximativ în cinci grupuri. Diferența lor este substanța activă și cantitatea acesteia. În funcție de ingredientul activ, regimul, cursul de tratament sau doza medicamentului se pot schimba. Toate specii existente inhibitorii au ca scop reducerea producției de suc gastric. Luați în considerare o listă cu cele mai eficiente medicamente.

Preparate pe bază de lansoprazol

Diferența acestui grup este absorbabilitatea ridicată. Aceste fonduri includ: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin și altele.

Să ne oprim mai în detaliu asupra celor mai populare medicamente pe bază de lansoprazol:

• Acrilani. Medicamentul este disponibil sub formă de capsule. Pachetul contine 30 mg. substanta activa. Un blister conține 10 comprimate. Producătorul produce medicamentul în pachete de 10, 20 sau 30 de capsule. Potrivit rezumatului oficial, medicament Se recomandă să beți o dată pe zi. În funcție de severitatea bolii, regimul și cursul tratamentului pot fi ajustate de către medicul curant.
• Lancid. Mijloace pentru tratamentul bolilor acid-dependente ale tractului gastrointestinal, produse în capsule. O capsulă conține 15 mg. componentă activă. Doza de medicament este concepută pentru o singură doză. Pentru boli grave, medicul poate crește doza.
• Epicur. Fiecare capsulă a acestui inhibitor al pompei de protoni conține 30 mg. substanta activa. Un pachet conține 10 capsule. Metoda de administrare și doza nu diferă de analogii menționați mai sus.

Medicamente pe bază de omeprazol

Până în prezent, cel mai popular remediu care este prescris pentru creșterea secreției de suc gastric, precum și în prezența unui ulcer gastric. Multe studii au dovedit eficacitatea acestui medicament. Medicamentele cu această substanță activă au avantajul unui cost scăzut.

Există astfel de tablete cu substanța activă „omeprazol”: Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid etc.

Luați în considerare câteva dintre denumirile acestor inhibitori ai pompei de protoni:

• Omez. Capsulele de nouă generație conțin puțin mai mult ingredient activ decât preparatele pe bază de lansoprazol. O capsulă conține 40 mg. componentă activă. Aplicați o dată pe zi. Această doză este suficientă pentru a inhiba producția de acid în timpul zilei și pe timp de noapte. Cursul tratamentului este determinat de medicul curant.
• Bioprazol. O capsulă conține 20 mg. substanta activa. Inhibitorul pompei de protoni reduce eficient producția de acid. Trebuie să bei doar o capsulă pe zi.
• Omezol. Inhibitorul pompei de protoni ajută la inhibarea producției de acid clorhidric. Un comprimat conține 40 mg. componentă activă. Luați o capsulă pe zi. În unele cazuri, medicul recomandă să luați medicamentul de două ori.
• Losek. O capsulă conține 30 mg. substanta activa.

Medicamente pe bază de pantoprazol

Grupul de protoni are o anumită particularitate - afectează ușor mucoasa gastrică. Din acest motiv, cursul tratamentului poate fi lung pentru a evita eventualele recidive.

Acest grup include: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz etc.

Să ne oprim mai în detaliu asupra unor medicamente pe bază de pantoprazol:

• Controloc. Inhibitorul este disponibil sub formă de tablete. O capsulă poate conține 20 sau 40 mg. componentă activă. În funcție de diagnostic, metoda de administrare și doza pot diferi.
• Nolpaza. Eliberat în doze de 20 și 40 mg. Particularitatea acestui medicament este că utilizarea sa este interzisă până la vârsta de 18 ani. Utilizați-l o dată pe zi, de preferință dimineața.
• Ulter. Inhibitorul pompei de protoni este un analog al lui Nolpaza. Dozajul și modul de administrare sunt identice.

Preparate pe bază de rabeprazol

Fondurile acestui grup fac față în mod eficient sarcinii.

Printre medicamentele pe bază de rabeprazol se numără: Zolispan, Ontime, Pariet etc.

Să descriem în detaliu acțiunea unor medicamente pe bază de rabeprazol:

• Beretă. Inhibitorul pompei de protoni conține 20 sau 40 mg. componentă activă. Medicamentul este prescris o dată sau de două ori pe zi, în funcție de scopul terapiei.
• Zulbeks. Disponibil sub formă de tablete, compoziția conține 20 mg. substanta activa. Medicamentul este adesea prescris pentru tratarea ulcerelor. Pentru tratament eficient o singură doză este suficientă, de preferință dimineața.
• Rabelok. Deseori prescris ca profilaxie pentru dezvoltarea ulcerului peptic al stomacului sau duodenului. Conține doar 15 mg. componentă activă.

medicamente cu esomeprazol

Particularitatea acestui grup este că ingrediente active fondurile rămân în corpul uman mult timp. Din acest motiv, medicii prescriu de obicei doza minimă o dată pe zi.

Fondurile acestui grup includ: Neo-Zext, Esomeprazol Canon etc.

Cele mai populare medicamente pe bază de esomeprazol sunt următoarele:

• Nexium. Principala indicație pentru tratament este boala de reflux gastroesofagian. Disponibil într-o doză de 20 mg. Dezavantajul acestui instrument este prețul destul de ridicat. Un pachet costă aproximativ 1500 de ruble.
• Emanera. Alocați de două ori pe zi. Conține 20 mg. substanta activa. Pe baza feedback-ului consumatorilor, putem concluziona că produsul are o eficiență bună, dar un cost destul de ridicat.

Până în prezent, medicii și pacienții preferă preparatele pe bază de lansoprazol și pantoprazol. Acest grup cauzează foarte rar reacții adverse și este potrivit pentru aproape fiecare persoană. În plus, cursul tratamentului cu capsule pe bază de aceste ingrediente active este mult mai scurt. Amintiți-vă că orice inhibitor al pompei de protoni trebuie prescris de medicul curant numai după o examinare de diagnostic.

Medicamente de nouă generație din grupul inhibitorilor (blocantelor) pompei de protoni

Tratamentul problemelor cu tractul gastrointestinal ocupă un loc fundamental în terapie. Mai mult de jumătate din populație suferă de boli asociate cu o încălcare a funcției de formare a acidului a stomacului. Acestea afectează performanța, aduc disconfort, dar există medicamente care atenuează condițiile care ajută la gestionarea simptomelor și la îmbunătățirea calității vieții. Un astfel de grup de medicamente sunt blocanții pompei de protoni.

O pompă de protoni, o pompă de hidrogen sau adenozin trifosfatază hidrogen-potasiu (H/K-ATPaza) este o enzimă datorită căreia acidul clorhidric este secretat în stomac, constând dintr-un lanț polipeptidic complex, care include reziduuri de aminoacizi. Este prezent în cantități mari în celulele parietale ale membranei mucoase a organului.

Datorită pompei de protoni, ionul de hidrogen (H+), eliberat în reacția de descompunere a acidului carbonic, este transportat din citoplasmă în cavitatea stomacului, iar în loc de acesta, ionul de potasiu (K+) intră în celulă. Pentru schimb este necesară energie, a cărei sursă este molecula de ATP hidrolizată. Cu ajutorul unui gradient de concentrație, ionii de clorură (Cl-) părăsesc celula parietală, legându-se în lumenul tubilor gastrici cu ioni de hidrogen, rezultând formarea acidului clorhidric (HCL). Este necesar pentru digestia alimentelor și distrugerea microbilor. Cu hiperfuncția celulelor parietale, are loc o creștere a formării de acid, această afecțiune se numește hiperclorhidrie. Provoacă iritarea stomacului și disconfort.

Un inhibitor este numele unei substanțe care ar trebui să inhibe procesele enzimatice. Aceste medicamente includ blocanți ai pompei de hidrogen, destinate tratamentului bolilor tractului gastrointestinal, însoțite de formarea crescută a acidului.

Mecanismul lor de acțiune se bazează pe inhibarea enzimei H + -K + -ATPazei („pompa de protoni”). Medicamentul este administrat oral sub formă de tablete sau capsule, absorbit prin membrana mucoasă a intestinului subțire, trece prin ficat cu fluxul de sânge și se acumulează în tubii secretori ai stomacului, unde blochează etapa finală a producției de acid clorhidric. . Astfel, nivelul de secreție stimulată și bazală scade, simptomele de arsuri la stomac, disconfort în regiunea epigastrică și amărăciune în gură scad.

Indicații pentru administrarea de inhibitori ai pompei de protoni (IPP):

• ulcer gastric și 12 ulcer duodenal;
• gastrită erozivă;
• gastropatie AINS (apariția ulcerelor din cauza utilizării prelungite a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene - Ketorol, Diclofenac);
• sindromul Zollinger-Ellison (o tumoare malignă numită gastrinom care determină secreție crescută de acid clorhidric);
• ulcere formate în timpul stresului sever;
• esofagită de reflux (GERD, o boală în care conținutul stomacului este aruncat în esofag, corodând astfel membrana mucoasă);
• eroziuni și ulcere asociate cu bacteria helicobacter pylori (tratament în combinație cu alte medicamente).

• sensibilitate ridicată la medicament;
• vârsta copiilor până la 13 ani (în această perioadă are loc creșterea și formarea sistemelor corpului, administrarea de medicamente poate provoca o defecțiune);
• sarcina curentă (trimestrul I, apoi - cu acordul medicului curant), perioada de alăptare (nu au fost efectuate studii, prin urmare nu există o bază de dovezi).

O pompă de protoni (pompa de protoni) este o proteină care are o structură enzimatică și schimbă ioni de hidrogen încărcați pozitiv cu ioni de potasiu pozitivi, indiferent de activitatea și iritația receptorilor aflați pe stratul membranar bazal al celulelor secretoare. Medicamentele care blochează activitatea acestei proteine ​​inhibă funcția secretorie și sunt utilizate pentru terapia combinată a afecțiunilor ale căror simptome și manifestări depind de aciditatea mediului gastric. Acestea reduc secreția de acid clorhidric în lumenul tractului gastrointestinal prin inhibarea pompei de protoni în celulele mucoasei epiteliale a stomacului.

Blocanții pompei de protoni: medicamente

Medicamentele din acest grup au început să fie utilizate în practica gastroenterologică nu cu mult timp în urmă. Pentru prima dată, un medicament capabil să inhibe activitatea H+/K+-ATPazei a fost obținut experimental în 1974. Un an mai târziu, medicamentul a fost eliberat în circulația industrială și a început să fie utilizat în practică, iar experții au recunoscut IPP ca principalul grup de medicamente care controlează aciditatea. Blocanții de masă ai pompei de protoni au început să fie utilizați din 1988, iar studiile efectuate în următorii cinci ani au făcut posibilă abandonarea terapiei chirurgicale ca metodă principală de tratare a ulcerului peptic.

Omeprazol - din punct de vedere istoric, primul inhibitor al pompei de protoni

Indicatii de utilizare

Toate medicamentele care aparțin grupului de inhibitori ai pompei de protoni (protoni) au aceleași indicații pentru prescriere. În cele mai multe cazuri, aceste medicamente sunt incluse în regimuri combinate pentru tratamentul gastritei - o inflamație infecțioasă sau traumatică a mucoasei gastrice cu posibilă implicare a stratului submucos în proces. Gastrita apare la aproximativ fiecare al patrulea locuitor al așezărilor mari, astfel încât utilizarea IPP în gastroenterologie poate fi considerată masivă în această categorie de pacienți.

Mecanismul de acțiune al PPI

Unii blocanți ai pompei de protoni pot fi utilizați pentru a eradica bacteria Helicobacter pylori, principalul agent cauzal. inflamație infecțioasăîn stomac, rezistent la mediile acide și la majoritatea medicamentelor antibacteriene. Protocolul pentru tratamentul gastritei infecțioase include trei linii, în fiecare dintre care inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați în combinație cu alte medicamente (medicamente cu bismut, antibiotice) strict conform unei anumite scheme.

Bacteria insidioasă Helicobacter pylori

Alte indicații pentru numirea PPI sunt:

• duodenită (un tip de enterită caracterizată prin afectarea duodenului);
• secreție crescută de gastrină, care se dezvoltă pe fondul creșterii unei formațiuni tumorale în pancreas (adenom pancreatic ulcerogen);
• ulcerație a membranei mucoase a stomacului sau a secțiunilor inițiale ale intestinului subțire;
• boala de reflux gastroesofagian (o patologie recurentă care apare pe fondul unei slăbiri a mușchilor sfincterului esofagian și se manifestă prin reflux regulat al conținutului gastric în esofag);
• pancreatită cronică;
• tulburări dispeptice (ca tratament simptomatic).

IPP pot fi utilizați pentru a trata afecțiunile tubului esofagian care sunt însoțite de formarea de plasturi epiteliale cilindrice. Astfel de patologii, cum ar fi esofagul Barrett, sunt afecțiuni precanceroase și pot necesita utilizarea pe termen lung a blocanților pompei de protoni.

Important! IPP pot fi utilizate în unele cazuri pentru a trata boala de reflux gastroesofagian, care este o complicație a ischemiei gastrice. Patologia se dezvoltă pe fondul tulburărilor circulatorii în vasele pereților gastrici și poate duce la necroză tisulară completă.

Boala de reflux gastroesofagian (BRGE)

Lista medicamentelor și instrucțiuni scurte

Mai jos este o prezentare generală a principalelor grupe de medicamente legate de blocanții pompei de protoni, precum și scurte instrucțiuni de utilizare.

Medicamente pe bază de pantoprazol

„Pantoprazolul” este unul dintre cei mai populari inhibitori ai pompei de protoni, care este utilizat pe scară largă la pacienții cu gastrită cronică, pancreatită și ulcer peptic al stomacului și intestinelor. Dacă preparatele cu pantoprazol sunt prescrise pentru o perioadă lungă de timp, este important de luat în considerare că acestea reduc absorbția vitaminei B 12 și pot provoca anorexie la pacienții cu greutate corporală mică.

Masa. Preparate cu pantoprazol și dozarea acestora.

Notă! Preparatele care conțin pantoprazol nu trebuie utilizate în timpul sarcinii și alăptării, precum și la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Trebuie acordată prudență la „Pantoprazol” pentru persoanele în vârstă și senile, deoarece cu utilizarea prelungită la această categorie de pacienți, riscul crește. boală gravă rinichi până la disfuncția lor completă. Este interzis să luați medicamentele enumerate cu unele medicamente antivirale utilizat pentru tratarea infecției cu HIV, de exemplu, „Atazanavir”.

"Omeprazol" și analogii săi

„Omeprazolul” este considerat cel mai popular medicament pentru tratamentul bolilor legate de acid ale tractului gastrointestinal. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul ulcerelor peptice ale intestinului și stomacului și poate fi utilizat pentru a corecta tulburări nespecificate în muncă. sistem digestivînsoțită de dureri de stomac, arsuri la stomac, eructații acre și alte simptome ale secreției crescute de acid clorhidric. Medicamentul este produs sub formă de capsule care conțin 20 mg de omeprazol și are un cost foarte scăzut (aproximativ 24 de ruble), ceea ce îl face în majoritatea cazurilor medicamentul de alegere pentru tratamentul diferitelor categorii sociale de pacienți.

Doza zilnică de preparate cu omeprazol este de mg (1-2 capsule). Durata tratamentului depinde de boala de bază și de complicațiile asociate. Cursuri scurte (până la 7-10 zile) sunt prescrise în timpul unei exacerbări a ulcerului peptic, precum și pentru eradicarea Helicobacter pylori (în combinație cu antibiotice). Utilizarea pe termen lung (până la șase luni) este indicată pentru forme recurente de esofagită de reflux - în acest caz, medicamentul se utilizează 1 capsulă pe zi.

Analogii „omeprazolului” sunt:

• "Ortanol" (342 de ruble);
• "Omez" (73 de ruble);
• „Ultop” (116 ruble);
• „Omitoks” (118 ruble);
• Ulkozol (269 ruble);
• Liofilizat "Losek" (1662 ruble).

Important! Utilizarea pe termen lung a „Omeprazolului” și a analogilor săi afectează negativ sistemul musculo-scheletic și crește riscul de rănire și fracturi osoase (în special articulațiile șoldului).

Eficacitatea rabeprazolului și a înlocuitorilor săi

Rabeprazolul este o substanță sub formă de sare de sodiu din grupul blocanților pompei de protoni, care are efect antiulcer. Preparatele pe bază de acesta nu sunt atât de utilizate pe scară largă pentru tratamentul patologiilor tractului gastrointestinal, deoarece biodisponibilitatea sa este cu 10-15% mai mică în comparație cu omeprazol și pantoprazol. Cu toate acestea, medicamentul are multe avantaje, de exemplu:

• nu are un efect stimulant și deprimant asupra sistemului nervos central și a funcției respiratorii;
• blochează etapa finală a producției de acid clorhidric;
• are o asemănare chimică mare cu celulele adipoase;
• pătrunde cu ușurință în celulele parietale ale stomacului și crește secreția de bicarbonat.

Acțiunea "Rabeprazolului" începe în câteva minute după administrare. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 2-4 ore după administrare orală sau administrare parenterală. Doza de Rabeprazol și analogii săi este de mg pe zi. Cursul terapiei depinde de diagnosticul principal, stadiul acestuia, gradul de deteriorare a stomacului și intestinelor, aciditatea mediului gastrointestinal. Experții consideră că durata optimă de administrare a Rabeprazolului este de la 4 săptămâni la 2 luni.

Masa. Analogii rabeprazolului și costul acestora.

Toleranta PPI

În cele mai multe cazuri, blocanții pompei de protoni sunt bine tolerați de către pacienți, deși frecvența efecte secundare la diferite grupe de vârstă poate varia de la 13 la 31%. Cel mai adesea, reacțiile negative în timpul tratamentului sunt înregistrate la pacienții vârstnici (peste 50 de ani). Ele pot fi legate de funcționarea sistemului imunitar (reacții alergice) sau sistem nervos. Persoanele în vârstă se plâng adesea de dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, somnolență și iritabilitate care apar după administrarea medicamentului. În cazul utilizării pe termen lung (mai mult de 1 lună), unii pacienți au fost diagnosticați cu tulburări depresive ușoare până la moderate, astfel încât persoanele cu predispoziție la instabilitate psiho-emoțională IPP nu trebuie prescrise mai mult de 4 săptămâni.

Somnolența este unul dintre posibilele efecte secundare.

Efectele secundare tipice caracteristice acestui grup de medicamente sunt:

• durere abdominală;
• tulburare de scaun;
• greaţă;
• durere în abdomenul superior;
• vărsături (rar);
• constipație;
• flatulență cu sindrom de flatulență.

În unele cazuri, pe fondul scăderii imunității locale a membranelor mucoase, se dezvoltă stomatita, care necesită un tratament simptomatic suplimentar.

La persoanele cu imunitate redusă și patologii ale organelor respiratorii, complicațiile rare ale administrarii IPP sunt bolile respiratorii (faringită, rinită, inflamația sinusurilor paranazale, afectarea bronhiilor și bronhiolelor). Aproximativ 2-3% dintre pacienți au prezentat cazuri izolate de sindrom convulsiv, mialgie și tulburări de coagulare a sângelui.

Se pot administra IPP copiilor?

În ciuda faptului că în Europa medicamentele din acest grup sunt utilizate în mod activ în practica pediatrică, în Rusia utilizarea blocanților pompei de protoni la copii și adolescenți este interzisă din cauza datelor insuficiente de cercetare privind siguranța tratamentului în această categorie de pacienți. Experții în domeniul gastroenterologiei consideră că numirea IPP pentru copiii mai mari de 6 ani este destul de justificată în unele cazuri, ceea ce este confirmat de mulți ani de practică pozitivă a gastroenterologilor din Franța, Germania, Marea Britanie și Danemarca. În aceste țări, este permisă prescrierea inhibitorilor pompei de protoni copiilor dacă există o indicație puternică, începând cu vârsta de trei ani.

inhibitori ai pompei de protoni

Ce trebuie să știți înainte de a începe tratamentul?

Dacă unui pacient i se prescriu IPP, ar trebui excluse complet posibilele leziuni maligne ale intestinelor și stomacului, care pot avea aceleași simptome ca și patologiile cronice ale membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal. În plus, utilizarea pe termen lung a medicamentelor din acest grup în sine poate crește riscul de creștere a tumorilor maligne, astfel încât sarcina specialiștilor este să efectueze un complex complet. diagnostic secundar care vizează identificarea comorbidităților și tulburărilor. Pacienții cu boală hepatică trebuie să fie sub supravegherea unui specialist în primele trei zile de tratament pentru a evalua frecvența și intensitatea reacțiilor adverse și pentru a ajusta regimul de tratament dacă este necesar. Același lucru este valabil și pentru persoanele cu disfuncție renală parțială.

Important! Unii blocanți ai pompei de protoni, cum ar fi cei pe bază de rabeprazol, pot provoca dureri de cap și somnolență crescută, așa că persoanele care lucrează în poziții care necesită o concentrare crescută ar trebui să fie atenți în timpul perioadei de tratament. Dacă pacientul observă că are somnolență, ar trebui să consulte un medic pentru a ajusta regimul de tratament sau a emite o fișă de invaliditate temporară. Efectuarea lucrărilor cu efecte secundare severe în timpul tratamentului este inacceptabilă.

Trebuie avut grijă când se tratează

IPP sunt un grup de medicamente care sunt obligatorii pentru tratamentul patologiilor. tractului digestivînsoțită de o încălcare a acidității. În ciuda siguranței relative, numai un medic ar trebui să le prescrie, deoarece utilizarea necorespunzătoare poate provoca efecte secundare și complicații nedorite. Foarte des, în timpul tratamentului, este necesară o corecție a regimului de dozare, astfel încât auto-medicația cu medicamente din acest grup este inacceptabilă.

Top 5 medicamente eficiente pentru arsuri la stomac (blocante ale pompei de hidrogen)

În gastroenterologie, pentru a opri formarea acidului clorhidric în stomac, se folosesc adesea blocanții pompei de hidrogen, medicamente care ameliorează eficient arsurile la stomac.

• Navigare rapidă în articole:
• Inhibitorii pompei de protoni - ce sunt aceștia?
• Top 5 medicamente eficiente
• Cum să alegi inhibitorul potrivit
• Contraindicatii
• Consecințele după administrarea de inhibitori ai pompei de protoni

Articol intocmit de:

Inhibitorii pompei de protoni (protoni) sunt un grup de medicamente care pot trata eficient bolile sistemului digestiv. Denumiri alternative: inhibitori ai pompei de protoni (protoni), blocanți ai pompei de protoni, ATP - blocanți. În medicină, abrevierea PPI sau PPI este adesea folosită pentru a se referi la acest grup.

Inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați pentru a trata bolile tractului gastro-intestinal

În acest articol veți învăța:

Ce sunt inhibitorii pompei de protoni

Inhibitorii pompei de protoni au înlocuit blocanții receptorilor de histamină și îi înlocuiesc treptat pe cei din urmă din medicină. Blocanții ATP normalizează funcția secretorie a tractului digestiv (reduc eliberarea acidului clorhidric), ceea ce vă permite să eliminați rapid semnele unor boli precum gastrita, ulcerul, pancreatita, inflamația esofagului și a intestinelor de natură hiperacidă.

Pompa de protoni din stomac este enzima responsabilă de producerea acidului clorhidric. După blocarea activității sale Ph, mediul stomacului este normalizat, organele sunt restaurate.

inhibitori ai pompei de protoni - facilitati moderne, în cerere în tratamentul problemelor stomacului și ale altor organe ale tractului gastrointestinal de orice origine. În centrul blocanților, substanța activă este benzimidazolul. Mecanismul de acțiune este același, doar principiul reacțiilor chimice și forma de eliberare diferă.

Mecanism de acțiune

Pătrunzând în stomac, blocanții nu se descompun imediat. Acest lucru se întâmplă mai târziu intestinul subtire. De acolo, prin circulația sângelui, substanțele pătrund în ficat, apoi în mucoasa gastrică, acumulându-se treptat în pompa de protoni.

Cu ajutorul medicamentelor, puteți elimina semnele bolilor precum ulcerul stomacal și duodenal.

Acolo, particulele formează un singur element încărcat care nu este capabil să treacă dincolo de canale. Mai târziu, se leagă de gruparea tiol a produselor activității canalului enzimatic (adenozin trifosfatază hidrogen-potasiu). Astfel, blocanții exclud tubulii enzimatici de la lucru.

Pentru includerea lor, sunt necesare noi adenozin trifosfataze hidrogen-potasiu. În medie, în organism, reînnoirea lor completă are loc în 60-96 de ore. Dar pentru funcționarea normală a pompei, jumătate din acest timp este suficient.

Nu toate H + / K + -ATPaza la momentul admiterii pot fi în tubuli, unele dintre ele pot fi doar sintetizate și ajungând. Pe lângă intervalul de timp de reînnoire, acest lucru necesită necesitatea de a lua medicamente PPI în cursuri. După o singură utilizare, efectul maxim nu va fi atins.

Pentru a putea implementa mecanismul descris, blocanții sunt în principal sub formă de capsule, ceea ce le permite să reziste mediului acid și, după ce au trecut în intestin, să se dizolve.

Videoclipul detaliază și arată cum funcționează inhibitorii pompei de protoni:

Ce tipuri de droguri există

Lista medicamentelor cu inhibitori ai pompei de protoni este extinsă. Clasificarea medicală le numește generic remedii pentru tratamentul patologiilor ulcerative, erozive și de reflux. În același timp, este împărțit în două grupe în funcție de substanțele active.

Primele sunt blocante izolate. Acestea includ Omeprazol și analogii săi Pantoprazole, Lansoprazol și Rabeprazol. Ultimele două sunt de obicei utilizate împreună cu alte medicamente. Mai multe substanțe active din această categorie includ Esomeprazol, Dexlansoprazol.

Al doilea sunt blocanții care au un antibiotic în compoziția lor. Sunt utilizate pentru combaterea patologiilor cauzate de activitatea Helicobacter pylori. Medicamentele de mai sus sunt combinate cu Amosin, Metronidazol, Tetraciclină sau Claritromicină.

În „limbajul” farmaciilor, acestea sunt Gastrozol, Omez, Demeprazole, Omizak, Risek, Helol (Omeprazol), Krosatsid, Pentazol, Nolpaza (pantoprazol), Acrylanz, Helicol, Epicurus (Lansoprazole), Beret, Rabelok (Rabeprazol), Zercim, Ezoks (Esomeprazol).

Inhibitorii pompei de protoni sunt împărțiți în 2 tipuri

Din 1988 (recunoașterea oficială a inhibitorilor), lista de medicamente continuă să fie actualizată în mod regulat, medicamente inovatoare sunt testate. Căutarea unor medicamente noi, mai eficiente și sigure continuă. În Coreea, ilaprazolul este deja utilizat în mod activ (depășește omeprazolul în rezultate), dar este încă interzis în Rusia. Caracteristicile comparative ale inhibitorilor sunt prezentate în tabel.

	asimilare	activitate de vârf	Timpul de înjumătățire prin eliminare	Metoda de îndepărtare
Omeprazol	35-60%	O jumătate de oră - oră	O jumătate de oră - o oră și jumătate	Rinichi (80%), intestine (20%)
Pantoprazol	0.77	120-240 minute	54-114 minute	Rinichi (82%), GIT (18%)
Lansoprazol	80% (înainte de masă), 50% (după masă)	90-132 minute (mai rapid dimineața decât seara)	90 de minute Pentru vârstnici - 120-180 minute Cu insuficiență hepatică - 192-432 minute	Rinichi (30%), GIT (70%)
Rabeprazol	0.52	120-300 minute	42-90 minute Cu insuficiență hepatică - 12 ore	Rinichi (100%)
Esomeprazol	50-90% (dependent de doză)	60-90 minute	78 de minute	Rinichi (80%), GIT (20%)

Nu există un consens cu privire la egalitatea drogurilor între ele. Unii experți nu văd diferențe în muncă, alții numesc cel mai mult Lansoprazol instrument eficient, cu toate acestea, în combinație cu alte medicamente sau tratament de lungă durată, Pantoprazolul are prioritate, ca fiind cel mai sigur.

Proprietățile medicamentelor

Medicamentele care blochează pompa de protoni au o proprietate de susținere asupra Ph (pastrarea nivelului necesar pentru vindecare). În medie, bolile care sunt însoțite de o creștere a acidității necesită o valoare mai mare de 4 (cu cât valoarea este mai mare, cu atât aciditatea este mai mică). Pentru o dinamică pozitivă, trebuie să o păstrați cel puțin 16 ore.

Principalele grupuri de medicamente numite mai sus suprimă producția de acid cu 80-98%. Efectul medicamentului are loc într-un timp diferit: de la o zi la o săptămână și jumătate (în funcție de caracteristicile individuale).

În sindromul Zollinger-Ellison, inhibitorii trebuie administrați ani de zile

Un efect suplimentar al luării blocantelor pompei este un efect crescut al antibioticelor. Inhibitorii îmbunătățesc, de asemenea, unele medicamente pentru a sistemului cardio-vascularși slăbesc agenții antifungici.

Anumite boli, cum ar fi sindromul Zollinger-Ellison, obligă pacienții să ia inhibitori ani de zile. Se observă că medicamentele nu provoacă complicații grave.

Utilizarea drogurilor

Pentru tratamentul gastritei de reflux, ulcerelor gastrice și intestinale, inflamației clasice a esofagului și însoțite de eroziuni, pancreatită, se prescrie o singură doză zilnică (20-40 g) timp de una până la două luni. Cu tratament repetat și rezistență observată, doza se dublează și se ia de două ori.

Unii blocanți ai pompei de hidrogen au o concentrație redusă de substanță activă în preparate și sunt potriviți pentru a scăpa de arsurile la stomac. Eliberat fără prescripție medicală. Alte indicații de utilizare: gastrită cronică, duodenită, arsuri ale esofagului și stomacului, alte patologii dependente de acid.

Helicobacter pylori - o bacterie care provoacă gastrită

Blocantele sunt eficiente pentru eliminarea simptomelor expunerii la o tumoră pancreatică sau chisturi ale altor organe digestive, efectele terapiei antiinflamatorii medicamente nesteroidiene; distrugerea bacteriei Helicobacter pylori.

Medicamentele sunt folosite în cursuri. Cu toate acestea, expresia „boli dependente de acid” în sine implică în principal terapia pe termen lung pentru patologiile cronice.

Contraindicații la inhibitori

Contraindicațiile pentru blocanții pompei de protoni includ:

• moartea celulelor mucoasei, absența acidului clorhidric (determinată de studiul pH-ului);
• copilărie timpurie (în Rusia);
• intoleranță individuală;
• sarcina (interzisă dacă riscul de vătămare a mamei și a fătului este mai mare decât beneficiul pentru femeie);
• perioada de lactație;
• insuficienta hepatica.

Sarcina este o contraindicație pentru administrarea de inhibitori ai pompei de protoni

Instrucțiunile pentru fiecare medicament ar trebui să descrie riscurile și contraindicațiile. Asigurați-vă că citiți înainte de utilizare!

Reacții adverse posibile

Dacă depășiți dozele admise sau perioada de admitere (mai mult de trei luni), medicamentul PPI poate provoca reacții adverse:

• slăbirea scheletului, fracturi;
• dureri articulare;
• distrugerea bacteriilor benefice din tractul digestiv, ca urmare - diaree;
• deficit de magneziu (mai frecvent la bătrânețe și în combinație cu administrarea de diuretice);
• riscul de a dezvolta demență la bătrânețe crește (cu utilizarea prelungită a dozelor mari);
• hiperplazia mucoasei:
• gastrită atrofică;
• insuficiență renală;
• sindromul de retragere;
• pătrundere acidă nocturnă (o scădere bruscă a pH-ului în raport cu marca de 4 unități timp de o oră sau mai mult, adică o eliberare de acid).

Transpirația crescută este unul dintre efectele secundare

Se recomanda inceperea cu doza minima si durata de administrare. Cu toate acestea, chiar și cu un curs standard, sunt posibile reacții adverse: reacții alergice, depresie a SNC (cefalgie și amețeli, scăderea performanței), tulburări ale scaunului.

Caracteristicile aplicației

Se recomandă utilizarea cu prudență a inhibitorilor pompei de protoni în timpul sarcinii, mai ales în primul trimestru. Terapia cu blocante crește riscul de a dezvolta defecte cardiace la un copil.

Tratamentul cu inhibitori necesită monitorizarea zilnică strictă a stării pacientului și separat pentru mediul acid din stomac. Au existat cazuri de răspunsuri diferite, atât la prima doză de medicamente, cât și la terapie în general. De exemplu, poate exista rezistență la blocanți sau, în cadrul caracteristicilor organismului (boală), o scădere a acidității pe timp de noapte.

Dozele de medicament sunt determinate de medicul curant

Astfel, dozele, timpul de primire și termenul lor sunt selectate individual. Prin măsurarea valorii pH-ului se determină dinamica, dacă este necesar, se corectează tratamentul.

Omeprazolul este unul dintre cele mai moderne medicamente antisecretoare utilizate în tratamentul ulcerului peptic și a bolilor erozive și inflamatorii ale tractului gastrointestinal superior.

Omeprazolul inhibă producția de acid clorhidric în stomac și își reduce activitatea. Acest medicament primește proprietăți medicinale numai după intrarea în mediul acid, care este doar caracteristic stomacului.

După ingerare, medicamentul pătrunde activ în celulele speciale ale stomacului, care sunt responsabile pentru secreția de acid clorhidric. În ele, se acumulează și, astfel, reglează producția de suc gastric și pepsină (o enzimă care descompune proteinele).

Omeprazolul are un efect bactericid asupra principalului „vinovat” al gastritei și ulcerului peptic - microorganismul Helicobacter pylori (Helicobacter pylori). De aceea, omeprazolul este obligatoriu inclus în lista medicamentelor care suprimă infecția cu Helicobacter pylori în ulcerul gastric și duodenal.

Cu refluxul patologic al conținutului gastric în esofag (esofagită ulcerativă și erozivă de reflux), membrana mucoasă este inevitabil deteriorată și pe ea se formează defecte ulcerative. Omeprazolul, administrat pe cale orală, este capabil să reducă efectul dăunător al acidului clorhidric, să restabilească pH-ul sucului gastric și să reducă semnificativ severitatea principalelor simptome ale bolii.

Nexium este un medicament care reduce producția de acid clorhidric de către glandele stomacului. Prin inhibarea activității secretorii a glandelor, Nexium reduce aciditatea sucului gastric și este utilizat în tratamentul complex al diferitelor condiții asociate cu secreția excesivă de acid clorhidric (de exemplu, boala de reflux gastroesofagian, ulcer peptic al stomacului sau duodenului, încălcarea). a structurii membranei mucoase sub influența medicamentelor din grupa AINS, eradicarea Helicobacter pylori etc.).

Formele de eliberare, numele și compoziția lui Nexium

Nexium este disponibil în prezent în următoarele trei forme de dozare Oh:

• Comprimate filmate de 20 mg și 40 mg;
• Granule (pelete) pentru prepararea unei soluții pentru administrare orală de 10 mg;
• Liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă, 40 mg.

Adică, Nexium este disponibil în două forme de dozare pentru administrare orală (tablete, pelete și granule) și una pentru administrare intravenoasă. Cel mai adesea, medicamentul este utilizat sub formă de tablete, deoarece aceasta este cea mai convenabilă și familiară opțiune. Deși, în principiu, granulele (granulele) sunt aceleași tablete, conținând doar o doză mai mică de substanță activă. Pentru a înțelege cât de nesemnificativă este diferența dintre aceste două forme, ar trebui să știți că peletele sunt active și excipienții medicamentului sunt presați în particule plate mici, adică, de fapt, granule. În pelete, aceste substanțe sunt localizate liber, iar în tablete sunt strâns comprimate.

Peleții sunt utilizați mai rar decât tabletele, deoarece conțin o doză mai mică de substanță activă, ceea ce este destul de incomod. Peletele de soluție orală sunt de obicei folosite fie pentru copii, fie pentru persoanele care, indiferent de motiv, nu pot înghiți o tabletă.

În cele din urmă, liofilizat de Nexium este utilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă, care este utilizată atunci când este imposibil să luați medicamentul pe cale orală.

Pariet este un medicament antiulcer care aparține grupului de inhibitori ai pompei de protoni (pompe). Pariet este utilizat în tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale de diverse etiologii, esofagitei de reflux, ulcerelor de stres și sindromului Zollinger-Ellinson.

Formele de eliberare, numele și compoziția lui Pariet

În prezent, Pariet este produs într-o singură formă de dozare - tablete acoperit cu un strat enteric. Cu toate acestea, există două doze de tablete - 10 și, respectiv, 20 mg de substanță activă. Datorită dozărilor diferite ale substanței active în vorbirea de zi cu zi, denumirile „Pariet 10” și „Pariet 20” sunt adesea folosite pentru denumirea lor scurtă. În aceste nume, cifra reflectă exact doza comprimatelor.

Fiecare comprimat Pariet conține fie 10 mg, fie 20 mg ca ingredient activ. rabenprazol. Ca componente auxiliare, comprimatele de rabenprazol de 10 mg și 20 mg conțin aceleași substanțe, cum ar fi:

• Manitol;
• oxid de magneziu;
• Giproloza și giproloza slab substituită;
• stearat de magneziu;
• etilceluloză;
• ftalat de hipromeloză;
• Monoglicerid diacetilat;
• Talc;
• Dioxid de titan;
• Oxid de fier roșu (pentru comprimate 10 mg);
• Oxid de fier galben (pentru comprimate 20 mg);
• Etanol anhidru;
• ceara de carnauba;
• Cerneală gri comestibilă (pentru tablete de 10 mg);
• Cerneală alimentară roșie (pentru comprimate de 20 mg);
• butanol.

Comprimatele Parieta care conțin 10 mg rabenprazol sunt de culoare roz, au o formă rotundă, biconvexă și sunt marcate cu cerneală „∈241” pe o față. Tabletele care conțin 20 mg rabenprazol au, de asemenea, o formă rotundă, biconvexă, cu marcajul „∈243” pe o parte, dar sunt vopsite într-o culoare galben deschis. Pariet este disponibil în pachete de 7, 14 și 28 de bucăți.

Nolpaza este un medicament din grupul inhibitorilor pompei de protoni, care reduce producția de acid clorhidric de către celulele stomacului, reducând astfel aciditatea sucului gastric. Nolpaza este utilizat pentru a trata diverse boli stomac și esofag, în care este necesară reducerea acidității sucului gastric, cum ar fi ulcerul peptic al stomacului sau duodenului, gastrita erozivă, patologia gastrică cauzată de utilizarea AINS (Aspirina, Indometacin, Ibuprofen etc.), stresul ulcere, boala de reflux gastroesofagian, sindromul Zollinger-Ellinson, precum și în terapia combinată pentru eradicarea Helicobacter pylori.

Compoziție, nume și forme de eliberare

În prezent, Nolpaza este disponibil în două forme de dozare - tablete pentru administrare orală și liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru injectare intravenoasă. Liofilizat pentru soluție injectabilă în viața de zi cu zi este adesea numit Nolpaza fiole. Pastilele se numesc Nolpaza 20 sau Nolpaza 40, unde figura afișează doza substanței active.

Compoziția ambelor forme de dozare de Nolpaza ca substanță activă include pantoprazolîn diferite doze. Deci, tabletele sunt disponibile în două doze - 20 mg și 40 mg de substanță activă. Liofilizatul pentru prepararea soluției conține 40 mg de substanță activă pe flacon. Adică, o soluție injectabilă gata preparată preparată dintr-un liofilizat va conține, de asemenea, 40 mg de pantoprazol.

Liofilizatul conține următoarele substanțe ca componente auxiliare:

• Manitol;
• Citrat de sodiu dihidrat;
• Soluție de hidroxid de sodiu 1N.

Tabletele din ambele doze de Nolpaza conțin următoarele substanțe ca componente auxiliare:

• Apă;
• Hipromeloză;
• Dioxid de titan;
• Macrogol 6000;
• Manitol;
• Carbonat de sodiu anhidru;
• Crospovidonă;
• laurii sulfat de sodiu;
• Oxid de fier galben;
• polisorbat-80;
• propilen glicol;
• Copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil;
• stearat de calciu;
• Talc.

Tabletele din ambele doze sunt acoperite, colorate în culoare galben-maro deschis și au o formă ovală biconvexă. Pe falie este vizibilă o masă aspră, colorată în culori de la alb la galben-maro deschis. Tabletele sunt disponibile în pachete de 14, 28 și 56 de bucăți.

Liofilizatul pentru soluție injectabilă este o pulbere albă sau alb-gălbuie care poate fi sinterizată într-o singură masă densă. Liofilizatul este disponibil în sticle sigilate de 1, 5, 10 sau 20 de bucăți per cutie.

De ce se prescrie Nolpaza (efect terapeutic)

Conform clasificării anatomo-terapeutice-chimice, Nolpaza aparține medicamentelor antiulceroase, adică scopul său principal este tratamentul ulcerului peptic și al ulcerelor de stres ale stomacului sau duodenului. Cu toate acestea, în practică, pe lângă tratamentul ulcerului, Nolpaza este utilizat și în tratamentul altor afecțiuni, pentru tratamentul cu succes al cărora este necesar să se reducă aciditatea sucului gastric, de exemplu, cu gastrită, reflux gastroesofagian, etc.

Nolpaza inhibă producția de acid clorhidric în stomac, reducând astfel aciditatea sucului gastric. Suprimarea secreției de acid clorhidric se realizează prin oprirea funcționării pompei de protoni, care furnizează ioni de hidrogen celulelor care produc HCl.

O scădere a acidității sucului gastric îl face mai puțin agresiv, din cauza căreia defectele prezente pe membranele mucoase încep să se vindece și să se vindece. Astfel, după ceva timp, ulcerul se vindecă, iar simptomele neplăcute dispar din cauza prezenței acestui defect pe mucoasa gastrică.

De asemenea, o scădere a acidității sucului gastric sporește efectul antibioticelor care distrug Helicobacter pylori, crescând astfel eficacitatea terapiei de eradicare. Datorită acestui efect, Nolpaza sau alte medicamente care reduc aciditatea sucului gastric sunt utilizate în terapia combinată de eradicare împotriva Helicobacter pylori, în combinație cu antibiotice. În plus, se crede acum că utilizarea antibioticelor în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni crește eficacitatea terapiei și, prin urmare, asigură eliminarea completă a Helicobacter pylori într-un număr mai mare de cazuri în comparație cu utilizarea numai a antibioticelor.

În plus, o scădere a acidității reduce severitatea leziunilor esofagului în timpul refluxului conținutului gastric. Datorită acestui mecanism, Nolpaza este eficient în tratamentul refluxului gastroesofagian și GERD (boala de reflux gastroesofagian).

Nolpaza elimină complet simptomele bolilor stomacului și esofagului, cauzate de aciditatea crescută a sucului gastric, în aproximativ 2 săptămâni de la utilizarea regulată. Cu toate acestea, pentru o vindecare completă sau pentru a obține o remisie stabilă, este necesar să luați medicamentul timp de cel puțin 4 săptămâni.

Nolpaza, reducând aciditatea sucului gastric, crește nivelul de gastrină. Cu toate acestea, această creștere este reversibilă, iar nivelurile enzimelor revin de obicei la normal după întreruperea medicamentului.

Acțiunea Nolpaza atunci când este luată sub formă de tablete sau când administrare intravenoasă exact la fel.

La ingerarea comprimatelor cu o doză de 20 mg, efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de o oră, iar maximul se observă după 2-2,5 ore. După încetarea completă a administrării Nolpaza, aciditatea sucului gastric este restabilită la parametrii normali în 3-4 zile.

Nolpaza nu modifică motilitatea tractului digestiv și, prin urmare, nu afectează viteza bolusului alimentar și ritmul obișnuit al mișcării intestinale.

Indicatii de utilizare

Tablete și injecții intravenoase Nolpaza este indicat pentru utilizarea în tratamentul următoarelor afecțiuni sau boli:

• Tratamentul bolii de reflux gastroesofagian (GERD) în diferite forme, inclusiv esofagita de reflux erozivă și ulcerativă;
• Ameliorarea simptomelor cauzate de BRGE, cum ar fi arsuri la stomac, durere la înghițire, eructații cu acru etc.;
• Tratamentul eroziunilor și ulcerelor membranei mucoase a stomacului și intestinelor cauzate de administrarea de medicamente din grupul AINS (de exemplu, Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulide, Nise, Ketanov, Ketorol etc.);
• Tratamentul și prevenirea exacerbărilor ulcerului peptic al stomacului și duodenului;
• Utilizare în combinație cu două antibiotice pentru eradicarea Helicobacter pylori;
• Sindromul Zollinger-Ellison.

Instructiuni de folosire

Luați în considerare regulile de utilizare a tabletelor și liofilizatului pentru prepararea unei soluții injectabile separat pentru a evita confuzia.

Tablete Nolpaza (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - instrucțiuni

Tabletele din ambele doze trebuie luate pe cale orală, înghițite întregi, fără a mușca, mesteca sau zdrobi în alte moduri, dar cu o cantitate mică de lichid (apă plată, compot etc.). Medicamentul trebuie luat înainte de mese, de preferință înainte de micul dejun. Dacă comprimatele trebuie luate de două ori pe zi, atunci cel mai bine este să faceți acest lucru înainte de micul dejun și cină.

Dozele și durata utilizării Nolpaz sunt determinate de rata de recuperare și de tipul de boală pentru care este luat medicamentul.

Pentru tratamentul BRGE, esofagită de reflux, precum și pentru ameliorarea simptomelor cauzate de aceste boli (arsuri la stomac, eructații, dureri la înghițire), este necesar să luați Nolpaza în următoarele doze, în funcție de severitatea patologiei. :

Ulcerul de stomac este o boală foarte, foarte frecventă astăzi. Mâncăm, de regulă, alimente nesănătoase și nu respectăm niciun regim. Și în plus, suntem nervoși din orice motiv. Situația ecologică devine din ce în ce mai tensionată. Prin urmare, creșterea pacienților cu ulcere și alte tulburări digestive nu mai surprinde pe nimeni. Probabil, acum două sute de ani, un ulcer era o boală aproape incurabilă. Dar tu și cu mine suntem foarte norocoși. Trăim într-o epocă de dezvoltare rapidă a medicinei și farmacologiei. Un număr mare de medicamente și suplimente alimentare au fost create pentru a normaliza digestia și a restabili membrana mucoasă a tractului gastrointestinal. Unul dintre cele mai comune medicamente pentru tratamentul unor astfel de boli va fi descris în acest articol.

Catad_theme Farmacologie clinică- articole

Inhibitori ai pompei de protoni: câteva întrebări despre teorie și practică

T.L. Lapin
Clinica de propedeutica bolilor interne, gastroenterologie si hepatologie. V.Kh. Vasilenko MMA ei. LOR. Sechenov, Moscova

Pe baza datelor din gastroenterologie bazată pe dovezi și a propriei sale experiențe, autorul formulează răspunsuri la cele mai presante întrebări referitoare la utilizarea practică a inhibitorilor pompei de protoni (IPP). În special, vorbim despre riscul unui „sindrom de sevraj” după oprirea cursului IPP, raportul dintre valoarea IPP și terapia anti-Helicobacter, posibilitatea utilizării IPP în gastrita atrofică etc.

Indicațiile pentru prescrierea inhibitorilor pompei de protoni (IPP) sunt foarte largi, iar astăzi este greu să întâlniți un medic care nu are propria experiență cu diverși reprezentanți ai acestei clase de medicamente. Situațiile clinice diverse care apar în managementul pacienților cu afecțiuni dependente de acid și asociate cu Helicobacter pylori îl obligă adesea pe medic să-și mobilizeze atât experiența, cât și cunoștințele teoretice. Literatura despre IPP include numeroase monografii, capitole întregi de manuale solide și mii de articole de diferite tipuri. Pe de o parte, o astfel de bogată bază de informații ar trebui să satisfacă pe deplin interesul pentru IPP-uri și diferitele aspecte ale aplicării acestora, pe de altă parte, este adesea dificil să găsești un răspuns la o întrebare specifică în oceanul de informații diferite. Forma acestui articol este dictată de dorința autoarei de a da răspunsuri cât mai succinte și bine motivate la întrebările pe care medicii le au adesea cu privire la aspectele atât teoretice, cât și practice ale utilizării IPP.

Ar trebui să ne așteptăm la un „sindrom de sevraj” după oprirea unui curs de IPP?

Un „sindrom de sevraj” sau „rebound acid” (care se poate manifesta, de exemplu, ca o exacerbare precoce a ulcerului peptic după oprirea unui curs de utilizare a medicamentelor antisecretorii) este caracteristic blocanților receptorilor H2. După retragerea antagoniștilor receptorilor de histamină, apariția acestui sindrom se explică parțial prin fenomenul de hipersensibilitate a receptorilor H2. Celula parietală cu receptori H2 „excitați” devine mai sensibilă chiar și la nivel normal histamina eliberată din celulele asemănătoare enterocromafinei. De asemenea, se presupune că, pe fondul utilizării blocanților receptorilor H2, durata de viață a pompelor de protoni este extinsă și, ca urmare, există mai multe pe celulă parietală. Ambele cauze duc la faptul că atunci când cursul tratamentului cu blocanți ai receptorilor H2 este oprit, apare hiperproducția acidă.

IPP au un mecanism de acțiune fundamental diferit și au un efect diferit asupra celulei parietale. IPP nu afectează nici receptorii H2, nici alte structuri situate pe membrana bazolaterală a celulei parietale și implicate în reglarea secreției acide. Ținta IPP este direct pompa de protoni, enzima H + / K + -ATPaza, cu care aceste medicamente formează o legătură covalentă puternică. Astfel, funcționarea pompei de acid este blocată. Se crede că „sindromul de sevraj” nu este tipic pentru IPP. Acest lucru se datorează mecanismului de acțiune al acestei clase de medicamente. În plus, durata prescrierii PPI în diferite setari clinice este foarte detaliată și ajută la reducerea riscului de rebound acid.

Concluzie. Pentru IPP, spre deosebire de blocanții receptorilor H2, „sindromul de sevraj” nu este tipic. Respectarea duratei tratamentului cu IPP pentru diferite indicații pentru numirea lor ajută la reducerea riscului de „rebound acid”.

Se va realiza vindecarea unui ulcer peptic în timpul unei exacerbări a unui ulcer peptic atunci când se efectuează numai un curs de terapie de eradicare împotriva H. pylori? Este necesară prescrierea terapiei antisecretorii la sfârșitul cursului de eradicare a H. pylori?

Pentru a răspunde exhaustiv la aceste întrebări, este necesar să se ia în considerare: 1) momentul și rezultatele utilizării IPP ca monoterapie în exacerbarea ulcerului peptic și 2) momentul și rezultatele tratamentului cu IPP în terapia de eradicare a H. pylori. infecție în exacerbarea ulcerului peptic.

Durata medie general acceptată a tratamentului cu un medicament antisecretor pentru exacerbarea ulcerului duodenal este de 4 săptămâni, ulcerul gastric - 8 săptămâni. Odată cu introducerea blocantelor H2 în practica clinică, s-au dezvoltat idei despre necesitatea unei astfel de durate de tratament. IPP semnificativ mai rapid promovează vindecarea ulcerului. Deci, la analizarea rezultatelor mai multor studii controlate, s-a dovedit că, atunci când a luat omeprazol 20 mg / zi, vindecarea ulcerului duodenal după 2 săptămâni de tratament a avut loc la 57-80% dintre pacienți față de 28-52% când a utilizat ranitidină 300 mg. / zi. Astfel, în primele două săptămâni de tratament, diferența în rata cicatricii ulcerului pe fondul utilizării IPP și a blocantelor H2 este deosebit de mare. După 4 săptămâni de tratament, diferența este mai mică, deși încă persistă: pe fondul IPP, ulcerele s-au vindecat la 93-95% dintre pacienți, iar pe fondul H2-blocante - la 80-85%. Permiteți-mi să vă reamintesc că durata cursului standard al terapiei de eradicare a H. pylori este de cel puțin 7 zile și anul trecut exista tendinta de a-l creste la 10 sau 14 zile. Medicamentul de bază al terapiei antihelicobather - PPI - va asigura vindecarea rapidă a ulcerului în timpul eradicării.

Cu toate acestea, vindecarea ulcerului ar trebui luată în considerare din unghiuri diferite, deoarece nu numai efectul antisecretor al IPP este important în acest proces. Distrugerea H. pylori în sine și regresia rezultată modificări inflamatoriiîn mucoasa gastrică sunt susceptibile de a avea un efect pozitiv asupra cicatrizării ulcerului. S-a dovedit că în cazul ulcerului duodenal necomplicat, tratamentul se poate limita doar la un curs de terapie de eradicare, fără a continua să se ia în continuare agenți antisecretori sau alți agenți, ceea ce va fi suficient pentru a repara defectul mucoasei. Pentru a dovedi corectitudinea acestei prevederi, voi cita ca exemplu un studiu intern.

Pacienții cu exacerbare a ulcerului duodenal (92 persoane) au primit triplă terapie standard cu Omez (omeprazol, Dr. Reddy's Laboratories Ltd.) în doză de 40 mg/zi în asociere cu amoxicilină (2000 mg/zi) și claritromicină (1000 mg/zi). zi) timp de 7 zile.Apoi a fost efectuată randomizarea: un grup de pacienți a continuat terapia cu omeprazol 40 mg/zi timp de încă 2 săptămâni, celălalt grup de pacienți nu a mai primit niciun tratament.Eradicarea H. pylori a fost realizată în 82,6 % De importanță fundamentală este faptul că vindecarea ulcerului a avut loc la 91,5% dintre pacienții care au primit monoterapie cu Omez după o cură anti-Helicobacter pylori și la 93,3% dintre pacienții care au primit doar o cură săptămânală de eradicare a H. pylori și nici un tratament suplimentar.

Concluzie. Terapia standard de eradicare a infecției cu H. pylori promovează cu siguranță vindecarea ulcerului în timpul exacerbării bolii ulcerului peptic. Cu un ulcer duodenal necomplicat, este permis să se efectueze numai un curs anti-Helicobacter pylori timp de 7-14 zile - acest lucru va asigura cicatrizarea ulcerului la majoritatea pacienților. Cu exacerbarea ulcerului gastric, precum și cu exacerbarea severă a ulcerului duodenal, cu evoluția sa complicată, în prezența boli concomitente după un curs de terapie de eradicare a H. pylori, IPP sunt utilizați încă 2-5 săptămâni pentru a obține o vindecare mai eficientă a ulcerului.

Se poate începe terapia standard de eradicare a H. pylori dacă pacientul ia deja un IPP?

Există câteva lucrări care demonstrează un efect pozitiv sau, dimpotrivă, negativ al unui curs IPP imediat premergător terapiei de eradicare a H. pylori (regime bazate pe IPP). Potrivit unor autori, un astfel de „pretratament” al IPP reduce, conform altora, crește procentul de eradicare cu succes a H. pylori. Trebuie remarcat faptul că principalele recomandări și publicații internaționale privind gastroenterologia bazată pe dovezi nu au inclus cerințe de a nu prescrie terapie de eradicare în timpul tratamentului cu IPP sau, dimpotrivă, de creștere a procentului de eradicare cu succes a microorganismului, precedându-l în mod necesar cu IPP.

Să trecem la studiul rusesc. Terapia triplă standard cu amoxicilină și claritromicină pe bază de Omez a fost primită de 80 de pacienți cu ulcer duodenal. Pacienții au fost randomizați în 2 grupuri: grupul 1 a primit omeprazol timp de 3 zile înainte de terapia de eradicare, grupul 2 nu a primit niciun tratament anterior. În primul grup, a fost posibilă distrugerea H. pylori în 88,6% din cazuri, în al 2-lea - în 82,2%.

Concluzie.În prezent, nu există suficiente dovezi care să sugereze că administrarea unui IPP înainte de terapia standard de eradicare va avea vreun efect asupra succesului tratamentului anti-Helicobacter pylori.

Cum pot fi utilizate IPP în cursurile de tratament profilactic (anti-recădere) pentru pacienții cu ulcer peptic care se află sub observație la dispensar?

Ideile despre necesitatea tratamentului sezonier al ulcerului peptic cu diferite clase de medicamente pentru a preveni recăderea ar trebui considerate învechite. Luați în considerare prevenirea recurenței ulcerului peptic din perspectiva gastroenterologiei bazate pe dovezi.

Tratamentul anti-recădere al ulcerului peptic este considerat a fi eradicarea infecției cu H. pylori. Principalul rezultat al igienizării cu succes a mucoasei gastroduodenale din H. pylori este încetarea recurenței ulcerului peptic la majoritatea pacienților. Să trecem la o revizuire sistematică a experților de la Biblioteca Cochrane. Pe o anumită temă, 53 studii clinice. Nu a existat nicio diferență statistică în ceea ce privește eficacitatea terapiei de eradicare a H. pylori și a medicamentelor antisecretoare de întreținere continuă în ceea ce privește prevenirea recurenței ulcerului duodenal (4 studii, 319 pacienți; risc relativ de recidivă = 0,73 (IC 95% 0,42-1,25). pylori a fost mai eficientă decât placebo în prevenirea unei recidive a bolii (27 studii, 2509 pacienți; risc relativ de recidivă = 0,20 (IC 95% 0,15–0,26). În ceea ce privește prevenirea recidivei ulcerului gastric, terapia de eradicare a infecției H .pylori a fost mai eficient decât placebo (10 studii, 1029 de pacienți; risc relativ de recidivă = 0,28 (IC 95% 0,18-0,43). Deci, conform concluziei uneia dintre cele mai autorizate surse de medicină bazată pe dovezi, anti- Tratamentul cu Helicobacter pylori previne recidivele ulcerului duodenal si ulcerului gastric.

Înainte de introducerea pe scară largă în practica clinică a terapiei de eradicare a infecției cu H. pylori, a fost utilizat un curs de întreținere de tratament cu un aport constant (zilnic) de agent antisecretor ca tratament anti-recădere pentru ulcerul peptic. Astfel, într-un studiu multicentric al lui H. Festen, 928 de pacienți cu remisie a ulcerului peptic (după tratament de exacerbare cu o cură de 2-8 săptămâni de omeprazol 20-40 mg/zi) au primit terapie de întreținere timp de un an. S-a dovedit că în ceea ce privește asigurarea remisiunii, omeprazolul 20 mg/zi este mai eficient decât ranitidina 150 mg/zi: pe fondul omeprazolului, a fost posibilă prevenirea recidivei ulcerului în 87% din cazuri, pe fondul ranitidinei - în 63% (p = 0,0001). Utilizarea omeprazolului în doză de 10 mg/zi a fost, de asemenea, destul de eficientă - 71% dintre pacienți au rămas în remisie.

Concluzie. Pentru prevenirea recurenței ulcerelor gastrice și duodenale, IPP sunt utilizați în primul rând ca bază a terapiei standard pentru eradicarea H. pylori. Distrugerea dovedită a acestui microorganism reduce riscul unei noi exacerbări a bolii. Dacă tratamentul adecvat anti-Helicobacter nu este posibil, atunci este recomandabil să se prescrie terapie de întreținere pe termen lung cu IPP pentru a preveni reapariția ulcerului.

IPP pot fi utilizați pentru gastrita atrofică?

Atrofia este pierderea glandelor stomacului cu înlocuirea lor cu țesut fibros sau epiteliu metaplazic. Datorită pierderii glandelor, gastrita atrofică se caracterizează printr-o scădere (într-o oarecare măsură) a funcției de formare a acidului a stomacului. Apare o întrebare logică: are sens să folosim cele mai active medicamente antisecretoare - IPP - pentru gastrită cu produse acide „afectate”?

Gastrita atrofică este o indicație pentru terapia de eradicare a H. pylori. Această indicație a fost introdusă în legătură cu formarea unei tactici active pentru prevenirea cancerului gastric. Gastrita atrofică cu metaplazie intestinală este o boală precanceroasă. Influențare factor etiologic gastrită, este posibil să se oprească cascada modificărilor patologice ale mucoasei gastrice, care pot duce la dezvoltarea adenocarcinomului. Ca preparate de bază pentru terapia anti-Helicobacter pylori, IPP nu numai că sunt posibile, ci și recomandabile să fie utilizate în gastrita atrofică ca parte a regimurilor standard. Eradicarea cu succes a H. pylori vindecă cu siguranță gastrita. Poate această măsură să reducă riscul de atrofie și metaplazie intestinală și să inverseze dezvoltarea modificărilor precanceroase ale mucoasei gastrice? O analiză a literaturii ne permite să afirmăm că după distrugerea infecției cu H. pylori, modificările atrofice și metaplazia intestinală nu se agravează. În ciuda limitărilor semnificative în efectuarea unui număr de studii, se poate concluziona totuși că la unii pacienți se poate observa o regresie a atrofiei și a metaplaziei intestinale. Există dovezi puternice care sugerează că eradicarea precoce a H. pylori înainte de apariția modificărilor atrofice reduce riscul de cancer gastric.

A doua latură a problemei ridicate este, de asemenea, extrem de interesantă și se reflectă uneori sub forma unei întrebări: IPP provoacă cancer? În urmă cu aproximativ 10 ani, au fost publicate date privind dezvoltarea accelerată a atrofiei (în special în corpul stomacului) cu terapia de întreținere cu blocanți ai receptorilor histaminici H2 și IPP. Gastrita atrofică este o boală precanceroasă, care pune sub semnul întrebării siguranța utilizării IPP. Un studiu mai detaliat al relației dintre gastrita atrofică și IPP a arătat că IPP nu au niciun efect asupra morfologiei mucoasei gastrice. Cauza gastritei cronice este infecția cu H. pylori, iar IPP, având un efect semnificativ asupra pH-ului stomacului, alcalinizează micromediul bacteriilor, făcând aproape imposibilă viabilitatea acestora. Cu monoterapia cu IPP, H. pylori este redistribuit în toată mucoasa gastrică - din antru trec în corpul stomacului cu valori mai scăzute ale pH-ului, iar inflamația este activată acolo. Schenk B.E. et al. au examinat caracteristicile gastritei în boala de reflux gastroesofagian pe parcursul a 12 luni de tratament cu omeprazol 40 mg în trei grupuri:

1. Pacienții H. pylori-pozitivi au fost supuși terapiei de eradicare;
2. Pacienții H. pylori pozitivi au primit placebo în loc de terapie de eradicare;
3. iniţial pacienţi H. pylori negativi.

În timp ce se menține H. pylori, activitatea inflamației a crescut în corpul stomacului și a scăzut în antru; odată cu eradicarea cu succes a H. pylori, activitatea inflamatorie a scăzut atât în ​​corpul stomacului, cât și în antru; la pacienții fără infecție cu H. pylori nu au fost detectate modificări histologice. Astfel, nu există nicio legătură între progresia gastritei atrofice și aportul de omeprazol. Progresia gastritei atrofice are loc numai pe fondul infecției cu H. pylori.

Concluzie. Utilizarea IPP ca parte a terapiei de eradicare a H. pylori în gastrita atrofică este considerată ca un eveniment care vizează reducerea riscului de exacerbare a modificărilor precanceroase ale mucoasei. Prezența gastritei atrofice nu este o contraindicație pentru utilizarea IPP dacă există motive pentru o astfel de numire.

Ce grup de medicamente are efecte secundare mai severe: blocante H2 sau IPP?

Caracteristicile și caracteristicile farmacologice ale utilizării pe termen scurt și lung a IPP și a blocanților receptorilor H2 au fost bine studiate. Pentru diverși agenți antisecretori, există raportări izolate de reacții adverse grave și intoleranță. Ambele clase de medicamente provoacă rareori reacții adverse (de la H2-blocante vorbim despre ranitidină și famotidină), mai degrabă se înregistrează informații despre evenimentele adverse. Modul în care aceste evenimente adverse sunt direct legate de aportul de medicamente antisecretoare nu poate fi întotdeauna judecat, mai ales că adesea numărul lor nu diferă de cel din grupul placebo. Reacțiile adverse descrise sunt de obicei ușoare și reversibile. Din partea tractului gastrointestinal, s-au observat diaree, constipație, dureri abdominale, greață, o creștere tranzitorie a aminotransferazelor; din partea sistemului nervos central și periferic - cefalee, amețeli, somnolență. Există reacții cutanate sub formă de erupție cutanată și/sau mâncărime.

În prezent se crede că frecvența efectelor secundare ale IPP este egală cu frecvența acestora în grupul placebo și nu depășește 5%. Dacă ne întoarcem la practica clinică rusă, atunci IPP au fost studiati pe scară largă din punctul de vedere al siguranței lor. Deci, în opera lui O.N. Minushkina și colab. la utilizarea unei doze standard de omeprazol (Omez) la 40 de pacienți cu boală de reflux gastroesofagian, un efect secundar (durere de cap) a fost înregistrat la un singur pacient.

Concluzie. Frecvența reacțiilor adverse în utilizarea IPP și a blocantelor H2 este aceeași și nu o depășește pe cea din grupul placebo.

Cât timp poate fi continuat tratamentul cu IPP?

Pentru o serie de indicații, cursul PPI poate fi foarte lung (luni și ani): aceasta este o terapie de susținere pentru ulcerul peptic și boala de reflux gastroesofagian și tratamentul sindromului Zollinger-Ellison și tratamentul AINS-gastropatie. De regulă, medicii și pacienții sunt îngrijorați de siguranța utilizării pe termen lung a IPP.

Din studiile dedicate analizei siguranței utilizării pe termen lung a IPP, să ne întoarcem la rezultatele lui Klikenberg-Knol E.C. et al. : Omeprazolul 20–40 mg/zi a fost utilizat ca tratament de întreținere pentru boala severă de reflux gastroesofagian. Perioada medie de urmărire a fost de 6,5 ani, maxima - 11,2 ani. Frecvența medie a evenimentelor adverse pe an de tratament a fost de 0,52%, ceea ce a permis autorilor să concluzioneze că terapia de întreținere pe termen lung pentru esofagită de reflux este sigură cu o eficiență ridicată de menținere a remisiunii (în medie, 1 episod de exacerbare la 9,4 ani de urmărire). -sus). in acest studiu Atentie speciala a fost atras pentru a controla nivelul gastrinei. Se știe că, datorită efectului antisecretor pronunțat al IPP, administrarea acestora este însoțită de hipergastrinemie reversibilă (reacția celulelor care reglează producția de acid gastric la scăderea producției de acid). S-a dovedit că în timp ce luați IPP în grupul de pacienți infectați cu H. pylori, valoarea medie a gastrinei în comparație cu valoarea inițială a fost de 200%, în grupul de pacienți fără infecție cu H. pylori - doar 161%. Separat, am luat în considerare 2 cazuri de hipergastrinemie mare (o creștere de la valorile inițiale crescute de 430 și 173% la 6320 și, respectiv, 9650%), care a fost observată la persoanele senile cu atrofie severă în corpul stomacului și ambii pacienţi au fost H. pylori-pozitivi. Hipergastrinemia nu a avut semnificație clinică sau morfologică negativă.

Concluzie. Pentru anumite indicații, IPP pot fi prescrise pentru o perioadă lungă de timp. Utilizarea pe termen lung a IPP nu este asociată cu un risc crescut de reacții adverse.

LITERATURĂ
1. Alekseenko S.A. Tratamentul anterior cu inhibitori ai pompei de protoni afectează eradicarea Helicobacter pylori? // Perspective clinice de gastroenterologie, hepatologie. 2005. Nr 2. S. 37–39.
2. Minușkin O.N., Maslovsky L.V., Shuleshova A.G. Evaluarea eficacității și siguranței monoterapiei cu omez la o doză de 20 mg de două ori pe zi în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian. // Perspective clinice de gastroenterologie, hepatologie. 2003. Nr 2. S. 11–14.
3. Pasechnikov V.D., Minushkin O.N., Alekseenko S.A. et al. Este eradicarea Helicobacter pylori suficientă pentru a vindeca ulcerul duodenal? // Perspective clinice de gastroenterologie, hepatologie. 2004. Nr 5. S. 27–31.
4. Festen HPM. Prevenirea recidivei ulcerului duodenal prin tratament pe termen lung cu omeprazol. Scand J Gastroenterol 1994;49(suppl. 201):39–41.
5. Ford A, Delaney B, Forman D, Moayyedi P. Eradication therapy for peptic ulcer disease in Helicobacter pylori positive patients (Revista Cochrane). De la Biblioteca Cochrane. Chichester, Marea Britanie: John Wiley & Sons, Ltd 2005, numărul 1.
6. Klikenberg-Knol EC, Nelis F, Dent J, et al. Tratamentul pe termen lung cu omeprazol în boala de reflux gastroesofagian rezistent: eficacitate, siguranță și influență asupra mucoasei gastrice. Gastroenterologie 2000;118:661–69.
7. Kuipers EJ, Lundell L, Klikenberg-Knol EC, et al. Gastrita atrofică și infecția cu Helicobacter pylori la pacienții cu esofagită de reflux tratați cu omeprazol sau fundoplicație. N Engl J Med 1996;334:1018–213.
8. Lambert R, Creutzfeldt W, Struber HG, et al. Terapia pe termen lung cu omeprazol în boala ulcerului peptic: gastrină, creșterea celulelor endocrine și gastrită. Gastroenterologie 1993;104:1356–70.
9. Malfertheiner P, Sipponen P, Naumann M, et al. Eradicarea Helicobacter pylori are potențialul de a preveni cancerul gastric: o critică de ultimă generație. Am J Gastroenterol 2005;100:2100–15.
10. Modlin IM, Sachs G. Acid bolile legate. biologie și tratament. Schnetztor-Verlag Gmbh Konstanz 1998, p. 121–42.
11. Schenk B, Kuipers E, Nelis GF, et al. Efectul eradicării Helicobacter pylori în gastrita cronică în timpul terapiei cu omeprazol. Gut 2000; 46:615–21.
12. Vanderhoff BT, Tahboub RM. Inhibitori ai pompei de protoni: o actualizare. Am Fam Physician 2002;66: 273–80.
13. Wilde MI, McTavish D. Omeprazol: o actualizare a farmacologiei sale și a utilizării terapeutice în tulburările legate de acid. Drugs 1994;48:91–132.

23090 0

Astăzi, aproximativ 21 de milioane de oameni din Statele Unite iau medicamente pe bază de prescripție medicală pentru arsuri la stomac, durere și disconfort la stomac.

Vorbim despre medicamente din grupa inhibitorilor pompei de protoni (IPP) și blocantele H2-histaminice.

Dar ce trebuie să plătiți pentru a lua aceste medicamente extrem de eficiente?

Un studiu recent a constatat că inhibitorii pompei de protoni sunt asociați cu un risc crescut de infarct miocardic. Și acest lucru nu este tot ce pot întâlni pacienții care iau IPP.

IPP includ esomeprazol (Nexium), lansoprazol (Prevacid), rabeprazol (Pariet), omeprazol (Omez) și altele.

Multe medicamente din acest grup sunt disponibile fără prescripție medicală. Ele blochează așa-numita pompă de protoni din celulele mucoasei gastrice, reducând astfel producția de acid clorhidric. Excesul de acid clorhidric este cauza principală a arsurilor la stomac și a disconfortului stomacal. IPP sunt utilizați în tratamentul complex al ulcerelor gastrice, gastritei și pentru a preveni deteriorarea esofagului în cazul refluxului acid.

Datorită apariției unor noi date privind siguranța IPP și a blocantelor H2-histaminice, publicația medicală WebMD a decis să întrebe doi cunoscuți experți americani ce părere au despre aceste medicamente.

Ce anume au descoperit cercetătorii?

Autorii celui mai recent studiu au analizat fișele medicale a aproape 3 milioane de pacienți, dintre care mulți luau inhibitori ai pompei de protoni și blocanți ai histaminei H2. Niciunul dintre pacienți nu a avut boală coronariană.

Blocanții histaminei H2 includ medicamentul oarecum învechit cimetidina (Tagamet), precum și famotidina (Quamatel) mai modernă, ranitidina (Zantac) și nizatidina (Axid).

Blocanții H2-histaminic sau blocanții receptorilor H2-histaminic sunt clasificați ca medicamente antisecretoare care reduc producția de acid clorhidric. Spre deosebire de IPP, aceste medicamente blochează receptorii H2-histaminic ai celulelor parietale ale stomacului. Sunt utilizate pentru gastrită cronică, ulcer peptic, esofag Barrett și alte boli dependente de acid.

Analiza a arătat că acei pacienți care iau IPP au un risc crescut de infarct miocardic. Acest lucru nu se aplică blocantelor H2-histaminice. Cu toate acestea, proiectarea acestei lucrări nu permite să se dovedească o relație cauzală între utilizarea PPI și atacul de cord.

Oamenii de știință nu pot răspunde care ar putea fi motivul unei astfel de conexiuni, deși studiile anterioare au arătat că inhibitorii pompei de protoni pot deteriora endoteliul vaselor de sânge. Acest lucru poate explica de ce utilizarea IPP este asociată cu un risc crescut de infarct miocardic.

„Pe baza rezultatelor acestui studiu, putem spune că, cu utilizarea regulată a inhibitorilor pompei de protoni, riscul de infarct miocardic crește cu o medie de 16%. Pe de o parte, aceasta număr mare. Dar dacă luați în considerare câte atacuri de cord apar, atunci se dovedește că administrarea IPP duce la 1 atac de cord suplimentar la 4.000 de persoane care iau aceste medicamente. Când luați în considerare beneficiile uriașe ale acestor medicamente, nu este atât de clar, - spune Dr. Brian Lacy (Brian Lacy).

Dr. Lacey este șeful departamentului de gastroenterologie și hepatologie la Centrul Medical Dartmouth-Hitchcock (Lebanon, New Hampshire, SUA). El nu a fost implicat direct în ultimul studiu.

Riscul de atac de cord depinde de durata de utilizare a IPP?

„Pe baza rezultatelor acestui studiu, nu putem răspunde la această întrebare. Nu știm dacă acest risc depinde de durata utilizării inhibitorului pompei de protoni, de doză sau de alți factori. Este nevoie de muncă suplimentară pentru aceasta”, spune dr. Lacey.

Dacă IPP afectează endoteliul vascular în timp, așa cum au susținut anterior oamenii de știință, atunci se poate presupune că riscul de atac de cord va crește odată cu utilizarea prelungită a acestor medicamente.

Pot lua IPP pentru o lungă perioadă de timp?

Experții FDA spun că inhibitorii pompei de protoni, prescriși de un medic, sunt de obicei administrați timp de șase luni. Fără prescripție medicală, aceste medicamente pot fi utilizate nu mai mult de 14 zile la rând și nu mai mult de 3 ori pe an. Dar medicii americani spun că uneori durează mult mai mult.

Potrivit dr. Lacey, nu există o durată maximă stabilită de tratament pentru IPP cu prescripție medicală - aceasta este determinată de medic în funcție de situație. Unii pacienți le iau de ani de zile. Dar el prevede că cu cât doza este mai mică și cu cât durata tratamentului este mai scurtă, cu atât mai bine.

„Este adevărat că am pacienți care iau inhibitori ai pompei de protoni zi de zi de mai bine de 10 ani și nu au efecte secundare semnificative”, a spus Lacey.

De ce sunt periculoși inhibitorii pompei de protoni?

În 2012, FDA a avertizat că IPP cu prescripție medicală pot scădea semnificativ nivelul de magneziu din sânge, ceea ce duce la spasme musculare și bătăi neregulate ale inimii. În același an, agenția a declarat că IPP cresc riscul de infecție. Clostridium difficile cu diaree severă.

„Știm că utilizarea IPP este asociată cu un risc crescut de fracturi osoase și infectii intestinale. Pacienților le este frică să ia aceste medicamente din mai multe motive, dar cred că în general sunt sigure”, spune dr. Paul Buckley III, chirurg șef la Centrul de arsuri la stomac și reflux acid la Baylor Scott & White Healthcare (Round Rock, Texas, SUA) .

Ce ar trebui să caut dacă iau deja inhibitori ai pompei de protoni?

Potrivit Dr. Lacey, în mod ideal, medicul dumneavoastră ar trebui să întrebe despre evenimente neobișnuite la fiecare vizită.

„Este greu să spui la ce trebuie să fii atent în primul rând. Un efect secundar, diareea severă, poate indica o infecție cu Clostridium difficile, așa că trebuie neapărat să consultați un medic în acest caz. Unele persoane care tocmai au început să ia IPP (primele trei săptămâni) pot dezvolta scaune apoase. Dacă nu dispare după 5-7 zile, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Uneori, trecerea la un alt medicament ajută”, spune Lacey.

Cum se schimbă stilul de viață în timpul tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni?

Dr. Lacey consideră că schimbările stilului de viață în acest caz sunt cu adevărat necesare:

1. Cel mai important lucru este sa urmezi dieta recomandata de medicul tau.
2. Nu mâncați noaptea și reduceți conținutul de grăsimi la cină. Nu mâncați mâncare prăjită și fast-food.
3. Încercați să normalizați greutatea corporală: IMC nu trebuie să fie mai mare de 27-30.

„Le spun pacienților mei că ar trebui să mănânce nu mai târziu de 4 ore înainte de a merge la culcare. Acest lucru le oferă timp pentru a digera corect. Mâncarea fast-food „din mers” poate perturba digestia și poate provoca arsuri la stomac. De asemenea, ar trebui să evitați anumite alimente care provoacă arsuri la stomac (vin, roșii, mentă)”, adaugă dr. Buckley.

Există medicamente noi care sunt mai sigure și mai eficiente decât IPP?

Da, astfel de medicamente sunt dezvoltate în mod activ astăzi. Ele acționează asupra producției de acid clorhidric în stomac într-un mod diferit, dar în prezent aceste medicamente sunt pe primele etape studii și este posibil să nu apară în curând pe piața farmaceutică.