1.doc

Лекарства. Лекарственные средства. Фармакология.

Здоровье - это бесценный дар, который преподносит человеку природа. Без него очень трудно сделать жизнь интересной и счастливой. Но как часто мы растрачиваем этот дар попусту, забывая, что потерять здоровье легко, а вот вернуть его очень и очень трудно.

Никто не застрахован от болезней, смерти, врожденных патологий. Но медицины не стоит на месте и на пороге XXI века делает открытия и внедрения. Она пытается, делает новые препараты, разрабатывает новые технологии. Да, много уже препаратов, лекарственных средств известно человечеству. С каждым годом их становится все больше и больше. Но и заболевания, которыми страдают люди не утихают, а вирусы мутируют, эпидемии вспыхивают с большей силой. Уже нет на земле абсолютно здорового человека, а многие страдают еще и сразу несколькими заболеваниями…

Медицина движется вперед, вместе с ней и разработка новых лекарственных средств.

Не все люди в мире имеют высшее медицинское образование, да даже и те, кто его сейчас имеет, может "заблудиться" в этих "джунглях" лекарственных средств. И чтобы этого не случилось, надо хоть немного разбираться в медицинских терминах и лекарственных средствах.

Все это и послужило причиной выбора именно этой темы реферата.

Наша цель - показать зарождение и перспективы фармакологии, и классификацию лекарственных средств.

Для достижения этой цели решались следующие задачи:

А) История развития фармакологии;

Б) основоположники фармакологии в отечественную фармакологию;

В) виды классификации лекарственных средств;

Г) внедрение лекарственных препаратов в медицинскую практику;

Д) будущее фармакологии.

^ Определение фармакологии

Фармакология - это наука о действии химических соединений на живые организмы. В основном фармакология изучает действие лекарственных средств, применяемых для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна из важнейших задач фармакологии - изыскание новых эффективных лекарственных средств.

"Более широко фармакологию можно рассматривать как науку о действии химических соединений на живые организмы как животные, так и растительные, т.е. как биологическую фармакологию. К основным разделам современной фармакологии относятся фармакокинетика, фармакодинмика, фармакотерапия. Фармакология имеет тесную связь с другими науками о лекарственных веществах - фармацевтической химией, фармакогнозией, токсикологией и др. Фармакология имеет непосредственное отношение к химиотерапии, предмет которой составляет изучение влияния химических соединений на инфекционный или опухолевый процесс. Фармакология как биологическая наука связана также с другими естественными науками - физиологией, биохимией, патологией и др."1

В наше время, благодаря созданию множества числа препаратов, можно оказывать влияние почти на все функции организма. В связи с этим клиническая медицина достигла значительных успехов. Например, средства для местной и общей анестезии, курареподобные вещества способствовали развитию хирургии; открытие новых психотропных препаратов - нейтролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов - положило начало в лечении психических заболеваний; создание гормональных препаратов способствовало развитию заместительной терапии многих эндокринных заболеваний; когда открыли сульфаниламиды и антибиотики, возможно стало лечить инфекционные заболевания.

Несмотря на огромные достижения в фармакологии, много еще надо преодолеть трудностей, чтобы изобрести препараты для лечения сердечно-сосудистых, онкологических, вирусных, нервно-психических и других заболеваний.

Применение лекарственных средств имеет такую же давность, как сама медицина. В соответствии с историческими периодами развития человеческого общества возникновение и развитие фармакологии следует рассматривать в аспекте смены исторических эпох человеческого общества.

^ История появления фармакологии

История фармакологии столь же продолжительна, как и история человечества. Основные этапы развития фармакологии зависят от того, при каком строе живет общество.

"Первобытные люди интуитивно предпринимали поиски в окружающей их природе веществ, облегчающих страдания при заболеваниях и травмах. Чаще всего для этих целей использовались растения. Такая терапия, основанная на простых наблюдениях и личном опыте, получила название эмпирической. Позднее, с возникновением религии применение лекарственных веществ приобрело мистический характер; лечением больных стали заниматься служители культа, а действие лекарственных веществ объясняли божественной силой.

Лекарственная терапия существовала с глубокой древности также в Китае, Тибете, Индии и других странах Востока. Так, в Китае за несколько веков до новой эры был составлен трактат о корнях и травах "Шэнь-нуна", включивший описание 365 лекарственных растений, который можно рассматривать как прообраз современной фармакопеи. Упоминания о лекарственных веществах содержатся в индийских ведах. Большое количество лекарственных веществ использовалось в древнем Тибете. Тибетским врачам были известны такие лекарственные растения, как белена, чилибуха, камфора, солодковый корень, а также лекарственные вещества минерального происхождения: соли железа, меди, сурьма, сера".

Феодальный строй, характеризующийся общим упадком культуры и науки, не прошел мимо и медицину. В эту эпоху развитие медицины в целом приостановилось, в том числе и лекарствоведение.

Возникшая в эпоху средневековья, алхимия оказала неблагоприятное влияние на лекарственную терапию того времени. Медицина перешла в руки монахов, которые проповедовали религиозно-идеалистическую философию средневековья (схоластика). Также развивались и другие науки, как например, астрология, которая тоже отрицательно отразилась на развитии лекарственной терапии, т.к. действие лекарств стали ставить в зависимость от расположения планет и созвездий, а еще и луны. Астрология стала неотъемлемой частью медицины.

Позднее, в 16-18 вв. развитие лекарственной терапии пошло по нужному руслу. В лекарственную терапию стали вводить препараты растительного происхождения, до этого которые не использовались. Заимствовали из народной медицины многих стран Азии, Америки, Европы. Новые препараты: листья наперстянки, спорынья, корни ипекакуаны, корень хинного дерева.

Так постепенно развивалась и усовершенствовалась фармакология. Ученые разных стран вносили в нее свои наблюдения, открытия. Россия в развитии фармакологии сыграла не последнюю роль.

^ История развития фармакологии в России

В Древней Руси главными исцелителями были волхвы, монахи, странники, знахари. Но их знания не были научными и доказанными, т.к. они что видели, то и применяли на практике. В основном это были растения, отвары из растений, какие-то лечебные травы. Со временем накопление знаний росло и монахи начали собирать и систематизировать имевшиеся сведения о лечебных травах. Постепенно появляются рукописные труды по лекарствоведению, например травник "Изборник Святослава"(1073г.)

"В России того времени рукописные книги, в которых описывались лекарственные средства, главным образом растения, назывались "травниками" или зелейниками, а также "вертоградами" (от слова вертоград - цветник, сад). Из числа таких книг наибольшую известность получил "прохлодный вертоград"(1672), на титульном листе которого написано: "Книга, глаголенная прохладный вертоград, избранна от многих мудрецов о различных враческих вещах ко здравию человеческому пристоящих". Другой книгой подобного родя является "сочиненный реестр из дохтурских наук, написанных Холмогорским архиепископом Афанасием".

Еще есть один травник под названием "Благопрохладный вертоград"(1534). В этих и подобных сочинениях содержатся описания русских и заморских лекарств того времени.

В 1581г. по указу царя Ивана IV была открыта первая аптека, которая обслуживала только царя и его придворных. Аптека была основана в Москве. Через некоторое время аптеки открываются во многих городах России. В 1581г. был учрежден Аптекарский приказ.

"Забота о здоровье царя являлась для людей XVI-XVII вв. важным государственным делом. Обязанности подданных в этом отношении были сформулированы в текстах присл ("крестоприводных записей"), в которых прежде всего проступает страх перед возможностью отравления государя. Так, в начале XVII в. приносившие присягу князю клялись: "…В еде и в питье, ни в платье, ни в ином ни в чем лиха никакого не учинить и не испортить, ни зелья лихово и коренья не давать". Поэтому понятна особая роль, которую играл Аптекарский приказ, поставлявший лекарства для царя. Это делало возможным покушение на его жизнь. На должность судей этого приказа назначались особо доверенные лица, близкие царю и связанные с ним родственными узами. При царе Михаиле Федоровиче ее занимал боярин И.Б.Черкасский, при Алексее Михайловиче - Ф.И.Шереметьев, а позднее - И.М.Милославский. В последние годы жизни царя Алексея во главе приказа был поставлен крупный политический деятель и друг царя Артамон Сергеевич Матвеев.

Должность судьи Аптекарского приказа была не только почетной, но и ответственной. В его обязанности входило личное испытание прописываемых царю лекарств. Прежде чем их принимал государь, судья должен был попробовать эти лекарства на себе. В случае болезни и особенно смерти царя нередко возникали подозрения в отравлении, чем широко пользовались в борьбе за власть политические противники стоявшего во главе приказа лица. Так, после смерти Алексея Михайловича был обвинен в его отравлении и отправлен в ссылку уже упоминавшийся судья Аптекарского приказа Матвеев."

^ Значение лекарств

Большое значение имели для развития отечественного лекарствоведения реформы Петра I. При нем в России открылось много аптек, стала зарождаться фармацевтическая промышленность, основная база которой были аптекарские огороды, организованные в Петербурге на Аптекарском острове, в Лубнах около Полтавы. При Петре I вместо Аптекарского приказа была образована Аптекарская канцелярия, а потом стала называться Медицинской коллегией, а затем Медицинской канцелярией. При госпиталях стали открываться медицинские школы, где преподавались медицинские предметы, а также аптекарское дело.

" В 1778 г. в России была издана первая государственная фармакология. Первым отечественным руководством по лекарствоведению было "Врачебное веществословие, или Описание целительных растений" (1783-1788), составленное Н.М.Амбодиком-Максимовичем. Более совершенное руководство по лекарствоведению было написано профессором Медико-хирургической академии А.П. Нелюбиным под названием "Фармакология или Химико-Врачебное предписание, приготовление и употребление новейших лекарств". Примечательно, что в предисловии к этой книге автор писал: "Неимоверные успехи, сделанные в последнее десятилетие по части материи медики, без сомнения надлежит приписать настоящему состоянию естественных наук и важным открытиям, сделанным по части химии, чему весьма много способствовали также сравнительно-физиологические исследования, учиненные опытнейшими врачами над домашними животными, а потом и над самими людьми". Несомненно, что прогресс химии и физиологии в то время способствовал успехам в области фармакологии. В 1835г. московским профессором А.А.Новским был написан учебник под названием "Начертание общей фармакологии".

Достижения химии и физиологии в XIXв. явились основой для развития современной фармаколоии."

В конце XVIII - начале XIX века начинает развиваться научная фармакология. Большая заслуга в развитие отечественной фармакологии принадлежит отечественным профессорам.

^ Крупнейший медицинский центр в России

Крупнейшим медицинским центром в России была Медико-хирургическая академия в Петербурге. Она объединяла блестящую плеаду ученых, в том числе ряд фармакологов: А.П. Нелюбин, О.В. Забелин, Е.В.Пеликан, А.А.Иовский, А.А.Соколовский, В.И.Дыбковский, И.М.Догель, Н.И.Пирогов, И.П.Павлов, Н.П.Кравков и многие другие.

О.В.Забелин организовал при академии специальную фармакологическую лабораторию, где его ученики проводили эксперименты, и где было написано 11 диссертаций. Экспериментальная фармакология в Московском университете стала развиваться благодаря работам А.А.Соколовского, посвященным вопросам нейрофармакологии. Также он написал руководства: "Курс органической фармакодинамики" (1869г.), "Неорганическая фармакология" (1871г.). В Киевском университете начало экспериментальной фармакологии было положено В.И.Дыбковским, который интересовался в основном фармакологией кардиотропных веществ В.И.Дыбковский является автором "Лекций по фармакологии"(1871г.)

"Яркой личностью в истории фармакологии является Н.П. Кравков. Научный диапазон Н.П.Кравкова был необычайно широк. Это был выдающийся ученый, хорошо чувствовавший новые и прогрессивные направления развития науки. Большое внимание Кравков уделял проблемам общей фармакологии (выяснению зависимости биологического эффекта от дозы и концентрации веществ, комбинированному действию фармакологических средств и др.). Значительный интерес представляют его работы по изучению зависимости между структурой соединений и их физиологической активностью. Н.П.Кравков положил начало исследованиям в области так называемой патологической фармакологии. Речь идет об изучении фармакодинамики и фармакокинетики веществ на фоне экспериментально вызванных патологических состояний (например, атеросклероза, воспаления). Кроме того, в лаборатории Н.П.Кравкова было исследовано действие веществ на изолированное сердце, почку, селезенку людей, умерших от разных заболеваний (инфекционных и др.). Многие исследования были посвящены фармакологии сердечно-сосудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. Несомненный интерес составляют токсикологические работы Н.П.Кравкова (проводилось изучение кавказских бензинов, некоторых боевых отравляющих веществ).

Характерной чертой в деятельности Н.П. Кравкова является его постоянное стремление приблизить данные экспериментальной фармакологии к практической медицине. Так, он впервые предложил препарат для внутривенного наркоза (гедонал). Идея комбинированного наркоза (гедонал и морфемом) также принадлежит Н.П.Кравкову.

Н.П.Кравков был блестящим лектором и педагогом. Он написал двухтомное руководство "Основы фармакологии", которое издавалось 14 раз и служило настольной книгой многих поколений врачей и фармакологов (С.В.Аничков, В.В.Закусов, М.П.Николаев, Т.А.Шакавера и др.) Научная деятельность Н.П.Кравкова была высоко оценена Советским правительством. В 1926г. ему была присуждена (посмертно) премия им.В.И.Ленина. Н.П.Кравков по праву считается основоположником отечественной фармакологии".

Еще много личностей в истории фармакологии, которые посвятили свою жизнь ее изучению.

Основной целью науки фармакологии является получение лекарственных средств и изучение действия их на организм.

Больших успехов достигла химико-фармацевтическая промышленность. В СССР было создано значительное число крупных предприятий по производству продуктов сложного органического синтеза и природных соединений, антибиотиков и кровезаменителей, эндокринных препаратов из органов животных, препаратов из растительного сырья и других. В настоящее время химико-фармацевтическая промышленность полностью удовлетворяет потребности практического здравоохранения в основных лечебно-профилактических препаратах. На территории России много лабораторий (химических), где в настоящее время, разрабатываются новые формулы и проводятся эксперименты.

^ Классификация лекарственных средств

"Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых, более современных препаратов. Путь их от химического соединения до лекарственного средства представлен на следующей схеме.

Химическая лаборатория

Фармакологическая лаборатория

Лаборатория готовых лекарственных форм

Фармакологический комитет Министерства здравоохранения

Клинические испытания

Химико-фармацевтическая промышленность

Внедрение в медицинскую практику

Создание лекарственных средств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при "конструировании" новых препаратов".

Бурное развитие фармацевтической промышленности привело к созданию огромного числа лекарственных средств (в настоящее время сотни тысяч). Даже в специальной литературе появляются такие выражения, как "лавина" лекарственных препаратов или "лекарственные джунгли". Естественно, сложившаяся ситуация весьма затрудняет изучение лекарственных средств и их рациональное применение. Возникает острая необходимость в разработке классификации лекарственных средств, которая помогла бы врачам ориентироваться в массе препаратов и выбирать оптимальное для больного средство.

Лекарственный препарат - фармакологическое средство, разрешенное уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболевания у человека или животного.

Лекарственные средства можно классифицировать по следующим принципам:

Терапевтическое применение (противоопухолевые, антиангинальные, противомикробные средства);

Фармакологические средства (вазодилаторы, антикоагументы, диуретики);

Химические соединения (алкалоиды, стероиды, гликоиды, бензодиазенины).

Классификация лекарственных средств.

I. Средства, действующие на ЦНС

Средства для наркоза

Снотворные средства

Психотропные препараты

Противосудорожные (противоэпилептические средства)

Средства для лечения паркинсонизма

Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты.

Рвотные и противорвотные препараты

II. Лекарственные средства, действующие на периферическую НС.

Средства, действующие на периферические холинергические процессы.

Средства, действующие на периферические адренергические процессы.

Дофалин и дофаминерические препараты.

Гистамин и антигистаминные препараты.

Серотинин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты.

III. Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний.

Местноанестезирующие препараты

Обвалакивающие и адсорбирующие средства.

Вяжущие средства.

Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи.

Отхаркивающие средства.

Слабительные средства.

IV. Средства, действующие на ССС.

Сердечные гликозиды.

Антиаритмические препараты.

Сосудорасширяющие и спазмолитические средства

Антиангинальные препараты.

Препараты, улучшающие мозговое кровообращение.

Антигипертензивные средства.

Спазмолитические средства разных групп.

Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему.

Ангиопротекторы.

V. Средства, усиливающие выделительную функцию почек.

Диуретические средства.

Средства, способствующие выведения мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов.

VI. Желчегонные средства.

VII. Средства, влияющие на мускулатуру матки(маточные средства)

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).

VIII. Средства, влияющие на процессы обмена веществ.

Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты

Витамины и их аналоги.

Ферментны препараты и вещества с антиферментной активностью.

Средства, влияющие на свертывание крови.

Препараты гипохолестеринемического и гиполипопротеинемического действия.

Аминокислоты.

Плазмозамещающие растворы и средства для парентерального питания.

Препараты, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и ионного равновесия в организме.

Разные препараты, стимулирующие метаболические процессы.

IX. Лекарственные препараты, модулирующие процессы иммунитете ("иммуномодуляторы")

Препараты, стимулирующие иммунологические процессы.

Иммунодепрессивные препараты (иммуносупресоры).

X. Препараты различных фармакологических групп

Анорексигенные вещества (вещества, угнетающие аппетит)

Специфические антидоты, комплексоны.

Препараты для профилактики и лечения синдрома лучевой болезни.

Фотосенсибилизирующие препараты.

Специальные средства для лечения алкоголизма.

Антисептические средства.

XII. Препараты, применяемые для лечения злокачественных новоообразований.

Химотерапевтические средства.

Ферментные препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний.

Гормональные препараты и ингибиторы образования гормонов, применяемые преимущественно для лечения опухолей.

XIII. Диагностические средства.

Ренгеноконтрастные средства.

Разные диагностические средства.

^ Краткая характеристика каждой группы лекарственных средств:

Получение

Действие на организм

Виды заболеваний.

I. Средства, действующие на ЦНС.

1. Средства для наркоза. Для общего обезболивания в современной анестезиологии применяют различные лекарственные средства. В процессе подготовки к операции проводится премедикация, включающая назначение больному успокаивающих, анальгетических, хомеполитических, сердечно-сосудистых и других препаратов. Применение этих средств имеет целью ослабить отрицательное влияние на организм эмоционального стресса, предшествующего операции, и предупредить возможные побочные явления, связанные с наркозом и хирургическим вмешательством. Применение в анестезиологии современного арсенала лекарств облегчает проведение хирургических операций, сокращает их длительность, расширяет возможности хирургического лечения различных заболеваний, снижает степень риска для больного при проведении сложных операций. Средства для наркоза делятся на:

А) Хлорэтил (Aethylii chloridum) C2H5Cl

Хлорэтил является мощным наркотическим средством. Наркоз развивается быстро, в течение 2-3 мин., стадия возбуждения непродолжительна. Пробуждение наступает быстро.

Основной недостаток хлорэтила - малая терапевтическая широта и в связи с этим опасность передозировки. Применяют хлорэтил для наркоза редко, главным образом для вводного или очень кратковременного наркоза. Иногда используют для поверхностного обезболивания. Используют для лечения рожистого воспаления, нейтромиозитов, невралий, термических ожогов.

Б) барбитураны и небарбитурановые препараты.

2. Снотворные средства. Барбитуровая кислота является основой структуры многочисленных современных снотворных, наркотических и противосудорожных средств. В последние годы в связи с появлением новых препаратов, г.о. транквилизаторов и снотворных бензодиазепинового ряда, барбитураты из-за вызываемых ими побочных явлений стали реже применяться в качестве снотворных и успокаивающих средств. Как снотворное средство широко применяют нитразенам и димедрол.

3. Психотропные препараты. Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов нашего столетия основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин и т.д. Сейчас, множество лекарственных препаратов, один из них промагсан. (рис.8.)

4. Противосудорожные средства. Противосудорожное действие могут оказать различные вещества, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС. Как противосудорожные средства применяют бромиды, хлоралгидрат, сульфат магния, барбитураты, особенно фенобарбитал, а также транквилизаторы группы бензодиазепина и другие.

Предупредить и ослабить судороги могут также центральные мифелаксанты и курареподобные препараты.

5. Средства для лечения паркинсонизма. "Паркинсонова болезнь - хроническое заболевание головного мозга, выражающееся в дрожании конечностей, головы, замедленности движений, общей скованности и повышении тонуса мускулатуры"9 Для лечения паркинсонизма применяют:

А) противопаркинсонические холинолитические препараты

Б) противопаркинсонические препараты, влияющие на дофаминерические системы мозга.

Например, Амедин (Amedinum) 2-диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолевой кислоты гидрохлирид:

6. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Анальгезирующими средствами, или анальгетиками, называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие могут оказывать не только собственно анальгетики, но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:

Наркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики делят еще на 3 подгруппы:

А) анальгетики - антипиретики. В сегодняшней медицине применяются такие лекарственные средства, как: панадол (рис.9), стадол (рис.10), колдрекс (рис.11)

Б) нестероидные противовоспалительные препараты

В) разные препараты, оказывающие противовоспалительное действие.

7. Рвотные и противорвотные препараты. Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ. В таких случаях это физиологический процесс, для ускорения которого может понадобиться применение специальных лекарственных (рвотных) средств. Однако в ряде случаев рвота является сопутствующим процессом, ухудшающим состояние организма.

Метоклопрамид (Metoclopramidum) 4Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламиноэтил)-2-2метоксибензамида гидрохлорид:

Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливается.

^ Лекарственные средства, действующие на периферическую НС

1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. Лекарственные вещества, усиливающие холинергическую нейтромедиацию, составляют группу холиномиметических веществ; холиномиметическое действие оказывает также антихолипэстерзные вещества. Вещества, ослабляющие или блокирующие холинергическую медиацию, составляют группу антихолинергических веществ. К веществам, блокирующим передачу нервного возбуждения в области холинергических окончаний двигательных нервов, относятся курареподобные препараты.

А) Ацетилхолин и холиномиметические вещества.

Б) Антихолинэстеразные препараты.

В) Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно переферические холинереактивные системы.

Г) гоглиоблокирующие препараты.

Д) Курареподобные препараты.

2. Средства, действующие на периферические адренерические процессы. Образующийся в организме эдогенный адреналин играет главным образом роль гормонального вещества, влияющего на обменные процессы.

Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными системами, или адренфецепторами.

Сейчас применяют такие препараты: дигидерют и тайлед

3. Дофалин и дофалинерические препараты. Дофалин, полученный синтетическим путем, нашел в последнее время применение в качестве лекарственного средства. Дофалин - биогенный амин, образующийся из 1-тирозана. Как нейтромедиатор он играет важную роль в деятельности ЦНС. ВС влиянием на дофалинерические процессы мозга связан механизм действия ряда нейтронных, в том числе психотропных препаратов.

4. Гистамин и антигистаминные средства. Гистамин является биогенным амином, образующимся при декарбоксилировании аминокислоты - гистадина. Находится в организме человека и животных. Он является одним из химических факторов, учавствующих в регуляции жизненных функций. Гистаминных средств очень много известно в ыфармакологии это: интал плюс, кларитин, эбастин и другие.

5. Серотонин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты. Физиологическая роль серотонина не достаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладкой мускулатуры матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления, оказывает при местном применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать качество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.

Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем в виде соли с адипиновой кислотой.

^ Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний

1. Местноанестезирующие препараты. Средства, оказывающие местноанестезирующее действие. Такие: кокаин, анестезин, новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, совкаин.

Новокаин

Новокаин широко применяют для местной анестезии: главным образом для инфильтрационной и спинномозговой анестезии и для лечебных блокад.

2.Обволакивающие и адсорбирующие средства. Эти средства применяют при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, острых и хронических гиперацидных гастритах, эзофагите и других желудочно-кишечных заболеваниях, при ктоорых показано уменьшение кислотности и протеалитической активности желудочного сока. Среди таких препаратов гитах и фимосан.

3.Вяжущие средства делятся на:

А) вяжущие средства растительного происхождения

Б) соли металлов.

4. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи:

А) средства, содержащие эфирные масла

Б) горечи

В) средства, содержащие аммиак

Г) средства, содержащие алифатические углеводороды.

Д) средства, содержащие дихлордиэтилсульфид, и другие вещества, раздражающие кожу.

5.Отхаркивающие средства. Отхаркивающие средства широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах. Препараты, применяемые для этой цели, делятся в настоящее время на две основные группы:

А) средства, стимулирующие отхаркивание

Б) муколитические средства.

Средства, стимулирующие отхаркивание, усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол. Один из высокоэффективных препаратов для лечения острых хронических заболеваний дыхательных путей детей и взрослых - амбросан.

6. Слабительные средства. Действие слабительных средств связано г.о. с рефлекторными влияниями на перистальтику кишечника, вызывающими ускорение его опорожнения. По механизму действия основные слабительные средства делят на три группы:

А) средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника.

Б) средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишечного содержимого

В) средства, способствующие размягчению каловых масс.

Г) разные слабительные и ветрогонные средства.

^ Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

1. Сердечные гликозы.

Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное кардиотоническое действие и применяемыми для лечения сердечной недостаточности, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозы.

2. Антиаритмические препараты.

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к разным фармакологическим группам. Средства, оказывающие антиаритмическое действие, можно разделить на две основные группы:

А) средства, действующие непосредственно на миокард и проводящую систему сердца (хинидин, новокаинамид, аймалин, этмозин, лидокаин, соли калия и др.)

Б) средства, активность которых связана с влиянием на ээферентную иннервацию сердца (холиноблокаторы и холиномиметики, симпатолитики и др.)

3. Сосудорасширяющие и спазмолитические средства.

Антиагинальные препараты. Спазмолитическое действие, т.е. понижение тонуса и снятие спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, может быть достигнуто при помощи различных нейротропных веществ и средств, оказывающих непосредственное действие на гладкую мускулатуру.

Антиагинальными называют лекарственные средства, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии. В качестве антиагинальных средств используются также средства, повышающие устойчивость тканей к гипоксии, анаболические и другие препараты. Напрмер: танакан, осмо-адалат.

5. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение.

В качестве средств, снимающих спазмы сосудов мозга, применяют целый ряд комбинорованных препаратов, содержающих папаверин, но-шпу, кофеин, дибазол, никотиновую кислоту и т.д. К числу препаратов, оказывающих относительно избирательное цереброваскулярное действие, относят циннаризин, девинкан, кавинтон, нимотон.

6. Антигепертензивные свойства.

Препараты, применяемые для лечение гипертонической болезни, включают три основных группы:

А) вещества нейтронного действия

Б) вещества, влияющие на водно-солевой баланс и уменьшающие объем плазмы крови.

В) вещества, расширяющие периферические сосуды

В последнее время в качестве гипертензивных препаратов стали также применять антагонисты кальция. Для большей эффективности часто прибегают к комбинированному применению различных антигипертензивных препаратов. Эффективные препараты: нификард (рис.23), диован (рис.24), монокрил.

7. Спазмолические средства разных групп.

Болеутоляющие средства. Применяются всем хорошо известные: папаверин, дибазол, димидин, келлин, пигексин, но-шпа, сиралуд

Применяют при спазмах желудка и кишечника, статических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при спазмах периферических сосудов. Иногда назначаю (внутримышечно) вместе с другими спазмолитическими и анальгетическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Препарат обычно хорошо переносится.

8. Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему.

Ангиотензины - это кептиды, образующиеся в организме из SYMBOL 98 \f -глобулина ангиотензиносена. Например:"Symbol" \s 14 ангиотензинамид.

9. Ангиопротекторы.

Ряд лекарственных средств, улучшающих микроциркуляцию, нормализующих проницаемость сосудов, уменьшаемость отечность тканей сосудов и улучшающих метаболические процессы в стенках сосудов, в последние годы нашел широкое применение при лечении различных ангиопатий: диабетических ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, атерослекротических поражений сосудов, заболеваний вен с застойными и воспалительными явлениями, при трофических язвах, нарушениях проницаемости, связанной с передозировкой антикоагулянтов и др.

Ангиопротекторное действие оказывают препараты группы витамина Р, аскорбиновая кислота, противовоспалительные вещества, особенно нестероидные и др.

В последнее время в качестве весьма эффективных ангиопротекторов нашли применение препараты пармидин, этамзилат, добезилат-кальций, трибенозид.

^ Средства, усиливающие выделительную функцию почек

1. Диуретические средства. Мочегонными средствами, или диуретиками называют вещества, вызывающие увеличение выведения из организма мочи и уменьшение содержания жидкости в тканях и серьезных полостях организма.

Современные диуретики делят в основном на три группы:

А) салуретики

Б) калийсберегающие

В) осмотические диуретики.

2. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов. В эту группу включены урикозурические препараты (повышающие выделение мочевой кислоты с мочой) и средства, способствующие удалению мочевых конкрементов в связи с их способностью "растворять" эти конкременты или облегчать их прохождение через мочевыводящие пути.

Этамид (Aethamidum)

Применяют при хронической подагре, полиартритах с нарушением пуринового обмена, мочекаменной болезни с образованием уратов. Этамид обладает способностью задерживать выделение почками пенициллина и других веществ.

^ Средства, влияющие на мускулатуру матки (маточные средства)

Средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки. В последние годы арсенал маточных средств существенно расширился. Появились новые высокоактивные средства, стимулирующие миометрий (из группы простагландинов), и новые препараты, угнетающие сократительную деятельность матки (главным образом из группы B-адреностимуляторов), получившие название "токолитики"

Т.о., внастоящее время маточные средства делят на две основные группы:

А) средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Изоверин (Isoverinum)

По фармакологическим свойствам близок к сферофизину, блокирует ганемии вегетативного отдела нервной системы, понижает артериальное давление, повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки, усиливает чувствительность матки к питуитирину.

Применяют в качестве родоускоряющего средства и для стимулирования сокращения мускулатуры матки в послеродовом периоде. В связи с гепотензивным действием изоверин можно назначать роженицам, страдающим поздними токсикозами беременности, сопровождающимися гипертонией.

Вводят внутримышечно.

Б) средства, понижающие тонус и сократительную деятельность матки.

Ритодрин (Ritodrinum).

Применяются в качестве токолитического средства при угрозе преждевременного прерывания беременности.

^ Средства, влияющие на процессы обмена веществ

1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. Гормоны - это химические вещества, вырабатываемые эндокринными железами. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организмов.

По химическому строению гормональные препараты относятся к следующим группам:

1) вещества белкового и полипептидного строения - препараты гормонов гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез. Эти гормональные препараты получают из долей гипофиза крупного рогатого скота и синей.

2) производные аминокислот - препараты гормонов щитовидной железы.

Дийодтирозин (Diijdthyrosinum)

A-Амино-B-(3,5-дийод-4оксифенил)-пропионовая кислота.

Дийодтирозин выраженной гормональной активностью не обладает; он тормозит выработку ширеотронного гормона передней доли гипофиза, активирующего деятельность щитовидной железы.

Для медицинского применения получают синтетическим путем.

"Дийондтирозин применяют при диффузном токсическом зобе, гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба и других заболеваниях, сопровождающихся тиреотиксикозом, преимущественно при легкой и средней тяжести последнего; при тиреотоксикозе у беременных, тиреотоксическом экзортальме.

При тяжелом течении тиреотоксикоза и при значительном экзофтальме дийодтирозин применяют вместе с мерказолитом.

Применяют также дийодтирозин при подготовке к операции у больных токсическим зобом."10

3) стероидные соединения - препараты гормонов коры надпочечников и половых желез. Кора надпочечников продуцирует более сорока стероидов. Многие из них играют важную биологическую роль. В медицинской практике используют препарат целестон, кортикостероид бетаметазон (рис.27)

2. Витамины и их аналоги. Наш организм постоянно нуждается в витаминах, т.к. в организм недостаточно попадает пищи с нужными, для полноценного развития, факторами, то и используют витамины. На сегодняшний день известны витамины: А1, В1, В2, В6, В12, С, D, E, F, P и другие. Множество препаратов используют в медицине, на основе этих витаминов, например триовит. (рис.28)

Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью. Ферментные препараты широко применяют при лечении заболеваний, сопровождающихся гнойно-некротическими процессами, при трамбозах и тромбоэмболиях, нарушениях процессов пищевариея и др. Ферментные препараты используют также для лечения онкологических заболеваний.

Один из таких препаратов ингибитор фибринолиза - амбен (Ambenum) пара-(Аминометил)-бензойная кислота:

"Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно и медленно растворим в воде.

Антифибринолитическое средство. По строению и механизму действия близок к кислоте аминокапроновой, угнетает фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина.

Применяют для остановки кровотечений, связанных с патологически усиленным фибринолизом.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно, через 3 часа не обнаруживается в крови."11

4. Средства, влияющие на свертывание крови. Одно из таких средств - кливарин. (рис.29)

Препараты гипохолестеринемического и гиполитопротеинемического действия. "В связи с важной ролью, придаваемой нарушением обмена холестерина в патогенезе атеросклероза, были предприняты поиски гипохолестеринемических веществ. В настоящее время установлено, что холестерин проникает в стенку сосудов в составе липопротеидов и что развитие атеросклероза связано с образованием в организме липопротеидов, обладающих атерогенными свойствами.

Предположенные до настоящего времени "антисклеротические" препараты имеют различный механизм действия, и для их рационального применения следует учитывать особенности их влияния на содержание липоротеидов в организме".12

К препаратам, применяемым при некоторых формах атеросклероза, относится также липантил. (рис.30)

Атеросклероз - сужение сосудов, нарастание на их стенках бляшек жироподобного вещества.

6. Аминокислоты. На основе аминокислот производят новые лекарственные препараты.

Метионин (Methioninum)

D, A-Амино-Y-метиилтиомасляная кислота:

"Белый кристаллический порошок с характерным запахом и слегка сладковатым вкусом. Трудно растворим в воде.

Метионин относится к числу незаменимых аминокислот, необходимых для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Особое значение этой аминокислоты в обмене веществ связано с тем, что она содержит подвижную метильную группу (-СН3), которая может передаваться на другие соединения; она участвует, т.о., в весьма важном для жизнедеятельности организма процессе переместиметования.

Со способностью метионина отдавать метильную группу связан его липотропный эффект, т.е. способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, с недостаточным образованием которого связано нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

Метионин участвует в синтезе адреналина, кератина и других биологически важных соединений, он активирует действие гормонов, витаминов, ферментов. Путем метилирования и транссульфирования метионин обезвреживает разные токсические продукты.

Применяют метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени; цирроза печени, поражений печени мышьяковистыми препаратами, хлороформом, бензолом и другими веществами, при хроническом алкоголизме, диабете и др. Эффект более выражен при жировой инфильтрации клеток печени. При вирусном гепатите применять метионин не рекомендуется. Метионин применяют также для лечения дистрофии, возникающей в результате белковой недостаточности у детей и взрослых после дизентерии и других инфекционных заболеваний.

Введение метионина при атеросклерозе вызывает снижение содержания в крови холестерина и повышение содержания фосфолипидов."13

7. Плазмозамещающие растворы и средства для паретерального питания. В целях замещения плазмы при острых кровопотерях, при шоке различного происхождения, нарушениях микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с нарушением гемодинамики, часто применяют так называемые плазмозамешающие растворы.

По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы делят на ряд групп:

А) гемодинамические

Б) дезинтоксикационные

В) регуляторы водно-солевого и кислотно-щелочного равновесия.

Рондекс (Rondex). Препарат гемодинамического действия. Применяют в качестве лечебного (с целью восстановления артериального давления и объема циркулирующей плазмы) и профилактического средства при кровопотере и шоке различного происхождения.

8. Препараты, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и ионного равновесия в организме. Препараты делятся на некоторые группы:

А) щелочи и кислоты

Б) препараты кальция

В) препараты калия

Г) препараты, содержащие железо

Д) препараты, содержащие кобальт

Е) препараты, содержащие иод

Ж) препараты, содержащие форсор

З) препараты, содержащие фтор

И) препараты, содержащие мышьяк

К) препараты, содержащие золото.

Кризанол (Crysonolum). Смесь, содержащая 70% ауротиопропанол - сульфоната кальция и 30% глюконата кальция. Содержит 33,5% золота.

Применяют кризанол преимущественно для лечения ревматоидного артрита в качестве базисного препарата; используются также при лечении красной волчанки, для лечения свежих форм туберкулеза легких и гортани. Вводят внутримышечно. При применении кризанола, особенно при передозировке, возможны различные побочные явления. Кризанол противопоказан при заболеваниях почек, диабете, декомпенсированных пороках сердца, кахексии, при милиарном туберкулезе, фибризно-кавернозных процессах в легких.

9. Разные препараты, стимулирующие метаболические процессы.

А) производные пиримидина и тиазолидина.

Б) производные адренозина и гипоксантина

В) препараты разных химических групп.

Г) сахара

Д) кислород

Е) биогенные стимуляторы

Ж) разные биогенные препараты

З) препараты, содержащие яды пчел и змей.

^ Препараты различных фармакологических групп

1. Анорексигенные вещества (вещества, угнетающие аппетит). Анорексигенные вещества - это соединения, способные уменьшать аппетит и применяемые г.о. в комплексном лечении ожирения.

Дезопимон (Desopimon) 1-(пара-Хлорфенил)-2-метил-2-аминопропана гидрохлорид:

"Кристаллический порошок белого цвета. Легко растворим в воде.

По химическому строению и фармакологическим свойствам препарат имеет сходство с фенамином и фенпропаном. Оказывает анорексигенное действие, не вызывая выраженного возбуждения центральной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное давление".

Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

Препарат противопоказан при беременности, при далеко зашедших формах гипертонической болезни, выраженных нарушениях мозгового и коронарного кровообращения, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе, глаукоме, опухолях гипофиза и надпочечников, сахарном диабете, повышенной нервной возбудимости, эпилепсии, психозах, резких нарушениях сна.

2. Специфические антидоты: комплексоны. Ослабления действия одного соединения другим может осуществляться химически или физико-химически (нейтролизация кислот щелочами, адсорбция веществ животным углем и др.) Такое воздействие называют антидотами. Эти препараты делят на две группы: а) препараты, содержащие тиоловые группы и другие серосодержащие соединения.

Б) комплексообразующие соединения

3. Препараты для профилактики и лечения синдрома лучевой болезни.

"Лучевая болезнь возникает при воздействии на организм ионизирующих излучений в дозах, превышающих предельно допустимые. У человека возможны молниеносная, острая, подострая и хроническая лучевая болезнь. Проявляется главным образом поражением органов кроветворения нервной системы, желудочно-кишечного тракта и другие."

Мексамин (Mexaminum) 5-Метокситрипталина гидрохдорид:

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно в спирте.

Мексамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов. Он оказывает также седативное действие, усиливает действие снотворных и анальгетиков. Одной из важных особенностей максамина является его радиозащитная активность. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный прием внутрь мексамина уменьшает явления лучевой реакции.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны легкая тошнота, головокружение, боли в подложечной области, реже рвота. Побочные явления могут уменьшаться при применении кофеина.

Противопоказан при выраженном склерозе сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистой недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях почек с нарушением их функции, при беременности.

4. Фотосенсибилизирующие препараты.

Фотосенсибилизация - придание несветочувствительным веществам способности к фотохимическим превращениям. Фотосенбилизация обусловлена присутствием светочувствительных примесей или специальных добавок, которые, переходя при облучении в возбужденное состояние, вызывают химическую реакцию.

Аммифурин (Ammifurinum). Содержит смесь трех фурокумаринов: изопимпенеллина, бергантен и ксантотоксина.

Применение в медицинской практике основано на свойстве различных фурокумаринов сенсибилизировать кожу к действию света и стимулировать образование маланоцитами пигмента маланина при облучении ее ультрафиолетовыми лучами.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых желудочно-кишечных заболеваниях, гепатите, циррозе печени, остром и хроническом нефрите, диабете, гипертонической болезни, туберкулезе и других.

5. Специальные средства для лечения алкоголизма.

Одно из средств тетурам (Teturamum).

Тетроэтилурамдисульфид:

Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения.

Противопоказания: эндокринные заболевания, психоз, кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, при язве желудка, циррозе печени, ЦНС, гастрит и другие.

1. Химиотерапевтические средства. Лекарственные препараты, оказывающие специфическое повреждающее действие главным образом на возбудителей инфекционных заболеваний или клетки опухолей. Химиотерапевтические средства делятся на группы:

А) антибиотики

Б) сульфаниламидные препараты

В) производные хиноксалина

Д) производные 8-оксахинолина и 4-оксахинолина.

Е) производные тиосемикарбазона

Ж) противотуберкулезные препараты

З) производные нафтиридина

И) противолепрозные препараты

К) препараты для лечения протозойных инфекций

Л) противосифилитические препараты, содержащие мышьяк и висмут.

М) препараты для лечения грибковых заболеваний кожи

Н) противоглистные средства

О) противовирусные препараты

Антибиотики - органические вещества, образуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать микробов. Один из таких эффективных антибиотиков является нетромицин(рис.31)

2. Антисептические средства. Средства обладают противомикробным действием и применяются главным образом для дезинфекции, смазывания кожи и слизистых оболочек, орошения ран и полостей. Антисептические препараты разделяют по следующему принципу:

А) группа галоидов

Б) окислители

В) кислоты и щелочи

Г) альдегиды

Д) спирты

Е) соли тяжелых металлов

Ж) фенолы

З) красители

И) детергенты

К) дегти, смолы, продукты переработки нефти, минеральные масла, синтетические бальзамы; препараты, содержащие серу.

Л) разные антибактериальные препараты природного происхождения

Интетрикс - кишечный антисептик

ФАРМАКОЛОГИЯ — это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном фармакология изучает лекарственные средства, применяемые для профилактики и и лечения различных патологических состояний.
Фармакология — это медико-биологическая наука, тесно связанная с различными областями теоретический и практической медицины. Фармакология, с одной стороны, опирается на новейшие достижения таких наук как физическая химия, биохимия, микробиология, биотехнология и т.д., а с другой — оказывает революционное, без преувеличения, влияние на развитие смежных медико-биологических дисциплин: физиологии, биохимии, различных областей практической медицины. Так, с помощью синаптически активных веществ удалось раскрыть механизмы синаптической передачи, детально изучить функции различных отделов ЦНС, разработать теоретические предпосылки для терапии психических заболеваний и т.д. Велико значение прогресса фармакологии и для практической медицины. Достаточной вспомнить сколь важным было и остается по сей день внедрение в медицинскую практику средств для наркоза, местных анестетиков, открытие пенициллина и т.д.
В связи с большой значимостью фармакотерапии для практической ме-
дицины знание основ фармакологии является абсолютно необходимым для
врача любой специальности.
Важнейшей задачей фармакологии является изыскание новых лекарственных средств. В настоящее время разработки, клинические испытания и внедрение лекарственных средств в практику идет по множеству направлений: экспериментальная фармакология, клиническая фармакология, токсикология, фармация, психофармакология, химиотерапия инфекций, опухолевых заболеваний, радиационная и экологическая фармакология и т.д.
История фармакологии столь же продолжительна, как история человечества. Первые лекарственные средства, получали, как правило, из растений эмпирическим путем. В настоящее время, основной путь создания новых лекарственных средств — направленный химический синтез, однако наряду с ним существует также выделение индивидуальных веществ из лекарственного сырья; выделение лекарственных веществ их продуктов жизнедеятельности грибов, микроорганизмов, биотехнологическое производство.
Поиск новых соединений
I. Химический синтез
1. Направленный синтез
— воспроизведение биогенных веществ (АХ, НА, витаминов);
— создание антиметаболитов (СА, противоопухолевых препаратов, ганглиоблокаторов);
— модификация молекул с известной биологической активностью (ГК-синтетические ГК);
— синтез, основанный на изучении биотрансформации вещества в организме (пролекарственные вещества, средства, влияющие на биотрансформацию других веществ).
2. Эмпирический путь: случайные находки, скрининг различных химических соединений.
II. Выделение индивидуальных лекарственных веществ из лекарственного сырья
1. Растительного;
2. Животного;
3. Минерального.
III. Выделение лекарственных средств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, биотехнология (антибиотики, гормоны, моноклональные антитела к опухолевым клеткам в соединении с лекарственным препаратом и т.д.)
Создание нового лекарственного вещества проходит ряд этапов, которые могут быть схематически представлены следующим образом:
Идея или гипотеза
Создание вещества
Исследования на животных
1. Фармакологические: оценка предполагаемого основного эффекта;
классификация других эффектов по органам и системам; фармакокинетика.
2. Токсикологические: острая и хроническая токсичность. Причины
гибели животных: биохимические, физиологические и морфологические методы оценки.
3. Специальные токсикологические: мутагенность, канцерогенность
(два вида животных, гистологическое исследование 30 тканей при хроническом введении), влияние на репродуктивные процессы (способность к зачатию, эмбриотоксичность, тератогенность).
Клинические испытания
1. Клиническая фармакология (на здоровых добровольцах):фармакодинамика, фармакокинетика;
2. Клинические исследования (на больных): фармакодинамика, фармакокинетика;
3. Официальные клинические испытания (на больных): слепой и двойной слепой контроль, сравнение с действием других лекарственных веществ — клиническое практика;
4. Пострегистрационные исследования.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
1. Пути введения лекарственных средств. Всасывание. Существующие пути введения лекарственных веществ подразделяют на
энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парантеральные (минуя
желудочно-кишечный тракт).
К энтеральным путям относится: введение через рот — перорально (per os), под язык (сублингвально), в двенадцатиперстную кишку (дуоденально), в прямую кишку (ректально). Самый удобный и распространенный путь введения через рот (перорально). При этом не требуется условий стерильности, участия медперсонала, специальных приспособлений (как правило). При пероральном введении вещества оно достигает системного кровотока путем всасывания.
Всасывание в большей или меньшей степени происходит по ходу всего желудочно-кишечного тракта, однако наиболее интенсивно оно происходит в тонком кишечнике.
При сублингвальном введении вещества всасывание идет достаточно быстро. В этом случае препараты поступают в системный кровоток, минуя печень, и не подвергаются действию ферментов ЖКТ.
Сублингвально назначают вещества с высокой активностью, доза кото-
рых весьма мала (низкая интенсивность всасывания): нитроглицерин, отдельные гормоны.
В желудке частично всасывается ряд лекарственных веществ, таких как кислота ацетилсалициловая, производные барбитуровой кислоты. При этом они, будучи слабыми кислотами, находятся в недиссоциированной форме и всасываются путем простой диффузии.
При введении в прямую кишку (per rectum) значительная часть (до
50%) лекарственные вещества поступают в кровоток, минуя печень. Кроме того, в просвете прямой кишки лекарство на подвергается действию ферментов желудочно-кишечного тракта. Всасывание осуществляется путем простой диффузии. Ректально лекарственные вещества применяют в суппозиториях (свечах) или лекарственных клизмах. При этом, в зависимости от характера патологического процесса, вещества могут назначаться как для системного, так и для местного воздействия.
Различают следующие механизмы всасывания.
1. Пассивная диффузия через мембрану клетки. Определяется градиентом концентрации по обе стороны мембраны. Путем пассивной диффузии всасываются липофильные неполярные вещества, хорошо растворяющиеся в липидном бислое мембраны. Чем выше липофильность, тем лучше вещество проникает через мембрану.
2. Фильтрация через белковые (гидрофильные) поры мембраны. Зависит от гидростатического и осмотического давления. Диаметр пор в мембране эпителиоцитов кишечника мал (0,4 нм), поэтому через них могут проникать только мелкие молекулы: вода, некоторые ионы, ряд гидрофиль-
ных веществ.
3. Активный транспорт с помощью специфических транспортных систем клеточной мембраны. Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенному веществу, возможностью конкуренции различных субстратов за транспортный механизм,насыщаемостью и энергозависимостью переноса веществ против градиента концентрации. Таким способом всасываются некоторые гидрофильные молекулы, сахара, пиримидины.
4. Пиноцитоз осуществляется за счет инвагинации клеточной мембраны, образования транспортного пиноцитозного пузырька, содержащего переносимое вещество и жидкость, переноса его по цитоплазме к противоположной стороне клетки (от люминальной до базальной) и экзоцитоза содержимого пузырька наружу. Путем пиноцитоза всасывается витамин В12 (в комплексе с внутренним фактором Касла) и некоторые белковые молекулы.
Основным механизмом всасывания лекарственных веществ в тонком кишечнике является пассивная диффузия. Важно отметить, что из тонкого кишечника вещества с током крови попадают в печень, где часть их подвергается инактивации; кроме того, часть вещества непосредственно в просвете кишки подвергается действию пищеварительных ферментов и разрушается. Таким образом, в системный кровоток (откуда и распространяется лекарство по всему организму) попадает лишь часть перорально введенной дозы лекарственного вещества. Та часть лекарственного вещест-
ва, которая достигла системного кровотока по отношению к исходной дозе
препарата, называется биодоступностью. Величина биодоступности выражается в процентах:
количество вещества в системном кровотоке (max) х 100%
введенное количество вещества
Факторы, влияющие на биодоступность
1. Фармацевтические факторы. Количество лекарственного вещества,
освобождающегося из таблетки, зависит от технологии изготовления: растворимости, наполнителей и т.д. Различные фирменные таблетки одного и того же вещества (например, дигоксина) может иметь настолько различные формы, что могут вызывать весьма различные эффекты.
2. Биологические факторы, связанные с функцией кишечника. К ним
относится разрушение веществ в самом желудочно-кишечном тракте, нару-
шение всасывания за счет высокой перистальтики, связывание лекарственных веществ с кальцием, железом, различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться.
3. Пресистемная (первого прохождения) элиминация. Некоторые ве-
щества имеют весьма низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени.
Необходимо учитывать, что при заболеваниях печени (циррозе) разрушение лекарственных веществ замедленно, в связи с этим даже обычная дозировка может вызвать токсический эффект, особенно при повторном введении.
Парентеральные пути введения лекарственных веществ: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный, субокципитальный, интраназальный, нанесение на кожу (слизистые) и т.д. Выбор конкретного способа введения определяется свойствами самого препарата (например, полное разрушение в желудочно-кишечном тракте) и конкретной лечебной целью фармакотерапии.
Распределение лекарственных веществ в организме.
Биологические барьеры. Депонирование
Из крови лекарственный препарат попадает в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяется в организме неравномерно, так как они по-разному проходят через так называемые биологические барьеры: стенку капилляра, клеточную мембрану, гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), плаценту и другие гисто-гематические барьеры. Стенка капилляра достаточно хорошо проницаема для большинства лекарственных веществ; через плазматическую мембрану вещества проникают любо с помощью специальных транспортных систем, либо (липофильные) — путем простой диффузии.
ГЭБ имеет большое значение для распределения различных лекарственных веществ. Необходимо отметить, что через ГЭБ плохо проходят полярные соединения, тогда как неполярные (липофильные) — относительно легко. Аналогичными свойствами обладает и плацентарный барьер. При назначении лекарственных препаратов врачу необходимо точно знать о способности вещества проникать или не проникать через соответствующий барьер.
Распределение введенного препарата в определенной степени зависит от его депонирования. Различают клеточные и внеклеточные депо. К последним относятся такие белки крови как альбумины. Связывание с альбуминами для некоторых препаратов может достигать 80-90%. Лекарственные препараты могут депонироваться в костной ткани и дентине (тетрациклин) , в жировой ткани (депонирование липофильных соединений — средств для наркоза). Фактор депонирования имеет определенное значение для продолжительности действия лекарственного препарата.
Необходимо отметить, что распределение вещества в тех или иных органах и тканях не характеризует его действия, которое зависит от специфической чувствительности к нему соответствующих биологических структур.
Биотрансформация лекарственных веществ в организме
Большая часть попавших в организм лекарственных веществ подвергается биотрансформации, т.е. определенным химическим превращениям, в ряд случаев в результате которых они, как правило теряют свою активность; однако в результате биорансформации лекарственного вещества, образуется новое, более активное соединение (в этом случае вводимый препарат является так называемым прекурзором или пролекарством).
Важнейшую роль в процессах биотрансформации играют микросомальные ферменты печени, которые метаболизируют чужеродные для организма вещества (ксенобиотики) гидрофобной природы, превращая их в более гидрофильные соединения. Не имеющие субстратной специфичности микросомальные оксидазы смешанного действия окисляют гидрофобные ксенобиотики при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р450. Инактивация гидрофильных веществ происходит при участии немикросомальных ферментов разной локализации (печени, ЖКТ, плазмы крови и т.д.).
Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:
1. метаболическую трансформацию,
2. конъюгацию.
Лекарственное вещество
———————- —————————
| Метаболическая | | Конъюгация: |
| трансформация: | | — с глюкуроновой к-той;|
| — окисление; | | — с серной кислотой; |
| — восстановление ————- — с глутатионом; |
| гидролаз | | — метилирование; |
| | | — ацетилирование |
———————- —————————

МЕТАБОЛИТЫ КОНЪЮГАТЫ
ЭКСКРЕЦИЯ
Экскреция большинства лекарственных веществ осуществляется через почки и печень (с желчью в желудочно-кишечный тракт). Исключение составляют летучие газообразные вещества, применяемые для наркоза — они выделяются в основном легкими.
Экскреции через почки подвергаются водорастворимые, гидрофильные соединения путем фильтрации, реабсорбции, секреции в различных сочетаниях. Понятно, что такой процесс как реабсорбция значительно снижает выведение лекарственного вещества из организма. Необходимо учитывать, что процесс реабсорбции существенно зависит от полярности (ионизированная или неионизированная форма) вещества. Чем выше полярность, тем хуже реабсорбция вещества. Например, при щелочной реакции мочи слабые кислоты ионизированы и, следовательно, хуже реабсорбируются и в большей степени экскретируются. Это, в частности, барбитураты и другие снотворные средства, ацетилсалициловая кислота и т.д. Данное обстоятельство важно учитывать при отравлениях.
Если лекарственное вещество является гидрофобным (липофильным), то оно в таком виде не может быть выведено через почки, так как подвергается почти полной реабсорбции. Такое вещество выводится через почки только после перехода в гидрофильную форму; этот процесс осуществляется в печени путем биотрансформации данного вещества.
Ряд препаратов и продуктов их превращения в значительном количестве выводится с желчью в кишечник, откуда частично выводится с экскрементами, а частично — повторно всасывается в кровь, вновь попадает в печень и выводится в кишечник (так называемая энтерогепатическая рециркуляция). Следует подчеркнуть, что потребление в пищу клетчатки и других естественных или искусственных сорбентов, а также — ускорение моторики желудочно-кишечного тракта способно значительно ускорить выведение этих препаратов.
Одним из самых распространенных фармакокинетических параметров является так называемый период полужизни (t1/2). Это — время, в течение которого содержание вещества в плазма крови снижается на 50%.
Это снижение обусловлено как процессами биотрансформации, так и экскреции лекарственного вещества. Знание (t1/2) облегчает правильную дозировку вещества для поддержания его стабильной (терапевтической) концентрации в плазме крови.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Качественные аспекты фармакотерапии.
Виды действия лекарств
Различают местное и резорбтивное; прямое и рефлекторное действие лекарств.
Действие вещества, возникающее на месте его приложения, называют местным. Например, местно действуют обволакивающие вещества, ряд анестетиков наружного применения, различные мази и т. д.
Действие вещества, развивающееся после его всасывания (резорбции), называется резорбтивным.
Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать либо прямое, либо рефлекторное влияние. Прямое влияние реализуется путем непосредственного контакта с тканью. органо-мишенью. Например, прямое действие на сердце оказывает адреналин, повышая силу и частоту сердечных сокращений. Однако тот же адреналин, рефлекторно увеличивая тонус блуждающего нерва, может через некоторое время вызвать брадикардию. Рефлекторно действуют такие вещества как так называемые дыхательные аналептики (цититон, лобелин), которые при внутривенном введении стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга путем возбуждения рецепторов сино-каротидной зоны.
Механизмы действия лекарств
Различают несколько основных типов действия лекарств.
I. Действие на клеточные мембраны:
а) воздействие на рецепторы (инсулин);
б) воздействие на ионную проницаемость (непосредственно или через ферментные системы — транспортные АТФазы и т.д.- блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды;
в) воздействие на липидные или белковые компоненты мембраны (средства для наркоза).
II. Действие на внутриклеточный метаболизм:
а) воздействие на активность ферментов (гормоны, салицилаты, эуфиллин и т.д.);
б) воздействие на синтез белка (антиметаболиты, гормоны). III. Действие на внеклеточные процессы:
а) нарушение метаболизма микроорганизмов (антибиотики);
б) прямое химическое взаимодействие (антациды);
в) осмотическое действие веществ (слабительные, диуретики) и др.
Остановимся подробнее на взаимодействии лекарственных веществ с рецепторами и их влиянии на активность ферментов.
Рецепторами называются активные группировки макромолекул субстрата (чаще — мембраны), с которыми взаимодействует лекарственное вещество. Чаще мы будем вести речь о рецепторах нейромедиаторов и нейромодуляторов. Так, на постсинаптической мембране и вне ее могут располагаться различные виды рецепторов. В зависимости от названия лиганда (вещество, которое взаимодействует с рецептором), различают: адрено-, холино-, дофамино-, гистаминовые, опиатные и другие рецепторы. Чаще всего рецепторы представляют собой липопротеидные комплексы мембраны. Количество рецепторов на клеточной мембране не является постоянной величиной, оно зависит от количества и длительности действия лиганда. Существует обратная зависимость между количеством лиганда (агониста) и числом рецепторов на мембране: при увеличении количества или длительности применения синаптически активного вещества число рецепторов к нему резко уменьшается. Что приводит и к снижению эффекта препарата. Это — явление, называемое тахифилаксией. Напротив, при длительном действии антагониста (как и при денервации) количество рецепторов возрастает, что приводит к усилению влияния эндогенных лигандов (например, после длительного применения бета-адреноблокаторов их отмена приводит к возрастанию чувствительности миокарда к эндогенным катехоламинам — развивается тахикардия, в ряде случаев — аритмии и т.п.).
Сродство вещества (лиганда) к рецептору, приводящее к образованию комплекса лиганд-рецептор, обозначается термином аффинитет. Способность вещества при взаимодействии с рецептором вызывать тот или иной эффект называется внутренней активностью.
Вещества, которые при взаимодействии с рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, сходному с эффектом природного медиатора или гормона, называют агонистами. Они и обладают внутренней активностью. Если агонист, взаимодействуя с рецептором вызывает максимальный эффект, его называют полным агонистом. В отличие от полных агонистов, частичные агонисты при взаимодействии с рецепторами не вызывают максимальный эффект.
Вещества, не вызывающие соответствующего эффекта при взаимодействии с рецепторами, но уменьшающие, или устраняющие эффекты агонистов, называют антагонистами. Если они (связываются) с теми же рецепторами, что и агонисты, то они называются конкурентными антагонистами; если же
— с другими участки макромолекулы, не относящимися к рецепторной части, то это — неконкурентные антагонисты.
Если одно и то же соединение одновременно обладает свойствами и агониста и антагониста (т.е. оно вызывает эффект, но устраняет действие другого агониста), то его обозначают агонистом-антагонистом.
Лекарственное вещество может взаимодействовать с рецептором с помощью ковалентной связи, ионной (электростатическое взаимодействие), ван-дер-ваальсовых, гидрофобных и водородных связей.
В зависимости от прочности связи «вещество-рецептор» различают обратимое (характерное для большинства случаев) и необратимое (ковалентная связь) действие лекарственных веществ.
Если вещество взаимодействует с одним типом рецепторов и не влияет на другие, то действие этого вещества считают избирательным (селективным) или, лучше сказать, преимущественным, т.к. абсолютной селективности действия веществ практически не существует.
Взаимодействие как природного лиганда, так и агониста с рецептором, вызывает разнообразные эффекты: 1) непосредственное изменение ионной проницаемости мембраны; 2) действие через систему так называемых «вторичных мессенджеров» — G-белки и циклические нуклеотиды; 3) влияние на транскрипцию ДНК и синтез белка (Дейл). Кроме того, лекарственное вещество может взаимодействовать с так называемыми неспецифическими местами связывания: альбуминами, гликозаминогликанами тканей (ГАГ) и т.д. Это — места потери вещества.
Взаимодействие лекарственного препарата с ферментами во многом
сходно с взаимодействием его с рецептором. Препараты могут изменять
активность ферментов, поскольку они могут быть сходны с естественным
субстратом и конкурировать с ним за фермент, причем эта конкуренция
также может носить обратимый и необратимый характер. Возможна также и
аллостерическая регуляция активности ферментов.
Итак, механизм действия лекарственного вещества с точки зрения качественных аспектов определяет направленность влияния на тот или иной процесс. Однако для каждого препарата существуют и количественные критерии, которые имеют очень большое значение, т.к. доза вещества должна быть тщательно подобрана, иначе препарат либо не обеспечит желаемого эффекта, либо — вызовет интоксикацию.
В области так называемых терапевтических доз существует определенная пропорциональная зависимость эффекта от дозы (так называемый дозозависимый эффект действия вещества), однако характер кривой доза-эффект индивидуален для каждого препарата. В общем случае можно говорить, что с увеличением дозы снижается латентный период, усиливается выраженность и длительность эффекта.
Вместе с тем, с увеличением дозы препарата отмечается и увеличение ряда побочных и токсических эффектов. Кроме того, дальнейшее увеличение дозы препарата (после достижения максимального терапевтического действия) не приводит к увеличению эффекта, но при этом наблюдаются различные нежелательные реакции. Для практики важно соотношение доз препарата, вызываемое терапевтическое и токсическое действие. Поэтому Пауль Эрлих ввел понятие «терапевтический индекс», который равен отношению:
максимально переносимая доза
максимальная терапевтическая доза
В действительности такой индекс у больных не определяется, однако на животных его определяют по соотношению
LD50х100%,
ED50
где LD50 — доза, вызывающая гибель 50% животных;
ED50 — доза, дающая желательный эффект у 50% животных.
Среди доз, применяемых в клинической практике, выделяют:
— разовую дозу;
— суточную дозу (pro die);
— среднюю терапевтическую дозу;
— высшую терапевтическую дозу;
— курсовую дозу.
Расчет доз: помимо стандартных фармакопейных, в ряде случаев дозу рассчитывают на кг массы тела или площадь поверхности тела.
Повторное применение лекарственных средств
При повторном применении лекарственных веществ могут наблюдаться как эффекты ослабления, так и усиления действия лекарственных веществ.
I.Ослабление эффекта: а) привыкание (толерантность); б) тахифилаксия.
II.Усиление эффекта — кумуляция а) функциональная (спирт этиловый), б) материальная (гликозиды)].
III. Особой реакцией, развивающейся при повторном применении лекарственных средств является лекарственная зависимость (психическая и физическая), при которой развивается «синдрома отмены». Синдром отмены, в частности, характерен для гипотензивных веществ, бета-адреноблокаторов, средств, угнетающих ЦНС; гормонов (ГК).
Взаимодействие лекарственных средств
Как правило, при лечении больному назначают не один, а несколько препаратов. Важно учитывать способы взаимодействия лекарственных веществ друг с другом.
Различают:
I. Фармацевтическое взаимодействие;
II. Фармакологическое взаимодействие:
а) основанное на взаимовлиянии на фармакокинетику (всасывание,
связывание, биотрансформация, индукция ферментов, выведение);
б) основанное на взаимовлиянии на фармакодинамику;
в) основанное на химическом и физическом взаимодействии во внутренней среде организма.
Наиболее важно фармакодинамическое взаимодействие. При этом выделяют следующие типы взаимодействия:
I. Синергизм: суммирование (аддитивный эффект) — когда эффект от
применения двух препаратов равен сумме эффектов от двух препаратов А и
В. Потенцирование: совместный эффект больше простой суммы эффектов
препаратов А и В.
II. Антагонизм: химический (антидотизм); физиологический (бе-
та-блокаторы — атропин; снотворные — кофеин и т.д.).
Основные виды лекарственной терапии:
— Профилактическое применение лекарственных средств;
— Этиотропная терапия (АВ, СА и т.д.);
— Патогенетическая терапия (гипотензивные средства);
— Симптоматическая терапия (анальгетики);
— Заместительная терапия (инсулин).
Основное и побочное действие лекарственных веществ. Аллергические реакции. Идиосинкразия.
Токсические эффекты
Основное действие лекарственных веществ определяется целью фармакотерапии, например, назначение анальгетиков с целью обезболивания, левамизола в качестве иммуномодулятора или в качестве противогельминтного средства и т.д. Наряду с основным, практически все вещества обладают и рядом побочных эффектов. Побочное действие (неаллергической природы) обусловлено спектром фармакологического действия конкретного препарата. Например, основное действие аспирина — жаропонижающий эффект, побочный — снижение свертываемости крови. Оба эти эффекта обусловлены снижением метаболизма арахидоновой кислоты.
Выделяют первичное и вторичное побочное действие препаратов. Первичное возникает как прямое следствие действия данного препарата на какой-либо субстрат или орган: например, при применении препарата атропина с целью снижении секреции желудка возникает сухость во рту, тахикардия и т.д. Вторичное — относится к косвенным неблагоприятным эффектам — например, дисбактериоз и кандидоз при антибиотикотерапии. Неблагоприятные эффекты весьма разнообразны, и включают угнетение кроветворения, поражение печени, почек, слуха и т.д. При длительном применении различных лекарственных средств возникают вторичные заболевания (стероидный диабет, иммунодефициты, апластические анемии и т.д.).
К отрицательным эффектам фармакологических препаратов относят аллергические реакции различной степени тяжести. Необходимо подчеркнуть, что возникновение аллергических реакции не зависит от дозы препарата, они могут возникать даже при проведении накожной пробы. Наиболее опасен анафилактический шок, возникающий при применении пенициллина и других препаратов.
Идиосинкразия — атипичное, чаще генетически обусловленная, связанная с определенной энзимопатией, реакция индивидуума на лекарственный препарат. Например, у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение сульфаниламидов может вызвать гемолитический криз.
Все перечисленные реакции возникают, в основном, при применении средних терапевтических доз. При применении максимальных терапевтических доз или при передозировке возникают токсические эффекты — поражение слухового нерва, аритмии, угнетение дыхательного центра, гипогликемия и т.д. Токсические эффекты также могут наблюдаться и при применении обычных доз у пациентов с поражением основных экскреторных систем (печени, почек,) или так называемых «медленных ацетиляторов».
Помимо соматических токсических эффектов, различают токсическое действие на эмбрион и плод — эмбрио- и фетотоксичность. Хотя большинство препаратов проходят тестирование на эмбрио- м фетотоксичность, однако, у человека при беременности эти препараты, естественно, не проверялись, поэтому, лучше при беременности (особенно — первые три месяца) воздержаться от применения любых лекарственных средств, кроме назначаемых по жизненным показаниям.
Основные принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами
I.Задержка всасывания лекарственного вещества в кровь
— рвота, промывание желудка, активированный уголь;
— сорбенты;
— слабительные;
— жгут на конечность.
II. Удаление токсического вещества из организма
— форсированный диурез;
— перитонеальный диализ, гемодиализ, плазмаферез;
— гемосорбция и т.д.;
— замещение крови.
III. Обезвреживание всосавшегося лекарственного (токсического) вещества
— антидоты;
— фармакологические (физиологические антагонисты).
IY. Патогенетическое и симптоматическое лечение острых отравлений Контроль за функцией жизненно важных органов и показателей гомеостаза
— ЦНС;
— дыхания;
— сердечно-сосудистой системы;
— почек;
— гомеостаз: кислотно-щелочное состояние, ионный и водный баланс, глюкоза и т.д.
Одно из важнейших мероприятий — профилактика острых отравлений (особенно у детей). Хранить лекарственные вещества в недоступном для детей месте.

Классификация лекарственных средств

Наиболее распространена международная Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC) . В России более привычно деление на Фармакологические группы . Кроме того существует ещё Нозологическая классификация .

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без рецепта врача . Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).

Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), - без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по разному - либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины ». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства.

Законодательное регулирование

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.

Экономические следствия законодательного регулирования

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств - только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.

В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача - проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.

Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Ещё более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объёме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки , правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т. п.).

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа , если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь , Тверская область , Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий - просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.

В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата - очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны - лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

При этом фирма - изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики ), но по собственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН , или какое-либо новое, запатентованное ими. Несмотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики ? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG - производителя оригинального препарата «аспирин ». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).

Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств

Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства

Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.

В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.

Фальсификат

Фальсификат - это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином . Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафакт

Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя - фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой - патентодержателем (т. н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа ® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин ». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине . Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин . Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Реферат

по химии

«Лекарственные средства»

г. Нижний Тагил

2000 г.

План

Введение

1. Определение фармакологии

2. История появления фармакологии

3. История развития в России фармакологии

4. Классификация лекарственных средств

5. Краткая характеристика каждой группы лекарственных средств

6. Перспектива фармакологии

7. Научное исследование

Заключение

Библиографический список

Введение

"...Чем выше человек восходит в познании, тем пространнейшие ему открываются виды"

А.Н. Радищев

Здоровье - это бесценный дар, который преподносит человеку природа. Без него очень трудно сделать жизнь интересной и счастливой. Но как часто мы растрачиваем этот дар попусту, забывая, что потерять здоровье легко, а вот вернуть его очень и очень трудно.

Никто не застрахован от болезней, смерти, врожденных патологий. Но медицины не стоит на месте и на пороге XXI века делает открытия и внедрения. Она пытается, делает новые препараты, разрабатывает новые технологии. Да, много уже препаратов, лекарственных средств известно человечеству. С каждым годом их становится все больше и больше. Но и заболевания, которыми страдают люди не утихают, а вирусы мутируют, эпидемии вспыхивают с большей силой. Уже нет на земле абсолютно здорового человека, а многие страдают еще и сразу несколькими заболеваниями…

Медицина движется вперед, вместе с ней и разработка новых лекарственных средств.

Не все люди в мире имеют высшее медицинское образование, да даже и те, кто его сейчас имеет, может "заблудиться" в этих "джунглях" лекарственных средств. И чтобы этого не случилось, надо хоть немного разбираться в медицинских терминах и лекарственных средствах.

Все это и послужило причиной выбора именно этой темы реферата.

Цель реферата - показать зарождение и перспективы фармакологии, и классификацию лекарственных средств.

Для достижения этой цели в реферате решались следующие задачи:

а) История развития фармакологии;

б) основоположники фармакологии в отечественную фармакологию;

в) виды классификации лекарственных средств;

г) внедрение лекарственных препаратов в медицинскую практику;

д) будущее фармакологии.

1. Определение фармакологии

Фармакология - это наука о действии химических соединений на живые организмы. В основном фармакология изучает действие лекарственных средств, применяемых для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна из важнейших задач фармакологии - изыскание новых эффективных лекарственных средств.

"Более широко фармакологию можно рассматривать как науку о действии химических соединений на живые организмы как животные, так и растительные, т.е. как биологическую фармакологию. К основным разделам современной фармакологии относятся фармакокинетика, фармакодинмика, фармакотерапия. Фармакология имеет тесную связь с другими науками о лекарственных веществах - фармацевтической химией, фармакогнозией, токсикологией и др. Фармакология имеет непосредственное отношение к химиотерапии, предмет которой составляет изучение влияния химических соединений на инфекционный или опухолевый процесс. Фармакология как биологическая наука связана также с другими естественными науками - физиологией, биохимией, патологией и др." 1

В наше время, благодаря созданию множества числа препаратов, можно оказывать влияние почти на все функции организма. В связи с этим клиническая медицина достигла значительных успехов. Например, средства для местной и общей анестезии, курареподобные вещества способствовали развитию хирургии; открытие новых психотропных препаратов - нейтролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов - положило начало в лечении психических заболеваний; создание гормональных препаратов способствовало развитию заместительной терапии многих эндокринных заболеваний; когда открыли сульфаниламиды и антибиотики, возможно стало лечить инфекционные заболевания.

Несмотря на огромные достижения в фармакологии, много еще надо преодолеть трудностей, чтобы изобрести препараты для лечения сердечно-сосудистых, онкологических, вирусных, нервно-психических и других заболеваний.

Применение лекарственных средств имеет такую же давность, как сама медицина. В соответствии с историческими периодами развития человеческого общества возникновение и развитие фармакологии следует рассматривать в аспекте смены исторических эпох человеческого общества.

2. История появления фармакологии

История фармакологии столь же продолжительна, как и история человечества. Основные этапы развития фармакологии зависят от того, при каком строе живет общество.

"Первобытные люди интуитивно предпринимали поиски в окружающей их природе веществ, облегчающих страдания при заболеваниях и травмах. Чаще всего для этих целей использовались растения. Такая терапия, основанная на простых наблюдениях и личном опыте, получила название эмпирической. Позднее, с возникновением религии применение лекарственных веществ приобрело мистический характер; лечением больных стали заниматься служители культа, а действие лекарственных веществ объясняли божественной силой.

Лекарственная терапия существовала с глубокой древности также в Китае, Тибете, Индии и других странах Востока. Так, в Китае за несколько веков до новой эры был составлен трактат о корнях и травах "Шэнь-нуна", включивший описание 365 лекарственных растений, который можно рассматривать как прообраз современной фармакопеи. Упоминания о лекарственных веществах содержатся в индийских ведах. Большое количество лекарственных веществ использовалось в древнем Тибете. Тибетским врачам были известны такие лекарственные растения, как белена, чилибуха, камфора, солодковый корень, а также лекарственные вещества минерального происхождения: соли железа, меди, сурьма, сера". 2

Феодальный строй, характеризующийся общим упадком культуры и науки, не прошел мимо и медицину. В эту эпоху развитие медицины в целом приостановилось, в том числе и лекарствоведение.

Возникшая в эпоху средневековья, алхимия оказала неблагоприятное влияние на лекарственную терапию того времени. Медицина перешла в руки монахов, которые проповедовали религиозно-идеалистическую философию средневековья (схоластика). Также развивались и другие науки, как например, астрология, которая тоже отрицательно отразилась на развитии лекарственной терапии, т.к. действие лекарств стали ставить в зависимость от расположения планет и созвездий, а еще и луны. Астрология стала неотъемлемой частью медицины.

Позднее, в 16-18 вв. развитие лекарственной терапии пошло по нужному руслу. В лекарственную терапию стали вводить препараты растительного происхождения, до этого которые не использовались. Заимствовали из народной медицины многих стран Азии, Америки, Европы. Новые препараты: листья наперстянки, спорынья, корни ипекакуаны, корень хинного дерева.

Так постепенно развивалась и усовершенствовалась фармакология. Ученые разных стран вносили в нее свои наблюдения, открытия. Россия в развитии фармакологии сыграла не последнюю роль.

Некоторые открытия в области фармакологии

и их внедрен ие в медицинскую практику

	Открытия
XVI в. до н.э.	Первое из известных описаний лекарственных средств в Египте (упоминаются опий, гиосциламус, слабительное из растения клещевина, мята, бальзамы, печень и др.)
IV-III в. до н.э.	Систематизация показаний к применению лекарственных средств древней медицины.	Гиппократ
	Описание более 900 лекарственных средств (применяемых)	Диоскорид
	Разработка принципов лечебного и профилактического назначения лекарственных средств. Первые шаги к очистки лекарственных средств от балластных элементов.
	Систематизация лекарственных средств и показаний к их примению.	(Авиценна)
	Внедрение в практическую медицину солей металлов (ртуть - для лечения сифилиса)	Филиппус Теофрастус Бомбастус фон Гогенхейм (Парацельс)
	Внедрение в медицину препаратов наперстянки	Уитеринг
	Выделения из опия алкалоиды морфина	Сертюрнер
	Внедрение экспериментов на животных в фармакологию. Анализ действия стрихнина.
	Выделение из коры хинного дерева алкалоида хинина.	Пеллетье,
	Выделение алкалоида атропина
	Применение для хирургического наркоза азота закиси.
	Первая демонстрация наркотического действия эфира.
	Применение для хирургического наркоза хлороформа
	Выделение из опия алкалоиды папаверина
	Установление механизма действия Кураре
	Внедрение в практику снотворного средства хлоргидрата.
	Применение нитроглицерина для лечения "грудной жабы"
	Открытие анестезирующих свойств у кокаина.
	Получение синтетического анестетика новокаина.
Начало XIX в.	Разработка общих принципов химиотерапии. Получение и применение противоспирохетозного средства сальварсана
	Выделение первого витамина (В 1)
	Выделение гепарина	Мак-Лен, Хауэл
	Выделение инсулина	Бентинг, Бест
	Открытие пенициллина
	Открытие противогистаминных средств
	Выделение и применение в медицинской практике кортизона.	Райхштейш,
	Выделение противотуберкулезного средства стрептомицина
	Получение и применение в медицинской практике первого нейтролептика - аминазина	Шарпантье, Курвуазье,
	Внедрение в практику первого противодиабетического средства из группы производных сульфонилмочевины, эффективного при приеме внутрь
	Получение симпатолика гуанетидина (октадина)	Максвелл
	Получение первого блокатора -адренорецепторов
	Синтез инсулина	Катсоянис
	Получение блокаторов Н 2 -гистаминорецепторов
	Выделение эндогенных болеутоляющих веществ - энкефалинов и эндорфинов	Костерлиц,

Из таблицы видно, что фармакология начала развиваться в XVIII-XIX вв. при капиталистическом строе. Прогрессивность фармакологии проявилась прежде всего, внедрение экспериментальных методов, выделение алкалоидов из растений и получение синтетических препаратов.

"Все это стимулировало зарождение химико-фармацевтической промышленности. Процесс фармакологии, тесно связанный с успешным развитием химии и естествознания в целом, вызвал обострение борьбы материалистических и идеалистических мировоззрений и области лекарствоведения". 3

3. История развития фармакологии в России

В Древней Руси главными исцелителями были волхвы, монахи, странники, знахари. Но их знания не были научными и доказанными, т.к. они что видели, то и применяли на практике. В основном это были растения, отвары из растений, какие-то лечебные травы. Со временем накопление знаний росло и монахи начали собирать и систематизировать имевшиеся сведения о лечебных травах. Постепенно появляются рукописные труды по лекарствоведению, например травник "Изборник Святослава"(1073г.)

"В России того времени рукописные книги, в которых описывались лекарственные средства, главным образом растения, назывались "травниками" или зелейниками, а также "вертоградами" (от слова вертоград - цветник, сад). Из числа таких книг наибольшую известность получил "прохлодный вертоград"(1672), на титульном листе которого написано: "Книга, глаголенная прохладный вертоград, избранна от многих мудрецов о различных враческих вещах ко здравию человеческому пристоящих". Другой книгой подобного родя является "сочиненный реестр из дохтурских наук, написанных Холмогорским архиепископом Афанасием". 4

Еще есть один травник под названием "Благопрохладный вертоград"(1534). В этих и подобных сочинениях содержатся описания русских и заморских лекарств того времени.

В 1581г. по указу царя Ивана IV была открыта первая аптека, которая обслуживала только царя и его придворных. Аптека была основана в Москве. Через некоторое время аптеки открываются во многих городах России. В 1581г. был учрежден Аптекарский приказ.

"Забота о здоровье царя являлась для людей XVI-XVII вв. важным государственным делом. Обязанности подданных в этом отношении были сформулированы в текстах присл ("крестоприводных записей"), в которых прежде всего проступает страх перед возможностью отравления государя. Так, в начале XVII в. приносившие присягу князю клялись: "…В еде и в питье, ни в платье, ни в ином ни в чем лиха никакого не учинить и не испортить, ни зелья лихово и коренья не давать". Поэтому понятна особая роль, которую играл Аптекарский приказ, поставлявший лекарства для царя. Это делало возможным покушение на его жизнь. На должность судей этого приказа назначались особо доверенные лица, близкие царю и связанные с ним родственными узами. При царе Михаиле Федоровиче ее занимал боярин И.Б.Черкасский, при Алексее Михайловиче - Ф.И.Шереметьев, а позднее - И.М.Милославский. В последние годы жизни царя Алексея во главе приказа был поставлен крупный политический деятель и друг царя Артамон Сергеевич Матвеев.

Должность судьи Аптекарского приказа была не только почетной, но и ответственной. В его обязанности входило личное испытание прописываемых царю лекарств. Прежде чем их принимал государь, судья должен был попробовать эти лекарства на себе. В случае болезни и особенно смерти царя нередко возникали подозрения в отравлении, чем широко пользовались в борьбе за власть политические противники стоявшего во главе приказа лица. Так, после смерти Алексея Михайловича был обвинен в его отравлении и отправлен в ссылку уже упоминавшийся судья Аптекарского приказа Матвеев." 5

Большое значение имели для развития отечественного лекарствоведения реформы Петра I. При нем в России открылось много аптек, стала зарождаться фармацевтическая промышленность, основная база которой были аптекарские огороды, организованные в Петербурге на Аптекарском острове, в Лубнах около Полтавы. При Петре I вместо Аптекарского приказа была образована Аптекарская канцелярия, а потом стала называться Медицинской коллегией, а затем Медицинской канцелярией. При госпиталях стали открываться медицинские школы, где преподавались медицинские предметы, а также аптекарское дело.

" В 1778 г. в России была издана первая государственная фармакология. Первым отечественным руководством по лекарствоведению было "Врачебное веществословие, или Описание целительных растений" (1783-1788), составленное Н.М.Амбодиком-Максимовичем (рис.1). Более совершенное руководство по лекарствоведению было написано профессором Медико-хирургической академии А.П. Нелюбиным под названием "Фармакология или Химико-Врачебное предписание, приготовление и употребление новейших лекарств". Примечательно, что в предисловии к этой книге автор писал: "Неимоверные успехи, сделанные в последнее десятилетие по части материи медики, без сомнения надлежит приписать настоящему состоянию естественных наук и важным открытиям, сделанным по части химии, чему весьма много способствовали также сравнительно-физиологические исследования, учиненные опытнейшими врачами над домашними животными, а потом и над самими людьми" (рис.2). Несомненно, что прогресс химии и физиологии в то время способствовал успехам в области фармакологии. В 1835г. московским профессором А.А.Новским был написан учебник под названием "Начертание общей фармакологии" (рис.3).

Достижения химии и физиологии в XIXв. явились основой для развития современной фармаколоии." 6

В конце XVIII - начале XIX века начинает развиваться научная фармакология. Большая заслуга в развитие отечественной фармакологии принадлежит отечественным профессорам.

Открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику отечественными учеными

	Открытия
30-е годы XIX века	Использование белильной извести в качестве дезинфицирующего средства
	Широкое использование эфира в военно-полевой хирургии
	Установление специфического действия препаратов строфанта на сердце
	Сформулированы принципы получения инсулина
	Получение и применение в хирургии гедонала- первого средства для внутривенного наркоза	Кравков, Федеоров
1910 - 1936гг.	Изучение влияния веществ (бромидов и др.) на высшую нервную деятельность
	Установление принципа действия сердечных гликозов при сердечной недостаточности	Аничков, Тренделенбург
30-е годы XX века	Разработка снаптической теории действия веществ на центральную нервную систему
30-е-70-е годы XX века	Исследования избирательности действия медиаторных средств
	Получение пенициллина в СССР	Ермолаева
	Получение противобластомных средств саркомцина и допана	Ларионов

Крупнейшим медицинским центром в России была Медико-хирургическая академия в Петербурге. Она объединяла блестящую плеаду ученых, в том числе ряд фармакологов: А.П. Нелюбин, О.В. Забелин, Е.В.Пеликан, А.А.Иовский, А.А.Соколовский, В.И.Дыбковский, И.М.Догель, Н.И.Пирогов, И.П.Павлов, Н.П.Кравков и многие другие.

О.В.Забелин организовал при академии специальную фармакологическую лабораторию, где его ученики проводили эксперименты, и где было написано 11 диссертаций. Экспериментальная фармакология в Московском университете стала развиваться благодаря работам А.А.Соколовского, посвященным вопросам нейрофармакологии. Также он написал руководства: "Курс органической фармакодинамики" (1869г.) (рис.4), "Неорганическая фармакология" (1871г.) (рис.5). В Киевском университете начало экспериментальной фармакологии было положено В.И.Дыбковским, который интересовался в основном фармакологией кардиотропных веществ В.И.Дыбковский является автором "Лекций по фармакологии"(1871г.)(рис.6)

"Яркой личностью в истории фармакологии является Н.П. Кравков. Научный диапазон Н.П.Кравкова был необычайно широк. Это был выдающийся ученый, хорошо чувствовавший новые и прогрессивные направления развития науки. Большое внимание Кравков уделял проблемам общей фармакологии (выяснению зависимости биологического эффекта от дозы и концентрации веществ, комбинированному действию фармакологических средств и др.). Значительный интерес представляют его работы по изучению зависимости между структурой соединений и их физиологической активностью. Н.П.Кравков положил начало исследованиям в области так называемой патологической фармакологии. Речь идет об изучении фармакодинамики и фармакокинетики веществ на фоне экспериментально вызванных патологических состояний (например, атеросклероза, воспаления). Кроме того, в лаборатории Н.П.Кравкова было исследовано действие веществ на изолированное сердце, почку, селезенку людей, умерших от разных заболеваний (инфекционных и др.). Многие исследования были посвящены фармакологии сердечно-сосудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. Несомненный интерес составляют токсикологические работы Н.П.Кравкова (проводилось изучение кавказских бензинов, некоторых боевых отравляющих веществ).

Характерной чертой в деятельности Н.П. Кравкова является его постоянное стремление приблизить данные экспериментальной фармакологии к практической медицине. Так, он впервые предложил препарат для внутривенного наркоза (гедонал). Идея комбинированного наркоза (гедонал и морфемом) также принадлежит Н.П.Кравкову.

Н.П.Кравков был блестящим лектором и педагогом. Он написал двухтомное руководство "Основы фармакологии" (рис.7), которое издавалось 14 раз и служило настольной книгой многих поколений врачей и фармакологов (С.В.Аничков, В.В.Закусов, М.П.Николаев, Т.А.Шакавера и др.) Научная деятельность Н.П.Кравкова была высоко оценена Советским правительством. В 1926г. ему была присуждена (посмертно) премия им.В.И.Ленина. Н.П.Кравков по праву считается основоположником отечественной фармакологии". 7

Еще много личностей в истории фармакологии, которые посвятили свою жизнь ее изучению.

Основной целью науки фармакологии является получение лекарственных средств и изучение действия их на организм.

Больших успехов достигла химико-фармацевтическая промышленность. В СССР было создано значительное число крупных предприятий по производству продуктов сложного органического синтеза и природных соединений, антибиотиков и кровезаменителей, эндокринных препаратов из органов животных, препаратов из растительного сырья и других. В настоящее время химико-фармацевтическая промышленность полностью удовлетворяет потребности практического здравоохранения в основных лечебно-профилактических препаратах. На территории России много лабораторий (химических), где в настоящее время, разрабатываются новые формулы и проводятся эксперименты.

4. Классификация лекарственных средств

"Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых, более современных препаратов. Путь их от химического соединения до лекарственного средства представлен на следующей схеме.

Химическая лаборатория

Фармакологическая лаборатория

Лаборатория готовых лекарственных форм

Фармакологический комитет Министерства здравоохранения

Клинические испытания Химико-фармацевтическая промышленность

Внедрение в медицинскую практику

Создание лекарственных средств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при "конструировании" новых препаратов". 8

Бурное развитие фармацевтической промышленности привело к созданию огромного числа лекарственных средств (в настоящее время сотни тысяч). Даже в специальной литературе появляются такие выражения, как "лавина" лекарственных препаратов или "лекарственные джунгли". Естественно, сложившаяся ситуация весьма затрудняет изучение лекарственных средств и их рациональное применение. Возникает острая необходимость в разработке классификации лекарственных средств, которая помогла бы врачам ориентироваться в массе препаратов и выбирать оптимальное для больного средство.

Лекарственный препарат - фармакологическое средство, разрешенное уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболевания у человека или животного.

Лекарственные средства можно классифицировать по следующим принципам:

8. терапевтическое применение (противоопухолевые, антиангинальные, противомикробные средства);

9. фармакологические средства (вазодилаторы, антикоагументы, диуретики);

10. химические соединения (алкалоиды, стероиды, гликоиды, бензодиазенины).

Клас сификация лекарственных средств

I. Средства, действующие на ЦНС

Средства для наркоза

Снотворные средства

Психотропные препараты

Противосудорожные (противоэпилептические средства)

Средства для лечения паркинсонизма

Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты.

Рвотные и противорвотные препараты

II. Лекарственные средства, действующие на периферическую НС.

Средства, действующие на периферические холинергические процессы.

Средства, действующие на периферические адренергические процессы.

Дофалин и дофаминерические препараты.

Гистамин и антигистаминные препараты.

Серотинин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты.

III. Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний.

Местноанестезирующие препараты

Обвалакивающие и адсорбирующие средства.

Вяжущие средства.

Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи.

Отхаркивающие средства.

Слабительные средства.

IV. Средства, действующие на ССС.

Сердечные гликозиды.

Антиаритмические препараты.

Сосудорасширяющие и спазмолитические средства

Антиангинальные препараты.

Препараты, улучшающие мозговое кровообращение.

Антигипертензивные средства.

Спазмолитические средства разных групп.

Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему.

Ангиопротекторы.

V. Средства, усиливающие выделительную функцию почек.

Диуретические средства.

Средства, способствующие выведения мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов.

VI. Желчегонные средства.

VII. Средства, влияющие на мускулатуру матки(маточные средства)

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).

Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты

Витамины и их аналоги.

Ферментны препараты и вещества с антиферментной активностью.

Средства, влияющие на свертывание крови.

Препараты гипохолестеринемического и гиполипопро-теинемического действия.

Аминокислоты.

Плазмозамещающие растворы и средства для парентерального питания.

Препараты, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и ионного равновесия в организме.

Разные препараты, стимулирующие метаболические процессы.

IX. Лекарственные препараты, модулирующие процессы иммунитете ("иммуномодуляторы")

Препараты, стимулирующие иммунологические процессы.

Иммунодепрессивные препараты (иммуносупресоры).

X. Препараты различных фармакологических групп

Анорексигенные вещества (вещества, угнетающие аппетит)

Специфические антидоты, комплексоны.

Препараты для профилактики и лечения синдрома лучевой болезни.

Фотосенсибилизирующие препараты.

Специальные средства для лечения алкоголизма.

Химотерапевтические средства.

Антисептические средства.

XII. Препараты, применяемые для лечения злокачественных новоообразований.

Химотерапевтические средства.

Ферментные препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний.

Гормональные препараты и ингибиторы образования гормонов, применяемые преимущественно для лечения опухолей.

XIII. Диагностические средства.

Ренгеноконтрастные средства.

Разные диагностические средства.

5. Краткая характеристика каждой группы лекарственных средств

I . Средства, действующие на ЦНС.

1. Средства для наркоза. Для общего обезболивания в современной анестезиологии применяют различные лекарственные средства. В процессе подготовки к операции проводится премедикация, включающая назначение больному успокаивающих, анальгетических, хомеполитических, сердечно-сосудистых и других препаратов. Применение этих средств имеет целью ослабить отрицательное влияние на организм эмоционального стресса, предшествующего операции, и предупредить возможные побочные явления, связанные с наркозом и хирургическим вмешательством. Применение в анестезиологии современного арсенала лекарств облегчает проведение хирургических операций, сокращает их длительность, расширяет возможности хирургического лечения различных заболеваний, снижает степень риска для больного при проведении сложных операций. Средства для наркоза делятся на:

а) Хлорэтил (Aethylii chloridum) C 2 H 5 Cl

Хлорэтил является мощным наркотическим средством. Наркоз развивается быстро, в течение 2-3 мин., стадия возбуждения непродолжительна. Пробуждение наступает быстро.

Основной недостаток хлорэтила - малая терапевтическая широта и в связи с этим опасность передозировки. Применяют хлорэтил для наркоза редко, главным образом для вводного или очень кратковременного наркоза. Иногда используют для поверхностного обезболивания. Используют для лечения рожистого воспаления, нейтромиозитов, невралий, термических ожогов.

б) барбитураны и небарбитурановые препараты.

2. Снотворные средства. Барбитуровая кислота является основой структуры многочисленных современных снотворных, наркотических и противосудорожных средств. В последние годы в связи с появлением новых препаратов, г.о. транквилизаторов и снотворных бензодиазепинового ряда, барбитураты из-за вызываемых ими побочных явлений стали реже применяться в качестве снотворных и успокаивающих средств. Как снотворное средство широко применяют нитразенам и димедрол.

3. Психотропные препараты. Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов нашего столетия основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин и т.д. Сейчас, множество лекарственных препаратов, один из них промагсан. (рис.8.)

4. Противосудорожные средства. Противосудорожное действие могут оказать различные вещества, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в ЦНС. Как противосудорожные средства применяют бромиды, хлоралгидрат, сульфат магния, барбитураты, особенно фенобарбитал, а также транквилизаторы группы бензодиазепина и другие.

Предупредить и ослабить судороги могут также центральные мифелаксанты и курареподобные препараты.

5. Средства для лечения паркинсонизма. "Паркинсонова болезнь - хроническое заболевание головного мозга, выражающееся в дрожании конечностей, головы, замедленности движений, общей скованности и повышении тонуса мускулатуры" 9 Для лечения паркинсонизма применяют:

а) противопаркинсонические холинолитические препараты

б) противопаркинсонические препараты, влияющие на дофаминерические системы мозга.

Например, Амедин (Amedinum) 2-диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолевой кислоты гидрохлирид:

6. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Анальгезирующими средствами, или анальгетиками, называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие могут оказывать не только собственно анальгетики, но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы:

наркотические анальгетики

ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики делят еще на 3 подгруппы:

а) анальгетики - антипиретики. В сегодняшней медицине применяются такие лекарственные средства, как: панадол (рис.9), стадол (рис.10), колдрекс (рис.11)

б) нестероидные противовоспалительные препараты

в) разные препараты, оказывающие противовоспалительное действие.

7. Рвотные и противорвотные препараты. Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ. В таких случаях это физиологический процесс, для ускорения которого может понадобиться применение специальных лекарственных (рвотных) средств. Однако в ряде случаев рвота является сопутствующим процессом, ухудшающим состояние организма.

Метоклопрамид (Metoclopramidum) 4Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламиноэтил)-2-2метоксибензамида гидрохлорид:

Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливается.

II . Лекарственные средства, действующие на периферическую НС.

1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. Лекарственные вещества, усиливающие холинергическую нейтромедиацию, составляют группу холиномиметических веществ; холиномиметическое действие оказывает также антихолипэстерзные вещества. Вещества, ослабляющие или блокирующие холинергическую медиацию, составляют группу антихолинергических веществ. К веществам, блокирующим передачу нервного возбуждения в области холинергических окончаний двигательных нервов, относятся курареподобные препараты.

а) Ацетилхолин и холиномиметические вещества.

б) Антихолинэстеразные препараты.

в) Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно переферические холинереактивные системы.

г) гоглиоблокирующие препараты.

д) Курареподобные препараты.

2. Средства, действующие на периферические адренерические процессы. Образующийся в организме эдогенный адреналин играет главным образом роль гормонального вещества, влияющего на обменные процессы.

Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными системами, или адренфецепторами.

Сейчас применяют такие препараты: дигидерют (рис.12) и тайлед (рис.13)

3. Дофалин и дофалинерические препараты. Дофалин, полученный синтетическим путем, нашел в последнее время применение в качестве лекарственного средства. Дофалин - биогенный амин, образующийся из 1-тирозана. Как нейтромедиатор он играет важную роль в деятельности ЦНС. ВС влиянием на дофалинерические процессы мозга связан механизм действия ряда нейтронных, в том числе психотропных препаратов.

4. Гистамин и антигистаминные средства. Гистамин является биогенным амином, образующимся при декарбоксилировании аминокислоты - гистадина. Находится в организме человека и животных. Он является одним из химических факторов, учавствующих в регуляции жизненных функций. Гистаминных средств очень много известно в ыфармакологии это: интал плюс (рис.14), кларитин, эбастин (рис.15) и другие.

5. Серотонин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты. Физиологическая роль серотонина не достаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладкой мускулатуры матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления, оказывает при местном применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать качество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.

Для применения в медицинской практике серотонин получают синтетическим путем в виде соли с адипиновой кислотой.

III . Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний.

1. Местноанестезирующие препараты. Средства, оказывающие местноанестезирующее действие. Такие: кокаин, анестезин, новокаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, дикаин, совкаин.

Новокаин

Новокаин широко применяют для местной анестезии: главным образом для инфильтрационной и спинномозговой анестезии и для лечебных блокад.

2.Обволакивающие и адсорбирующие средства. Эти средства применяют при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, острых и хронических гиперацидных гастритах, эзофагите и других желудочно-кишечных заболеваниях, при ктоорых показано уменьшение кислотности и протеалитической активности желудочного сока. Среди таких препаратов гитах и фимосан (рис.16,17).

3.Вяжущие средства делятся на:

а) вяжущие средства растительного происхождения

б) соли металлов.

4. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи:

а) средства, содержащие эфирные масла

б) горечи

в) средства, содержащие аммиак

г) средства, содержащие алифатические углеводороды.

д) средства, содержащие дихлордиэтилсульфид, и другие вещества, раздражающие кожу.

5.Отхаркивающие средства. Отхаркивающие средства широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах. Препараты, применяемые для этой цели, делятся в настоящее время на две основные группы:

а) средства, стимулирующие отхаркивание

б) муколитические средства.

Средства, стимулирующие отхаркивание, усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол. Один из высокоэффективных препаратов для лечения острых хронических заболеваний дыхательных путей детей и взрослых - амбросан (рис.18).

6. Слабительные средства. Действие слабительных средств связано г.о. с рефлекторными влияниями на перистальтику кишечника, вызывающими ускорение его опорожнения. По механизму действия основные слабительные средства делят на три группы:

а) средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника.

б) средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишечного содержимого

в) средства, способствующие размягчению каловых масс.

г) разные слабительные и ветрогонные средства.

IV . Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему.

1. Сердечные гликозы. Основными лекарственными средствами, оказывающими избирательное кардиотоническое действие и применяемыми для лечения сердечной недостаточности, являются препараты из растений, содержащих сердечные гликозы.

2. Антиаритмические препараты. Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к разным фармакологическим группам. Средства, оказывающие антиаритмическое действие, можно разделить на две основные группы:

а) средства, действующие непосредственно на миокард и проводящую систему сердца (хинидин, новокаинамид, аймалин, этмозин, лидокаин, соли калия и др.)

б) средства, активность которых связана с влиянием на ээферентную иннервацию сердца (холиноблокаторы и холиномиметики, симпатолитики и др.)

3. Сосудорасширяющие и спазмолитические средства. Антиагинальные препараты. Спазмолитическое действие, т.е. понижение тонуса и снятие спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, может быть достигнуто при помощи различных нейротропных веществ и средств, оказывающих непосредственное действие на гладкую мускулатуру.

Антиагинальными называют лекарственные средства, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии. В качестве антиагинальных средств используются также средства, повышающие устойчивость тканей к гипоксии, анаболические и другие препараты. Напрмер: танакан (рис.19), осмо-адалат (рис.20).

5. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение. В качестве средств, снимающих спазмы сосудов мозга, применяют целый ряд комбинорованных препаратов, содержающих папаверин, но-шпу, кофеин, дибазол, никотиновую кислоту и т.д. К числу препаратов, оказывающих относительно избирательное цереброваскулярное действие, относят циннаризин, девинкан, кавинтон (рис.21), нимотон (рис.22)

6. Антигепертензивные свойства. Препараты, применяемые для лечение гипертонической болезни, включают три основных группы:

а) вещества нейтронного действия

б) вещества, влияющие на водно-солевой баланс и уменьшающие объем плазмы крови.

в) вещества, расширяющие периферические сосуды

В последнее время в качестве гипертензивных препаратов стали также применять антагонисты кальция. Для большей эффективности часто прибегают к комбинированному применению различных антигипертензивных препаратов. Эффективные препараты: нификард (рис.23), диован (рис.24), монокрил (рис.25)

7. Спазмолические средства разных групп. Болеутоляющие средства. Применяются всем хорошо известные: папаверин, дибазол, димидин, келлин, пигексин, но-шпа, сиралуд (рис.26)

Применяют при спазмах желудка и кишечника, статических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при спазмах периферических сосудов. Иногда назначаю (внутримышечно) вместе с другими спазмолитическими и анальгетическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Препарат обычно хорошо переносится.

8. Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему. Ангиотензины - это кептиды, образующиеся в организме из -глобулина ангиотензиносена. Например: ангиотензинамид.

9. Ангиопротекторы. Ряд лекарственных средств, улучшающих микроциркуляцию, нормализующих проницаемость сосудов, уменьшаемость отечность тканей сосудов и улучшающих метаболические процессы в стенках сосудов, в последние годы нашел широкое применение при лечении различных ангиопатий: диабетических ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, атерослекротических поражений сосудов, заболеваний вен с застойными и воспалительными явлениями, при трофических язвах, нарушениях проницаемости, связанной с передозировкой антикоагулянтов и др.

Ангиопротекторное действие оказывают препараты группы витамина Р, аскорбиновая кислота, противовоспалительные вещества, особенно нестероидные и др.

В последнее время в качестве весьма эффективных ангиопротекторов нашли применение препараты пармидин, этамзилат, добезилат-кальций, трибенозид.

V . Средства, усиливающие выделительную функцию почек.

1. Диуретические средства. Мочегонными средствами, или диуретиками называют вещества, вызывающие увеличение выведения из организма мочи и уменьшение содержания жидкости в тканях и серьезных полостях организма.

Современные диуретики делят в основном на три группы:

а) салуретики

б) калийсберегающие

в) осмотические диуретики.

2. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов. В эту группу включены урикозурические препараты (повышающие выделение мочевой кислоты с мочой) и средства, способствующие удалению мочевых конкрементов в связи с их способностью "растворять" эти конкременты или облегчать их прохождение через мочевыводящие пути.

Этамид (Aethamidum)

Применяют при хронической подагре, полиартритах с нарушением пуринового обмена, мочекаменной болезни с образованием уратов. Этамид обладает способностью задерживать выделение почками пенициллина и других веществ.

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек.

VI . Желчегонные средства. Желчегонные средства принято делить на две группы: средства, усиливающие образование желчи, и средства, способствующие выделению желчи из желчного пузыря в кишечник.

Большинство желчегонных средств оказывает комбинированное действие, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник.

VII . Средства, влияющие на мускулатуру матки (маточные средства)

Средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки. В последние годы арсенал маточных средств существенно расширился. Появились новые высокоактивные средства, стимулирующие миометрий (из группы простагландинов), и новые препараты, угнетающие сократительную деятельность матки (главным образом из группы -адреностимуляторов), получившие название "токолитики"

Т.о., внастоящее время маточные средства делят на две основные группы:

а) средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Изоверин (Isoverinum)

По фармакологическим свойствам близок к сферофизину, блокирует ганемии вегетативного отдела нервной системы, понижает артериальное давление, повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки, усиливает чувствительность матки к питуитирину.

Применяют в качестве родоускоряющего средства и для стимулирования сокращения мускулатуры матки в послеродовом периоде. В связи с гепотензивным действием изоверин можно назначать роженицам, страдающим поздними токсикозами беременности, сопровождающимися гипертонией.

Вводят внутримышечно.

б) средства, понижающие тонус и сократительную деятельность матки.

Ритодрин (Ritodrinum).

Применяются в качестве токолитического средства при угрозе преждевременного прерывания беременности.

VIII. Средства, влияющие на процессы обмена веществ.

1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. Гормоны - это химические вещества, вырабатываемые эндокринными железами. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организмов.

По химическому строению гормональные препараты относятся к следующим группам:

1) вещества белкового и полипептидного строения - препараты гормонов гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез. Эти гормональные препараты получают из долей гипофиза крупного рогатого скота и синей.

2) производные аминокислот - препараты гормонов щитовидной железы.

Дийодтирозин (Diijdthyrosinum)

L--Амино--(3,5-дийод-4оксифенил)-пропионовая кислота.

Дийодтирозин выраженной гормональной активностью не обладает; он тормозит выработку ширеотронного гормона передней доли гипофиза, активирующего деятельность щитовидной железы.

Для медицинского применения получают синтетическим путем.

"Дийондтирозин применяют при диффузном токсическом зобе, гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба и других заболеваниях, сопровождающихся тиреотиксикозом, преимущественно при легкой и средней тяжести последнего; при тиреотоксикозе у беременных, тиреотоксическом экзортальме.

При тяжелом течении тиреотоксикоза и при значительном экзофтальме дийодтирозин применяют вместе с мерказолитом.

Применяют также дийодтирозин при подготовке к операции у больных токсическим зобом." 10

3) стероидные соединения - препараты гормонов коры надпочечников и половых желез. Кора надпочечников продуцирует более сорока стероидов. Многие из них играют важную биологическую роль. В медицинской практике используют препарат целестон, кортикостероид бетаметазон (рис.27)

2. Витамины и их аналоги. Наш организм постоянно нуждается в витаминах, т.к. в организм недостаточно попадает пищи с нужными, для полноценного развития, факторами, то и используют витамины. На сегодняшний день известны витамины: А 1 , В 1 , В 2 , В 6 , В 12 , С, D, E, F, P и другие. Множество препаратов используют в медицине, на основе этих витаминов, например триовит. (рис.28)

Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью. Ферментные препараты широко применяют при лечении заболеваний, сопровождающихся гнойно-некротическими процессами, при трамбозах и тромбоэмболиях, нарушениях процессов пищевариея и др. Ферментные препараты используют также для лечения онкологических заболеваний.

Один из таких препаратов ингибитор фибринолиза - амбен (Ambenum) пара-(Аминометил)-бензойная кислота:

"Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно и медленно растворим в воде.

Антифибринолитическое средство. По строению и механизму действия близок к кислоте аминокапроновой, угнетает фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина.

Применяют для остановки кровотечений, связанных с патологически усиленным фибринолизом.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно, через 3 часа не обнаруживается в крови." 11

4. Средства, влияющие на свертывание крови. Одно из таких средств - кливарин. (рис.29)

Препараты гипохолестеринемического и гиполитопротеинемического действия. "В связи с важной ролью, придаваемой нарушением обмена холестерина в патогенезе атеросклероза, были предприняты поиски гипохолестеринемических веществ. В настоящее время установлено, что холестерин проникает в стенку сосудов в составе липопротеидов и что развитие атеросклероза связано с образованием в организме липопротеидов, обладающих атерогенными свойствами.

Предположенные до настоящего времени "антисклеротические" препараты имеют различный механизм действия, и для их рационального применения следует учитывать особенности их влияния на содержание липоротеидов в организме". 12

К препаратам, применяемым при некоторых формах атеросклероза, относится также липантил. (рис.30)

Атеросклероз - сужение сосудов, нарастание на их стенках бляшек жироподобного вещества.

6. Аминокислоты. На основе аминокислот производят новые лекарственные препараты.

Метионин (Methioninum)

D, L--Амино--метиилтиомасляная кислота:

"Белый кристаллический порошок с характерным запахом и слегка сладковатым вкусом. Трудно растворим в воде.

Метионин относится к числу незаменимых аминокислот, необходимых для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Особое значение этой аминокислоты в обмене веществ связано с тем, что она содержит подвижную метильную группу (-СН 3), которая может передаваться на другие соединения; она участвует, т.о., в весьма важном для жизнедеятельности организма процессе переместиметования.

Со способностью метионина отдавать метильную группу связан его липотропный эффект, т.е. способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, с недостаточным образованием которого связано нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

Метионин участвует в синтезе адреналина, кератина и других биологически важных соединений, он активирует действие гормонов, витаминов, ферментов. Путем метилирования и транссульфирования метионин обезвреживает разные токсические продукты.

Применяют метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени; цирроза печени, поражений печени мышьяковистыми препаратами, хлороформом, бензолом и другими веществами, при хроническом алкоголизме, диабете и др. Эффект более выражен при жировой инфильтрации клеток печени. При вирусном гепатите применять метионин не рекомендуется. Метионин применяют также для лечения дистрофии, возникающей в результате белковой недостаточности у детей и взрослых после дизентерии и других инфекционных заболеваний.

Введение метионина при атеросклерозе вызывает снижение содержания в крови холестерина и повышение содержания фосфолипидов." 13

7. Плазмозамещающие растворы и средства для паретерального питания. В целях замещения плазмы при острых кровопотерях, при шоке различного происхождения, нарушениях микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с нарушением гемодинамики, часто применяют так называемые плазмозамешающие растворы.

По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы делят на ряд групп:

а) гемодинамические

б) дезинтоксикационные

в) регуляторы водно-солевого и кислотно-щелочного равновесия.

Рондекс (Rondex). Препарат гемодинамического действия. Применяют в качестве лечебного (с целью восстановления артериального давления и объема циркулирующей плазмы) и профилактического средства при кровопотере и шоке различного происхождения.

8. Препараты, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и ионного равновесия в организме. Препараты делятся на некоторые группы:

а) щелочи и кислоты

б) препараты кальция

в) препараты калия

г) препараты, содержащие железо

д) препараты, содержащие кобальт

е) препараты, содержащие иод

ж) препараты, содержащие форсор

з) препараты, содержащие фтор

и) препараты, содержащие мышьяк

к) препараты, содержащие золото.

Кризанол (Crysonolum). Смесь, содержащая 70% ауротиопропанол - сульфоната кальция и 30% глюконата кальция. Содержит 33,5% золота.

Применяют кризанол преимущественно для лечения ревматоидного артрита в качестве базисного препарата; используются также при лечении красной волчанки, для лечения свежих форм туберкулеза легких и гортани. Вводят внутримышечно. При применении кризанола, особенно при передозировке, возможны различные побочные явления. Кризанол противопоказан при заболеваниях почек, диабете, декомпенсированных пороках сердца, кахексии, при милиарном туберкулезе, фибризно-кавернозных процессах в легких.

9. Разные препараты, стимулирующие метаболические процессы.

а) производные пиримидина и тиазолидина.

б) производные адренозина и гипоксантина

в) препараты разных химических групп.

г) сахара

д) кислород

е) биогенные стимуляторы

ж) разные биогенные препараты

з) препараты, содержащие яды пчел и змей.

Подобные документы

Определение, история появления и развития фармакологии. Классификация лекарственных средств. Краткая характеристика групп лекарственных средств: формула, получение, действие на организм, виды заболеваний. Перспектива фармакологии и научное исследование.

реферат , добавлен 03.02.2009


Значение фармакологии для практической медицины, положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Правила изготовления лекарственных препаратов и методы их контроля. Источники получения лекарственных средств.

реферат , добавлен 06.04.2012


Предмет фармакологии как науки о действии лекарственных веществ на живые организмы, ее история и основные задачи. Особенности применения лекарственных средств у новорожденных и детей раннего возраста. Побочные лекарственные реакции у пожилых пациентов.

реферат , добавлен 12.10.2015


Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.

презентация , добавлен 08.04.2013


Понятие фармакологии, ее значение, задачи, применение и основные аспекты истории развития. Источники получения лекарственных веществ, этапы создания новых видов и требования к ним. Сущность и содержание фармакопеи. Особенности лекарственных форм.

презентация , добавлен 28.03.2011


Особенности клинической фармакологии лекарственных средств, применяемых у беременных и у лактирующих женщин. Характеристика фармакокинетики в последнем триместре. Лекарства и кормление грудью. Анализ препаратов противопоказанных в период беременности.

презентация , добавлен 29.03.2015


Действие лекарственных веществ. Способ введения лекарств в организм. Роль рецепторов в действии лекарств. Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата. Явления, возникающие при повторном введении лекарства. Взаимодействие лекарственных препаратов.

лекция , добавлен 13.05.2009


Краткий исторический очерк развития фармакологии. Правила прописывания твердых лекарственных форм: таблеток, капсул. Распределение лекарственных веществ в организме. Средства, влияющие на нервную систему. Классификация адренорецепторов и их локализация.

учебное пособие , добавлен 12.03.2015


Краткий исторический очерк развития фармакологии. Создание новых лекарственных средств. Растворы для инъекций. Пути введения лекарств. Характеристика основных лекарственных форм. Изучение основных процессов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики.

курс лекций , добавлен 25.06.2014


Понятие клинической фармакологии, история развития. Приказ № 131 "О введении специальности "клиническая фармакология". Ее значимость в современной медицине. Особенности лекарственного взаимодействия. Нежелательные эффекты ЛС и методы их профилактики.

Лекция № 5-6
ТЕМА: «ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»
План
1. Пути введения лекарственных средств. Общая характеристика энтеральных путей введения (внутрь, под язык , ректально).

2. Парентеральные пути введения лекарственных средств в организм. Меры предосторожности при введении препаратов подкожно, внутримышечно, внутривенно.

3. Общая характеристика ингаляционного пути введения.

4. Распределение и депонирование лекарственных веществ.

5. Биотрансформация лекарственных веществ.

6. Пути выведения.

7. Характеристика действия лекарственных веществ: местное, общее (резорбтивное), рефлекторное, основное, побочное, токсическое, обратимое, необратимое, тератогенное, эмбриотоксическое.

8. Характеристика терапевтических доз лекарственных веществ: средняя, высшая суточная , курсовая, ударная, поддерживающая. Понятие о кумуляции, привыкании, сенсибилизации и лекарственной зависимости.

9. Особенности действия лекарственных средств при повторном применении. Понятие о кумуляции, привыкании, сенсибилизации и лекарственной зависимости.

10. Комбинированное действие лекарств. Понятие о синергизме и антагонизме. Использование этих явлений в медицинской практике.

11. Зависимость действия лекарств от свойств препарата, особенностей организма (возраста, массы тела больного, индивидуальной чувствительности, функциональных и патологических состояний).

12. Основные виды лекарственной терапии: профилактическая, этиотропная, симптоматическая, заместительная.

При каждой встрече с больным , назначая ему лечение, перед фельдшером, врачом встает несколько задач:

1. Что назначить больному, в какой дозе, способ?

Для этого необходимо следующее: учесть состояния больного, степень тяжести заболевания, сопутствующие заболевания, возраст, больного.

Если необходимо назначить комбинированное лечение, то надо ясно представлять , а какой же эффект мы можем получить при таком назначении.

На эти вопросы, как и на многие другие дает ответ общая фармакология.
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

отдельно рассматриваются факторы , влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. зависимость от свойств лекарств, от условий их назначения и свойств организма.

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Применение лекарственных с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесением на его поверхность.

От путей введения зависит скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.

Пути введения подразделяют на:

1. энтеральные (через пищеварительный тракт), к ним относятся:

• 
  введение через рот, т.е. внутрь - per os
• 
  под язык - сублингвальный
• 
  в 12-перстную кишку
• 
  в прямую кишку - ректальный (per rectum)

2. парентеральные (минуя пищеварительный тракт): подкожно, внутривенно, внутримышечно, субаранхноидально, ингаляционные.
ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ ВНУТРЬ (PER - OS )
1. Наиболее простой и удобный путь введения.

2. Стерильности препаратов в этом случае не требуется.

Таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы).

При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике , через систему воротной вены попадают в печень, где частично могут инактивироваться и затем в общий кровоток.

Действие веществ начинается через 15-30 мин.

Недостатки этого способа:
1. Некоторые вещества неэффективны при назначении их внутрь, т.к. разрушаются под действием хлористоводородной кислоты желудочного сока и ферментов желудочно-кишечного тракта.

2. Часть лекарственных веществ - плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При назначении внутрь некоторые лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедлят их всасывание.

Поэтому лекарственные вещества стараются назначить натощак, кроме тех лекарственных препаратов, которые оказывают раздражающее действие - их назначают после еды.

3. Прием лекарственных веществ внутрь нельзя осуществить, если больной находится в бессознательном состоянии, или если у больного неукротимая рвота.

Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

При введении лекарственных веществ под язык - сублингвально (sub - под, ligna - язык) всасывание их наступает через несколько минут (1 - 2), попадают в кровь , минуя печень. Этим путем назначают только очень активные вещества, применяемые в малых дозах (например: нитроглицерии таб. 0,0005).

Введение в 12-перстную кишку лекарственных веществ через зонд быстро создает в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества (сульфат магния в качестве желчегонного при зондировании).

При введении в прямую кишку (per rectum) лекарственные вещества поступают в кровоток, минуя печень, лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта. точная дозировка.

ректально лекарственные вещества назначают в виде суппозиториев или в лекарственных клизмах. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия веществ на печень (при ее заболеваниях), или если лекарственные вещества разрушаются в печени.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
Подкожный, внутримышечный, внутривенный, субарахноидальный, ингаляционный.

1. Подкожный путь введения:

• 
  действие лекарственных подкожного введения развивается через 5-15 минут.

При подкожном введении следует помнить:

1. Лекарство для подкожного введения должно быть стерильным.

2. Подкожно вводят обычно водные растворы. реже масляные. После введения масляных растворов надо согревать или массировать место введения лекарства для предупреждения инфильтратов.

НЕЛЬЗЯ вводить под кожу раздражающие вещества (кальция хлорид- и гипертонические растворы.

2. При внутримышечном введении эффект развивается несколько быстрее, чем при подкожном , всасывание лекарственных веществ более полное.

Внутримышечно вводят также только стерильные растворы. При введении внутримышечно масляных растворов или суспензий надо избегать попадания в кровеносные сосуды, т.к. это может привести к ЭМБОЛИИ (закупорке кровеносных сосудов), которая может вызвать тяжелые осложнения.

3. после внутривенного введения действие лекарственных веществ наступает быстро (в первые минуты или уже во время введения). Это делает внутривенный путь введения наиболее эффективным при оказании экстренной помощи.

Внутривенно нельзя вводить нерастворимые соединения (суспензии), масляные растворы (возможность эмболии), вводят только стерильные растворы. Введение проводят медленно! - несколько минут или капельно до нескольких часов.

• 
  Недостаток внутривенного введения - это возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении.

4. Артериальный - для быстрого введения лекарственного вещества в какую либо область, питающего данный участок.

5. Субарахноидальный путь - введение лекарственного вещества в спинномозговую жидкость под оболочки мозга.

Применяют при инфекционных заболеваниях мозга (менингит).

6. Внутрибрюшинный.

7. Внутриплевральный.

8. Ингаляционный путь - т.е. через верхние дыхательные пути введение газообразных и летучих соединений.

«Ингаляция» - означает вдыхание, путем ингаляции вводят газообразные лекарственные вещества (закись азота), пары летучих жидкостей (эфир наркоза).

а) ионофорез - с кожи или слизистых оболочек под действием слабого электрического поля.

б) интраназально - всасывание через слизистые оболочки носа.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ДЕПОНИРОВАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
После всасывания вещества попадают в кровь , а затем в разные органы и ткани.

Распределение лекарственных веществ в тканях может быть равномерным и неравномерным. Это зависит от чувствительности тканей и органов к данным веществам, например: средства для наркоза - эфир - равномерно распределяется в тканях головы и спинного мозга, но в первую очередь оказывает свое действие на центры головного, которые находятся в продол. мозге, т.е. на ту часть, которая наиболее чувствительна к данным лекарственным средствам.

• 
  Равномерному распределению лекарственных веществ препятствует биологические барьеры.

1) гематозицефалический барьер - препятствует проникновению лекарственных веществ из крови в ЦНС.

2) плацентарный - препятствует проникновению лекарственных веществ из организма матери к плоду и т.д.

В большой степени распределение лекарственных веществ зависит от сродства их к тем или иным тканям, образуют в этих тканях депо, из которых постепенно высвобождаются - поступают в кровь, оказывая фармакологическое действие.

Например: средство для наркоза - тиопентал Na 90 % депонируется в тканях (жировых). После прекращения наркоза, который длится примерно 15-20 минут, наступает «вторичный сон», продолжается 2-3 часа, который связан с освобождением тиопентала Na из жировых тканей и действием его на ЦНС.

Другие лекарственные вещества накапливаются в соединительной ткани , некоторые в костной ткани (тетрациклин).

некоторые лекарственные вещества, попадая в кровь, связываются с белками крови (например: бутадион на 90 % связывается).

За счет таких обратимых - связей может быть значительная продолжительность действия (сульфадиметоксин - 24 часам, так как постепенно освобождаясь от соединений и попадая в ткани, оказывает терапевтическое действие.

Значительные количества лекарственных веществ могут накапливаться на путях выведения (уросульфан - накапливается в мочевыводящих путях и выделяется. Используется при заболеваниях мочевыводящих путей).

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Это превращение лекарственных веществ в организме, в результате чего образуются менее активные и легко выводимые из организма вещества.

Биотрансформация в большинстве случаев происходит за счет ферментов печени (микросомальные ферменты).

• 
  Активность их зависит от:

1. возраста

2. состояния печени

3) от приема некоторых лекарственных веществ.

У новорожденных эти ферменты малоактивные, поэтому инактивация лекарственных веществ (т.е. их обезвреживание) будет очень незначительна и поэтому многие лекарственные вещества в этом возрасте могут оказать токсическое действие (левомицетин).

В пожилом возрасте также снижается активность микросомальных ферментов, поэтому доза лекарственных веществ для пожилых людей снижается.

Заболевания печени уменьшают активность ферментов, это надо учитывать при дозировании лекарственных веществ.

Некоторые средства (фенобарбитал) могут активизировать активность микросомальных ферментов. Тогда, в случае назначения их вместе с другими препаратами , последние будут быстро инактивироваться в печени, не оказывая терапевтического эффекта.

Другие группы средств снижают активность микросомальных ферментов (фурозолидон). При назначении их с другими препаратами действие их может усиливаться.

БИОДОСТУПНОСТЬ
В связи с тем, что системное действие вещества развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин «биодоступность». Он отражает количество неизмененного вещества, достигло плазмы крови, по отношению к исходной дозе препарате.
ПУТИ ВЫВЕДЕНИЯ
Через определенное время все лекарственные вещества выделяются из организма или в виде измененных продуктов , или в неизмененном виде.

Выделение может быть: через почки, в составе мочи. Поэтому при заболеваниях почек выведение может нарушиться.

некоторые лекарственные вещества выделяются желчью ЖКТ; могут выделяться потовыми железами, (бром) - слюнными железами и др.; через легкие с выдыхаемым воздухом.

Некоторые лекарственные вещества выделяются через молочные железы с грудным молоком. Об этом надо помнить при назначении лечения кормящим женщинам.

Очень важно знать пути выведения лекарственных веществ в случае отравления этими лекарственными веществами, чтобы усиленно форсировать их выведение из организма.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Лекарственные вещества, действуя в организме на какие-либо органы и системы, вызывают изменение в их деятельности. Эти изменения носят название фармакологические эффекты .

А способы, которыми лекарственные вещества достигают те или иные фармакологические эффекты называют механизмом действия лекарственных веществ.

например: спазм бронхов можно снять:

1) воздействуя непосредственно на гладкие мышцы бронхов (препараты миотропного действия);

2) блокируя М - холинорецепторы (парас. н. с.)

3) стимулируя адренорецепторы (симп. н.с.).

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
1. В зависимости от локализации получаемого фармакологического эффекта, действие веществ, возникающее на месте его приложения, называют местное .

например: местно-анастезирующие средства (новокаин, дикаин).

2. Действие вещества, развивающееся после всасывания лекарственных веществ в кровь, поступления в общий кровоток и затем в ткани называют общее или резорбтивное.

3. И при местном , и при общем действии лекарственные вещества могут возбуждать в тканях чувствительные нервные окончания, отсюда возбуждение передается в ЦНС и из ЦНС нервный импульс проводится к тем или иным органам, изменяя их деятельность, это рефлекторное действие (при обморочном состоянии рефлекторно с рецепторов дыхательных путей - нашатырный спирт возбуждает дыхание).

В зависимости от получаемого фармакотерапевтического эффекта,

действие может быть:

1. Основным - это такое проявление фармакологического эффекта, которое используется в данном конкретном случае (анальгетики- анальгин - с целью обезболивания).

Однако наряду желаемыми эффектами практически все вещества обладают нежелательными видами действия.

2. Побочное действие - это неблагоприятное действие лекарственного вещества в данном конкретном случае. Может появиться в терапевтических дозах.

Побочные действия могут быть неаллергической и аллергической природы.

Побочные действия неаллергической природы специфичны для каждого препарата. Побочные действия аллергической природы неспецифичны, т.е. одинаковое проявление для различных лекарственных средств. Они не зависят от дозы.

Устраняются противоаллергическими средствами.

3. Токсическое действие лекарственных средств появляется при использовании их в больших дозах.

Частота и степень токсическое поражение печени , почек, нарушение системы крови, поражение ЦНС.

Лекарственные средства, назначаемые во время беременности (2-3 месяца), могут оказывать отрицательное влияние на плод.

4. Тератогенное действие - это действие лекарственных веществ на зародыш, которое приводит к уродствам, наиболее опасны первые 3 - 8 недель беременности.

5. Неблагоприятное действие веществ на эмбрион (зародыш, не приводящее к появлению уродств, называется эмбриотоксическим действием.

У курящих женщин дети рождаются с ослабленными , с меньшим весом.

6. Фетотоксическое действие является неблагоприятным действием на плод (свыше 12 недель) не сопровождающие уродства.

Снижение эффективности веществ, при повторном применении наблюдается при привыкании организма к тому или иному лекарственному средству (использование обезболивающих, слабительных средств и др.). В случае привыкания для получения исходного эффекта дозу препарата необходимо повышать или одно вещество заменять другим. Особый вид привыкания ахифилаксия.

К некоторым веществам при повторном применении развивается лекарственная зависимость . Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений.

Например: применение наркотических средств.

отмена препарата вызывает тяжелое состояние, которое проявляется резкими психическими изменениями , нарушением функций многих органов вплоть до смертельного исхода. Это так называемый синдром абстинеции или синдром отмены.
КОМБИНИРОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
При применении одновременно двух или нескольких лекарственных веществ они могут усиливать действие друг друга (синергизм) или ослаблять (антагонизм).

Если взаимодействие веществ сопровождается усилением конечного эффекта эта называется синергизмом (пипольфен усиливает действие средств для наркоза). Способность одного вещества уменьшать эффект другого называют антагонизмом (при отравлении морфином - угнетение дыхательных путей, назначают налорфин, который уменьшает действие морфина).

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ОТ ОСОБЕННОСТЕЙ ОРГАНИЗМА

1. Возраст.

2. Масса тела.

3. Индивидуальная чувствительность.

4. Функциональные и патологические состояния организма.

Возраст. Новорожденные более чувствительны ко многим лекарственным веществам, это связано с недоразвитостью ферментных систем , функциональным несовершенством печени и почек (очень токсичен левомицитин, может вызвать даже смертельный исход).

Для детей дозы сильнодействующих и ядовитых веществ указаны в фармакопее.

Для остальных препаратов для определения дозы детей можно пользоваться следующей таблицей:

Для молодых людей 18 лет - ¾ дозы взрослых

для детей14 лет - ½ дозы взрослых

7 лет - 1/3 дозы взрослых

6 лет - ¼ дозы взрослых

4 лет - 1/6 дозы взрослых

2 лет - 1/8 дозы взрослых

1 год - 1/12 дозы взрослых

до 1 года - 1/24 - 1/12 дозы для взрослых.

Чаще всего дозу рассчитывают на массу ребенка (на 1 кг) или на 1 год жизни.

В старческом возрасте также снижается ферментальная активность, замедленно всасывание и выведение лекарственных средств. Поэтому в старческом возрасте чувствительность к большинству лекарственных средств повышена , в связи с чем доза их должна быть снижена.

Генетические факторы, т.е. при врожденной недостаточности некоторых ферментов возможна необычная реакция на действие лекарственных средств, называется идиосинкразия.

Например: у некоторых людей перекись водорода при нанесении на рану вспенивается.

Состояние организма оказывает свое влияние на действие лекарственных веществ.

Так жаропонижающие средства снижают температуру тела только при ее повышении (при нормальной температуре тела они не действуют).

Сердечные гликолизы стимулируют деятельность сердца только при сердечной недостаточности.

Патологические состояния организма могут изменять действие лекарств: усиливать (действие снотворных средств при заболеваниях печени) или ослаблять (местноанестезирующие средства снижают свою активность в условиях воспаления тканей).

ОСНОВНЫЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ

1. Профилактическое применение лекарственных веществ, предупреждения заболевания.

2. Этиотропная терапия - направлена на устранения причины заболевания (а-б на бактерии).

3. Симптоматическая терапия - применяется для устранения нежелательных симптомов заболевания (например: боли, высокая температура).

4. Заместительная - используют при дефиците естественных биогенных веществ (гормонов).