Лекарственный справочник гэотар. Доксазозин сандоз - инструкция по применению К какой фармакологической группе относится доксазозин

Брутто-формула

C 23 H 25 N 5 O 5

Фармакологическая группа вещества Доксазозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74191-85-8

Характеристика вещества Доксазозин

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает ОПСС . Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС . Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62-69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. C max достигается через 2-3 ч. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 ч. В плазме 98-99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T 1/2 — 19-22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение вещества Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Доксазозин

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС . Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД . НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Доксазозин

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Лекарственная форма: Таблетки. Состав:

На одну таблетку:

Дозировка 1 мг :

Активное вещество: доксазозина мезилата - 1,21 мг, в пересчете на доксазозин - 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 72,29 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,10 мг.

Дозировка 2 мг :

Активное вещество: доксазозина мезилата - 2,43 мг, в пересчете на доксазозин - 2,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 71,07 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат- 0,10 мг.

Дозировка 4 мг :

Активное вещество: доксазозина мезилата - 4,85 мг, в пересчете на доксазозин - 4,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 4,80 мг, магния стеарат - 2,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг.

Описание:

Т аблетки белого или почти белого цвета, дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; дозировки 2 мг и 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор АТХ:

C.02.C.A.04 Доксазозин

Фармакодинамика:

Добр окачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня С m ах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего пер года полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC докc азозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания:

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечно-сосудистого заболевания не может применяться в качестве терапии "первой линии" в монотерапии в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности.

В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок.

Перец началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

С возрастом у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел "Противопоказания").

Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата снижают.

При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема препарата .

У некоторых пациентов, ранее принимавших , при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен "интраоперационный синдром дряблой радужки" (ИСДР, разновидность синдрома "узкого зрачка").

Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-008201/09

Торговое название препарата:

Доксазозин Сандоз ®

Международное непатентованное название:

доксазозин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
Активного вещества: доксазозина 1 мг, 2 мг или 4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг, 2,42 мг или 4,84 мг соответственно).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Дозировка 1 мг
Белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.
Дозировка 2 мг и 4 мг
Белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа1-адреноблокатор

Код ATX : C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД.
При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.
Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч.
Биодоступность – 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% – в неизменном виде). Почками выводится 10%.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности и в период кормления грудью

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз ® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки.
Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Доксазозин Сандоз ® принимают длительно.
Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата.
Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%), иногда (≥0,1% <1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто – сухость во рту, диспепсия, запор; иногда – анорексия, повышение аппетита; редко – боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: часто – головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда – ортостатическая гипотензия, обморочные состояния – феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда – «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко – депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто – нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто – частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда – дизурия; редко – импотенция, приапизм.
Прочие: часто – астения, боли в грудной клетке; иногда – кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко – повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда – гипокалиемия; редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги.
Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) – понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозин Сандоз ® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).

Влияние на способности к концентрации внимания

В связи с тем, что Доксазозин Сандоз ® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг, 2 мг или 4 мг.
По 10 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения;
произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

Доксазозин

Латинское название

Doxazosin

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)

Брутто-формула

C 23 H 25 N 5 O 5

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы

Код CAS

74191-85-8

Характеристика

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 нед) до 2 мг, затем до 4-8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.

Лекарственный справочник гэотар. Доксазозин сандоз - инструкция по применению К какой фармакологической группе относится доксазозин

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксазозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Доксазозин

Фармакология

Применение вещества Доксазозин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Доксазозин

Взаимодействие

Передозировка

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксазозин

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период кормления грудью

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Латинское название

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Фармакология

Применение

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Похожие статьи