Микомакс таблетки от молочницы. Препарат микомакс и инструкция по применению от молочницы. Микомакс от молочницы

– это лекарственный препарат, созданный для лечения грибковых болезней, вызванных широким спектром возбудителей (трихофитозы, дрожжи и дрожжеподобные грибки и др.).

Производитель

Санофи фарма (Словения).

Примерная цена препарата

Аналоги заменители

• Мифунгар.

Отпускается из аптеки без рецепта врача.

Срок годности: 2 года.

Показания к применению

Показаниями к применению Микомакса являются :

1. Местные (молочница) или системные кандидозы с поражениями или без внутренних органов;
2. Грибковая инфекция неизвестной природы с поражениями внутренних органов, грибковая инфекция на фоне выраженных иммунодефицитных состояниях (ВИЧ, СПИД, состояния после пересадки органов и тканей на фоне приёма цитостатиков, злокачественные опухоли и др.);
3. Кожные форма различных грибковых заболеваний (дерматомикозы) при отсутствии положительного эффекта от местного лечения;
4. Профилактика вагинального кандидоза (молочницы).

Состав

• Активное вещество – , современное синтетическое производное триазола, которое является самым мощным (в настоящее время) блокатором синтеза специфических веществ в клетки гриба – стеролов. В результате клеточная стенка грибков синтезируется с глубокими дефектами. Которые в конечном итоге приводят к гибели микроорганизма;
• Неактивные вещества: коллоидный оксид кремния, оксид титана, кукурузный крахмал, повидон и др..

Краткая аннотация к назначению

Капсулы необходимо принимать, внутрь запивая большим количеством жидкости. Дозировки и длительность применения зависит от тяжести состояния больного человека и выраженности симптомов заболевания.
Средний курс лечения может колебаться от 3 дней до полутора месяцев в дозах от 50 мг до 400 мг в сутки;

Микомакс от молочницы

Микомакс может быть препаратом первой очереди при лечении молочницы. В Данном случае терапии могут подвергаться мужчины, женщины, дети (начиная с первых дней жизни). Принимают по 50 мг или 100 мг лекарственного средства в один или два приёма на протяжении 2 недель.

Для детей доза препарата и кратность приёма рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела малыша.

Противопоказания для применения

Противопоказаниями Микомакса являются непереносимость компонентов препарата (аллергия).

Побочные действия

Побочные действия наблюдаются довольно редко.

Случаи передозировки лекарством не описаны. В случаях значительного ухудшения необходимо самостоятельно отменить лекарство и обратиться за помощью к лечащему врачу (для промывания желудка, форсированного диуреза, проведения гемодиализа).

Возможные побочные эффекты Микомакса:

• Нарушения со стороны нервной системы (нарушение цикла сна, головные боли, парастезии, головокружения);
• Тошнота, боли в животе, нарушение аппетита, рвота, очень редко – токсический гепатит;
• Нарушение свёртываемости крови, снижение количество тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
• возможны аллергические реакции различной степени тяжести (от обычной Крапивницы до анафилактического шока), которые значительно чаще наблюдаются у людей с выраженными нарушениями иммунитета.

Особые указания по использованию

• Микомакс с большой осторожностью назначают при беременности, лактации (кормлении грудью) в случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превосходит риск для плода. В случаях грудного вскармливания – необходимо его прекратить на время лечения.
• Использование препарата не вызывает привыкания.
• Одновременное употребление алкоголя и Микомакса по причине возможных побочных эффектов.

Флуконазол* (Fluconazole*)

АТХ

J02AC01 Флуконазол

Фармакологическая группа

• Противогрибковые средства

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
флуконазол	50 мг
	100 мг
	150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинированный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; натрия лаурил сульфат
состав капсулы 50 мг: краситель Patent blue (El31), титана диоксид, желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) - шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510; капсулы 100 мг: краситель Patent blue (El31), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) - шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510; капсулы 150 мг: краситель Patent blue (E131), титана диоксид (Е171), желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) - шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510

в упаковке контурной ячейковой 7 шт. (для капс. по 50 и 100 мг); 1 или 3 шт. (для капс. по 150 мг); в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Капсулы по 50 мг: корпус - белого цвета непрозрачный с черной маркировкой «MYKO 50»; крышечка - светло-голубого цвета непрозрачная.

Капсулы по 100 мг: корпус - белого цвета непрозрачный с черной маркировкой «MYKO 100»; крышечка - голубого цвета непрозрачная.

Капсулы по 150 мг: корпус - белого цвета непрозрачный с черной маркировкой «MYKO 150»; крышечка - синего цвета непрозрачная.

Содержимое капсулы - порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Фармакодинамика

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Cmax после приема внутрь натощак в дозе 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема.

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания препарата Микомакс®

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. в легких, на коже), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидурия, . Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидозы кожи;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;

одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств-производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (при приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина, цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Способ применения и дозы

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение периода до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес - при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес - при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес - при споротрихозе и 3–17 мес - при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина -

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. Если Cl креатинина составляет >50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При Cl креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Условия хранения препарата Микомакс®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Микомакс®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав, действие и форма выпуска

Производится фармацевтическое средство «Микомакс» в виде сиропа и капсул по 50-200 мг. Составляющими медикамента выступают:

• флуконазол;
• молочный сахар;
• крахмал, прошедший процесс клейстеризации;
• аэросил;
• пищевая добавка Е572;
• додецилсульфат натрия.

Препарат благотворно влияет на микрофлору.

Основное предназначение медицинского препарата «Микомакс» - уничтожать грибковую инфекцию и тем самым, предотвращать развитие различных грибковых патологий. Химический состав лекарства полностью разрушает структуру гриба и предотвращает дальнейший рост его клеток. Проникая в пищеварительный тракт, капсула моментально растворяется, и ее составляющие постепенно продвигаются по кишечнику, и через мышечные ткани проникают во влагалище. Там лекарственные компоненты приступают к борьбе с патогенными микроорганизмами и полностью уничтожают инфекцию, при этом восстанавливают влагалищную микрофлору.

Улучшение состояния больной отмечает после принятых 2-х капсул (по 150 мг) «Микомакса», т. е. уже на 2-й день. Когда лекарство сделает свое дело и от грибковой инфекции не останется ни следа, «Микомакс» начнет выводиться из организма посредством деятельности почек. Описываемый медикамент переносится хорошо, и побочная симптоматика возникает крайне редко.

Наблюдая отрицательную реакцию организма на употребление «Микомакса», необходимо приостановить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Показания и противопоказания

Инструкция по применению «Микомакса» при молочнице

Лекарство можно применять совместно с антибактериальными препаратами.

Принимать таблетки «Микомакс» для лечения молочницы можно в любое время суток, вне зависимости от трапезы. Для достижения требуемого эффекта от терапии достаточно пить по 1-й капсуле в день. Разрешается употреблять лекарство и в целях профилактики. Тогда длительность профилактического курса может достигать нескольких месяцев.

При острой форме молочницы следует принимать по одной капсуле «Микомакса» в месяц перед началом менструации. Продолжительность такого лечения составляет 4-6 месяцев и зависит от тяжести течения недуга, а также индивидуальных особенностей организма больной. Поэтому определять период лечебного курса и безопасную дозировку может только квалифицированный медик.

Современные медики прописывают «Микомакс» в качестве вспомогательного средства больным, которые принимают антибиотики, дабы предотвратить нарушение влагалищной микрофлоры. Известно, что антибиотик губительно воздействует не только на патогенные микроорганизмы, но и затрагивает полезные бактерии, провоцируя тем самым развитие молочницы. При антибиотиках «Микомакс» назначается по 300 мг или по 150 мг, если начинать его прием до начала антибактериальной терапии.

Нежелательные реакции

При терапии молочницы «Микомаксом» могут отмечаться следующие негативные явления:

• головокружение;
• частый жидкий стул;
• болезненное вздутие живота;
• головная боль;
• высыпания на кожных покровах;
• подташнивание;
• судорожные состояния;
• рвотные позывы;
• нарушение деятельности почек и печени;
• нарушение сна;
• изменение вкусовых предпочтений.

Особые указания

Пациентам с заболеваниями почек медикамент применять под контролем врача.

Перед использованием «Микомакса» для устранения кандидозного кольпита, следует ознакомиться с особенностями его применения. Так, лицам, имеющим функциональные нарушения печени и почек, требуется особый контроль состояния этих органов. Пациенту проводятся регулярные лабораторные исследования, которые необходимы, чтобы при первых признаках нарушения работы печени или почек, прекратить дальнейший прием медикамента.

Категорически противопоказано употреблять спиртосодержащие напитки во время устранения грибковой инфекции фармацевтическим препаратом «Микомакс». Запрет на алкоголь обусловлен тем, что этиловый спирт блокирует ферменты, которые способствуют усвоению лекарственного вещества, и тем самым снижает эффективность медикамента.

Состав

Одна капсула может включать 50 мг 100 мг или 150 мг флуконазола. Дополнительно: моногидрат лактозы, прежелатинированный крахмал, коллоидный кремния диоксид, лаурил сульфат натрия, стеарат магния.

Один миллилитр инфузионного раствора включает 2 мг флуконазола. Дополнительно: хлорид натрия, инъекционная вода.

Форма выпуска

Микомакс производится в форме таблеток по 50 мг и 100 мг №7 в блистере и по 150 мг №1 или №3 в блистере, а также в форме инъекционного раствора по 100 мл №1.

Фармакологическое действие

Антимикозное (противогрибковое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Микомакс, с активным ингредиентом флуконазолом, является представителем класса антимикозных атриазольных лечебных средств, обладающих мощным селективным ингибирующим воздействием на синтез эргостерола, происходящий в мембранах клетки микромицетов(грибов). Противогрибковый механизм действия флуконазола основан на его способности специфически подавлять активность изоферментной грибковой системы Р-450.

Эффективность препарата наблюдается в отношении оппортунистических микозов, включая микозы, спровоцированные грибами: рода кандида(Candida spp.), в том числе их генерализованные формы, проявляющиеся на фоне иммунодепрессии; рода криптококков(Cryptococcus neoformans), включительно с внутричерепными инфекциями; рода трихофитонов(Trichophyton spp.) и рода микроспорум(Microsporum spp). Также эффективность флуконазолаотмечается в отношении эндемичных микозов, вызванных грибами: рода кокцидиоидов(Coccidiodes immitis), в том числе внутричерепные инфекции; рода бластомицетов(Blastomyces dermatilidis) и рода гистоплазм(Histoplasma capsulalum), включая их проявление при иммунодепрессии.

Есть сообщения об эпизодах возникновения суперинфекции, вызываемой грибами рода кандида, не принадлежащими к виду Candida albicans (влагалищный кандидоз, молочница), которые зачастую проявляют природную устойчивость к действию флуконазола(в частности Candida krusei). В таких случаях может потребоваться назначение альтернативных противогрибковых лечебных препаратов.

Флуконазол характеризуется высокой специфичностью по отношению к изоферментам системы Р450 гриба и минимальным влиянием на данные изоферменты в человеческом организме. Так однократное и многократное применение 50 мг флуконазола не оказывает влияния на метаболизм антипирина. Ежедневный суточный прием 50 мг флуконазола на протяжении 28-ми дней не приводил к изменению плазменного уровня тестостерона у мужчин или половых гомонов у женщин, находящихся в детородном возрасте. Применение флуконазола в суточной дозе 200-400 мг не сопровождалось клинически значимым изменением уровня эндогенных стероидов и принципиально влияло на гормональную реакцию здоровых мужчин на введение АКТГ.

При пероральном приеме наблюдается достаточно быстрая и полноценная всасываемость флуконазола в ЖКТ. Биодоступность находится на уровне 90%. Плазменная Cmax, при внутреннем приеме 150 мг флуконазола натощак, составляет 90% в сравнении с данным показателем, отмечаемым при в/в введении аналогичной дозы. Параллельно принятая пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата. ТCmax варьирует в пределах 30-90 минут.

При внутреннем и в/в применении во всех биологических жидкостях человеческого организма фиксируется высокая концентрация флуконазола. В мокроте и слюне его уровень соответствует плазменному содержанию. Плазменная концентрация флуконазола дозозависимая. У пациентов с грибковым менингитом в спинномозговой жидкости отмечается уровень флуконазола, достигающий 80% от его плазменной концентрации. Css на уровне 90% достигается по прошествии 4-5-ти суток при ежедневном одноразовом приеме флуконазола.

В случае применения в первый день терапии ударной дозы флуконазола (вдвое выше обычной), Css на уровне 90% отмечается уже на вторые сутки. Vd приближается к совокупному уровню воды в организме человека. Связь с плазменными белками осуществляется на 11-12%.

В поту, роговом слое, дерме и эпидермисе флуконазол находится в концентрациях, превышающих плазменные значения. При однократном приеме 150 мг флуконазола в неделю, его концентрация в роговом кожном слое составляла 23,4 мкг/г, а при повторном приеме аналогичной дозы через 7 дней уже 7,1 мкг/г. После проведения 4-х месячной терапии с однократным приемом в неделю флуконазола в дозе 150 мг, его концентрация в здоровых ногтях составляла 4,05 мкг/г, а в зараженных ногтях 1,8 мкг/г. Через полгода после отмены препарата концентрация в ногтях флуконазола все еще поддавалась определению.

Т1/2 равен приблизительно 30-ти часам. Выведение флуконазола в основном осуществляется почками (примерно на 80% в неизмененной форме). Клиренс флуконазола соответствует клиренсу креатинина. Продуктов метаболизма препарата в периферической крови не выявлено.

Показания к применению

Таблетки и инфузионный раствор Микомакс показаны к назначению при:

• генерализованных кандидозах, включая диссеминированный кандидоз, кандидемиюи прочие инвазивные кандидозные инфекции тканей/органов (эндокарда, селезенки, брюшины, мочевыделительных путей, глаз, печени, дыхательных путей и пр.), в том числе у больных с диагностированными злокачественными опухолями, иммунодепрессиейи другими состояниями, предрасполагающими к возникновению кандидозов;
• криптококкозах, включая легочные и кожные формы данной инфекции, а также криптококковый менингит, в том числе наблюдаемые при иммунодепрессии(трансплантация органов, СПИД);
• кандидозах слизистых пищевода, рта/глотки, кандидурии, бронхолегочных неинвазивных кандидозах, кожных кандидозах, включая пациентов с иммунодепрессиейи профилактику у больных СПИДомрецидивов орофарингеального кандидоза;
• кандидозном баланите;
• вагинальных кандидозах в хронической рецидивирующей форме и острой форме, а также для их профилактически рецидивов данной микозной инфекции;
• прохождении пациентами со злокачественными новообразованиямилучевой или химиотерапии с использованием цитостатиков, вследствие которых повышается риск появления грибковых инфекций (с целью профилактики);
• кожных микозах, включая микозы тела, паховой области и стоп;
• кожных кандидозах;
• онихомикозе и отрубевидном лишае;
• эндемических глубоких микозах, включая гистоплазмоз, кокцидиомикоз, споротрихози паракокцидиомикозу пациентов с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Микомакс противопоказан к применению при:

• персональной гиперчувствительности к флуконазолу, структурно схожим азольным соединениям или прочим вспомогательным ингредиентам таблеток или инфузионного раствора;
• беременности;
• сочетаемом приеме терфенадина (для дозировок свыше 400 мг флуконазолав 24 часа), а также цизаприда и астемизола(по причине возможного увеличения QT-интервала и возникновения желудочковых тахикардий);
• кормлении грудью;
• любой наследственной непереносимости сахаров;
• массе тела пациента до 40 килограмм, в основном в детском возрасте (для таблеток по 100 мг и 150 мг).

Осторожно назначать Микомакс следует при:

• печеночной недостаточности;
• сочетаемом приеме терфенадина(для дозировок менее 400 мг флуконазолав 24 часа);
• почечной недостаточности (необходима корректировка дозировочного режима);
• проаритмогенных патологиях у пациентов с многочисленными рисковыми факторами (расстройство водно-электролитного равновесия, органические патологии сердца, параллельный прием лечебных препаратов, вызывающих аритмии);
• проводимой терапии с применением оральных гипогликемических лечебных средств, производных сульфонилмочевины(только под контролем уровня глюкозыв крови иногда с корректировкой гипогликемической терапии, по причине возможного развития гипогликемии).

Побочные действия

Иногда при применении Микомакса наблюдали:

• общую слабость;
• анафилактоидные реакции;
• двигательное беспокойство;
• синдром Лайелла;
• мышечную слабость;
• нейтропению;
• лихорадку;
• гипокалиемию;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• лейкопению;
• судороги;
• гиперхолестеринемию;
• парестезию;
• тромбоцитопению;
• тремор;
• миалгию;
• запор;
• агранулоцитоз;
• вертиго;
• гипертриглицеридемию;
• бессонницу / сонливость;
• мерцание/трепетание желудочков;
• головные боли;
• почечную недостаточность;
• головокружение;
• кожную сыпь/ зуд;
• печеночную недостаточность;
• изменение вкуса;
• алопецию;
• тошноту/рвоту;
• гипергидроз;
• диарею / метеоризм;
• увеличение QT-интервала;
• абдоминальные боли;
• отек Квинке;
• некроз печени.

Микомакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Микомакса предполагает пероральный прием таблеток препарат и в/в введение раствора в виде инфузий (с растворителем со скоростью не более 20 мг в минуту). Перевод пациента с одной лекарственной формы на другую не требует внесения изменений в дозировочный режим.

Для взрослых пациентов

При лечении криптококкового менингита и прочих криптококковых инфекций, в первые сутки, как правило, назначают 400 мг Микомакса, после чего практикуют однократное применение 200-400 мг в 24 часа. На продолжительность терапии влияет клиническая эффективность препарата, подтвержденная проведенными микологическими исследованиями. Криптококковый менингит обычно поддается лечению на протяжении минимум 6-8 недель. Для профилактики у пациентов со СПИДом рецидивов криптококкового менингита, после окончания первичного терапевтического курса, назначают по 200 мг Микомакса в 24 час в течение продолжительного времени.

При кандидозахрта/глоткипоказано однократное суточное применение 100 мг флуконазола на протяжении 7-14 дней. Пациенты с выраженным понижением иммунитета могут потребовать проведения более длительного курса лечения.

Для терапии диссеминированного кандидоза, кандидемиии прочих инвазивных кандидозов обычно назначают в первые сутки 400 мг Микомакса, после чего переходят на применение 200 мг в 24 часа. При неудовлетворительной клинической эффективности допускают повышение суточной дозы до 400 мг. В случае кандидозных инфекций угрожающих жизни можно увеличить однократную суточную дозу до 800 мг. Длительность лечения определяется в соответствии с наблюдаемой клинической эффективностью.

При кандидозахдругих локализаций (кроме генитального кандидоза), включая кожный кандидоз, бронхолегочные неинвазивные поражения, эзофагит, кандидурию, кандидоз слизистых оболочек и пр., целесообразным будет суточное применение 100 мг флуконазолав течение 14-30 дней.

Профилактика у пациентов со СПИДомвозможных рецидивов орофарингеального кандидоза требует еженедельного применения 150 мг Микомакса, после окончания полного первичного курса терапии.

Вагинальный кандидоз (молочница) поддается лечению однократно принятой дозой Микомакса 150 мг. Для понижения частоты рецидивов следует принимать аналогичную дозу препарата единожды в месяц (в качестве альтернативы можно использовать свечи, содержащие флуконазол). Продолжительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке и, как правило, варьирует в пределах 4-12-ти месяцев. Лечение некоторых женщин может потребовать более частого применения препарата или дополнительного назначения свечей с флуконазолом.

При терапии кандидозного баланита чаще всего достаточно одноразового применения 150 мг Микомакса.

Профилактика кандидоза, учитывая степень риска формирования грибковой инфекции, проводится в однократных дозах 50-400 мг. При высоком риске возникновения генерализованной инфекции, к примеру, у пациентов с ожидаемой длительной или выраженной нейтропенией, рекомендуют использовать дозу 400 мг, которую назначают за несколько суток до ожидаемой нейтропении. При увеличении количества нейтрофилов более чем на 1000/мм3 продолжают прием Микомакса на протяжении еще 7-ми дней.

При кожных микозах, включая микозы тела, паховой области и стоп рекомендуемая недельная однократная доза равняется 150 мг, применяемая в течение 2-4-х недель. Некоторые микозы стоп могут потребовать проведения более длительного лечения (до 6-ти недель).

Терапия онихомикоза проводится с применением однократной недельной дозы 150 мг. Лечение продолжают вплоть до полной замены зараженного ногтя на здоровый. Как правило, этот процесс, в связи с индивидуальными особенностями и возрастом, занимает от 3-х до 6-ти месяцев, а иногда и до 12-ти месяцев (при терапии ногтя большого пальца ноги). После полной замены ногтевой пластины может сохраниться ее деформированная форма.

При лечении отрубевидного лишая, однократная недельная доза обычно равна 300 мг, принимаемая на протяжении 2-х недель. Некоторым пациентам достаточно одномоментного приема 300-400 мг Микомакса, другим может понадобиться трехразовый прием 300 мг. Как альтернативу практикуют применение терапевтической схемы, занимающей 2-4 недели с приемом 50 мг Микомакса в 24 часа.

При эндемических глубоких микозах проводится продолжительная терапия (до 2-х лет) с применением 200-400 мг Микомакса в 24 часа. Длительность лечения индивидуальная для каждого пациента и может варьировать: 3-17 месяцев для лечения гистоплазмоза; 2-17 месяцев для терапии паракокцидиомикоза; 1-16 месяцев для лечения споротрихоза; 11-24 месяца для терапии кокцидиомикоза.

Для детей

Длительность применения Микомакса в педиатрии также зависит от микологической и клинической эффективности. Детям не следует назначать суточные дозировки препарата, превышающие таковые у взрослых пациентов при лечении аналогичных инфекций. В детском возрасте дозировки Микомакса рассчитывают на килограмм веса ребенка и рекомендуют принимать 1 раз в 24 часа.

При проведении терапии кандидоза слизистых назначают ежесуточно 3 мг/кг. В первые сутки лечения, для достижения быстрой равновесной концентрации, рекомендуют использовать ударную дозировку флуконазола 6 мг/кг.

При лечении криптококкового микоза и генерализованного кандидоза, в зависимости от наблюдаемой тяжести заболевания, рекомендуют в сутки принимать 6-12 мг/кг.

Профилактика детских микозных инфекций при сниженном иммунитете, с риском их возникновения, связанном с нейтропенией, которая может развиться в результате проведения химиотерапии с использованием цитостатиковили лучевой терапии, проводится в суточной дозировке 3-12 мг/кг (согласуясь с длительностью и выраженностью индуцированной нейтропении).

Для пожилых пациентов

Пожилые пациенты с нормальной почечной функцией не нуждаются в корректировке дозировок Микомакса.

Для пациентов с недостаточностью почек

Однократное применение Микомакса пациентами всех возрастных категорий при КК больше 50 мл/мин не требует изменений его дозирования. Курсовая терапия пациентов всех возрастных категорий с нарушенной почечной функцией проводится с первоначальным применением ударной дозы в пределах 50-400 мг (в зависимости от наблюдаемой микозной инфекции). В дальнейшем, при КК 11-50 мл/мин назначают дозу флуконазола, составляющую 50% от рекомендованной дозировки препарата, применяемой для терапии того или иного грибкового поражения. Больным, регулярно проходящим процедуру гемодиализа, показано назначение обычных доз Микомакса, применяемых после проведения каждого сеанса диализа.

Передозировка

При передозировке Микомаксом возможно возникновение галлюцинаций и параноидальных проявлений.

Показано симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и проведение форсированного диуреза. При 3-х часовой процедуре гемодиализаих плазмы крови выводится приблизительно 50% флуконазола.

Взаимодействие

Сочетаемое применение непрямых антикоагулянтов, кумариновых производных (например, Варфарина) может спровоцировать увеличение протромбинового времени, что требует постоянного отслеживания данного показателя.

Параллельное применение некоторых азоловс терфенадином, по причине увеличения на ЭКГ QT-интервала, приводило к возникновению серьезных сердечных нарушений ритма, включительно с пируэтной тахикардией. Проведенные исследования флуконазола не выявили увеличения QT-интервала при его приеме в суточной дозе 200 мг. Прием флуконазола в дозировочных границах 400-800 мг приводил к значимому повышению сывороточного содержания терфенадина. В связи с этим, комбинированное применение терфенадина и флуконазола в дозировках менее 400 мг требует внимательного наблюдения, и противопоказано в дозах препарата выше 400 мг.

При совместном применении флуконазола и астемизола, как и прочих лечебных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, не исключено увеличение их сывороточных концентраций, в связи с чем, такое комбинирование препаратов требует постоянного наблюдения за их плазменным содержанием и своевременной корректировки дозировок при изменении такового.

Гидрохлоротиазид способен повышать плазменный уровень флуконазола на 40%, тем не менее такое сочетание препаратов не нуждается в изменении дозировок Микомакса.

При комбинированном применении Микомакса с оральными гипогликемическими лечебными препаратами, производными сульфонилмочевины(глипизид, Глибенкламид, толбутамиди пр.), наблюдалось увеличение их плазменного содержания и Т1/2. По этой причине при таком сочетании лечебных препаратов следует учитывать вероятность формирования гипогликемии и тщательно следить за уровнем глюкозыв крови. В некоторых случаях может понадобиться изменение дозировочного режима принимаемого гипогликемического препарата.

Флуконазол увеличивает плазменный уровень совместно принимаемого мидазолама, что может стать причиной возникновения психотических проявлений. Эффект данного взаимодействия более выражен в случае перорального приема мидазолама, в сравнении с в/в введением этого препарата, и может потребовать снижения его дозировок.

Параллельное назначение флуконазола и фенитоина приводило к клинически значимому повышению сывороточного содержания последнего. При совместном назначении этих препаратов нужно отслеживать плазменную концентрацию фенитоинаи своевременно корректировать его дозировочный режим.

Сочетаемый прием Рифампицина снижает плазменное содержание флуконазола на 25% и уменьшает его Т1/2 примерно на 20%, что требует повышения дозировок Микомакса.

Совместный прием флуконазола и Рифабутина приводит к увеличению сывороточного уровня рифабутина, что может быть причиной развития увеита. В связи с этим комбинированное применение данных лечебных средств требует постоянного наблюдения.

Есть сообщения о развитии негативных сердечных явлений (включительно с пируэтной тахикардией), спровоцированных одновременным приемом флуконазола и цизаприда. Проведенные контролируемые исследования показали достоверное повышение сывороточного содержания цизапридаи увеличение QT-интервала при однократном суточном приеме 200 мг флуконазола и параллельном четырехкратном суточном приеме 20 мг цизаприда. Вследствие такого эффекта взаимодействия данных лекарственных препаратов их одновременный прием противопоказан.

У пациентов с трансплантированной почкой сочетаемый прием Циклоспорина и суточной дозы флуконазола 200 мг приводил к незначительному повышению плазменного содержания циклоспорина. В то же время у пациентов с пересаженным костным мозгом, принимавших флуконазол в суточной дозировке 100 мг, сывороточный уровень циклоспоринане изменялся. По этой причине, в случае необходимости одномоментного применения Микомакса и циклоспорина, следует постоянно отслеживать плазменную концентрацию последнего.

Флуконазол может повышать сывороточный уровень Теофиллина. Применение 200 мг Микомакса на протяжении 14-ти суток приводило к уменьшению средних показателей сывороточного клиренса теофиллинана 18%. В связи с этим, больные, получающие теофиллинв высоких дозировках, как и пациенты с вероятностью формирования теофиллиновой интоксикации, требуют постоянного наблюдения для своевременного обнаружения симптоматики передозировки теофиллином.

Высокие дозировки флуконазола (выше 400 мг) клинически значимо увеличивают плазменное содержание зидовудина, по причине снижения его преобразования в основной метаболит, что может привести к усугублению побочных явлений зидовудина. При применении пациентом такой комбинации препаратов необходим регулярный контроль его состояния на предмет формирования связанных с зидовудиномнегативных побочных явлений.

Применение флуконазола способствует увеличению сывороточной концентрации Такролимуса, что может привести к клиническим явлениям его токсичности (гипергликемия, нефротоксичность, гиперкалиемия). В данном случае может потребоваться снижение дозировок совместно принимаемого такролимуса.

Параллельный прием 50 мг флуконазола и оральных контрацептивов не выявил значимых изменений сывороточных концентраций левоноргестрела и этинилэстрадиола. При приеме 200 мг препарата отмечали повышение на 24% AUC левоноргестрела и на 40% AUC этинилэстрадиола. Вследствие этого значимого воздействия флуконазола на противозачаточную эффективность оральных контрацептивов не ожидается.

Проведенные исследования взаимодействия Микомакса не выявили значимого снижения абсорбции флуконазола при параллельном приеме пищи, применении Циметидина или проведении облучения всего тела перед трансплантацией костного мозга.

Лечащий врач, назначающий Микомакс, должен принимать во внимание возможное развитие его прочих взаимодействий, так как исследований сочетания Микомакс с другими лечебными препаратами не проводилось.

Условия продажи

Таблетки Микомакс можно приобрести без рецепта врача, а инфузионный раствор при предъявлении такового.

Условия хранения

Температура хранения таблеток не должна превышать 25 °С, и быть в пределах 10-25 °C для инфузионного раствора.

Срок годности

Обе лекарственные формы Микомакса подлежат хранению на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Все вышеуказанные показания к применению лечебного препарата Микомакс требуют продолжения терапии с его использованием вплоть до наступления полной ремиссии, подтвержденной клинико-лабораторными показателями. Преждевременное прекращение применения Микомакса часто приводит к рецидивам. На всем этапе проводимого лечения необходимо контролировать функциональность почек/печенипациента и отслеживать его гематологические показатели.

В редких случаях при проведении терапии флуконазолом наблюдали изменениями печени токсического характера, способные привести к летальному исходу. Такие изменения главным образом отмечали у пациентов с серьезными сопутствующими патологиями. Обнаруженные гепатотоксические эффекты флуконазола значимо не зависели от применения совокупной суточной дозы, длительности терапии, возраста и пола больного. Как правило, гепатотоксическое действие препарата было обратимым с исчезновением признаков после окончания лечения. При возникновении на фоне применения Микомакса любого нарушения печеночной/почечной функции следует прервать проводимую терапию.

Пациенты со СПИДомболее подвержены формированию тяжелых кожных проявлений при применении различных лечебных средств. В случаях развития сыпи у пациента с поверхностной микозной инфекцией, ассоциированной с применением Микомакса, проводимую терапию следует прекратить. При выявлении сыпи у пациентов с системными инвазивными микозами необходимо внимательно наблюдать за ее развитием и отменить Микомакс при обнаружении буллезных проявлений или многоформной эритемы.

Врачу необходимо помнить о вероятном развитии на фоне применения Микомакса увеличения QT-интервала и пируэтной желудочковой тахикардии, изредка отмечаемой во время терапии препаратами флуконазола. Данный эффект в большинстве случаев наблюдался у больных с тяжелыми сердечными патологиями и многочисленными факторами риска, включая нарушения солевого обмена, миопатиюи параллельный прием лечебных средств, воздействующих на сердечный ритм.

Аналоги Микомакса представлены препаратами:

• Вифенд;
• Итраконазол;
• Ирунин;
• Вориконазол;
• Итразол;
• Бифлурин;
• Кандитрал;
• Виканд;
• Миконихол;
• Текназол;
• Орунгал;
• Румикози т.д.

Синонимы

Синонимами Микомакса являются препараты:

• Флуконазол;
• Дифлазон;
• Микосист;
• Дифлюкан;
• Фунзол;
• Веро-Флуконазол;
• Дифлюзол;
• Медофлюкон;
• Флуконорм;
• Форкан;
• Микофлюкан;
• Флюкостат;
• Проканазол;
• Флузол;
• Нофунги т.д.

Детям

Таблетки Микомакс в дозировках 100 мг и 150 мг противопоказаны для лечения детей с весом менее 40 кг.

С алкоголем

Учитывая возможную гепатотоксичностьМикомакса и этанолсодержащихсредств или напитков, прием алкоголяво время проведения терапии недопустим.

При беременности и лактации

Применение Микомакса при беременности допускается только в исключительных случаях проявления тяжелых генерализованных микозов и грибковых инфекций, потенциально опасных для жизни пациента.

При необходимости проведения терапии Микомаксом следует приостановить кормление грудью.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Микомакс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Микомакса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Микомакса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения молочницы или кандидоза и других микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Микомакс - противогрибковый препарат группы триазола. Селективный ингибитор синтеза стеролов в мембранах клеток грибов.

Состав

Флуконазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Микомакс хорошо всасывается. Биодоступность флуконазола составляет 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-ный уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню ежедневного приема флуконазола 1 раз в сутки.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его концентрации в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации флуконазола, которые превышают его концентрации в сыворотке крови.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Показания

• криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т. ч. у больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), при трансплантации органов); препарат может применяться для профилактики рецидива криптококковой инфекции у больных СПИД;
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазиеных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, печени, селезенки и других органов). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи у пациентов с нормальной функцией иммунной системы и у пациентов со снижением функции иммунной системы; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
• глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то свечи, мазь или крем, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы

Препарат принимается внутрь.

Взрослые

При криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. При угрожающих жизни кандидозных инфекциях доза может быть увеличена до 800 мг один раз в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При кандидозе полости рта и глотки обычно назначают по 100 мг флуконазола 1 раз в сутки; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. д., эффективная доза обычно составляет 100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии может назначаться по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может применяться в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата.

При кандидозном баланите флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендованная доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение должно продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым. Обычно этот процесс продолжается в течение 3-6 месяцев, а при поражении ногтей больших пальцев ног - в течение 6-12 месяцев. Скорость роста ногтей является очень индивидуальной и зависит от возраста пациента. После излечивания хронической ногтевой инфекции возможно сохранение деформаций ногтевых пластинок.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

Дети

У детей, как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

У детей при кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых, в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности, см. ниже).

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Дозы для пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), смотри ниже.

Сироп

Препарат Микомакс в форме сиропа предназначен для приема внутрь. Сироп отмеривают с помощью прилагаемого мерного стаканчика. Наполненный мерный стаканчик содержит 20 мл сиропа. Препарат рекомендуется подержать во рту в течение 2 минут ("полоскание"), затем проглатить.

Флакон закрыт специальной крышкой, препятствующей открыванию флакона детьми. Для того, чтобы открыть флакон, следует с некоторым усилием нажать на крышку и затем повернуть ее в направлении против движения часовой стрелки. После приема препарта крышку следует плотно закрыть, поворачивая ее в обратном направлении.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (80 мл), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг (40-80 мл) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки (40 мл) в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг (80 мл) в первые сутки, а затем - по 200 мг (40 мл). При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки (80 мл).

Более высокие начальные (10 мг/кг в сутки) и поддерживающие (5 мг/кг в сутки) дозы назначают, как правило, больным злокачественными новообразованиями после проведения интенсивного курса противоопухолевой химиотерапии или больным после трансплантации костного мозга, обширных оперативных вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта и на сердце. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки (10-20 мл); продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг (10 мл) 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д. эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки (10-20 мл) при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг (30 мл) 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг (30 мл). Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг (30 мл) 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг (10- 80 мл) 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития фибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг (80 мл) 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг (30 мл) 1 раз в неделю или 50 мг (10 мл) 1 раз в сутки Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг (60 мл) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг (60 мл) в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг (10 мл) 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг (30 мл) 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки (40-80 мл) в течение до 2 лет. Дтительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У новорожденных отмечается замедленное выведение флуконазола. В течение первых 2 недель жизни ребенка режим дозирования препарата рассчитываемый в мг/кг, такой же как для детей более старшего возраста, препарат следует вводить с интервалом в 72 часа. В течение последующих 2-4 недель препарат водят в той же дозе с интервалом в 48 часов.

Раствор для инфузий

Препарат Микомакс в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл)/мин.

При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Микомакс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия бикарбоната 4.2%, изотонический раствор натрия хлорида.

Инфузии препарата Микомакс можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из вышеперечисленных жидкостей.

Побочное действие

• слабость;
• двигательное беспокойство;
• мышечная слабость;
• лихорадка;
• головная боль;
• головокружение;
• судороги;
• парестезия;
• тремор;
• вертиго;
• кожная сыпь;
• усиленное потоотделение;
• эксфолиативные поражения кожи (синдром Стивенса-Джонсона);
• тошнота и рвота;
• боли в животе;
• диарея;
• анорексия;
• запор;
• диспепсия;
• метеоризм;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• изменения вкусовых ощущений;
• миалгия;
• бессонница;
• сонливость;
• желтуха;
• некроз печени;
• анемия;
• анафилаксия;
• судорожные припадки;
• алопеция;
• лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания

• одновременный прием терфенадина при необходимости приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более, а также одновременный прием астемизола и цизаприда (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых тахикардии, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт");
• повышенная чувствительность к флуконазолу или близким по структуре азольным соединениям, а также вспомогательным веществам препарата и веществам, входящим в состав оболочки капсулы;
• дети с массой тела менее 40 кг (для данных дозировок - 100 мг и 150 мг);
• врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в составе препарата лактозы);
• период кормления грудью.

С осторожностью

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (требуется коррекция дозы флуконазола);
• потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения водно-электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
• одновременный прием терфенадина при приеме флуконазола в дозе менее 400 мг сутки;
• одновременный прием гипогликемических средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины (увеличение риска развития гипогликемии, требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, при необходимости коррекция гипогликемической терапии);
• беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не должен применяться у беременных, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый благоприятный эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение кормящим грудью женщинам не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Применение у детей

Противопоказано детям с массой тела менее 40 кг (для лекарственных форм в виде капсул). С осторожностью можно применять сироп у детей младше 6 месяцев.

Особые указания

При всех показаниях лечение препаратом необходимо продолжать до наступления клинико-лабораторной ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. В ходе лечения необходимо контролировать гематологические показатели, функцию почек и печени.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т. ч. с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие Микомакса обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При возникновении нарушений функции печени следует прекратить прием препарата. При возникновении нарушений функции почек также требуется отмена препарата.

Запрещен прием Микомакса совместно с алкоголем (наблюдается потенциирование гепатотоксического действия этанола).

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается, как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися с помощью изоферментной системы Р-450.

Некоторые азолы, включая флуконазол, ассоциировались с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового применения препарата сообщалось о редких случаях удлинения интервала QT и развитии желудочковой тахикардии типа "пируэт" во время лечения флуконазолом. Этот эффект чаще наблюдался у пациентов с тяжелой патологией сердца и множественными факторами риска, такими как миопатия, нарушения водно-электролитного баланса и одновременное применение препаратов, которые могут способствовать возникновению нарушений ритма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Имеющийся опыт применения препарата показал, что Микомакс обычно не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в случае возникновения у пациента головокружения, вертиго, сонливости во время приема препарата следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Непрямые антикоагулянты. При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов одновременно получающих непрямые антикоагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени. Азитромицин: Не было выявлено никакого значимого фармакокинетического взаимодействия между флуконазолом и азитромицином.

Терфенадин. Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Исследования, проведенные с флуконазолом, показали, что при суточной дозе флуконазола 200 мг не наблюдалось удлинения интервал QT. При применении флуконазола в дозе 400 или 800 мг наблюдалось значимое повышение плазменной концентрации терфенадина. Прием флуконазола в дозе 400 мг и более в сочетании с терфенадином противопоказан. Пациенты должны тщательно наблюдаться при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки. Астемизол. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом и другими препаратами, метаболизирующимися с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, может приводить к увеличению плазменных концентраций этих препаратов. Пациенты, одновременно получающие эти препараты с флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Гидрохлоротиазид. У пациентов, получающих гидрохлоротиазид, при одновременном приеме Микомакса возможно увеличение плазменных концентраций флуконазола на 40%. Эффект такой выраженности не должен оказывать влияния на дозу флуконазола. Гипогликемические средства для пероралыюго применения, производные сульфонилмочевины. Было продемонстрировано, что флуконазол увеличивает плазменную концентрацию и увеличивает период полувыведения одновременно принимаемых глибенкламида, глипизида и толбутамида. Одновременное применение флуконазола и гипогликемических средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины, возможно, но следует учитывать возможность развития гипогликемии и тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови; в редких случаях может потребоваться коррекция гипогликемического средства для перорального применения, производного сульфонилмочевины.

Бензодиазепины короткого действия. После приема внутрь мидазолама, флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови, что может приводить к психотическим аффектам. Этот эффект флуконазола на концентрацию мидазолама более выражен при приеме мидазолама внутрь, чем при его внутривенном введении. Может потребоваться снижение доз мидазолама, при применении этой комбинации следует тщательно следить за состояние пациента.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина клинически значимо увеличивает концентрацию фенитоина в крови. Необходимо мониторировать концентрацию фенитоина в крови и при необходимости корректировать дозу фенитоина с целью поддержания его концентрации в крови в пределах терапевтического диапазона. Рифампицин. Уменьшение периода полувыведения флуконазола приблизительно на 20% и снижение его плазменной концентрации на 25 % при сочетании флуконазола с рифампицином. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рифабутин. Одновременное применение Микомакса и рифабутина может привести к увеличению плазменной концентрации рифабутина. У пациентов, которые одновременно принимают флуконазол и рифабутин, возможно развитие увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

Цизаприд. Имелись сообщения о неблагоприятных явлениях со стороны сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsades de pointes) у пациентов, одновременно получающих флуконазол и цизаприд. В контролируемых исследованиях было выявлено, что одновременный прием флуконазола 200 мг один раз в сутки и цизаприда 20 мг 4 раза в сутки приводил к достоверному повышению плазменных концентраций цизаприда и увеличению продолжительности интервала QT. Одновременный прием цизаприда у пациентов, получающих флуконазол, противопоказан.

Циклоспорин. У пациентов с трансплантацией почки при применении флуконазола 200 мг в сутки наблюдалось незначительное увеличение концентрации циклоспорина в крови. Однако у пациентов с пересадкой костного мозга, принимавших флуконазол в дозе 100 мг в сутки, концентрация циклоспорина в крови не изменялась. Рекомендуется мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина у пациентов, принимающих флуконазол.

Теофиллин. Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина. Применение флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней приводило к 18% снижению средних значений плазменного клиренса теофиллина. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Зидовудин. Более высокие дозы Микомакса (400 мг и выше) клинически значимо повышают плазменные концентрации зидовудина, что связано со снижением превращения последнего в его главный метаболит. Поэтому следует ожидать увеличение побочных эффектов зидовудина. Пациенты, получающие эту комбинацию, должны мониторироваться на предмет развития связанных с зидовудином побочных реакций.

Такролимус. Микомакс увеличивает плазменные концентрации такролимуса с возможными клиническими проявлениями токсичности (нефротоксичность, гипергликемия, гиперкалиемия). Следует мониторировать плазменные концентрации такролимуса и при необходимости может потребоваться снижение его дозы.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC (площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время") этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела - на 24%. Поэтому не ожидается влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Лечащие врачи должны иметь в виду, что исследования по лекарственным взаимодействиям с другими лекарственными препаратами не проводились, но развитие таких взаимодействий возможно.

Исследования по взаимодействию показали, что при одновременном приеме пищи, циметидина или облучении всего тела для трансплантации костного мозга, не наблюдалось клинически значимого ухудшения абсорбции флуконазола.

Аналоги лекарственного препарата Микомакс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дисорел Сановель;
• Дифлазон;
• Дифлюкан;
• Майконил;
• Медофлюкон;
• Микосист;
• Микофлюкан;
• Нофунг;
• Проканазол;
• Фангифлю;
• Флукозан;
• Флукозид;
• Флукомабол;
• Флукомицид Седико;
• Флуконазол;
• Флуконорм;
• Флукорал;
• Флукорус;
• Флюкорем;
• Флюкостат;
• Форкан;
• Фунголон;
• Цискан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

Основное действующее вещество – флуконазол , созданное американской биофармацевтической компанией Пфайзер. Само оно бесцветно, не имеет запаха и плохо растворимо в воде. Вес каждой капсулы определяется содержанием флуконазола – по 50, 100 или 150 мг. В состав также входят вспомогательные компоненты, добавляемые для стабилизации препарата в целом.

Форма выпуска

• Капсулы по 150 мг для перорального приема выпускаются в упаковке по 1 или 3 шт для выбора правильной дозировки, в зависимости от рекомендации врача. Дозировки 50 и 100 мг можно купить в упаковках по 7, 28 или 70 шт.
• Сироп выпускается во флаконах по 100 мл. Для расчета дозировки надо помнить, что в каждых 10 мл сиропа содержится 50 мг флуконазола. Среди вспомогательных веществ есть стабилизаторы вкуса и ароматизатор (вишневый).
• Раствор для инфузий (внутривенных вливаний) применяется чаще в условиях лечебных учреждений. В каждом флаконе 100 мл содержится 200 мг активного вещества в водном растворе.

Фармакологическое действие

Микомакс – противогрибковый препарат особой группы - триазола . Это означает, что благодаря его действию нарушается синтез стенок клеток патогенного грибка, и развитие инфекции прекращается. Лекарственное вещество будет эффективно при поражении грибами рода Candida (Кандида), Криптококк, Микоспорум или Трихофитон.

Показания к применению

• Микомакс применяется для лечения и профилактики патологий, вызванных грибами, чувствительными к флуконазолу.
• Молочница (вагинальный кандидоз) - в зависимости от формы болезни (острый или хронический). Врач может назначить различные схемы приема.
• Микозы (грибковые поражения) кожи. Сюда же относятся микозы стоп, всего тела, паха, отрубевидный лишай , а также онихомикоз (грибок ногтей).
• Заболевания, связанные с грибковыми поражениями других органов - кандидомикозы слизистых оболочек: например, полости рта (грибковый стоматит), глотки, пищевода.
• При обнаружении грибков в анализе мокроты (неинвазивные бронхолегочные кандидозы) или при исследовании мочи (кандидурия).
• Микомакс назначается и при выявлении других, иногда более редких форм грибковой инфекции – воспалении оболочек головного мозга (менингит), поражений кожи и легких , криптококкозе. Важной областью применения Микомакса является профилактика повторных обострений грибковой инфекции при операциях по пересадке органов у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита, или в других случаях нарушения защитных систем организма.

Препарат используется при заболеваниях, связанных с распределением грибковых колоний по всему организму - разные формы генерализованного кандидомикоза. К таким относятся:

• Кандидемия (патогенные грибки обнаруживаются в крови).
• Диссеминированный кандидомикоз – грибковое поражение сразу нескольких органов: ткани сердца, глаз, мочевыводящих и дыхательных путей.
• При других формах инвазивных (всепроникающих) кандидозных инфекций (например в брюшной полости).

Микомакс также рекомендуется для профилактики или предотвращения поражения грибковой инфекцией у больных с онкологическими заболеваниями (злокачественными опухолями), потому что они имеют высокую предрасположенность к подобным инфекциям из-за химиотерапии специальными препаратами - цитостатиками, или в результате лучевой терапии .

Капсулы, сироп и раствор Микомакс - инструкция по применению

Для лечения молочницы (вагинального кандидоза) рекомендовано применение микомакса внутрь, через рот (перорально) 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг, не менее 4 месяцев. Рекомендуется перед началом цикла менструаций .

Суточная доза: 50 - 400 мг (это зависит от показаний). Препарат применяют 1 раз в сутки каждый день.

Раствор для инфузий вводят капельно внутривенно, со скоростью не более 10 мл в минуту.

Врачи отмечают, что при переводе с в/в введения на капсулы и наоборот можно не изменять суточную дозу.

Инфузии (внутривенные вливания) можно проводить при помощи традиционных наборов для трансфузии, используя любой из совместимых растворителей:

• 20%-й раствор глюкозы ;
• раствор Рингера;
• раствор Хартмана;
• традиционный раствор калия хлорида в глюкозе;
• раствор натрия бикарбоната 4.2%;
• изотонический раствор натрия хлорида .

Если вы принимаете фенитоин, теофиллин или циклоспорин – согласуйте с доктором дозы обоих препаратов.

Вещество может влиять на свертываемость крови, если вы применяете варфарин .

Антибактериальный препарат Рифампицин требует увеличения дозы микомакса.

Применение противовоспалительных средств (НПВС - напроксен , лорноксикам, мелоксикам, диклофенак , целекоксиб) совместно с Микомаксом может требовать снижения дозы противовоспалительного препарата.

Антациды (препараты, снижающие кислотность в желудке) не влияют на всасывание действующего агента.

Совместимость с алкоголем

Этиловый спирт способен блокировать ферментные системы человека, необходимые для усвоения Микомакса, поэтому их совместный прием не рекомендуется.

Микомакс – сироп или таблетки?

Препарат в капсулах предназначен для взрослых, подростков, и детей с массой тела свыше 20 кг и в возрасте старше 3 лет. Если ребенку менее трех лет и вес ниже 20 кг – препарат назначают в форме сиропа.

Микомакс или Флуконазол?

Строго говоря, флуконазол – химическое название основного действующего вещества Микомакса, поэтому можно считать, что эти два слова означают одно и то же. Если перед вами выбор лекарственного средства с торговым названием "Микомакс" или "Флуконазол", вам стоит сделать выбор в пользу официального чешского препарата Микомакс. По рекомендациям кафедры Организации и Экономики Фармации в России, нельзя покупать лекарства дешевле 50 рублей (именно в этот предел умещается минимальная цена производства, упаковочных материалов и транспортировки; таким образом, на активное действующее вещество бюджета не остается, и вы рискуете приобрести неактивный наполнитель).

Микомакс или Дифлюкан?

Оба препарата содержат одинаковое активное вещество – флуконазол. Возможны небольшие отличия по дополнительным компонентам и форме выпуска. Микомакс выпускается по официально приобретенной лицензии, что позволяет сделать его более доступным. Дифлюкан выпускается компанией, которая его разработала, но срок действия патента истек.

Микомакс или Микосист?

Как в предыдущем случае, оба лекарства основаны на одном действующем веществе и выпускаются по официальной лицензии. Сравните:
Микомакс выпускается Чешской компанией Зентива, и на август 2013 года 1 капсула 150 мг стоит 238 рублей.
Микосист выпускается Венгерской компанией Гедеон Рихтер, и в это же время 1 капсула 150 мг стоит 302 рубля.

В данном случае Вам стоит делать выбор в пользу того производителя, лекарственные средства которого вы уже приобретали ранее и получили хороший лечебный эффект. Если ваш опыт невелик, воспользуйтесь рекомендацией доктора.

Синонимы и аналоги

Прямым синонимом Микомакса является Флуконазол.

Аналоги Микомакса:

• Веро-Флуконазол;
• Дифлюкан;
• Дифлазон;
• Микосист;
• Медофлюкон;
• Флуконазол-Тева;
• Форкан;
• Флюкостат и другие.

Всего в РФ зарегистрировано не менее 40 лекарственных средств с действующим веществом флуконазол.

Препарат «Микомакс», отзывы о котором вы можете прочитать в данной статье, является очень эффективным лекарственным средством, активно справляющимся с такими проблемами, как грибковые инфекции, кандидоз, криптококкоз, а также другие заболевания.

Фармакологические свойства данного лекарства

«Микомакс», отзывы о котором описаны в данной статье, содержит очень эффективный компонент - флуконазол, выполняющий очень важные для человеческого организма функции. Например, он способен замедлить процесс синтеза эргостерола в цитомембранах абсолютно вредных для человеческого организма микромицетов (разнообразных грибков). Препарат оказывает свое действие благодаря подавлению влияния цитохрома Р450.

Конечно, входящий в состав препарата компонент флуконазол оказывает на человеческий организм положительное влияние, однако оно не так сильно выражено, как у других противогрибковых медицинских препаратов.

Лекарство «Микомакс», отзывы о котором носят в большей степени положительный характер, способно полностью уничтожить огромное количество дрожжеподобных грибков. Также средство ведет прекрасную борьбу с внутричерепными инфекциями и микозами.

Влияние на организм

Обратите внимание на то, что препарат «Микомакс», отзывы о котором указаны в данной статье, считается эффективным противогрибковым препаратом, все же он не способен справиться с аспергиллами и зигомицетами.

Согласно инструкции по применению, после того как активные вещества поступят в организм, их максимальная концентрация в крови будет составлять около девяноста процентов.

Лучше всего применять препарат «Микомакс» (цена указана в статье) перед завтраком. В этом случае максимальное содержание препарата в плазме крови уже будет замечено примерно через час. Период полураспада активных веществ составляет около тридцати часов.

Флуконадоз способен равномерно распределиться по всему человеческому организму, что делает его очень эффективным для применения.

Состав и форма выпуска препарата

Обратите внимание, что лекарство «Микомакс», цена которого указана в статье, производится в различных вариантах. Перед покупкой обязательно посоветуйтесь с вашим лечащим врачом:

1. «Микомакс»-капсулы имеют в составе 100 или 150 граммов флуконазола. В зависимости от его содержания и бывают капсулы двух видов. Кроме этого, в составе можно найти моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния, окись железа, красители и желатин.
2. «Микомакс» имеет форму выпуска также в виде сиропа. В 100 миллилитрах жидкости содержится около 500 мг активного вещества. Дополнительными элементами считаются вспомогательные спирты, натриевая соль, моногидрат лимонной кислоты, очищенная вода и ароматизаторы.
3. Препарат также имеет вид раствора для инъекций. В 100 мл жидкости содержится около 200 мг флуконазола. К вспомогательным веществам можно отнести раствор натрия хлорида (0,9%).

и лечение

Кандидоз (другими словами - молочница) - это очень распространенное женское заболевание, имеющее воспалительную грибковую природу. Поражает кожу, слизистые оболочки, дыхательные пути, мочеполовую и нервную систему женщины.

Причиной данного заболевания считается наличие в организме дрожжеподобных грибов рода кандида. Согласно гинекологической статистике, каждая третья женщина на планете является носительницей данной инфекции. Даже после лечения данное заболевание может давать о себе знать неоднократно.

Причины заболевания

Самыми распространенными причинами развития молочницы являются:

• длительное применение антибиотиков;
• частые заболевания органов пищеварения, а также мочеполовой системы;
• частое использование стрингов, и другого обтягивающего синтетического белья;
• нарушенный обмен веществ.

Симптомы заболевания

Кандидозы у женщин (симптомы и лечение можно прочитать в данной статье) очень просто распознать. Чаще всего женщину начинают беспокоить постоянный нарастающий зуд во влагалище и промежности. Иногда зуд превращается в жжение и мешает даже спать ночью.

При этом на внешних половых органах появляются белые творожистые налеты или выделения.

Так вот, к главным признакам молочницы можно отнести:

• значительное покраснение внутренних и наружных женских половых органов;
• наличие зуда и жжения, которые значительно усиливаются за несколько дней до начала менструаций;

• появление большого количества белых творожистых выделений;
• большое количество выделений с довольно неприятным запахом;
• половой акт может сопровождаться неприятными, или даже болезненными ощущениями.

Лечение молочницы

От данного заболевания очень просто избавиться, правильно подобрав препараты. Врачи советуют использовать «Микомакс» - свечи, которые вводятся во влагалище. Ни в коем случае не занимайтесь лечением самостоятельно. Доверьтесь опытному доктору, который быстро поможет решить вашу проблему.

Показания к применению

Препарат «Микомакс 150» назначается для лечения различных грибковых инфекций в человеческом организме. Согласно отзывам пациентам и врачей, данный препарат очень эффективен при борьбе с найденным у пациентов, страдающих онкологическими заболеваниями.

«Микомакс» - таблетки, которые способны устранить у пищевода, ротоглотки и в мочеполовой системе. Обратите внимание, что, согласно инструкции по применению, данный препарат можно также использовать и в профилактических целях, а также для лечения кандидоза половых путей.

После применения пациенты замечали, что средство способно полностью избавить больного от таких проблем, как дерматомикозы стоп, ногтей, паховой области и кожных покровов.

Средство отлично справляется с криптоккоковыми инфекциями, что особенно актуально для людей с очень низким уровнем иммунитета. «Микомакс» можно использовать как основной лекарственный препарат для лечения системных эндемических микозов. Стоимость препарата составляет около двухсот пятидесяти рублей.

Противопоказания

Специалисты категорически запрещают использовать лекарство лицам, не достигшим шестнадцатилетнего возраста. Также в инструкции по применению указано, что «Микомакс» не стоит принимать пациентам, дополнительно употребляющим "Астемизол" и "Терфенадин". Обязательно учтите, что людям, имеющим гиперчувствительность к любому компоненту данного лекарства, не рекомендуется его использовать. Также не нужно принимать медикамент пациентам, плохо переносящим галактозу и глюкозу.

Как принимать «Микомакс» при молочнице

Данный препарат очень часто назначается при лечении молочницы, в случае, если другие препараты не оказали должного эффекта. Лекарство принимается орально. При этом совершенно не важно, это делается до или после еды.

Обычно суточная доза лекарства составляет одну таблетку. Этого вполне достаточно, так как лекарство действует около тридцати часов с момента применения. Обязательно проконсультируйтесь с гинекологом, прежде чем начинать лечение «Микомаксом». Ведь любое лекарство назначается с учетом всех особенностей женского организма.

Данный медикамент является очень эффективным и современным средством. Обычно, хороший результат уже виден после второго дня с начала применения. Препарат отлично справляется с хронической молочницей, а также оказывает неоценимые профилактические меры. Обычно профилактический курс длится несколько месяцев.

Компоненты препарата начинают действовать сразу же после того, как они попадают в жидкую среду организма, пораженную инфекциями.

Способ применения

Если препарат используется с помощью инъекций, то вводить вещество стоит максимально медленно.

Таблетки же употреблять лучше всего во время еды.

Если же для лечения грибковых заболеваний доктор прописал лечебный сироп, то прежде чем его проглатывать, его нужно подержать во рту несколько минут. Не игнорируйте данную процедуру, так как от нее зависит эффективность лечения.

Обратите внимание на то, что продолжительность курса лечения, а также дозировка зависят от заболевания и текущего состояния пациента.

Людям, у которых замечены криптококковые инфекции, стоит употреблять 200-400 мг препарата один раз в сутки. При этом лечение должно проходить на протяжении двух месяцев.

Если у вас были найдены злокачественные опухоли, то использование данного препарата сможет уберечь вас от развития грибковых инфекций. В этом случае суточная доза вещества должна составлять 50 мг.

Для лечения вагинального кандидоза используют капсулы «Микомакс 150» один раз в сутки.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов после применения этого лекарственного средства были замечены боли в области живота, а также тошнота и рвота. В некоторых случаях лиц, использующих «Микомакс», преследовали значительные головные боли.

Обратите внимание на то, что если во время применения препарата у пациента был замечен буллезный микоз, то принимать лекарство нужно срочно прекратить.

Ни в коем случае нельзя вводить инъекции очень быстро, так как это может привести к появлению флебита. Однако на сегодняшний день докторами было зафиксировано всего лишь несколько случаев развития тромбофлебита после применения данного лекарства.