Урсодезоксихолевая кислота в быту. Где содержится урсодезоксихолевая кислота? Роль удхк в человеческом организме
Торговое название: Урсосан
Международное непатентованное название:
урсодезоксихолевая кислотаЛекарственная форма:
капсулыСостав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
- 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества
- крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы:
желатин, титана диоксид.
Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.
Код АТХ [А05АА02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.
Показания к применению
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)
| масса тела | 10 мг/кг/суг | 12 мг/кг/сут | 15 мг/кг/сут | 20 мг/кг/сут | 30 мг/кг/сут |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 19-25 кг | 1 капс | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс |
| 26-30 кг | 1 капс | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 4 капс |
| 31-35 кг | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс |
| 36-40 кг | 2 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 5 капс |
| 41-45 кг | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс |
| 45-50 кг | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 6 капс |
| 51-55 кг | 2 капс | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 7 капс |
| 56-60 кг | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс |
| 61-65 кг | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 8 капс |
| 66-70 кг | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 6 капс | 8 капс |
| 71-75 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 9 капс |
| 76-80 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 10 капс |
| 81-85 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 10 капс |
| 86-90 кг | 4 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 11 капс |
| 91-95 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 11 капс |
| 96-100 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 12 капс |
| 101-105 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 13 капс |
| 105-110 кг | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 9 капс | 13 капс |
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача! Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.
Урсодезоксихолевая кислота имеет второе название – урсодиол и является веществом особого действия, которое образуется из желчи после работы кишечных бактерий. Данную желчную кислоту организм не вырабатывает, поэтому она получила название вторичная желчная кислота. Самой важной функцией желчной кислоты считается помощь кишечнику в переработке пищи, усвоении жирорастворимых витаминов, питательных веществ и жиров вместе с пищей. В фармакологической отрасли урсодезоксихолевая кислота применяется с целью быстрого растворения камней, которые образуются из холестерина. Данное вещество также широко используется для лечения болезней печени. Помимо медицины для человека, ее охотно используют в ветеринарной медицине на протяжении многих лет.
В природе желчь вырабатывается печенью, далее она находится внутри желчного пузыря, выводится это вещество через желчные протоки прямо в тонкий кишечник. Ее состав – это производимые продукты холестерина, которые имеют название желчные кислоты. Бывает очень много видов подобных соединений, так как на увеличение их разновидностей влияют кишечные бактерии. Именно они влияют на желчные кислоты, выдаваемые организмом. Причем некоторые из кислот довольно токсичные, поэтому выходят из организма вместе со стулом.
Получение урсодезоксихолевой кислоты
Чистую урсодезоксихолевую кислоту получают из медвежьей желчи, именно ее используют в китайской медицине. Кроме этого, желчный пузырь медведя используется, как самое эффективное гомеопатическое средство для лечения недугов печени на протяжении последних веков. Что касается промышленных объемов, то урсодезоксихолевую кислоту изготавливают в нашей стране в лабораторных условиях, не используя настоящую медвежью желчь. А вот в некоторых странах Азии источником желчи для лечения служат медведи, которых специально разводят для этих целей.
Применение кислоты урсодезоксихолевой кислоты
Судя инструкции, урсодезоксихолевая кислота назначается для лечения желчнокаменной болезни в комплексе, но если она имеет холестериновое происхождение. Она становится единственным спасением, если эндоскопическим или хирургическим путем удалить камни из почек становится невозможным. Холестериновые камни должны быть не более 2 см в размерах после дробления. Когда пациентам назначают кислоту? Этот состав отлично работает, если у человека:
- развился активный хронический гепатит с застоем желчи;
- произошло муковисцидозное поражение печени;
- биллиарный цирроз печени при первых проявлениях;
- активный фиброз;
- острый гепатит;
- биллиарный рефлюкс-эзофагит.
Кроме этого, некоторым пациентам урсодезооксихолевая кислота помогает в лечении дискинезии желчевыводящих протоков, а также различных холецистопатиях. Кислота остается отличным профилактическим средством от застоя желчи, что часто случается после приема противозачаточных препаратов. Еще она назначается для лечения цитостатиками, улучшает функцию печени, становится хорошим вспомогательным средством во время пересадки печени или других органов.
Как пользоваться кислотой
Стандартная дозировка для взрослых не более 15 мг за сутки на один кг веса пациента. Препарат не запивают обычной водой, а принимают вместе с теплым молоком. Очень важно следовать инструкции и хранить урсодезоксихолевую кислоту правильно, так как она боится света, влаги и тепла. Средняя температура для ее хранения 20-25 градусов тепла, в защищенном от света месте и подальше от детей и животных.
Капсулы
Препарат Урсофальк – это самый востребованный и эффективный продукт, изготовленный на основе урсодезоксихолевой кислоты. Именно он является довольно мощным гепатопротектором для организма. Данное лекарство имеет вид плотных капсул урсодезоксихолевой кислоты, которые заполнены белым порошком. Длина капсул не более 22 мм, одна пилюля включает 250 мг вещества. Для лечения данный препарат принимают регулярно, исходя из советов врача.
Суспензия
Урсодезоксихолевая кислота в виде сиропа является активным компонентом в препарате Ursofalk. Он белого цвета, однородной консистенции, имеет маленькие воздушные пузырьки, а пахнет лимоном. Данную суспензию назначают пациентам при таких недугах:
- дробление желчных камней при нормальном желчном пузыре;
- начальные стадии биллирного цирроза;
- устранения патологий из-за муковисцидоза у детей;
- желтушка новорожденного.
Отпускается в аптеке это лекарство только по рецепту врача.
Инструкция
Лекарственное средство не имеет возрастного ограничения, поэтому в тяжелых случаях урсодезоксихолевую кислоту назначают новорожденным. Дозировка для каждого пациента подбирается индивидуально по массе тела и симптомам заболевания. В среднем дозировка на сутки составляет максимум 10 мг на один килограмм веса. Принимают препарат один раз и только вечером. Количество курсов лечения и их длительность может определить только врач, учитывая конкретное заболевание. Каждые три месяца пациенту нужно сдавать анализ на уровень печеночных ферментов. Если происходит растворение желчных камней, то один раз в пол года пациент проходит по рекомендации врача рентген и ультразвук желчевыводящих путей и печени.
Вконтакте
Урсодезоксихолевая кислота относится к гепатопротекторам и не является антибиотиком. В терапевтических целях используется для регулирования значений холестерина, медикамент также способствует выведению твердых образований из желчного пузыря.
Медикаменты, содержащие исключительно урсодезоксихолевую кислоту в своем составе, имеют различные торговые названия. Основной список данных лекарственных средств, которые являются заменителями, состоит из следующих препаратов: Гринтерол, Ливодекса, Урсодекс, Урсомик, Урсосан, Холудексан, Эксхол, Экурохол.
УДХК оказывает эффективное гепатопротекторное, иммуномодулирующее и холеретическое действие. Данный медикамент и его аналоги назначают для терапии следующих заболеваний:
- лекарство способствует избавлению желчного пузыря от образований холестеринового типа, которые трудно удалить оперативным или эндоскопическим способом;
- стимулирует процесс выведения камней после литотрипсии (имеется ограничение – размер образований обязан быть не более двух сантиметров);
- для избавления от хронических форм гепатита;
- при гормональных расстройствах;
- рекомендуется пить данные препараты для восстановления нормального функционирования внутренних органов после трансплантации печени;
- способствует устранению симптомов атрезии протоков;
- при токсических поражениях внутренних органов;
- для удаления твердых образований во внутренних органах после литотрипсии, проведенной механическим или экстракорпоральным способом;
- дискинезии протоков;
- для устранения патологических состояний, вызванных влиянием застоя желчи.
После употребления рассматриваемое медикаментозное средство проходит процесс абсорбции в кишечнике. Максимальное значение препарата в крови регистрируют в течение двух часов после использования. Регулярное применение лекарства способствует 50% замене желчных компонентов в организме пациента.
Эффективность медикаментозного воздействия на патологические процессы урсодезоксихолевой кислотой зависит от длительности терапии и разовой дозировки препарата.
Для получения желаемых результатов терапии урсодезоксихолевой кислотой пациент обязан соблюдать рекомендованную врачом дозировку и схему лечения. Важными условиями успешного лечения являются отказ от употребления алкоголя и поддержание специальной диеты на протяжении всего времени приема препарата.
Противопоказания
- людям, у которых обнаружены сбои функционирования почек;
- при воспалении протоков;
- при обнаружении колита неспецифического типа;
- при индивидуальной непереносимости организма пациента отдельных компонентов лекарства;
- тяжелые патологии поджелудочной железы.
К противопоказаниям относят также и тяжелые патологии почек.
Запрещено самостоятельно употреблять данное лекарственное средство для терапии заболеваний у беременных женщин и кормящих матерей в период лактации.
Химические свойства
Урсодезоксихолевая кислота представляет собой соединение из следующих веществ:
- эпимер хенодезоксихолевой кислоты;
- не цитотоксичная, гидрофильная желчная кислота.
В обычном состоянии УДХК содержится в организме человека в объеме до 5% от общего значения прочих компонентов. Обладает горьким вкусом.
Урсодезоксихолевая кислота состоит из мелких кристаллов желтого цвета, быстро растворяется в ледяной уксусной кислоте и этаноле, в водной среде сохраняет свою консистенцию.
Форма выпуска: капсулы, таблетки и специальная суспензия для лечения детей.
Как правильно принимать
УДХК принимается перорально. Для удобства употребления этого медикаментозного препарата предусмотрено несколько лекарственных форм. Чаще всего средство выпускается в капсулах или таблетках объемом 150 и 250 мг, но для детей существует специальная суспензия.
Дозировка лекарственного средства устанавливается лечащим врачом и зависит от степени поражения организма недугом и веса пациента. Рекомендуется использование медикамента дважды в день: утром натощак и вечером до употребления пищи. Соблюдать специальную диету и подбирать продукты при приеме урсодезоксихолевой кислоты не нужно, ограничений в питании нет.
Определение длительности терапии рассматривается в каждом конкретном случае исходя из состояния больного и тяжести поражения тканей внутренних органов.
Наибольшая концентрация активного вещества регистрируется спустя три часа после употребления медикамента.
Медикаментозное средство в организме пациента становится основой для вырабатываемой желчной кислоты и в результате запуска механизма множественных преобразований выводится с каловыми массами и уриной.
При совместном употреблении УДХК с циклоспорином регистрируют скачок абсорбции, при этом эффективность терапии последним препаратом снижается, поэтому лечить патологии внутренних органов сочетанием этих медикаментов не рекомендуется.
При совместном приеме УДХК с гидроксидом магния, абсорбция существенно снижается. Тоже справедливо для употребления медикамента с Симетиконом и Алгелдратом.
При назначении урсодезоксихолевой кислоты для растворения твердых образований требуется придерживаться ограничений:
- размер образований, которые могут подвергаться эффективному воздействию, до двадцати миллиметров;
- орган обязан функционировать в нормальном режиме без явных патологий;
- половина объема этого органа обязана оставаться пустой;
- образования не должны перекрывать выходящие протоки.
Те же условия справедливы для организации литолизиса, при этом надо учитывать, что состав образований должен быть исключительно холестериновым, а при рентгенограмме они не показывают тень.
Одним из условий проведения успешного лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты является обязательное исследование активности ферментов печени. Сравнение показателей производят ежемесячно.
Если урсодезоксихолевая кислота рекомендуется для борьбы с холестериновыми образованиями, требуется проводить УЗИ желчного пузыря и рентген не реже, чем раз в 6 месяцев. При этом после достижения желаемого результата и полного избавления от твердых отложений, лечебное воздействие требуется продолжать фиксированный период времени, который определяет доктор.
Употребление медикаментозного средства для купирования патологий в организме беременной женщины или у кормящей матери ограничено. Решение может принять лечащий врач, основываясь на возможном вреде для плода и тяжести поражения внутренних органов пациентки.
Побочные эффекты
Нарушение схемы приема медикамента и дозировки приводит к негативным реакциям. В некоторых случаях регистрируются побочные эффекты при отторжении организмом человека отдельных компонентов лекарственного средства.
Чаще всего обнаруживаются следующие побочные эффекты:
- расстройства пищеварения;
- тошнота и рвотные позывы;
- повышенная активность печеночных ферментов;
- в редких случаях наблюдается кальцинирование камней в желчном пузыре.
Чтобы избежать проявления негативных эффектов, требуется придерживаться назначенной врачом схемы лечения этим препаратом и не превышать дозировку. Для результативности терапии доктор назначает пациенту специальную диету, которая также способствует устранению проблем.
При обнаружении побочных эффектов во время употребления урсодезоксихолевой кислоты, следует обратиться к врачу для корректировки терапии или отмены назначения этого лекарственного средства.
Инструкция по применению:
Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное и желчегонное средство.
Фармакологические свойства Урсодезоксихолевой кислоты
Урсодезоксихолевая кислота по происхождению является желчной кислотой. Она обладает кроме желчегонных и защищающих печень свойств иммуномодулирующим действием, уменьшает образование камней в желчном пузыре и снижает содержание холестерина.
Механизм действия Урсодезоксихолевой кислоты заключается в стабилизации печеночных клеток. Ее молекулы способны встраиваться в состав мембран гепатоцитов (печеночных клеток) и делать их более устойчивыми к повреждению агрессивными средами. За счет образования безопасных комплексов с токсичными желчными кислотами Урсодезоксихолевая кислота нейтрализует их, предотвращая повреждающее действие на мембраны клеток.
Препараты Урсодезоксихолевой кислоты влияют на печеночную рециркуляцию желчных кислот (на их обратное всасывание из кишечника в желчь), они уменьшают всасывание холестерина в кишечнике и таким образом оказывают гипохолестеринемическое действие.
Соединяясь с холестерином в содержимом желчного пузыря, это лекарственное вещество повышает растворимость кристаллов холестерина, способствует разрушению желчных камней и препятствует образованию новых холестериновых конкрементов. Кроме того, препараты Урсодезоксихолевой кислоты уменьшают образование холестерина непосредственно в печени, то есть снижают содержание этого вещества во всем организме.
Иммуномодулирующее влияние Урсодезоксихолевой кислоты на организм заключается в нормализации активности лимфоцитов и нарушении экспрессии антигенов на клетках печени и печеночных протоков. Специалисты в области гепатологии дают положительные отзывы об Урсодезоксихолевой кислоте как о средстве, достоверно снижающем фиброз печени при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе, алкогольном жировом перерождении печени.
Всасывается лекарственное средство в тонком кишечнике (в тощей и подвздошной кишке), через 3 часа после приема в крови достигается его максимальная концентрация. Регулярный прием препаратов Урсодезоксихолевой кислоты приводит к тому, что она становится основной желчной кислотой в крови. В организме она подвергается ряду превращений, после чего в виде метаболитов выводится с калом, в незначительном количестве – с мочой.
Форма выпуска Урсодезоксихолевой кислоты
По инструкции лекарство выпускается в капсулах по 250 мг. Оно является основным действующим веществом различных фармацевтических препаратов желчегонного действия. На основе Урсодезоксихолевой кислоты созданы такие препараты, как:
- Урсосан;
- Урсофальк;
- Урсо;
- Урсолив;
- Урсодекс.
Показания к применению
Урсодезоксихолевая кислота по инструкции используется в комплексном лечении желчнокаменной болезни, если они имеют холестериновое происхождение, и удаление их хирургическим или эндоскопическим путем невозможно. Холестериновые камни по размеру должны быть не больше 2 см после литотрипсии (дробления камней).
Урсодезоксихолевую кислоту назначают в случаях хронического активного гепатита с застоем желчи, при первичном билиарном циррозе до стадии активного фиброза, при муковисцидозном поражении печени, билиарном рефлюкс-эзофагите, остром гепатите.
По отзывам Урсодезоксихолевая кислота помогает при дискинезии желчевыводящих путей и холецистопатиях. Еще одна область ее использования – профилактика застоя желчи при приеме гормональных противозачаточных препаратов, улучшение работы печени при лечении цитостатиками, как вспомогательное средство при пересадке печени и других органов.
Противопоказания к применению Урсодезоксихолевой кислоты
По инструкции препарат противопоказан при остром воспалении в желчевыводящих путях и пузыре (холецистит, холангит), при циррозе печени в стадии выраженной активности и декомпенсации, при неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, выраженных нарушениях почечной функции. Индивидуальная непереносимость – тоже противопоказание к Урсодезоксихолевой кислоте.
Инструкция по применению
Возрастных ограничений к применению данного лекарственного средства нет, при необходимости Урсодезоксихолевую кислоту можно назначать с периода новорожденности. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и степени выраженности проявлений заболевания. Средняя доза в сутки составляет до 10 мг/кг, ее принимают однократно в вечернее время. Длительность приема и количество курсов Урсодезоксихолевой кислоты определяет врач, они различны для разных заболеваний. Во время лечения раз в 3 месяца требуется определение уровня печеночных ферментов, а при растворении желчных камней – раз в 6 месяцев ультразвуковое и рентгеновское исследование печени и желчевыводящих путей.
Побочное действие Урсодезоксихолевой кислоты
По инструкции препараты на основе Урсодезоксихолевой кислоты иногда могут вызывать временное повышение уровня печеночных ферментов, зуд кожи, аллергические кожные проявления, кальцинацию желчных камней, диарею.
Брутто-формула
C 24 H 40 O 4Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
128-13-2Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота
Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое .Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.
Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота
Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.
Ограничения к применению
Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота
Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС .
Взаимодействие
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота
При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ , гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.
Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Особые указания
Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.5002 | |
| 0.0534 | |
| 0.0327 | |
| 0.0283 | |
