Rodzaje efektów farmakologicznych. Zdolność niektórych leków do zakłócania metabolizmu innych jest czasami szczególnie wykorzystywana w praktyce medycznej. Na przykład teturam stosuje się w leczeniu alkoholizmu. Lek ten blokuje metabolizm alkoholu etylowego na etapie
Substancje lecznicze, wpływ organizm, powodują zmiany w czynności niektórych narządów i układów. Na przykład leki mogą zwiększać skurcze serca, eliminować skurcz oskrzeli, podnosić ciśnienie krwi, eliminować strach i napięcie psychiczne, zmniejszać ból, stymulować aktywność umysłową itp. Takie zmiany wywołane lekami nazywane są „skutkami farmakologicznymi”.
Nie jest to katecholaminergiczny sympatykomimetyk pochodzenie roślinne. To jest syntetyczna cząsteczka. Bezpośrednio pobudza receptory alfa-naczyniowe i mięśnia sercowego. Bezpośrednio pobudza receptory beta-1. Istnieje również działanie pośrednie poprzez uwalnianie endogennych zapasów noradrenaliny.
Działanie efedryny wykazuje silne działanie wazopresyjne, co prowadzi do wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi. Działanie wazopresyjne wynika głównie z działania pośredniego: w przypadku wyczerpania się rezerw noradrenaliny, jak w przypadku długotrwałego wstrząsu, postępującej niewydolności serca, jego działanie jest umiarkowane.
Dla każdego substancja lecznicza charakteryzuje się pewnymi efektami farmakologicznymi. W każdym konkretnym przypadku tylko niektóre efekty leku są wykorzystywane w celach terapeutycznych. Takie skutki nazywane są głównymi skutkami farmakologicznymi. Pozostałe (niewykorzystane, niepożądane) efekty farmakologiczne określa się jako skutki uboczne.
Czas działania jest długi, 5-6 razy dłuższy niż adrenaliny. Nie zaleca się jego stosowania w infuzji, lecz w bolusie dożylnym. Jest to syntetyczny, niekatecholaminergiczny lek sympatykomimetyczny. Jego działanie jest bezpośrednie, wyłącznie stymulujące receptory alfa, co prowadzi do intensywnego działania wazopresyjnego.
Głównym działaniem fenylefryny jest znaczny wzrost ciśnienia krwi związany ze specyficznym działaniem wazopresyjnym receptora alfa. Nie ma działania tachykardalnego. Gwałtowny wzrost ciśnienia krwi może prowadzić do bradykardii. odruch.
Niedopuszczalne jest stosowanie jakiegokolwiek leku bez znajomości jego wszystkich właściwości skutki farmakologiczne . Tak więc, aby używać efedryny astma oskrzelowa, nie wystarczy wiedzieć, że efedryna rozszerza oskrzela. Lek ten zwiększa także automatyzm serca (przeciwwskazany przy tachyarytmii), podnosi ciśnienie krwi (przeciwwskazany przy nadciśnieniu), pobudza centralny układ nerwowy (efedryny nie należy przepisywać na noc, gdyż może powodować bezsenność).
Brak stymulującego efektu beta wyjaśnia brak działania arytmogennego. Fenylefryna zmniejsza perfuzję nerek i opłucnej. Nazwa operacji: Neosynnefryna. Chlorowodorek dopeksaminy jest syntetyczną katecholaminą. Zasadniczo działa na receptory beta oskrzelowe i naczyniowe. Serce: Umiarkowanie wpływa na receptory beta-1, powodując niewielki wzrost pojemności minutowej serca. Naczyniowy: Ma słabsze działanie na nerki niż dopamina: rozszerzenie naczyń tętniczych i zwiększony przepływ korowy.
- Działa na receptory dopaminergiczne.
- Ma niewielki wpływ na receptory beta.
Ten sam efekt farmakologiczny różne substancje można nazwać na różne sposoby. Na przykład, aby obniżyć ciśnienie krwi, można zmniejszyć pracę serca, rozszerzyć naczynia krwionośne i zmniejszyć objętość osocza krwi. Z kolei możliwości te można realizować na różne sposoby. W ten sposób możliwe jest rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie naczyń lub blokowanie efektu zwężającego naczynia krwionośnego unerwienia współczulnego. To ostatnie można osiągnąć poprzez zablokowanie zwojów współczulnych, zakończeń nerwów współczulnych lub receptorów naczyniowych, do których przekazywane jest pobudzenie współczulnego układu nerwowego.
Cele i zadania leczenia
Czas działania wynosi jedną minutę, a okres półtrwania wynosi od 5 do 6 minut. Sympatykomimetyki są zasadniczo terapią objawową. Nie zapewniają leczenie etiologiczne. Efekty są bardziej korzystne dla tkanek obwodowych niż dla samego serca. Pozostaje najczęściej stosowaną terapią inotropową dodatnią w leczeniu niewydolności serca wstrząs kardiogenny. W przypadku niepowodzenia terapeutycznego lub niewystarczającej odpowiedzi, dobutaminę można łączyć z innymi produktami.
Sposób, w jaki leki powodują określone skutki farmakologiczne, nazywa się „mechanizmami działania”.
Większość substancji leczniczych stymuluje lub hamuje funkcje niektórych narządów, działając na ich specyficzne receptory. Receptorami takimi są najczęściej cząsteczki białek, z którymi te funkcje są związane. Przykładami specyficznych receptorów mogą być receptory cholinergiczne, receptory adrenergiczne, receptory opioidowe itp. Enzymy są szczególnym rodzajem specyficznych receptorów. Na przykład w przypadku leków antycholinesterazy specyficznym receptorem jest esteraza acetylocholiny.
Dopamina ma niewielką wartość w tym wskazaniu, a dopeksamina wymaga oceny i należy ją stosować ostrożnie w przypadku niedociśnienia. Znajduje dobre wskazanie w przypadkach niewydolności serca z dużym ogólnoustrojowym oporem tętniczym.
Niska dawka zasadniczo zachowuje się jak beta agonista. Przy wyższych dawkach przeważają efekty alfa i są one odpowiedzialne za nasilenie ciśnienie krwi, ale także dodatni efekt inotropowy zależny od stymulacji receptora alfa. Wydaje się, że epinefryna pozostaje skuteczna w zmniejszaniu poziomu receptorów beta.
Zmiany bezpośrednio związane z działaniem substancji na określone receptory określane są terminem „pierwotna reakcja farmakologiczna”. Podstawowy reakcja farmakologiczna może być początkiem całego szeregu reakcji prowadzących do pobudzenia lub zahamowania pewnych funkcji fizjologicznych, czyli działania farmakologicznego charakterystycznego dla danej substancji leczniczej.
Podstawowe elementy farmakokinetyki
Noradrenalina jest wskazana jedynie w przypadku zapaści, ponieważ powoduje intensywne zwężenie naczyń tętniczych, a wpływ na rzut serca jest umiarkowany. Dodatnie leki inotropowe w ogóle, a sympatykomimetyki w szczególności nigdy nie poprawiały przeżycia, a nawet były odpowiedzialne za gorsze rokowanie. W przypadku ciężkiej niewydolności serca można zastosować dobutaminę, a przy podwyższonym ciśnieniu można ją połączyć z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Mogą także wystąpić zaburzenia rytmu, które pogarszają rokowanie.
Niektóre leki wykazują działanie niezależnie od jakichkolwiek specyficznych receptorów.
Mechanizmy działania różnych leków były badane w różnym stopniu. W istocie nie można powiedzieć, że mechanizm działania jakiejkolwiek substancji jest doskonale znany. Dlatego też stale badane są mechanizmy działania substancji leczniczych. Jednocześnie pomysły na temat mechanizmu działania konkretnej substancji leczniczej mogą nie tylko stać się bardziej szczegółowe, ale także znacznie się zmienić. Jednocześnie znajomość mechanizmów działania leki stanowi nieocenioną pomoc w ich prawidłowym użytkowaniu.
Jest jednak skuteczny pod względem jakości przeżycia i może zapewnić lepsze warunki Oczekiwanie na przeszczep serca, jeśli to możliwe. Jest to spowodowane okresem niedokrwienia zacisku aorty. Wynika to z niedoskonałej ochrony mięśnia sercowego, wpływu kardioplegii i uszkodzenia reperfuzyjnego.
Dysfunkcja komór utrzymująca się po niedokrwieniu i reperfuzji nazywana jest „ogłuszeniem mięśnia sercowego”. Ten ostatni pozytywnie reaguje na leki inotropowe, takie jak dobutamina, dopamina i adrenalina. Kryteria wyboru: Gdy warunki ładowania są równoważne, to adrenalina powoduje najmniejszą tachykardię.
Katalog podstawowych leków Elena Yurievna Khramova
Farmakologiczne i skutki uboczne
Ogólnie rzecz biorąc, narkotyki to substancje i (lub) ich mieszaniny, które mają pewne właściwości fizyczne i chemiczne właściwości, wyprodukowany w określonej formie i zapewniający działanie lecznicze na organizm.
O działaniu farmakologicznym decyduje wpływ leku (a dokładniej zawartej w nim substancji czynnej) na organizm na poziomie tkankowym lub komórkowym. Idealnie efekt farmakologiczny nie powinny towarzyszyć żadne skutki uboczne, czyli pomagając jednemu organowi, nie powinien szkodzić innemu.
W przypadku utrzymujących się zmian niedokrwiennych, zwłaszcza gdy warunki energetyczne nie są w pełni przywrócone, należy unikać dopaminy, ponieważ może ona zwiększyć obszary martwicy. W przypadku dysfunkcji nerek i skąpomoczu wskazane jest działanie dopaminy poprzez jej działanie na receptory dopaminergiczne.
W takich schorzeniach najbardziej odpowiednia jest epinefryna i norepinefryna. Niedociśnienie jest częste u ogólne znieczulenie lub znieczuleniu miejscowym, które jest potencjalnie poważnym zdarzeniem hemodynamicznym, które może wymagać szybkiego leczenia przed całkowitym zrozumieniem mechanizmu. najczęściej stosowanym lekiem wazopresyjnym w tym wskazaniu. Prowadzi to do wzrostu ciśnienia krwi z intensywnym zwężeniem naczyń, niezależnie od etiologii niedociśnienia: hipowolemia, przedawkowanie leków przeciwbólowych, wstrząs niewiadomego pochodzenia, oczekujące badania hemodynamiczne. jego działanie hemodynamiczne jest skromne i nieskuteczne w przypadkach, gdy istnieje prawdopodobieństwo wyczerpania noradrenaliny.
Działanie farmakologiczne konkretnego leku zależy od jego skład chemiczny, stężenie, formę w jakiej jest wytwarzany oraz ilość wprowadzaną do organizmu (przedawkowanie leku jest niestety zjawiskiem powszechnym). Zasadniczo działanie farmakologiczne leku to pewne zmiany w metabolizmie i funkcjonowaniu komórek i tkanek organizmu ludzkiego, a także jego narządów lub układów, które rozwijają się pod wpływem tego leku.
Tachyfilaksja objawia się szybko. Fenylefryna to kolejny lek wazopresyjny wskazany w leczeniu niedociśnienia znieczulającego. Działa coraz silniej niż efedryna i nie powoduje tachykardii. Zmniejsza perfuzję nerek i niedomykalność.
Wstrząs septyczny to ostra niewydolność hemodynamiczna wpływająca zarówno na obciążenie komór, kurczliwość mięśnia sercowego, regionalny rozkład przepływu, jak i perfuzję tkanek. Klasycznie występuje niedociśnienie, zwiększona pojemność minutowa serca i zmniejszony ogólnoustrojowy opór tętniczy. Jeśli terapia antybakteryjna i optymalizacja obciążenia wstępnego są warunkami wstępnymi każdej terapii, stosowanie leków sympatykomimetycznych jest prawie stałe.
Wiele leków powoduje szereg tak zwanych działań niepożądanych. Niektóre leki są na tyle toksyczne, że mogą nieodwracalnie uszkodzić funkcje innego narządu (lub układu), dlatego stosuje się je w wyjątkowych przypadkach, w ograniczonych dawkach i wyłącznie pod nadzorem lekarza.
Przed zastosowaniem lub przepisaniem leku należy uważnie przeczytać jego instrukcję, ponieważ dość często są tam wskazane działania niepożądane, takie jak zaburzenia dyspeptyczne, zmniejszona uwaga itp. W ostatnim punkcie Specjalna uwaga powinien być adresowany do osób, których praca wiąże się z koniecznością ciągłego szybkiego reagowania (np. kierowcy). Często lista możliwych działań niepożądanych (ubocznych) danego leku może zajmować kilka linijek w dołączonej adnotacji.
Noradrenalina odgrywa coraz ważniejszą rolę, szczególnie w przypadku niskiego ciśnienia krwi w wyniku załamania ogólnoustrojowego oporu tętniczego. Ochrona przepływu krwi na powierzchnię opłucnej pozostaje jednym z celów leczenia ciężkich schorzeń septycznych. W przypadku wstrzyknięcia cewnika centralnego do jamy żylnej górnej nie zaleca się już podawania adrenaliny drogą dotchawiczą w celu szybszej dystrybucji adrenaliny. W przypadku braku szybko ustalonego dostępu naczyniowego, skuteczną drogą wstrzyknięcia jest zastosowanie drogi śródkostnej i zaleca się zwiększoną perfuzję kończyn.
3. Objawy uboczne leki Objawy uboczne leków mogą pojawić się, gdy nie jest ściśle przestrzegana zasada podobieństwa, a pacjent ma znacznie zwiększoną wrażliwość. Przykład. Pacjent zgłosił się z bolesnym zapaleniem stawu śródręczno-paliczkowego dużego
Z książki Przywrócenie Tarczyca Przewodnik pacjenta autor Andriej Waleriewicz UszakowSkutki uboczne sklerotyzacji Niezależnie od minimalnych szkodliwych skutków sklerotyzacji, zabieg ten należy uznać za efekt agresywny. Jakie jest ryzyko i problemy z nim związane, pomimo niewielkiej bolesności zabiegu?
Adrenalina pozostaje złotym standardem dla ciężkich szok anafilaktyczny, a zainteresowanie adrenaliną polega na jej potrójnym mechanizmie działania. Pobudzający efekt alfa szybko koryguje intensywne rozszerzenie naczyń zarówno na tętnicy, jak i na poziomie pojemnościowego układu żylnego, co w znaczący sposób zmniejsza zaburzenia przepuszczalności naczyń włosowatych. Stymulacja receptorów beta-1 zwiększa inotropię serca, powodując zwiększenie rzutu serca. Stymulacja receptorów beta2 koreluje ze skurczem oskrzeli i zmniejsza degranulację komórek tucznych. Częstość występowania wstrząsu anafilaktycznego jest znacznie zwiększona u pacjentów leczonych beta-blokerami.
Skutki uboczne chemioterapii Wypadanie włosów Leki cytotoksyczne (szczególnie w dużych dawkach) działają nie tylko na komórki krwi, ale także na komórki odpowiedzialne za wzrost włosów. Włosy zwykle odrastają po zakończeniu leczenia lub po podaniu dawek chemioterapii
Należy stosować duże dawki. Należy pamiętać, że jest to leczenie przede wszystkim objawowe i bezpośrednie korzyści w zakresie rokowania nadal trudno ocenić. Farmakodynamika Badanie wpływu leków na organizm, interakcji receptor-receptor oraz mechanizmu działania terapeutycznego lub toksycznego. Badanie chemicznych lub fizycznych interakcji leków z komórkami jest konieczne zarówno w celu wyjaśnienia efektu terapeutycznego leków, jak i opracowania nowych substancji aktywnych.
Metaboliczne interakcje leków
Mechanizm akcji. Działanie większości leków wiąże się z interakcją z makrocząsteczkami biologicznymi, zwykle białkami. Główne typologie obejmują: hamowanie enzymów, które mogą być fizjologicznie obecnymi enzymami u pacjenta lub w mikroorganizmach chorobotwórczych lub komórkach nowotworowych; wiązanie z genomem lub mikrotubulami; wiązanie się ze specyficznymi receptorami białkowymi.
Skutki uboczne operacji
autor Alla Viktorovna NesterovaSkutki uboczne Leki sulfonamidowe rzadko powodują skutki uboczne, chociaż w niektórych przypadkach obserwuje się leukopenię i trombocytopenię, alergiczne reakcje skórne, zaburzenia czynności wątroby i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Przedawkowanie narkotyków
Interakcja leki. Działanie na receptory jest głównym mechanizmem, dzięki któremu leki wykazują swoje działanie. efekt terapeutyczny, jak również działania niepożądane. Receptory mogą być zlokalizowane na poziomie komórki lub błony komórkowej, a interakcja między nimi a ich endogennymi lub egzogennymi ligandami jest wysoce specyficzna. W rzeczywistości receptor jest wysoce selektywny w rozróżnianiu swoich ligandów na podstawie rozmiaru, kształtu, ładunku, a nawet stereoizomerii, tj. trójwymiarowa struktura.
Ogólnie rzecz biorąc, wiązanie receptora leku jest odwracalne, zależy od typowo słabych wiązań chemicznych i podlega prawu równowagi chemicznej. Lek, który wiążąc się z receptorem jest w stanie wywołać odpowiedź biologiczną, nazywa się agonistą. Jeśli jednak wiązanie z receptorem nie wywołuje odpowiedzi biologicznej, nazywa się to antagonistą. Zazwyczaj leki agonistyczne odtwarzają działanie endogennych ligandów, podczas gdy antagoniści blokują działanie endogennego agonisty.
Skutki uboczne Wśród skutków ubocznych należy wymienić dysfunkcję przewód pokarmowy gdy pacjent odczuwa metaliczny posmak w ustach, nudności, wymioty i biegunkę. Leki te mogą również powodować zaburzenia czynności wątroby, alergie
Specyficznych agonistów nazywa się lekami wiążącymi receptory, które powodują słabszą reakcję na pełnego agonistę. W niektórych przypadkach częściowi agoniści mogą działać jako antagoniści. Moc. Lek określa się jako silny, jeśli ma wysoką aktywność biologiczną powyżej dawki. Nie jest to jednak specyficzna korzyść terapeutyczna: jeśli dany lek jest skuteczniejszy od innego, oznacza to, że można go przyjmować w niższych dawkach.
Czynniki zmieniające klirens leku
Efektywność. Maksymalny efekt biologiczny, jaki może wywołać lek, nazywany jest siłą działania. Po osiągnięciu maksymalnego efektu dalsze zwiększanie dawki leku nie prowadzi do zwiększenia skuteczności. Efekt farmakologiczny jest proporcjonalny do liczby zajętych receptorów, jednak maksymalną skuteczność można osiągnąć nawet bez obecności wszystkich receptorów. Rzeczywiście istnieją tak zwane receptory rezerwowe, które są w stanie zagwarantować odpowiedź biologiczną nawet wtedy, gdy część populacji receptorów jest inaktywowana.
Przeciwwskazania i skutki uboczne leków zawierających jod Jak wspomniano wcześniej, jod nie jest korzystny dla każdego. Zdarzają się przypadki, gdy leki zawierające tę substancję mogą pogorszyć sytuację zdrowotną. A nawet zwykłe przekroczenie dopuszczalnych dawek jodu podczas poprzednich
Z książki Leczenie chorób nóg i żylaków autor Evgenia Michajłowna SbitnewaSkutki uboczne chondroprotektorów Generalnie nie obserwuje się po zażyciu chondroprotektorów skutki uboczne. Jednakże u niektórych pacjentów wystąpiły zaburzenia czynności jelit, objawiające się nudnościami, wymiotami, bólem i biegunką. Reakcje alergiczne są bardzo rzadkie
autor Wadim Łapszyczow Z książki Uzdrawiający miód autor Nikołaj Illarionowicz DanikowSkutki uboczne leczenia farmakologicznego Skutki uboczne leczenia leczniczego wyrażają się w reakcjach skórnych, oddechowych i żołądkowo-jelitowych organizmu. Zależą one od dziedzicznej lub nabytej nadwrażliwości na miód, od rodzaju rośliny miododajnej, z której zbierają pszczoły
Z książki Czyste naczynia według Zalmanowa i jeszcze czystsze autor Olga KałasznikowaFarmakologiczne leczenie naczyń włosowatych Popularne wśród pracowników medycznych podręczniki leków Vidal i M.D. Mashkovsky nie obejmują leków stosowanych w leczeniu naczyń włosowatych w osobnym rozdziale. Nie oznacza to, że leki poprawiają
Z książki Podbiał ze stu chorób autor Jurij KonstantinowPrzeciwwskazania i skutki uboczne Podbiał w Medycyna ludowa Bardzo je uwielbiają, robią z niego wywary, napary, a także robią soki. Stosując jednak preparaty na bazie podbiału należy pamiętać, że jego liście zawierają glikozydy. A to zawsze jest napięte
Z książki Niebezpieczna medycyna. Kryzys tradycyjnych metod leczenia autor Arusyak Arutyunovna NalyanSkutki uboczne podstawowych leków Szczepienia Szczepionki są na pierwszym miejscu pod względem niepożądanych skutków. Argumentów przeciwko szczepieniom jest wiele, oto jeden przykład, który to potwierdza. Większość szczepionek i środków przeciwbakteryjnych od lat 60. do 80. XX wieku
Z książki Najzdrowszy napój na ziemi. Czerwone wytrawne wino. Prawda, która jest przed nami ukryta! autor Włodzimierz Samarin Z książki Niedociśnienie autor Anastazja Giennadiewna KrasichkowaSkutki uboczne Rozwój skutków ubocznych jest jednym z najczęstszych i poważne konsekwencje samoleczenie. Reakcja alergiczna aż do wstrząsu anafilaktycznego, nudności, ból brzucha, wymioty, luźny stolec, zaparcia, tachykardia, ból w okolicy serca, przyspieszone bicie serca
Z książki Najbardziej niezawodna i prawdziwa metoda pozbycia się wszelkich zły nawyk. Metoda Shichko autor Wadim Łapszyczow„Skutki uboczne” metody Po pomyślnym zakończeniu kursu pozbycia się alkoholizmu i palenia czekała mnie niespodzianka: „Chciałabym przybrać na wadze, którą miałam w wieku 24 lat” – powiedziała moja bohaterka. Kiedyś było o czym myśleć, po rzuceniu palenia
