A levomepromazin fizikai tulajdonságai. Gyógyászati ​​segédkönyv geotar. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

FOGADÓ: Levomepromazin

Gyártó: CJSC "EGIS Gyógyszergyár"

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Levomepromazin

Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 004387 sz

Regisztrációs időszak: 12.02.2016 - 12.02.2021

KNF (a kazah nemzeti formulában szereplő gyógyszer gyógyszerek)

ALO (Felkerül az ingyenes ambuláns gyógyszerellátás listáján)

ED (Felkerül a Gyógyszerlistán a garantált ingyenes orvosi ellátás keretein belül, az Egységes Forgalmazótól vásárolható meg)

Limit vételár a Kazah Köztársaságban: 22.13 KZT

Utasítás

Kereskedelmi név

Tizercin®

Nem védett nemzetközi név

Levomepromazin

Dózisforma

25 mg filmtabletta

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 25 mg levomepromazin (33,8 mg levomepromazin-maleátnak felel meg),

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, burgonyakeményítő, mikrokristályos cellulóz, povidon K-25, nátrium-karboximetil-keményítő (A típus), magnézium-sztearát,

héj összetétele: hipromellóz, titán-dioxid (E 171), dimetikon (E-1049)

Leírás

Kerek, mindkét oldalán enyhén domború filmtabletta fehér, szag nélkül

Farmakoterápiás csoport

Pszichotróp szerek. Neuroleptikumok. Dimetil-aminopropil-csoportot tartalmazó fenotiazinok. Levomepromazin.

ATX kód: N05AA02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a maximális plazmakoncentráció 1-3 órán belül érhető el. A levomepromazin látszólagos megoszlási térfogata 23-42 l/kg. A levomepromazin gyorsan metabolizálódik szulfát és glükuronid konjugátumokká, amelyek a vizelettel ürülnek ki. A beadott adag kis része (1%) változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel. A felezési idő 15-30 óra. A levomepromazin lineáris kinetikája a 10-300 ng/ml tartományban van.

Farmakodinamika

A Tizercin egy antipszichotikum a fenotiazin-származékok csoportjából. A thalamus, a hipotalamusz, a retikuláris képződés és a limbikus rendszer dopamin receptoraira hatva a levomepromazin gátolja az érzékszervi stimulációt. Csökkenti a motoros aktivitást és erős nyugtató hatású. Ezenkívül más neurotranszmitter rendszerek (noradrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg) antagonistája. Ezért a levomepromazin hányáscsillapító, antihisztamin, antiadrenerg és antikolinerg hatással rendelkezik. A levomepromazin a klórpromazin analógja, amely a klórpromazinhoz képest erősebben gátolja a pszichomotoros aktivitást. Extrapiramidális mellékhatások kevésbé kifejezett, mint más antipszichotikumok esetén. A gyógyszer erős alfa-adrenerg receptor antagonista, de gyenge antikolinerg hatása van. A levomepromazin növeli a fájdalomküszöböt (fájdalomcsillapító hatásossága a morfiuméhoz hasonlítható), és amnesztikus hatású. A fájdalomcsillapítók hatását fokozó képessége miatt ez a gyógyszer adjuváns terápiára alkalmazható súlyos akut és krónikus fájdalom szindróma esetén.

Használati javallatok

Akut pszichózisok pszichomotoros izgatottsággal és súlyos szorongással:

A skizofrénia akut rohama

Egyéb akut pszichotikus állapotok

Adjuváns terápia krónikus pszichózisok kezelésére:

Krónikus skizofrénia

Krónikus hallucinációs pszichózisok

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszert szigorúan az orvos által előírt módon használja!

A kezelést alacsony dózisokkal kell kezdeni, majd fokozatosan növelni lehet a gyógyszer tolerálhatóságától függően. Miután a beteg állapota javult, az adagot fenntartó adagra kell csökkenteni, amelynek mennyiségét egyénileg határozzák meg. A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a beteg klinikai állapotától függően.

Pszichózis esetén az ajánlott kezdő adag 25-50 mg (1-2 tabletta) naponta kétszer. Szükség esetén a kezdő napi adag 150-250 mg-ra emelhető (2-3 adagban). Ezt követően a hatástól függően csökkenthető a fenntartó adag eléréséig.

Idős betegek

Idős betegekre jellemző fokozott érzékenység fenotiazin-származékokhoz. Mivel a 25 mg-os filmtabletta nem garantálja a pontos adagolási rendet, ez a gyógyszer ellenjavallt időseknél (65 év felettieknél).

Károsodott máj- és vesefunkciójú betegek

A gyógyszer károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre adatok, azonban a gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni, mivel a májban metabolizálódik, és a vizelettel ürül ki a szervezetből.

Mellékhatások

Nincsenek adatok a mellékhatások gyakoriságáról.

Pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia

Anafilaktoid reakciók, gégeödéma, perifériás ödéma, asztma

- fogyás, vitaminhiány, glükóz intolerancia, hiperglikémia, hyponatraemia, nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció szindróma

Pszichotikus tünetek újraaktiválása, katatónia, zavartság, tájékozódási zavar, vizuális hallucinációk, beszédzavar, aluszékonyság

Epilepsziás rohamok, megnövekedett koponyaűri nyomás, extrapiramidális tünetek (dyskinesia, dystonia, parkinsonizmus, opisthotonus, hyperreflexia), elvonási szindróma, zavartság, delírium, görcsök

- lerakódások a lencsében és a szaruhártyában, pigmentált retinopátia

- tachycardia, Adams-Stokes-szindróma, QT-intervallum megnyúlása (proarrhythmogén hatás, fusiform kamrai tachycardia)

Vénás thromboembolia, beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózist (gyakorisága ismeretlen)

Hőguta meleg, párás körülmények között

Hányinger, hányás, székrekedés, amely nagyon súlyossá válhat, és bénulásos ileust, hasi kényelmetlenséget, szájszárazságot, májkárosodást (sárgaság, epehólyag) okozhat

Nekrotizáló enterocolitis, lehetséges halálos(nagyon ritka esetekben)

- hámló dermatitis, csalánkiütés, bőrpír, fényérzékenység, hiperpigmentáció

- vizelet elszíneződése, vizelési nehézség

- elvonási tünetek újszülötteknél

Galactorrhea, rendellenességek menstruációs ciklus, nagyon ritka esetekben - károsodott méhösszehúzódás, priapizmus

Malignus neuroleptikus szindróma, hyperpyrexia, asthenia

Gyakran

Ortosztatikus hipotenzió (gyengeséggel, szédüléssel és ájulással)

Egyetlen üzenetek

Hirtelen, esetleg szív eredetű, valamint megmagyarázhatatlan hirtelen halálesetek fenotiazin típusú antipszichotikumot kapó betegeknél

Hipofízis adenomát írtak le néhány krónikusan fenotiazinokkal kezelt betegnél, de további kutatások szükségesek az ok-okozati összefüggés megállapításához ezekkel a gyógyszerekkel.

Ellenjavallatok

A fenotiazinokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása

Monoamin-oxidáz inhibitorok egyidejű alkalmazása

Központi depressziót okozó gyógyszerek túladagolása idegrendszer(alkohol, általános érzéstelenítők, altatók)

Zárt szögű glaukóma

Vizelet-visszatartás

Parkinson kór

Sclerosis multiplex

Myasthenia gravis, hemiplegia

Súlyos kardiomiopátia (keringési elégtelenség)

Súlyos vese- vagy májműködési zavar

Súlyos artériás hipotenzió

A vérképző szervek betegségei

Porphyria

Akut fertőző betegségek vírusos, gombás vagy bakteriális természetű (pl. bárányhimlő, övsömör); etanollal, gyógyszerekkel és altatókkal való mérgezés okozta kóma

Laktációs időszak

Idős betegek (65 feletti gyermek)

18 év alatti gyermekek

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha a levomepromazint olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyeket elsősorban a citokróm P450 2D6 enzimrendszer metabolizál, ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációja megemelkedhet, ami meghosszabbíthatja vagy fokozhatja e gyógyszerek hatását vagy mellékhatásait.

A Tizercin egyidejű alkalmazása a következő gyógyszerekkel tilos:

- vérnyomáscsökkentő súlyos artériás hipotenzió veszélye miatt

Monoamin-oxidáz inhibitorok, mivel növelhető a Tizercin hatásának időtartama és mellékhatásainak súlyossága.

Rendkívül óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszerekkel kombinálják:

Antikolinerg szerek (triciklusos antidepresszánsok; H1-antihisztaminok; egyes parkinson-ellenes szerek; atropin, szkopolamin, szukcinilkolin) fokozott antikolinerg hatások miatt (bénulásos ileus, vizeletretenció, glaukóma); szkopolaminnal kombinálva extrapiramidális mellékhatásokat figyeltek meg

A központi idegrendszert elnyomó szerek (narkotikus fájdalomcsillapítók, gyógyszerek Általános érzéstelenítés szorongásoldók, nyugtatók és altatók, nyugtatók, triciklikus antidepresszánsok) fokozzák a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatását

A központi idegrendszert stimuláló szerek (például amfetamin származékok) csökkentik a pszichostimuláns hatást

A Levodopa csökkenti ennek a gyógyszernek a hatását

Orális antidiabetikumok : hatékonyságuk csökken, és hiperglikémia léphet fel

A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (egyes antiaritmiás szerek, makrolid antibiotikumok, egyes azol típusú gombaellenes szerek, ciszaprid, egyes antidepresszánsok, néhány antihisztaminok, valamint a káliumszintet csökkentő diuretikumok közvetett hatása); ezek a hatások additívek lehetnek, és növelhetik az aritmia kockázatát

Dilevalol: az anyagcsere kölcsönös gátlásával ez a gyógyszer és a Tizercin fokozzák egymás hatását; együttes alkalmazás esetén szükség lehet az egyik vagy mindkét gyógyszer adagjának csökkentésére; hasonló kölcsönhatások más béta-blokkolóval is lehetségesek

Fényérzékenységet okozó gyógyszerek a fokozódás veszélye miatt

Etanol: fokozódik a központi idegrendszer gátló hatása, és nő az extrapiramidális mellékhatások kialakulásának valószínűsége.

Egyéb:

- C-vitaminnal történő egyidejű adása csökkenti ennek a vitaminnak a Tizercin alkalmazásával összefüggő hiányát

A dezferrioxiamin és a proklórperazin egyidejű alkalmazása átmeneti metabolikus encephalopathiát okoz, amely 48-72 órán át tartó eszméletvesztéssel jár. Ilyen kölcsönhatás a levomepromazinnal is lehetséges, mivel farmakológiai aktivitása nagymértékben hasonló a proklórperazinhoz.

Adrenalin (epinefrin) nem alkalmazható antipszichotikumok túladagolása esetén

Különleges utasítások

A gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni, ha bármilyen túlérzékenységi reakció jelentkezik.

Különös elővigyázatosság szükséges, ha a gyógyszert vese- és/vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel, a felhalmozódás és a toxicitás veszélye miatt.

Stroke

Randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban bizonyos atípusos antipszichotikumokkal kezelt idős, demenciában szenvedő betegeken a rendellenességek kialakulásának kockázata háromszorosára nőtt. agyi keringés. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. A cerebrovascularis balesetek kialakulásának fokozott kockázata nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegcsoportok esetében. A Tizercint óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél.

Megnövekedett mortalitás idősebb demenciában szenvedő betegeknél

Két megfigyeléses klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az antipszichotikumok alkalmazása idősebb demenciában szenvedő betegeknél kismértékben növelte a halálozás kockázatát a kezeletlen betegekhez képest. Ezek az adatok nem elegendőek a kockázat pontos felméréséhez, és a kockázat növekedésének mechanizmusa sem ismert.

A Tizercin alkalmazása demenciában szenvedő viselkedési zavarok kezelésére tilos.

Az idős betegek (különösen a demenciában szenvedők) hajlamosabbak az ortosztatikus hipotenzióra, és érzékenyebbek a fenotiazinok antikolinerg és nyugtató hatásaira is. Ezenkívül különösen hajlamosak az extrapiramidális mellékhatásokra. Ezért idős betegeknél a gyógyszert alacsony kezdeti dózisokkal írják fel, és az adagot fokozatosan kell növelni.

Óvatosság javasolt, ha olyan betegeket kezelnek, akiknek a kórelőzményében szív- és érrendszeri betegség szerepel, különösen idősek, valamint pangásos szívelégtelenségben, vezetési zavarokban, szívritmuszavarban, veleszületett hosszú QT-szindrómában vagy instabil keringési rendszerben. A Tizercin alkalmazásának megkezdése előtt elektrokardiogramot kell felvenni, hogy kizárjanak minden olyan szív- és érrendszeri betegséget, amely ellenjavallatként szolgálhat.

Más fenotiazinokhoz hasonlóan a levomepromazin QT-megnyúlást, szívritmuszavarokat és nagyon ritkán torsade de pointes-t (TdP) okozhat.

Az antipszichotikus terápia során vénás thromboembolia (VTE) eseteit figyelték meg. Mivel az antipszichotikus szereket szedő betegeknél gyakran előfordulnak szerzett VTE kockázati tényezői, minden lehetséges kockázati tényezőt azonosítani kell, és megfelelő intézkedéseket kell tenni. megelőző intézkedések a Tizercin-kezelés előtt és alatt.

A betegeknél hiperglikémiát vagy glükóz intoleranciát figyeltek meg. levomepromazint kaptak. Megállapított diagnózisú betegek diabetes mellitus vagy a cukorbetegség kockázati tényezőivel, akiknél levomepromazin kezelést írnak fel, a kezelés során megfelelő glikémiás monitorozást kell végezni.

Ha az antipszichotikus gyógyszerekkel végzett kezelés során hipertermia lép fel, a malignus neuroleptikus szindrómát (NMS) ki kell zárni. Az NMS egy halálos betegség, amelyet a következő tünetek jellemeznek: izommerevség, hipertermia, zavartság, az autonóm idegrendszer diszfunkciója (instabil vérnyomás, tachycardia, aritmia, fokozott izzadás), katatónia. Laboratóriumi leletek: emelkedett kreatin-foszfokináz (CPK) szint, myoglobinuria (rabdomiolízis) és akut veseelégtelenség. Mindezek a tünetek az NMS kialakulását jelzik. Ha előfordulnak, valamint ha a kezelés során ismeretlen etiológiájú hipertermia jelentkezik anélkül, hogy kifejezett volna klinikai tünetek ZNS, a Tizercin alkalmazását azonnal le kell állítani. Ha az NMS-ből való felépülést követően a beteg állapota további antipszichotikus kezelést igényel, a gyógyszer kiválasztását alaposan meg kell fontolni.

Az irodalomban leírták a fenotiazinok nyugtató hatásaival szembeni toleranciát és a különböző antipszichotikumokkal szembeni kereszttoleranciát. Ez a tolerancia magyarázatot adhat a jelekre funkcionális zavarok a nagy vagy hosszú távú adagok hirtelen megvonása után jelentkező: hányinger, hányás, fejfájás, remegés, fokozott izzadás, tachycardia, álmatlanság és szorongás. Ezért a gyógyszer szedését fokozatosan kell abbahagyni.

Számos antipszichotikum, köztük a levomepromazin csökkentheti az epilepsziás rohamküszöböt, és epileptiform elektroencefalogram (EEG) elváltozásokat okozhat. Ezért a Tizercin adagjának fokozatos módosításakor epilepsziás betegeknél a klinikai paramétereket és az EEG-t folyamatosan ellenőrizni kell.

A kolesztatikus sárgaság kialakulása a beteg egyéni érzékenységétől függ, és a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után teljesen eltűnik. Ezért a hosszú távú kezelés során a májfunkciós mutatók rendszeres ellenőrzése javasolt.

Egyes fenotiazinokkal kezelt betegeknél agranulocitózist és leukopeniát is megfigyeltek. Ezért a hosszú távú terápia során a vérkép rendszeres ellenőrzése javasolt, annak ellenére, hogy ezek a jelenségek nagyon alacsonyak.

Tiltott használat alkoholos italok a kezelés alatt és addig, amíg a gyógyszer hatása meg nem szűnik (a Tizercin alkalmazásának abbahagyása után 4-5 napon belül).

Vérnyomás (különösen instabil keringési rendszerű és hipotenzióra hajlamos betegeknél)

Májfunkciós vizsgálatok (különösen májbetegségben szenvedő betegeknél)

Vérkép (láz és pharyngitis, valamint leukopenia és agranulocytosis jelei esetén a kezelés kezdetén és a hosszú távú kezelés alatt)

Elektrokardiogram (ha szív-és érrendszeri betegségekés idős betegeknél).

A vér káliumszintje (a vér elektrolitszintjének időszakos ellenőrzése és korrekciója, különösen a gyógyszer hosszú távú, krónikus alkalmazása esetén).

Ha hirtelen abbahagyják a gyógyszer szedését, tünetek jelentkezhetnek. akut tünetek elvonási tünetek, mint például a pszichotikus tünetek visszatérése, nyugtalanság, fokozott szorongásos tünetek, álmatlanság, hányinger, hányás, fejfájás, remegés, izzadás, fokozott pulzusszám.

Mivel a 25 mg-os Tizercin filmtabletta 40 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként, nem írható fel örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp-laktáz enzimhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknek.

Terhesség és szoptatás

Ha a terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumokat (beleértve a levomepromazint is) alkalmaztak, akkor a születés után az újszülöttnél fennáll a mellékhatások, például az extrapiramidális tünetek és/vagy a változó időtartamú és súlyosságú elvonási tünetek kialakulásának veszélye. Agitáció, magas vérnyomás, hipotenzió, remegés, aluszékonyság, légzési elégtelenség kialakulásával, valamint az alultápláltság mellékhatásairól számoltak be. Ezért gondosan figyelemmel kell kísérni az újszülöttek állapotát.

A gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha gondosan összehasonlították a kockázatokat és az előnyöket. A levomepromazin kiválasztódik az anyatejbe. Ebben a tekintetben a szoptatás ideje alatt történő alkalmazása ellenjavallt.

A gyógyszer vezetési képességre gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői jármű vagypotenciálisan veszélyes mechanizmusok

A Tizercin álmosságot, tájékozódási zavart, zavartságot vagy jelentős hipotenziót okozhat, ami befolyásolhatja a beteg gépjárművezetési képességét. A kezelés ideje alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől vagy a potenciálisan veszélyes gépek vezetésétől. A jövőben a korlátozások mértékét minden egyes beteg esetében egyedileg kell meghatározni.

Túladagolás

Tünetek: élettani mutatók változásai (általában artériás hipotenzió és hipertermia), vezetési zavarok a szívizomban (QT-intervallum megnyúlása, kamrai tachycardia/fibrilláció, piruett típusú tachycardia, atrioventricularis blokk), extrapiramidális tünetek, szedáció, központi idegrendszeri izgalom rendszerek (epilepsziás rohamok) és NMS.

Kezelés: a következő paraméterek monitorozása: sav-bázis egyensúly, víz-elektrolit egyensúly, veseműködés, vizelet mennyisége, májenzim aktivitás, elektrokardiogram. NMS-ben szenvedő betegeknél a szérum CPK-értékét és a testhőmérsékletet ellenőrizni kell. A megfigyelt paraméterek értékeinek megfelelően tüneti kezelést kell előírni. Artériás hipotenzió esetén: intravénás folyadékok, Trendelenburg-helyzet, dopamin és/vagy noradrenalin (a levomepromazin proaritmogén hatása miatt szükséges az újraélesztő készlet készenléte és a szívműködés monitorozása).

Antipszichotikumok túladagolása esetén az adrenalint nem szabad alkalmazni. Kerülni kell a lidokain (lignokain) és lehetőség szerint a hosszan tartó hatású antiarrhythmiás szerek használatát. Görcsös állapotok esetén diazepám adható, és ha a görcsrohamok a diazepam miatt kiújulnak, fenitoin vagy fenobarbitál adható. Rhabdomyolysis esetén mannitot kell felírni. Specifikus ellenszere nem ismert. Az erőltetett diurézis, a hemodialízis és a hemoperfúzió nem hatékony. Hánytatás előidézése nem javasolt, mivel az esetleges epilepsziás rohamok és a fej és a nyak disztóniás reakciói hányás aspirációhoz vezethetnek. Gyomormosást és az életjelek monitorozását az adagolás után még 12 órával is el kell végezni, mivel a levomepromazin antikolinerg hatása lassítja a gyomor kiürülését. A felszívódás további csökkentése érdekében beadása javasolt aktív szénés hashajtók.

Kiadási forma és csomagolás

Képlet: C19H24N2OS, kémiai név: (R)-2-metoxi-N,N,béta-trimetil-10H-fenotiazin-10-propánamin (maleát (1:1) vagy hidroklorid formájában).
Farmakológiai csoport: neurotrop szerek/neuroleptikumok.
Farmakológiai hatás: neuroleptikus, fájdalomcsillapító, antipszichotikus, hányáscsillapító.

Farmakológiai tulajdonságok

A levomepromazin egy fenotiazin-származék. A levomepromazin blokkolja a különböző agyi struktúrák (beleértve a mezokortikális, mezolimbikus) dopamin receptorait, ezáltal antipszichotikus hatást vált ki. A dopamin receptorok blokkolása növeli a prolaktin szekrécióját az agyalapi mirigyben. A levomepromazin csökkenti a pszichózis produktív tüneteit (hallucinációk, téveszmék, pszichomotoros izgatottság). A levomepromazin kifejezett adrenerg blokkoló, mérsékelt antihisztamin és antikolinerg hatással rendelkezik; fájdalomcsillapító, nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatása van. Mérsékelt vagy gyenge extrapiramidális hatása van, ami kevésbé kifejezett, mint a „tipikus” antipszichotikumoké. A hányáscsillapító hatás a dopamin D2 receptorok blokkolásával vagy gátlásával jár a kisagyi kemoreceptor trigger zónában, valamint blokáddal vagus ideg V gyomor-bél traktus. A levomepromazin hányáscsillapító hatása kevésbé kifejezett, mint a klórpromaziné. A levomepromazin nyugtató hatása az agytörzs retikuláris képződésében az adrenerg receptorok blokkolásának köszönhető. A hipotermiás hatás a hipotalamusz dopaminreceptorainak blokkolása miatt lehetséges. A levomepromazin nem növeli a depressziót, és a klórpromazintól eltérően antidepresszáns hatással rendelkezik. A levomepromazin növeli a fájdalomküszöböt, ezért fokozza a nem kábító hatású fájdalomcsillapítók hatását, és felhasználható akut és krónikus fájdalom szindróma kiegészítő kezelésére. A maximális fájdalomcsillapító hatás az intramuszkuláris beadást követően 20-40 percen belül alakul ki, és körülbelül 4 órán át tart.
A levomepromazin teljesen és gyorsan felszívódik bármilyen beadási móddal. A maximális koncentrációt 0,5-1,5 óra múlva éri el intramuszkuláris beadás után, és 1-3 órával orális beadás után. A levomepromazin átjut a hisztohematikus gáton (beleértve a vér-agy gátat is), és eloszlik a szövetekben és szervekben. A levomepromazin intenzíven biotranszformálódik. A levomepromazin fő aktív metabolitja az N-dezmetilmono-metotrimeprazin, amely demetilációval képződik, majd monoszulfoxiddá alakul. A fennmaradó metabolitok inaktívak. A levomepromazin felezési ideje 16-78 óra. A levomepromazin főként metabolitok (glükuron- vagy kénsavval konjugátumok) formájában ürül az epével és a vizelettel, körülbelül 1%-a változatlan formában ürül.

Javallatok

Különféle eredetű pszichomotoros agitáció (krónikus és akut skizofrénia, pszichózisok, beleértve az intoxikációt és az időskori, bipoláris zavar, epilepszia, mentális retardáció); Egyéb mentális zavarok amelyek szorongással, izgatottsággal, pánikkal, tartós álmatlansággal, fóbiákkal jelentkeznek; az általános érzéstelenítésre, fájdalomcsillapítókra szolgáló gyógyszerek hatásának fokozására, antihisztaminok; ideggyulladás okozta fájdalom szindróma arc ideg, trigeminus neuralgia, herpes zoster; viszkető dermatózisok.

A levomepromazin alkalmazásának módja és adagja

A levomepromazint szájon át, intramuszkulárisan, intravénásan adják be. Az izgatottság enyhítése 25-75 mg parenterális adagolással kezdődik, ha szükséges - 75-100 mg-ig intravénásan vagy 200-250 mg-ig intramuszkulárisan. Fokozatosan váltson át orális adagolásra, napi 50-100 mg-mal (szükség esetén 400 mg-ig). A járóbeteg gyakorlatban napi 12,5-50,0 mg-ot írnak elő szájon át.
Az intramuszkuláris injekciók fájdalmasak; Az esetleges helyi szöveti reakciók miatt az injekció beadásának helyét meg kell változtatni.
A levomepromazin és a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel, az m-antikolinerg szerekkel kombinált alkalmazása különös óvatosságot igényel.
A levomepromazin alkalmazását abba kell hagyni, ha allergiás reakciók lépnek fel.
Károsodott vese- és/vagy májfunkciójú betegeknek rendkívül óvatosan kell felírniuk a gyógyszert.
Az idős betegek hajlamosak a fenotiazinok nyugtató és m-antikolinerg hatásaira, valamint ortosztatikus hipotenzióra. Gyakran extrapiramidális mellékhatásokat is kifejtenek. Ezért az idős betegek kezelését alacsony dózisokkal kell kezdeni, és fokozatosan növelni kell.
Az antipszichotikumokat szedő, demenciában szenvedő időseknél kismértékben megnőtt a halálozás kockázata. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a kockázat nagyságának pontos meghatározásához, és ennek a megnövekedett kockázatnak az oka sem ismert. A levomepromazin nem alkalmazható a demenciával összefüggő viselkedési rendellenességek kezelésére.
Javasoljuk, hogy szisztematikusan értékelje a máj funkcionális állapotát és a magatartást általános elemzés vér, legyengült és idős betegeknél a vérnyomás szabályozása szükséges. A levomepromazin alkalmazása után (különösen az első alkalommal és az első napokban) a beadás módjától és dózisától függetlenül a betegnek 0,5-1 órára le kell feküdnie, hogy megelőzze az ortosztatikus összeomlást. Ha a szédülés a levomepromazin alkalmazása után is fennáll, a gyógyszer minden egyes alkalmazása után ágynyugalomra van szükség, amíg a szédülés el nem múlik. Az adagok gyors emelésekor, különösen érelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy idős betegeknél, gyógyszer okozta delírium alakulhat ki.
Óvatosság szükséges, ha a levomepromazint olyan betegeknek (különösen időseknek) írják fel, akiknek a kórtörténetében szív- és érrendszeri patológia, vezetési zavarokkal, pangásos szívelégtelenséggel, aritmiával, veleszületett hosszú QT-szindrómával küzdő betegek. A terápia megkezdése előtt elektrokardiográfiát kell végezni, hogy kizárják azokat a szív- és érrendszeri betegségeket, amelyek a gyógyszer alkalmazásának ellenjavallataként szolgálhatnak. Vannak információk az aritmia előfordulásáról, a QT-intervallum megnyúlásáról és a piruett típusú aritmiáról a fenotiazin-kezelés során.
Ha a levomepromazin-kezelés során hipertermia alakul ki, ki kell zárni a neuroleptikus malignus szindrómát, amely potenciálisan életveszélyes, és a következő tünetekkel jellemezhető: hipertermia, izommerevség, zavartság, katatónia, az autonóm idegrendszer diszfunkciója (fokozott izzadás). , tachycardia, instabil vérnyomás, aritmia), myoglobinuria (rabdomiolízis), a kreatin-foszfokináz fokozott aktivitása, akut veseelégtelenség. Ha ezek kialakulnak, valamint ha a kezelés során ismeretlen eredetű hipertermia jelentkezik a neuroleptikus malignus szindróma egyéb klinikai tünetei nélkül, a levomepromazin alkalmazását azonnal le kell állítani.
Ha a levomepromazin adását hirtelen leállítják, különösen hosszú távú vagy nagy dózisok alkalmazása esetén, fejfájás, hányinger, remegés, hányás, fokozott izzadás, álmatlanság, tachycardia, szorongás, kereszttolerancia a különböző antipszichotikumokkal szemben és a nyugtató hatásokkal szembeni tolerancia kialakulása fenotiazinok előfordulhatnak. Ezért a levomepromazin abbahagyását mindig fokozatosan kell végrehajtani.
A levomepromazin, mint sok antipszichotikum, csökkentheti a rohamküszöböt és epileptiform változásokat okozhat az elektroencefalogramban. Ebben a tekintetben az epilepsziában szenvedő betegek adagjának kiválasztásakor a klinikai paraméterek és az elektroencefalogram folyamatos ellenőrzése szükséges.
A kolesztatikus sárgaság kialakulása a beteg egyéni érzékenységétől függ, és a levomepromazin alkalmazásának abbahagyása után teljesen eltűnik. Ezért a hosszú távú kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a máj funkcionális állapotát.
A terápia alatt és annak befejezése után 4-5 napig feltétlenül tartózkodni kell az alkoholos italoktól.
A hosszú távú levomepromazin-kezelés során a leukocitaszám rendszeres ellenőrzése szükséges, mivel néhány fenotiazin-kezelésben részesülő betegnél agranulocitózist és leukopeniát figyeltek meg.
A terápia előtt és alatt ajánlott a vérnyomás, a májfunkció (különösen a májpatológiás betegeknél), a leukocitaszám, az elektrokardiográfia (különösen idős betegeknél és a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknél), a vérplazma káliumszintjének rendszeres ellenőrzése. Ezenkívül rendszeresen ellenőrizni kell a vér elektrolitszintjét és módosítani kell (különösen a hosszú távú kezelés tervezésekor).
A levomepromazin-kezelés során tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik (beleértve az autóvezetést és más járműveket).

Alkalmazási ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve az egyéb fenotiazin-származékokkal szembeni túlérzékenységet), zárt szögű glaukóma, vérnyomáscsökkentő szerek, monoamin-oxidáz inhibitorok kombinált alkalmazása; Parkinson-kór, vizeletretenció, sclerosis multiplex, hemiplegia, myasthenia gravis, porfiria, krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában, súlyos artériás hipotenzió, súlyos vese- és/vagy májelégtelenség, májbetegség, csontvelő-hematopoiesis elnyomása, vérképzőszervi betegségek szervek, szoptatás, terhesség, 12 év alatti gyermekek, a központi idegrendszert gátló gyógyszerek túladagolása (általános érzéstelenítők, alkohol, altatók és mások).

Használati korlátozások

Epilepszia, olyan betegek, akiknek anamnézisében szív- és érrendszeri betegségek (aritmia, szívizom vezetési zavarok, veleszületett hosszú QT-szindróma és mások), kóros vérképváltozások, májműködési zavarok, Reye-szindróma, mellrák, glaukóma kialakulására való hajlam, krónikus betegségek légzőszervek, epilepsziás rohamok, gyomorfekély gyomor és patkóbél, kimerült és legyengült betegek, idős kor.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A levomepromazin terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A levomepromazin alkalmazása ellenjavallt szoptatás alatt, mivel a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe. A levomepromazin-kezelés alatt a szoptatást le kell állítani.

A levomepromazin mellékhatásai

Szív- és érrendszer és a vér (hemostasis, hematopoiesis): vérnyomáscsökkenés, tachycardia, ortosztatikus hipotenzió (szédüléssel, gyengeséggel, eszméletvesztéssel kísérve), aritmogén hatás, QT-szakasz megnyúlás, torsade de pointes tachycardia, Morgagni-Adams-Stokes szindróma, hirtelen halálesetek (lehet, hogy szívbetegség okozta) , agranulocytosis , pancytopenia, eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.
Idegrendszer és érzékszervek:álmosság, fokozott fáradtság, szédülés, beszédzavar, zavartság, extrapiramidális tünetek túlnyomórészt akinetikus-hipotóniás szindrómával (dyskinesia, opisthotonus, parkinsonizmus, dystonia, hyperreflexia), dezorientáció, megnövekedett koponyaűri nyomás, epilepsziás rohamok, neuroleptikus malignus szindróma, hallucinációk , akathisia, parkinson szindróma, tardív dyskinesia, hőszabályozási zavarok, pigment retinopátia, lerakódások a lencsében és a szaruhártyában, homályos látás.
Urogenitális rendszer: vizeletürítési zavar, vizelési nehézség, vizelet elszíneződése, méhizomzat-összehúzódások, menstruációs zavarok, gynecomastia, galaktorrhea, masztalgia.
Emésztőrendszer: székrekedés, szájszárazság, hányinger, kellemetlen hasi érzés, hányás, dyspeptikus tünetek, cholestaticus sárgaság, sárgaság, májkárosodás, epehólyag.
Allergiás reakciók: perifériás ödéma, gégeödéma, anafilaktoid reakciók, csalánkiütés, bronchospasmus, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis.
Egyéb: fogyás, súlygyarapodás, hiperpigmentáció, fokozott fényérzékenység, pigmentáció, bőrpír, fényérzékenység, hipertermia (a malignus neuroleptikus szindróma első jele lehet), fájdalom és duzzanat az injekció beadásának helyén, agyalapi mirigy adenoma.

A levomepromazin kölcsönhatása más anyagokkal

A levomepromazin nem kompatibilis a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázata miatt) és a monoamin-oxidáz inhibitorokkal (a gyógyszer májban történő csökkent inaktivációja miatt az extrapiramidális rendellenességek kialakulásának kockázata megnő); ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása ellenjavallt.
A fokozott antikolinerg hatások (vizeletretenció, paralitikus ileus, glaukóma és mások) miatt óvatosság szükséges a levomepromazin antikolinerg gyógyszerekkel (beleértve a hisztamin H1-receptor blokkolókat, triciklusos antidepresszánsokat, egyes parkinson-ellenes szereket, szkopolamint, atropint, szukcinilkolint) együtt történő alkalmazásakor. Amikor a levomepromazint szkopolaminnal együtt alkalmazták, extrapiramidális mellékhatásokat figyeltek meg.
A központi idegrendszert elnyomó szerek (általános érzéstelenítés, kábító fájdalomcsillapítók, nem kábító fájdalomcsillapítók, szorongásoldók, altatók és nyugtatók, triciklusos antidepresszánsok, benzodiazepinek) erősítik a levomepromazin központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását.
A levomepromazin csökkenti a központi idegrendszert stimuláló gyógyszerek (például amfetamin-származékok) hatását.
A levomepromazin csökkenti az orális antidiabetikumok hatékonyságát (dózismódosítást igényel) és a levodopa antiparkinson hatását.
A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (makrolidok, antiaritmiás szerek, azol gombaellenes szerek, antidepresszánsok, ciszaprid, antihisztaminok, káliumszint-csökkentő diuretikumok) levomepromazinnal együtt alkalmazva növelik a QT-megnyúlás és az aritmia kockázatát.
A magnéziumot, kalciumot vagy alumíniumot tartalmazó antacidumok csökkentik a levomepromazin felszívódását a gyomor-bél traktusból (a levomepromazint 1 órával a savlekötők alkalmazása előtt vagy 4 órával azután kell bevenni).
A levomepromazin alkohollal kombinálva fokozza a központi idegrendszer gátlását és növeli az extrapiramidális mellékhatások kialakulásának kockázatát.
A 4-nitro-N-[(1RS)-1-(4-fluor-fenil)-2-(1-etil-piperidin-4-il)-etil]-benzamid-hidroklorid (Refralon®) és a levomepromazin együttes alkalmazása a kockázat miatt ellenjavallt. „pirouette” típusú polimorf kamrai tachycardia kialakulása.
Óvatosság javasolt, ha a rilmenidint levomepromazinnal együtt alkalmazzák.
A "pirouette" típusú polimorf kamrai tachycardia és más kamrai aritmiák kialakulásának kockázata miatt az amisulprid és a levomepromazin együttes alkalmazása nem javasolt.
A csontvelő vérképzését gátló gyógyszerek levomepromazinnal együtt alkalmazva növelik a mieloszuppresszió kockázatát.
A fényérzékenységet okozó gyógyszerek levomepromazinnal együtt alkalmazva növelik a fényérzékenység kialakulásának kockázatát.
A dilevalol a levomepromazinhoz hasonlóan gátolja az anyagcserét, ami együttes alkalmazás esetén kölcsönösen fokozott hatáshoz vezet. Ha ezeket együtt alkalmazzák, szükség lehet az egyik vagy mindkét gyógyszer adagjának csökkentésére. A levomepromazin és más béta-blokkolók azonos kölcsönhatása nem kizárt.
A levomepromazin és metabolitjai a citokróm P450 2D6 erős inhibitorai. A levomepromazin egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek főleg a citokróm P450 2D6 részvételével metabolizálódnak, ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációjának növekedéséhez vezethetnek, aminek következtében nemkívánatos hatásaik megjelenhetnek vagy felerősödhetnek.

Túladagolás

A levomepromazin túladagolása esetén vezetési zavarok alakulnak ki a szívizomban (QT-intervallum megnyúlása, atrioventricularis blokk, „pirouette” típusú kamrai tachycardia), artériás hipotenzió, szedáció, extrapiramidális tünetek, különböző súlyosságú tudatdepresszió (beleértve kóma), hipertermia, epilepsziás rohamok, malignus neuroleptikus szindróma.
Kezelés: gyomormosás (akár 12 órával a levomepromazin szájon át történő bevétele után is javallott, mivel a természetes kiválasztódás lassú a gyógyszer m-antikolinerg hatása miatt), aktív szén és hashajtók alkalmazása (a levomepromazin felszívódásának további csökkentése érdekében); Hánytatás előidézése nem javasolt, mivel a fej és a nyak izmainak dystoniás reakciói, epilepsziás görcsök hányás aspirációhoz vezethetnek. Légutak; a létfontosságú funkciók ellenőrzése (beleértve az elektrolit- és folyadékegyensúlyt, a sav-bázis egyensúlyt, a májenzim-aktivitást, a veseműködést, a vizelet mennyiségét, az elektrokardiográfiás méréseket, malignus neuroleptikus szindrómában szenvedő betegeknél - emellett a testhőmérséklet és a szérum kreatinin-foszfokináz szintje); tüneti kezelés (a fenti mutatók felmérésének eredménye alapján történik): vérnyomáscsökkenés esetén a Trendelenburg-helyzet, intravénás folyadékpótlás, noradrenalin és/vagy dopamin adása javasolt (a levomepromazin proaritmogén hatása miatt, szükséges az újraélesztés feltételeinek biztosítása, noradrenalin vagy dopamin beadásakor - elektrokardiográfia elvégzése); a rabdomiolízis kialakulásával mannitot írnak fel; görcsrohamok esetén használjon diazepamot, vagy visszatérő rohamok esetén fenobarbitont vagy fenitoint. Antipszichotikumok túladagolása esetén nem javasolt adrenalin (epinefrin) alkalmazása. Kerülni kell a lidokain (lignokain) és a hosszú hatású aritmiás gyógyszerek alkalmazását is. Az erőltetett diurézis, a hemoperfúzió, a hemodialízis nem hatásos. Specifikus ellenszere nem ismert.

Szerkezetében abban különbözik az aminazintól, hogy a fenotiazingyűrű 2-es pozíciójában egy metoxicsoport (-OCH3) van jelen klóratom helyett, és egy további metilcsoport az alkil-amin (elágazó) láncban.

farmakológiai hatás

Által farmakológiai tulajdonságai közel áll a klórpromazinhoz. A kábító és fájdalomcsillapító anyagok hatásának fokozására való képesség, valamint a hipotermiás hatás levomepromazin hangsúlyosabb; Erős adrenolitikus aktivitással rendelkezik, antikolinerg és hányáscsillapító hatásaiban gyengébb, mint az aminazin. Kifejezett antihisztamin aktivitással rendelkezik. Fájdalomcsillapító hatása van. Viszonylag súlyos hipotenziót okoz.
Az agy neurotranszmitter rendszereit tekintve lényegesen erősebb blokkoló hatás jellemzi a noradrenerg receptorokon, mint a dopaminerg receptorokon.

Terápiás hatás szerint levomepromazin Magas aktivitás és gyors szedáció jellemzi, ami lehetővé teszi akut pszichózisokban való alkalmazását. Az aminazinnal ellentétben nem fokozza a depressziót, de önmagában is rendelkezik bizonyos antidepresszáns hatással. A gyógyszer azonban nem rendelkezik kifejezett timoleptikus hatással, és tipikus endogén depresszió esetén nem helyettesítheti a triciklikusokat vagy más modern antidepresszánsokat.

Használati javallatok

Használati javallatok levomepromazin Különféle etiológiájú pszichomotoros agitációk, involúciós pszichózisok, a mániás-depressziós pszichózis mániás stádiuma, depressziós-paranoid skizofrénia, reaktív depresszió és más pszichotikus állapotok, amelyek szorongás, félelem és motoros nyugtalanság tüneteivel jelentkeznek.

Intenzív gátló hatása miatt különösen hatékony szorongásos állapotok, mániás oneiric-kataton izgatottság esetén. Magas hatásfok levomepromazin alkoholos pszichózisoknál is megfigyelhető.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt tartós hipotónia esetén, különösen idős betegeknél, szív- és érrendszeri dekompenzációval, máj- és vérképzőrendszeri károsodással.

Használati utasítás és adagolás

Hozzárendelni levomepromazin orálisan és parenterálisan (intramuszkulárisan, ritkábban intravénásan). Az izgatott betegek kezelése 0,025-0,075 g gyógyszer (1-3 ml 2,5%-os oldat) parenterális beadásával kezdődik; szükség esetén emelje a napi adagot 0,2-0,25 g-ra (néha akár 0,35-0,5 g-ra is), ha intramuszkulárisan, és 0,075-0,1 g-ra, ha vénába adják be.

Ahogy a betegek megnyugszanak parenterális adagolás fokozatosan helyettesíti a gyógyszer szájon át történő szedésével. Szájon át felírt 0,05-0,1 g (legfeljebb 0,3-0,4 g) naponta. A kúra 0,025-0,05 g-os napi adaggal kezdődik (1-2 ml 2,5%-os oldat vagy 1-2 0,025 g-os tabletta), a napi adag 0,025-0,05 g-mal történő növelésével 0,2-0-ra. ,3 g szájon át vagy 0,075 - 0,2 g parenterálisan (ritka esetekben 0,6 - 0,8 g napi adagig szájon át). A kezelés vége felé az adagot fokozatosan csökkentik, és fenntartó terápiaként napi 0,025-0,1 g-ot írnak elő.

Intramuszkuláris beadásra 2,5%-os oldat levomepromazin 3-5 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy 0,5%-os novokainoldattal hígítjuk, és mélyen a fenék felső külső negyedébe fecskendezzük. Intravénás beadás lassan termelni; a gyógyszeroldatot 10-20 ml 40%-os glükózoldattal hígítjuk.

Az akut alkoholos pszichózis enyhítésére intravénásan 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% -os oldat) gyógyszert írnak fel 10-20 ml 40% -os glükóz oldatban. Szükség esetén 0,1-0,15 g-ot adjunk intramuszkulárisan 5-7 napig.

Ambuláns gyakorlatban levomepromazin neurotikus rendellenességekben, fokozott ingerlékenységben és álmatlanságban szenvedő betegeknek írják fel. A gyógyszert szájon át kell bevenni napi adag 0,0125-0,05 g (1/2-2 tabletta).
A neurológiai gyakorlatban a gyógyszert napi 0,05-0,2 g-os dózisban alkalmazzák fájdalommal járó betegségekre (neuralgia). trigeminus ideg, arcideg ideggyulladása, herpes zoster stb.).
Használata pozitív hatással van levomepromazin viszkető dermatózisokra.

Mellékhatások

A gyógyszer általában jól tolerálható. A lehetséges mellékhatások ugyanazok, mint az aminazin alkalmazásakor, de kevésbé hangsúlyosak.
Az extrapiramidális rendellenességek képét az akinetikus-hipotóniás szindróma uralja. Az intramuszkuláris injekciók fájdalmasak.

Adagolási formák

0,025 g-os tabletták (drazsék) 50 darabos csomagolásban; 2,5%-os oldat 1 ml-es ampullákban, 5 és 10 ampullát tartalmazó csomagolásban.

Szinonimák

Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hidroklorid, Levomepromazin-hidroklorid, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozin, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil stb.

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum)

Hatóanyag

Levomepromazin

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Filmtabletta fehér, kerek, enyhén domború, szagtalan.

Segédanyagok: magnézium-sztearát - 1 mg, nátrium-keményítő-glikolát - 2 mg, - 8 mg, mikrokristályos cellulóz - 10 mg, burgonyakeményítő - 15,2 mg, laktóz - 40 mg.

A héj összetétele: titán-dioxid - 0,758 mg, hipromellóz - 2,632 mg, dimetikon - 0,355 mg, magnézium-sztearát - 0,255 mg.

50 db. - barna üvegpalackok PE kupakkal, első nyitásvezérlővel és harmonika lengéscsillapítóval (1) - kartondobozok.

Infúziós oldat és intramuszkuláris adagolás színtelen vagy enyhén színezett, átlátszó, jellegzetes szagú.

Segédanyagok: vízmentes citromsav - 9 mg, monotioglicerin - 7,5 mg, - 6 mg, folyékony víz - legfeljebb 1 ml.

1 ml - I-es típusú (5) színtelen üvegből készült ampullák, piros és kék kódgyűrűkkel és törésponttal - kontúr cellás csomagolás (2) - karton csomagolás.

farmakológiai hatás

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum) a fenotiazin sorozatból. Antipszichotikus, nyugtató (hipnotikus), fájdalomcsillapító, mérsékelt, hipotermiás, mérsékelt antihisztamin és m-antikolinerg hatása van. Vérnyomás csökkenést okoz.

Az antipszichotikus hatás a mezolimbikus és mezokortikális rendszer dopamin D 2 receptorainak blokkolásának köszönhető.

A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésében az adrenerg receptorok blokkolásának köszönhető; antiemetikus hatás - a hányásközpont trigger zónájának dopamin D 2 receptorainak blokkolása; hipotermiás hatás - a hipotalamusz dopamin receptorainak blokkolása.

A levomepromazin extrapiramidális mellékhatásai kevésbé kifejezettek, mint a „klasszikus” antipszichotikumoké. A levomepromazin növeli a fájdalomküszöböt. Az általános érzéstelenítés és az antihisztaminok hatását fokozó képessége miatt ez a gyógyszer felhasználható akut és krónikus fájdalom szindróma adjuváns terápiájában.

A maximális fájdalomcsillapító hatás az intramuszkuláris beadás után 20-40 percen belül alakul ki, és körülbelül 4 órán át tart.

Farmakokinetika

Szívás

Szájon át történő alkalmazás után a vérben a Cmax 1-3 órán belül érhető el.

Intramuszkuláris beadást követően a Cmax a vérplazmában 30-90 percen belül érhető el.

terjesztés

Áthatol a hisztohematikus gáton, beleértve a BBB-t, és eloszlik a szervekben és szövetekben.

Anyagcsere

A levomepromazin gyorsan metabolizálódik a májban demetilációval szulfát és glükuronid konjugátumokká, amelyek a vizelettel ürülnek ki. A demetiláció eredményeként képződő metabolit (N-dezmetilomono-metotrimeprazin) farmakológiai aktivitással rendelkezik, a többi metabolit inaktív.

Eltávolítás

T 1/2 15-30 óra.

A beadott adag kis része (1%) változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel.

Javallatok

- különböző etiológiájú pszichomotoros agitáció: skizofrénia (akut és krónikus), bipoláris zavarok, pszichózisok (beleértve a szenilis és mérgezést), oligofrénia, epilepszia;

- egyéb mentális zavarok, amelyek izgatottsággal, szorongással, pánikkal, fóbiákkal, tartós álmatlansággal járnak;

- fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, hisztamin H1 receptor blokkolók hatásának fokozása;

- fájdalom szindróma (trigeminus neuralgia, arc ideggyulladás, herpes zoster).

Ellenjavallatok

- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása;

- olyan gyógyszerek túladagolása, amelyek depresszív hatással vannak a központi idegrendszerre (alkohol, általános gyógyszerek, altatók);

- zárt szögű glaukóma;

- vizelet-visszatartás;

- Parkinson kór;

- sclerosis multiplex;

- myasthenia;

- hemiplegia;

- krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában;

- súlyos veseelégtelenség;

- súlyos májelégtelenség;

- súlyos artériás hipotenzió;

- a csontvelő hematopoiesisének gátlása (granulocitopénia);

- porfiria;

- laktáció;

- 12 év alatti gyermekek;

- levomepromazinnal és más fenotiazinokkal szembeni túlérzékenység.

VAL VEL Vigyázat epilepszia kezelésére alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek anamnézisében szív- és érrendszeri betegségek szerepelnek, különösen idős korban (szívizom vezetési zavarok, aritmiák, veleszületett hosszú QT-intervallum szindróma).

Adagolás

Belül 25-50 mg/nap adaggal kezdve, több adagban (a napi adag maximális részét lefekvés előtt kell felírni), napi 25-50 mg-mal növelve, amíg a beteg állapota javul. Más antipszichotikumokra rezisztens betegeknél a napi adag gyorsabban, napi 50-75 mg-mal emelhető. Az átlagos napi adag 200-300 mg.

Miután a beteg állapota javult, az adagot fenntartó adagra kell csökkenteni, amelynek mennyiségét egyénileg határozzák meg.

BAN BEN ambuláns gyakorlatok neurotikus rendellenességekben szenvedő betegek számára a gyógyszert 12,5-50 mg (1/2-2 tabletta) napi adagban írják fel.

Parenterálisan a gyógyszert akkor adják be, ha szájon át nem lehet bevenni. A napi adag 75-100 mg, 2-3 injekcióra osztva, ágynyugalomban, vérnyomás és pulzus szabályozása mellett. Szükség esetén a napi adagot 200-250 mg-ra emelik.

Intramuszkulárisan (mélyen) vagy intravénásan injekciózva.

Intravénás csepegtető infúzióként történő beadáshoz (50-100 mg) 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os dextróz (glükóz) oldattal kell hígítani, és lassan cseppentőn keresztül kell beadni.

Klinikai tapasztalatok a gyógyszer parenterális alkalmazásával kapcsolatban 12 év alatti gyermekek nem elég. Szigorú javallatok esetén 12 évesnél idősebb gyermekek számára 0,35-3 mg/ttkg/nap adag javasolt.

Mellékhatások

Kívülről a szív-érrendszer: csökkent vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió (gyengeséggel, szédüléssel és eszméletvesztéssel), Adams-Stokes szindróma, tachycardia, a QT-intervallum megnyúlása (aritmogén hatás, piruett típusú aritmia). A fenotiazin típusú antipszichotikumok szedése során hirtelen halálesetekről számoltak be (amelyeket valószínűleg szívvel kapcsolatos okok okoztak).

A vérképző rendszerből: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.

A központi idegrendszer oldaláról:álmosság, szédülés, fokozott fáradtság, zavartság, beszédzavar, vizuális hallucinációk, katatónia, tájékozódási zavar, extrapiramidális tünetek túlnyomórészt akinetikus-hipotóniás szindrómával (dyskinesia, dystonia, parkinsonizmus, opisthotonus, hyperreflexia), epilepsziás rohamok, megnövekedett intracranialis nyomás.

Az anyagcsere oldaláról: fogyás, galaktorrhea, menstruációs zavarok, masztalgia. Egyes fenotiazin-származékokat kapó betegeknél hipofízis-adenomákról számoltak be, de további kutatásokra van szükség e gyógyszerek alkalmazása és a daganat kialakulása közötti okozati összefüggés megállapításához.

A reproduktív és húgyúti rendszerből: vizelési nehézség, a vizelet elszíneződése, a méhizmok összehúzódásának zavara.

Kívülről emésztőrendszer: szájszárazság, kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, székrekedés, májkárosodás (sárgaság, epehólyag).

Kívülről bőr: fényérzékenység, bőrpír, hiperpigmentáció.

A látószerv oldaláról: lerakódások a lencsében és a szaruhártyában, pigmentált retinopátia.

Allergiás reakciók: gégeödéma, perifériás ödéma, anafilaktoid reakciók, hörgőgörcs, csalánkiütés, exfoliatív dermatitis.

Egyéb: hipertermia (az NMS első jele lehet), fájdalom és duzzanat az injekció beadásának helyén.

Túladagolás

Tünetek: csökkent vérnyomás, hipertermia, vezetési zavarok a szívizomban (QT-intervallum megnyúlása, "pirouette" típusú kamrai tachycardia, AV-blokk), változó súlyosságú tudatzavar (akár kómáig), extrapiramidális tünetek, szedáció, epilepszia rohamok, NMS.

Kezelés: Javasolt a sav-bázis egyensúly, a folyadék- és elektrolit-egyensúly, a veseműködés, a vizelettérfogat, a májenzim-aktivitás, az EKG-értékek, valamint NMS-ben szenvedő betegeknél a szérum CPK-szint és a testhőmérséklet monitorozása. Tüneti kezelés a fenti paraméterek értékelésének eredményei alapján kell elvégezni. Vérnyomás csökkenés esetén intravénás folyadék adás, Trendelenburg pozíció, dopamin és/vagy noradrenalin alkalmazása javasolt. A levomepromazin proarrhythmogén hatása miatt az újraélesztés feltételeiről gondoskodni kell, dopamin és/vagy noradrenalin beadásakor EKG-t kell végezni. Antipszichotikumok túladagolása esetén az adrenalin alkalmazása nem javasolt. Kerülni kell a lidokain és lehetőség szerint a hosszan tartó hatású aritmiás gyógyszerek alkalmazását is. A rohamok kiküszöbölésére használjon diazepamot, vagy visszatérő rohamok esetén fenitoint. Ha rhabdomyolysis fordul elő, mannitot írnak fel. Nincs specifikus ellenszer. A kényszervizelés, a hemodialízis és a hemoperfúzió hatástalan.

Hánytatás előidézése nem javasolt, mivel az időszakos epilepsziás görcsök és a fej-nyaki izmok disztóniás reakciói a légutakba való hányáshoz vezethetnek. A gyomormosás az életjelek monitorozásával együtt a gyógyszer bevétele után 12 órával is indokolt, mivel természetes eliminációja lassú a levomepromazin m-antikolinerg hatása miatt. A gyógyszerfelszívódás további csökkentése aktív szén és hashajtók alkalmazásával érhető el.

Gyógyszerkölcsönhatások

A levomepromazin egyidejű alkalmazása és a következő eszközöket

- vérnyomáscsökkentő szerek a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázata miatt;

- MAO gátlók, mert növelheti a levomepromazin hatástartamát és fokozhatja mellékhatásainak súlyosságát.

Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák

Az m-antikolinerg hatású gyógyszerek (triciklusos antidepresszánsok; hisztamin H1-receptor-blokkolók; egyes parkinson-ellenes szerek; atropin, szkopolamin, szuxametonium) fokozzák a levmepromazin m-antikolinerg hatását (bénulásos ileus, vizeletretenció, glaukóma). Szkopolaminnal történő egyidejű alkalmazás esetén extrapiramidális mellékhatásokat figyeltek meg.

A központi idegrendszert gátló szerek (opioid fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, szorongásoldók, nyugtatók és altatók, nyugtatók, triciklusos antidepresszánsok) fokozzák a levomepromazin központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását.

Központi idegrendszeri stimulánsok (pl. amfetamin származékok): a levomepromazin csökkenti ezek pszichostimuláns hatását.

Levodopa: A Levomepromazin csökkenti a levodopa hatását.

Orális hipoglikémiás szerek: ha levomepromazinnal egyidejűleg alkalmazzák, hatékonyságuk csökken, ami dózismódosítást igényel.

A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (egyes antiaritmiás szerek, makrolid antibiotikumok, egyes azol típusú gombaellenes szerek, ciszaprid, egyes antidepresszánsok, egyes antihisztaminok és káliumszint-csökkentő diuretikumok) növelik a QT-megnyúlás kockázatát, és ezáltal növelik az aritmia kockázatát.

A fényérzékenységet okozó gyógyszerek a levomepromazinnal egyidejűleg alkalmazva növelik a fényérzékenység valószínűségét.

Az etanol fokozza a központi idegrendszer gátlását és növeli az extrapiramidális mellékhatások valószínűségét, ha levomepromazinnal egyidejűleg alkalmazzák.

Az antacidumok csökkentik a felszívódást a gyomor-bél traktusban (a levomepromazint 1 órával a savlekötők bevétele előtt vagy 4 órával azután kell felírni).

A csontvelő vérképzését gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát.

A dilevalol a levomepromazinhoz hasonlóan gátolja az anyagcserét, ami mindkét gyógyszer hatásának kölcsönös fokozásához vezet. Ha ezeket egyidejűleg alkalmazzák, szükség lehet az egyik vagy mindkét gyógyszer adagjának csökkentésére. Hasonló kölcsönhatás más béta-blokkolóval is lehetséges.

A levomepromazin és nem hidroxilált metabolitjai a CYP2D6 erős inhibitorai. A levomepromazin egyidejű alkalmazása gyógyszerek, amelyet elsősorban a CYP2D6 metabolizál, e gyógyszerek koncentrációjának növekedését eredményezheti, ami fokozhatja e gyógyszerek nemkívánatos hatásait.

Különleges utasítások

A gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, ha allergiás reakciók lépnek fel.

A központi idegrendszeri depresszánsokkal, MAO-gátlókkal és m-antikolinerg szerekkel való egyidejű alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel.

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell felírni károsodott máj- és/vagy vesefunkciójú betegeknek.

Az idős betegek hajlamosak az ortosztatikus hipotenzióra, valamint a fenotiazinok m-antikolinerg és nyugtató hatására. Ezenkívül különösen hajlamosak az extrapiramidális mellékhatásokra. Ezért ezeknek a betegeknek a kezelését alacsony dózisokkal kell kezdeni, és fokozatosan növelni kell.

Az antipszichotikumokkal kezelt idős, demenciában szenvedő betegeknél kismértékben nőtt a halálozás kockázata. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a kockázat pontos mértékének meghatározásához, és a megnövekedett kockázat oka nem ismert. A Tizercin nem alkalmazható a demenciával összefüggő viselkedési rendellenességek kezelésére. Az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának elkerülése érdekében a betegnek az első adag után fél óráig le kell feküdnie. Ha a gyógyszer beadása után szédülés lép fel, minden egyes adag után ágyban kell maradnia, amíg a szédülés el nem múlik.

A Tizercin gyógyszer parenterális beadása esetén az injekció beadásának helyeit szükség esetén váltogatni kell, mivel a gyógyszer helyi irritációt és szövetkárosodást okozhat.

Szintén körültekintően kell eljárni, amikor a gyógyszert olyan betegeknek (különösen időseknek) írják fel, akiknek a kórtörténetében szív- és érrendszeri betegségek, pangásos szívelégtelenség, vezetési zavarok, szívritmuszavarok és veleszületett hosszú QT-intervallum szindróma áll fenn. A Tizercin-kezelés megkezdése előtt EKG-t kell végezni, hogy kizárjanak minden olyan szív- és érrendszeri rendellenességet, amely ellenjavallhatja a gyógyszer alkalmazását.

QT-szakasz megnyúlásáról, szívritmuszavarokról és nagyon ritkán torsade de pointesről (TdP) számoltak be a fenotiazin-terápia során.

Ha az antipszichotikus kezelés során hipertermia lép fel, az NMS lehetőségét ki kell zárni. Ezt a potenciálisan életveszélyes szindrómát a következő tünetek jellemzik: izommerevség, hipertermia, zavartság, az autonóm idegrendszer diszfunkciója (instabil vérnyomás, tachycardia, aritmia, fokozott izzadás), katatónia, fokozott CPK-aktivitás, myoglobinuria (rabdomiolízis) és akut veseelégtelenség. Ha ezek előfordulnak, valamint ha ismeretlen etiológiájú hipertermia fordul elő a kezelés során az NMS egyéb klinikai tünetei nélkül, a Tizercin gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani.

A nagy dózisban alkalmazott gyógyszer hirtelen megvonása után vagy hosszabb ideig a következők léphetnek fel: hányinger, hányás, fejfájás, remegés, fokozott izzadás, tachycardia, álmatlanság és szorongás, valamint a nyugtató hatásával szembeni tolerancia kialakulása. fenotiazin-származékok és kereszttolerancia különböző antipszichotikumokkal szemben. Emiatt a gyógyszerelvonást mindig fokozatosan kell végrehajtani.

Számos antipszichotikum, pl. a levomepromazin csökkentheti a rohamküszöböt és epileptiform EEG-elváltozásokat okozhat. Emiatt a Tizercin adagjának titrálásakor minden epilepsziás betegnek gondos klinikai megfigyelésről és EEG monitorozásról kell gondoskodnia.

A kolesztatikus sárgaság kialakulása a beteg egyéni érzékenységétől függ, és a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után teljesen eltűnik. Ezért a hosszú távú kezelés során a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges.

Agranulocytosist és leukopeniát jelentettek néhány fenotiazin kezelésben részesülő betegnél. Az ilyen esetek ritkasága ellenére a levomepromazinnal végzett hosszú távú kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a leukocitaszámot. A kezelés alatt és a gyógyszer hatásának megszűnéséig (a gyógyszer abbahagyását követő 4-5 napon belül) az alkoholfogyasztás tilos.

A kezelés előtt és alatt ajánlott rendszeresen ellenőrizni a következő mutatókat: vérnyomás, májműködés (különösen májbetegségben szenvedő betegeknél), leukocitaszám, EKG (szív- és érrendszeri betegségek esetén és idős betegeknél), káliumkoncentráció a vérszérumban. A vér elektrolitszintjének időszakos ellenőrzése és korrekciója szükséges (különösen hosszú távú terápia tervezésekor).

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kezelés kezdetén (amelynek időtartama a beteg reakciójától függ) tilos autót vezetni és fokozott balesetveszélyes munkát végezni. Ezt követően a tilalom súlyosságát minden beteg esetében egyedileg határozzák meg.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha a kezelés várható előnye az anya számára meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatok Nem végeztek vizsgálatokat a Tizercin szoptatás alatti biztonságosságáról. A levomepromazin kiválasztódik az anyatejbe. Figyelembe véve ezeket a tényeket, a gyógyszer használata a szoptatás ellenjavallt. Ha szükséges a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása, el kell dönteni a szoptatás leállításának kérdését.

Használata idős korban

VAL VEL Vigyázat olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek a kórtörténetében szív- és érrendszeri betegségek szerepelnek, különösen idős korban (a szívizom vezetési zavarai,

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszer az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma Kábítószer-ellenőrzési Állandó Bizottsága erős anyagok 1. számú listájához tartozik.

A filmtabletta formájú gyógyszert gyermekektől elzárva, 15°C és 25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.

Az oldatos infúzió és injekció formájában lévő gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év.

Szinonimák

Tizercin, Dedoran, Laevomazin, Laevomepromazin, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozin, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil stb.

Összetett

Sárgásfehér, enyhén higroszkópos por. Fényre és levegőre instabil. Vízben, alkoholban, kloroformban oldódik, éterben gyakorlatilag nem oldódik. Szerkezetében abban különbözik az aminazintól, hogy a fenotiazingyűrű 2-es helyzetében klóratom helyett metoxicsoportot, az alkil-amin (elágazó) láncban pedig további metilcsoportot tartalmaz.

Kiadási űrlap

Tabletta 0,025 g; 2,5%-os oldat 1 ml-es ampullákban (N. 5).

Terápiás hatás

Farmakológiai tulajdonságai hasonlóak az aminazinéhoz. A kábító és fájdalomcsillapító anyagok hatását fokozó képesség, valamint a levomepromazin hipotermiás hatása kifejezettebb; erős adrenolitikus és mérsékelt antihisztamin aktivitással rendelkezik; Antikolinerg és hányás elleni hatását tekintve gyengébb, mint a klórpromazin; viszonylag súlyos artériás hipotenziót okoz; fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van.

Az agy neurotranszmitter rendszereivel kapcsolatban a noradrenerg receptorokon erősebb blokkoló hatás jellemzi, mint a dopaminerg receptorokon.

Gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a C max orális és intramuszkuláris adagolás esetén 1-3 és 0,5-1,5 óra, T 1/2 - 16-78 óra; intenzíven metabolizálódik a májban, kiválasztódik a vizelettel és az epével.

A levomepromazin terápiás hatását nagy hatékonyság és gyors szedáció jellemzi, ami lehetővé teszi ennek a gyógyszernek a használatát akut pszichózisokban. Az aminazinnal ellentétben nem növeli a depressziót, sőt bizonyos antidepresszáns hatással is rendelkezik. A levomepromazin azonban nem rendelkezik kifejezett timoleptikus hatással, és tipikus endogén depresszió esetén nem helyettesítheti a triciklikusokat vagy más modern antidepresszánsokat.

Javallatok

Használható pszichomotoros izgatottsággal, félelemmel, szorongással és agresszivitással járó pszichózisok, hallucinációs-paranoid szindróma, delírium, izgatott depresszió esetén, valamint álmatlanság, trigeminus neuralgia, herpes zoster, viszkető dermatózisok (kombinált terápia mellett), mentális retardáció esetén. kombinált terápiában) és premedikációra.

Alkalmazás

Orálisan és parenterálisan (intramuszkulárisan, ritkábban intravénásan) írják fel.

Az izgatott betegek kezelése 0,025-0,075 g gyógyszer (1-3 ml 2,5% -os oldat) parenterális beadásával kezdődik; szükség esetén emelje a napi adagot 0,3-0,9 g-ra (3 adagban) intramuszkulárisan és 0,075-0,1 g-ra vénába történő beadás esetén. A betegek megnyugodásával a parenterális adagolást fokozatosan a gyógyszer szájon át történő bevétele váltja fel (0,05-0,1 g naponta, szükség esetén akár 0,3-0,4 g naponta).

Intramuszkuláris beadáshoz a levomepromazin 2,5% -os oldatát 3-5 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 0,5% -os novokain oldatban hígítjuk, és mélyen a fenék felső külső negyedébe fecskendezzük. Az intravénás (csepp) beadást lassan hajtják végre: a gyógyszeroldatot 250 ml 5% -os glükózoldattal vagy izotóniás nátrium-klorid oldattal hígítjuk.

Az akut alkoholos pszichózis enyhítésére 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% -os oldat) gyógyszert írnak fel 10-20 ml 40% -os glükóz oldatban intravénásan, majd 0,15 g intramuszkulárisan 5-7 napig.

A járóbeteg gyakorlatban neurotikus rendellenességek, fokozott ingerlékenység és álmatlanság esetén alkalmazzák (szájon át, napi 0,025-0,05 g dózisban).

A neurológiai gyakorlatban a gyógyszert 0,05-0,2 g napi dózisban írják fel fájdalommal járó betegségekre (trigeminus neuralgia, arc ideggyulladás, herpes zoster stb.).

Mellékhatásés Ellenjavallatok

A levomepromazin általában jól tolerálható. A lehetséges mellékhatások ugyanazok, mint az aminazin alkalmazásakor, de kevésbé hangsúlyosak. Az extrapiramidális rendellenességek képét az akinetikus-hipotóniás szindróma uralja. Az intramuszkuláris injekciók fájdalmasak.

A gyógyszer ellenjavallt tartós artériás hipotenzió esetén, különösen idős betegeknél, szív- és érrendszeri dekompenzációban, májkárosodásban, vérképzőrendszeri betegségekben, légzőrendszeri betegségekben, epilepsziában és parkinsonizmusban, akut fertőzésekben.

Fokozza a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek hatását, csökkenti az lsvodopa hatását. Az antacidumok csökkentik a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusban.